Solu-Medrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Solu-Medrol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Solu-Medrol

ATX kód: H02AB04

Aktivní složka: methylprednisolon (Methylprednisolon)

Výrobce: Pfizer MFG. Belgium N. V. (Pfizer MFG. Belgium NV) (Belgie)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 359 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání přípravku Solu-Medrol

Solu-Medrol je injekční glukokortikosteroid (GCS).

Uvolněte formu a složení

Vyrábí se ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: léčivo je prášek nebo porézní hmota od téměř bílé po bílou; rozpouštědlo - bezbarvá, průhledná kapalina, pro 500 a 1000 mg - s mírným zápachem benzylalkoholu [40, 125 nebo 250 mg účinné látky a 1, 2 nebo 4 ml rozpouštědla, ve dvoudílné lahvičce Act-O-Vial z bezbarvého skla, utěsněno 2 zátkami (jeden odděluje dva kontejnery, druhý uzavírá láhev) plastovým aktivátorem přes horní víčko, v lepenkové krabici 1 lahvička s dvojitým objemem; 500 nebo 1000 mg účinné látky v injekční lahvičce z bezbarvého skla, uzavřené zátkou s plastovým ochranným víčkem, v papírové krabičce 1 lahvička s lyofilizátem s 1 lahvičkou s rozpouštědlem (7,8 ml - pro 500 mg; 15,6 ml - pro 1000 mg); každé balení také obsahuje návod k použití přípravku Solu-Medrol].

Obsah 1 injekční lahvičky s lyofilizátem:

účinná látka: methylprednisolon (ve formě sukcinátu sodného) - 40, 125, 250, 500 nebo 1000 mg;
pomocné složky: sekundární kyselý fosforečnan sodný, monohydrát monohydrátu fosforečnanu sodného; navíc pro dávku 40 mg - monohydrát laktózy.

Složení rozpouštědla: voda na injekci, benzylalkohol.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Solu-Medrol je injekční forma methylprednisolonu, syntetického GCS, určená k intramuskulárnímu a intravenóznímu podání. Léčivá látka tvoří v cytoplazmě komplexy se specifickými receptory, jejichž interakce nastává po jejím proniknutí do buňky membránou. Tyto komplexy následně vstupují do buněčného jádra, vytvářejí vazbu s DNA (chromatinem) a aktivují transkripci mRNA s následnou produkcí různých enzymů, což při systémovém použití zajišťuje účinek methylprednisolonu. Významně ovlivňuje imunitní odpověď a průběh zánětlivého procesu a ovlivňuje také metabolismus bílkovin, sacharidů a tuků. Kromě toho nepřímo ovlivňuje kardiovaskulární systém, tkáň kosterního svalstva a centrální nervový systém.

Drtivá většina indikací pro použití GCS je způsobena jejich imunosupresivními, protizánětlivými a antialergickými účinky. Tyto vlastnosti vám umožňují dosáhnout následujících výsledků:

počet imunoaktivních buněk v blízkosti ohniska zánětu klesá;
lysozomální membrány jsou stabilizovány;
snižuje vazodilataci;
fagocytóza je potlačena;
produkce prostaglandinů a příbuzných biologicky aktivních sloučenin klesá.

Methylprednisolon se vyznačuje silným protizánětlivým účinkem - jeho účinek je lepší než účinek prednisolonu, zatímco látka způsobuje zadržování vody a sodíkových iontů v menší míře než prednisolon.

Při parenterálním podání příslušných dávek methylprednisolon-sukcinátu sodného a methylprednisolonu je biologická aktivita těchto sloučenin stejná. Mechanismus protizánětlivého působení a metabolismus aktivní složky přípravku Solu-Medrol jsou podobné jako u methylprednisolonu. Po intravenózním podání je poměr aktivity methylprednisolon-sukcinátu sodného a hydrokortizon-sukcinátu sodného, stanovený snížením počtu eosinofilů, nejméně 4 ÷ 1. To odpovídá údajům o relativní aktivitě methylprednisolonu a hydrokortizonu při perorálním podání. Methylprednisolon v dávce 4 mg vykazuje stejný protizánětlivý (glukokortikosteroidový) účinek jako hydrokortizon v dávce 20 mg. Methylprednisolon má minimální mineralokortikosteroidní aktivitu,zatímco v dávce 200 mg odpovídá deoxykortikosteronu v dávce 1 mg.

GCS vykazují lipolytickou aktivitu, hlavně se šíří do tukové tkáně končetin. Také tato skupina léků má lipogenní účinek, který je pozorován hlavně v hrudníku, hlavě a krku. To vše určuje přerozdělení tukových zásob v těle.

GCS zvyšují intenzitu katabolismu bílkovin. Aminokyseliny uvolňované v procesu disimilace procházejí biotransformací v játrech během glukoneogeneze na glykogen a glukózu. V důsledku toho klesá spotřeba glukózy v periferních tkáních, což může způsobit hyperglykémii a glukosurii, zejména u pacientů s rizikem vzniku diabetes mellitus.

Maximální farmakologický účinek GCS se nepozoruje, když se dosáhne vrcholu jejich obsahu v krevní plazmě, ale poté to naznačuje, že účinek těchto léků je primárně spojen s jejich účinkem na aktivitu enzymu.

Farmakokinetika

Díky působení cholinesteráz se při jakémkoli způsobu podávání methylprednisolon-sukcinátu sodného rychle a z velké části hydrolyzuje a tvoří aktivní formu bez methylprednisolonu. Po intravenózní infuzi v dávce 30 mg / kg po dobu 20 minut nebo v dávce 1000 mg po dobu 30 až 60 minut je nejvyšší koncentrace methylprednisolonu v plazmě (přibližně 20 μg / ml) pozorována přibližně o 15 minut později.

V průměru 25 minut po intravenózní bolusové injekci methylprednisolonu v dávce 40 mg je možné dosáhnout vrcholu jeho plazmatické koncentrace 42–47 μg / 100 ml. Při i / m podání účinné látky v dávce 40 mg je jeho hladina v krevní plazmě po 120 minutách 34 μg / 100 ml. Po intramuskulárním podání je zaznamenána nižší maximální rychlost než při intravenózním podání. Průměrná maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě je pozorována 1 hodinu po i / m podání methylprednisolon sukcinátu sodného v dávce 40 mg a je 454 ng / ml. Po 12 hodinách klesá obsah methylprednisolonu v plazmě na 31,9 ng / ml a po 18 hodinách není látka v krvi detekována.

Při porovnání hodnot AUC (plocha pod křivkou „koncentrace - čas“) byla při intravenózním i intramuskulárním podání ekvivalentních dávek zjištěna stejná účinnost methylprednisolon-sukcinátu sodného. Avšak v krevní plazmě je v tomto případě po i / m injekci léčivo přítomno po delší dobu než po i / v infuzi. Tyto rozdíly mají minimální klinický význam, pokud vezmeme v úvahu mechanismus působení GCS.

Klinický účinek je obvykle pozorován 4–6 hodin po podání přípravku Solu-Medrol. V léčbě bronchiálního astmatu jsou první příznivé výsledky zaznamenány během 1–2 hodin. Farmakologická aktivita methylprednisolonu je zachována, i když již nelze určit hladinu jeho obsahu v krevní plazmě. Doba trvání protizánětlivé aktivity methylprednisolonu přibližně odpovídá době inhibice systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA).

Poločas (T _1/2) látky z krevní plazmy může být 2,3-4 hodiny a pravděpodobně nesouvisí s cestou podání, distribuční objem je přibližně 1,4 ml / kg, celková clearance je 5-6 ml / min / kg … Methylprednisolon označuje GCS, které mají střední trvání účinku, T _1/2 látky z těla je 12–36 hodin. V důsledku intracelulární aktivity existuje výrazný rozdíl mezi T _1/2 léčiva z těla jako celku a z krevní plazmy.

Methylprednisolon se může vázat na plazmatické proteiny (albumin a globulin vázající kortikosteroidy) o 40–90%. K metabolické přeměně látky dochází v játrech, hlavně za účasti izoenzymu CYP3A4 (proces je podobný metabolismu kortizolu). Hlavní metabolity, 20β-hydroxy-6α-methylprednison a 20β-hydroxymethylprednisolon, se vylučují hlavně močí v nevázané formě a ve formě síranů a glukuronidů, které se tvoří hlavně v játrech a částečně v ledvinách. Když na / v uhlíkem značený ¹⁴ C methylprednisolon vylučován ledvinami, 75% celkové radioaktivity po 96 hodinách střevem - 9% po dobu 5 dnů a 20% je detekováno ve žluči.

Methylprednisolon se dobře a rychle distribuuje v tělesných tkáních, prochází hematoencefalickou bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.

Indikace pro použití

revmatické léze (krátce jako adjuvantní léčba při exacerbaci nebo k odstranění z akutního stavu): synovitida při osteoartritidě; posttraumatická osteoartróza; revmatoidní artritida, včetně juvenilní revmatoidní artritidy (v některých případech může být předepsána udržovací léčba nízkými dávkami); epikondylitida; akutní a subakutní burzitida; akutní nespecifická tendosynovitida; psoriatická artritida; akutní dnavá artritida; ankylozující spondylitida;
endokrinní léze: primární a sekundární adrenální nedostatečnost, akutní forma adrenální nedostatečnosti (pokud je to nutné v kombinaci s mineralokortikosteroidy, zejména při léčbě dětí); šok způsobený nedostatečností nadledvin nebo vznikající z neúčinnosti symptomatické léčby s možnou nedostatečností nadledvin (pokud je účinek mineralokortikosteroidů nežádoucí); se zjištěnou / suspektní nedostatečností nadledvin v případě těžkého poranění (nemoci) před operací; subakutní tyroiditida; vrozená hyperplázie nadledvin; hyperkalcémie spojená s rakovinou;
systémová onemocnění pojivové tkáně (ve fázi exacerbace; v některých případech jako udržovací léčba): akutní revmatické onemocnění srdce; SLE (systémový lupus erythematodes) a lupusová nefritida; Goodpastureův syndrom; systémová dermatomyozitida (polymyozitida); periarteritis nodosa;
alergické stavy (těžké invalidizující stavy, při jejichž léčbě je tradiční léčba neúčinná): sérová nemoc; bronchiální astma; atopická dermatitida; kontaktní dermatitida; sezónní / celoroční alergická rýma; hypersenzitivní reakce na léky; akutní neinfekční otok hrtanu; posttransfuzní reakce (jako je kopřivka);
dermatologické léze: těžký multiformní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom); pemfigus; exfoliativní dermatitida; bulózní dermatitis herpetiformis; těžká psoriáza; houbová mykóza; těžká seboroická dermatitida;
onemocnění gastrointestinálního traktu (za účelem odstranění z kritického stavu): regionální enteritida; ulcerózní kolitida;
léze dýchacích cest: berýlium; symptomatická sarkoidóza; fulminantní a diseminovaná plicní tuberkulóza v kombinaci s vhodnou antituberkulózní chemoterapií; aspirační pneumonitida; Lefflerův syndrom odolný vůči léčbě jinými léky;
oční onemocnění (chronická alergická a zánětlivá; závažné akutní procesy postihující oči): iritida a iridocyklitida; oftalmická forma Herpes zoster; difuzní zadní uveitida a choroiditida; chorioretinitida; optická neuritida; zánět předního segmentu; sympatická oftalmie; alergické vředy na rohovce; alergická konjunktivitida; keratitida;
onkologické léze (jako paliativní léčba): akutní leukémie u dětí; leukémie a lymfom u dospělých; v konečné fázi rakoviny zlepšit kvalitu života pacientů;
hematologická onemocnění: idiopatická trombocytopenická purpura u dospělých (pouze intravenózní injekce, intramuskulární injekce jsou kontraindikovány); sekundární trombocytopenie u dospělých; získaná (autoimunitní) hemolytická anémie; vrozená (erytroidní) hypoplastická anémie; erytroblastopenie (erytrocytární anémie);
akutní traumatické poranění míchy (léčba by měla být zahájena během prvních 8 hodin po poranění);
exacerbace roztroušené sklerózy;
otok mozku způsobený primárním nebo metastatickým nádorem a / nebo podpůrná léčba radiační terapií nebo chirurgickým zákrokem;
edematózní syndrom: za účelem zvýšení diurézy a dosažení remise proteinurie v přítomnosti nefrotického syndromu bez uremie;
trichinóza s poškozením srdečního svalu nebo nervového systému;
tuberkulózní meningitida se subarachnoidálním blokem nebo ohroženým blokem v kombinaci s vhodnou antituberkulózní chemoterapií;
nevolnost a zvracení způsobené chemoterapií maligního novotvaru (za účelem prevence).

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace:

systémové mykózy;
idiopatická trombocytopenická purpura (s intramuskulární injekcí);
poškození mozku v důsledku traumatického poranění mozku;
současné použití živých nebo oslabených vakcín s imunosupresivními dávkami léku;
intratekální / epidurální podání (u těchto metod podávání léku byly hlášeny případy závažných komplikací);
období laktace;
anamnéza přecitlivělosti na kteroukoli složku léčiva.

Nedoporučuje se používat přípravek Solu-Medrol u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu, protože léčba může způsobit, že se rozšíří ohnisko nekrózy, zpomalí se tvorba jizev a v důsledku toho dojde k prasknutí srdečního svalu.

Nedoporučuje se používat GCS u novorozenců kvůli benzylalkoholu v něm obsaženému.

Je třeba se vyvarovat použití přípravku Solu-Medrol u pacientů s Itenko-Cushingovou chorobou, protože methylprednisolon může zesílit klinické projevy syndromu.

Relativní kontraindikace (Solu-Medrol musí být používán s maximální opatrností):

přítomnost čerstvých střevních anastomóz;
divertikulitida; peptický vřed a 12 duodenální vřed, aktivní / latentní peptický vřed;
ulcerózní kolitida v přítomnosti hrozby perforace nebo hnisavé infekce (včetně abscesu);
parazitární a infekční léze plísňové, virové nebo bakteriální povahy (spalničky, plané neštovice, strongyloidóza, pásový opar atd.);
aktivní nebo latentní tuberkulóza (kvůli možné reaktivaci onemocnění);
sekundární selhání kůry nadledvin, selhání ledvin;
chronické srdeční selhání (CHF) - Solu-Medrol by měl být používán pouze v nezbytně nutných případech;
arteriální hypertenze;
myasthenia gravis, osteoporóza;
diabetes mellitus, hypotyreóza;
anamnéza alergických reakcí (včetně bronchospasmu) na použití methylprednisolonu;
konvulzivní syndrom;
přítomnost tromboembolických komplikací nebo predispozice k jejich vývoji;
glaukom;
poškození očí způsobené virem herpes simplex (kvůli zvýšenému riziku perforace rohovky);
akutní psychóza.

Solu-Medrol, návod k použití: metoda a dávkování

Solu-Medrol se podává jako intravenózní nebo intramuskulární injekce nebo intravenózní infuzí, ale při poskytování urgentní péče začíná terapie intravenózní injekcí. Dětem se doporučuje používat nižší dávky, ale ne méně než 0,5 mg / kg denně. Při nastavování dávky se ve větší míře řídí závažností stavu pacienta a reakcí na terapii, nikoli jeho hmotností a věkem.

Pokud se přípravek Solu-Medrol používá jako doplňková léčba pro život ohrožující stavy, podává se intravenózně po dobu nejméně 30 minut v dávce 30 mg / kg, intravenózní infuze ve stejné dávce lze provádět každých 4 až 6 hodin po dobu ne více než 48 hodin.

Při provádění pulzní terapie k léčbě lézí, při nichž je použití kortikosteroidů účinné, se na pozadí exacerbací onemocnění a / nebo neúčinnosti standardní terapie doporučují následující režimy užívání drog (podléhající intravenóznímu podání):

roztroušená skleróza: Solu-Medrol 1 000 mg denně po dobu 3 nebo 5 dnů;
revmatické léze: 1 000 mg denně po dobu 1–4 dnů nebo 1 000 mg měsíčně po dobu 6 měsíců;
systémový lupus erythematodes: 1 000 mg denně po dobu 3 dnů;
edematózní stavy, včetně lupusové nefritidy, glomerulonefritidy: 30 mg / kg každý druhý den po dobu 4 dnů nebo 1 000 mg denně po dobu 3, 5 nebo 7 dnů.

Dávky uvedené výše musí být podávány po dobu nejméně 30 minut. Opakované podávání přípravku Solu-Medrol je povoleno v případech, kdy nebylo zaznamenáno žádné zlepšení do 1 týdne po léčbě nebo pokud to vyžaduje stav pacienta.

Doporučený režim dávkování pro následující nemoci / stavy:

onkologické léze v terminálním stadiu (ke zlepšení kvality života): denně i.v., 125 mg denně po dobu nejvýše 8 týdnů;
prevence nauzey a zvracení způsobených chemoterapií pro onkologické léze: chemoterapie léky s mírným nebo středně emetickým účinkem - IV Solu-Medrol 250 mg po dobu nejméně 5 minut 1 hodinu před zákrokem, stejně jako na začátku a po jeho ukončení; za účelem zesílení účinku lze chlorfenothiazinové přípravky kombinovat s první dávkou přípravku Solu-Medrol; chemoterapie léky s výrazným emetickým účinkem - intravenózní v dávce 250 mg po dobu nejméně 5 minut v kombinaci s odpovídajícími dávkami metoklopramidu / butyrofenonu 1 hodinu před zákrokem, poté intravenózní 250 mg na začátku a po ukončení podávání chemoterapeutika;
akutní traumatické poranění míchy: je nutné zahájit léčbu prvních 8 hodin po poranění; po dobu 15 minut v dávce 30 mg / kg se provádí intravenózní bolusové podání, poté po 45minutové přestávce po dobu 23 hodin (pokud byla léčba zahájena první 3 hodiny po poranění) nebo 47 hodin (pokud byla léčba zahájena první 3–8 hodin) v dávce 5,4 mg / kg / h podané formou kontinuální infuze; látka by měla být injikována do izolované žíly pomocí infuzní pumpy;
další indikace: podává se intravenózně v počáteční dávce 10-500 mg, v závislosti na typu onemocnění; na pozadí těžkých akutních stavů lze krátkodobě předepsat vyšší dávky; počáteční dávka pod 250 mg IV se podává po dobu nejméně 5 minut, dávky přesahující 250 mg - po dobu nejméně 30 minut; následující dávky se podávají intravenózně nebo intramuskulárně, doba mezi injekcemi se stanoví s přihlédnutím k klinickému stavu pacienta a jeho reakci na Solu-Medrol.

Před provedením postupu by měl být roztok vizuálně zkontrolován, zda neobsahuje cizí částice nebo zda nezměnil barvu.

Před použitím léku umístěného do dvou objemové lahvičky Act-0-Vial je nutné stlačit plastový aktivátor, aby se rozpouštědlo dostalo do spodní nádoby s lyofilizátem. Poté byste měli lahvičku jemně protřepat, aby se prášek zcela rozpustil, a poté odstranit plastový kotouč zakrývající střed korku a ošetřit uvolněný povrch vhodným antiseptikem. Po zasunutí jehly svisle do středu zátky tak, aby byla viditelná její špička, musíte lahvičku otočit a stříkačkou natáhnout požadovanou dávku připraveného roztoku.

Pokud používáte lyofilizát v injekční lahvičce, mělo by se do lahvičky s léčivem zavést rozpouštědlo, přičemž se sleduje asepse. Pro tyto účely je nutné použít pouze speciální rozpouštědlo.

Roztok Solu-Medrol pro intravenózní infuzi se připravuje podle výše uvedených doporučení. Je také povoleno podávat léčivo ve formě zředěných roztoků získaných smícháním počátečního roztoku sukcinátu sodného methylprednisolonu s fyziologickým roztokem, 5% vodným roztokem dextrózy, 5% roztokem dextrózy v 0,9% nebo 0,45% roztoku chloridu sodného. Výsledné roztoky jsou fyzikálně a chemicky stabilní po dobu 48 hodin.

Vedlejší efekty

kardiovaskulární systém: poruchy srdečního rytmu (bradykardie, arytmie, tachykardie), zvýšení / snížení krevního tlaku, CHF (se stávající predispozicí), hypertrofická kardiomyopatie u předčasně narozených dětí; plicní edém, tromboembolismus (včetně tromboembolie plicní tepny), trombóza, tromboflebitida, vaskulitida; samostatné zprávy - vývoj oběhového kolapsu a / nebo poruchy srdečního rytmu a / nebo srdeční zástava po rychlém intravenózním podání velkých dávek methylprednisolonu (nad 0,5 g, podávaných po dobu kratší než 10 minut); na pozadí intravenózních injekcí vysokých dávek a po nich byly zaznamenány případy bradykardie, ne vždy však závisí na délce / rychlosti infuze;
metabolismus vody a elektrolytů: zvýšené vylučování draslíku, zadržování tekutin a solí, zadržování sodíku, hypokalemická alkalóza;
krevní a lymfatický systém: leukocytóza;
játra a žlučové cesty: zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy (ACT), aspartátaminotransferázy (ACT) a alkalické fosfatázy (ALP) v krevní plazmě, tyto změny jsou zpravidla nevýznamné a reverzibilní po ukončení léčby; hepatitida (hlavně s intravenózními injekcemi přípravku Solu-Medrol v denní dávce 1 000 mg);
gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, přetrvávající škytavka, zvracení, ezofagitida (včetně ulcerózní), plynatost, dyspepsie, průjem, napětí břišní stěny, pankreatitida, peritonitida, perforace střevní stěny, krvácení ze žaludku, peptický vřed s riziko perforace a krvácení;
nervový systém: bolest hlavy, závratě, vertigo, parestézie, křeče, amnézie, zvýšený intrakraniální tlak s edémem zrakového nervu (benigní intrakraniální hypertenze), epidurální lipomatóza;
duševní poruchy: nespavost, podrážděnost, porucha myšlení, rychlé výkyvy nálady, psychotické poruchy (včetně halucinací, bludů, mánie, schizofrenie nebo její exacerbace), afektivní poruchy (včetně depresivní nálady, drogové závislosti, lability nálad, euforie, sebevražedné nápady), zmatek, úzkost, změna osobnosti, nevhodné chování;
endokrinní systém: Itenko-Cushingův syndrom, menstruační nepravidelnosti, rozvoj syndromu z vysazení steroidů, hypopituitarismus, zvýšená potřeba inzulínu nebo perorálních antidiabetik u pacientů s diabetes mellitus, snížená tolerance glukózy, latentní diabetes mellitus, lipomatóza, zpomalení růstu a osifikace v děti (předčasné uzavření růstových zón epifýzy);
muskuloskeletální systém: svalová slabost, myopatie, osteonekróza, osteoporóza, svalová atrofie, patologické zlomeniny, myalgie, artralgie, neuropatická atrofie, aseptická nekróza epifýz tubulárních kostí, kompresní zlomeniny obratlů, prasknutí šlach (hlavně Achillova šlacha); akutní myopatie, která se nejčastěji vyskytuje při použití vysokých dávek methylprednisolonu u pacientů se zhoršeným neuromuskulárním přenosem (včetně myasthenia gravis) nebo při současné léčbě anticholinergními léky, včetně relaxancií periferních svalů (pancuronium bromid); taková komplikace má obecnou povahu, může způsobit poškození svalů očí a dýchacího systému, vést ke vzniku tetraparézy a riziku zvýšení hladiny kreatinkinázy;po zrušení GCS může uplynout několik měsíců nebo dokonce několik let, než dojde ke klinickému zlepšení nebo zotavení;
imunitní systém: vývoj infekcí vyvolaných oportunními mikroorganismy, infekční léze (při použití vysokých dávek se zvyšuje riziko vzniku infekčních komplikací), reakce přecitlivělosti (včetně anafylaxe, s oběhovým kolapsem nebo bez něj, bronchospazmus, zástava srdce), potlačení reakcí během provádění kožních testů;
smyslové orgány: zvýšený nitrooční tlak, zadní subkapsulární katarakta, exophthalmos, glaukom, vertigo, perforace rohovky (s projevy herpes simplex v očích); sekundární plísňová / virová oční infekce;
metabolismus: zvýšená chuť k jídlu (může způsobit zvýšení tělesné hmotnosti), negativní bilance dusíku spojená s katabolismem bílkovin; zvýšené pocení;
kůže: kopřivka, svědění, akné, vyrážka, hyperpigmentace, snížená pigmentace kůže, erytém, petechie a ekchymóza, kožní strie, angioedém, pomalé hojení ran, atrofie kůže, alergická dermatitida, reakce v místě vpichu;
další: slabost, zvýšená únava, periferní edém, brnění a pálení (ve většině případů v perineu po intravenózních injekcích);
laboratorní parametry: dyslipidémie, zvýšení hladiny močoviny v krevní plazmě, hypokalcémie, zvýšení koncentrace vápníku v moči.

Předávkovat

Neexistují žádné popisy žádného klinického syndromu akutního předávkování přípravkem Solu-Medrol. Na pozadí dlouhodobého užívání vysokých dávek methylprednisolonu byly extrémně vzácně hlášeny případy akutní toxicity. V případě chronického předávkování lékem je možný vývoj příznaků syndromu Itenko-Cushing.

Neexistuje žádné specifické antidotum, léčba tohoto stavu je předepsána symptomaticky, účinná látka je odstraněna dialýzou.

speciální instrukce

Vzhledem k tomu, že výskyt komplikací v léčbě GCS závisí na délce léčby a velikosti dávky, rozhodnutí o potřebě použití přípravku Solu-Medrol a stanovení délky a četnosti jeho použití, provádí odborník individuálně na základě analýzy poměru rizika a prospěchu.

Pro lepší kontrolu stavu pacienta se doporučuje používat nejnižší účinnou dávku léku. Po dosažení požadovaného výsledku je nutné dávku postupně snižovat na udržovací dávku nebo léčbu dokončit.

Vzhledem k existující hrozbě rozvoje arytmie by podávání vysokých dávek přípravku Solu-Medrol mělo být prováděno v nemocničním prostředí.

Na základě dlouhého průběhu léčby je nutné pravidelně sledovat tělesnou hmotnost, krevní tlak, hladinu glukózy v plazmě 2 hodiny po jídle, provést rentgen hrudníku, obecný test moči a rentgenové / endoskopické vyšetření, pokud jsou v anamnéze gastrointestinální vředy. cesta.

Methylprednisolon účinně přispívá k procesu obnovy během exacerbace roztroušené sklerózy, nicméně neexistují důkazy o tom, že by přípravek Solu-Medrol ovlivňoval výsledek a patogenezi tohoto onemocnění.

V přítomnosti potvrzených / podezřelých parazitárních infekcí (např. Strongyloidóza) může imunosuprese methylprednisolonem způsobit silnou infekci strongyloidů a šíření procesu s rozsáhlou migrací larev. Tato komplikace je často doprovázena výskytem těžkých forem enterokolitidy a gramnegativní septikemie (až do smrtelného výsledku).

Pacienti, kteří užívali lék v dávkách, které nemají imunosupresivní účinek, mohou být imunizováni pro vhodné indikace.

U pacientů léčených přípravkem Solu-Medrol byly hlášeny případy Kaposiho sarkomu. Při zrušení léku může dojít ke klinické remisi.

GCS se nedoporučuje používat při septickém šoku kvůli pochybnému účinku účinku.

Lidé, kteří užívají léky potlačující imunitní systém, jsou náchylnější k infekcím. Nemoci, jako jsou spalničky a plané neštovice, které vznikly během medikamentózní léčby u neimunizovaných dětí nebo dospělých, mohou mít extrémně závažný průběh až do smrtelného výsledku.

Injekci roztoku do deltového svalu je třeba se vyvarovat, aby se zabránilo atrofii podkožního tuku.

Při dlouhodobém užívání přípravku Solu-Medrol v terapeutických dávkách se zvyšuje riziko vzniku sekundární adrenální nedostatečnosti (potlačení systému HPA). Trvání a stupeň adrenokortikální nedostatečnosti jsou individuální, závisí na dávce, frekvenci podávání, době aplikace a průběhu léčby. Postupným snižováním dávky nebo používáním přípravku Solu-Medrol každý druhý den můžete snížit závažnost tohoto účinku. Tento typ relativního deficitu lze pozorovat po ukončení léčby po dobu několika měsíců, proto pokud dojde ke stresovým situacím, je nutné během tohoto období předepsat Solu-Medrol se současným užíváním elektrolytů a / nebo mineralokortikosteroidů. Je třeba také mít na paměti, že s náhlým ukončením užívání GCS je možný rozvoj akutní adrenální nedostatečnosti,vedoucí k smrti.

Abstinenční syndrom, který nesouvisí s adrenální insuficiencí, může být také důsledkem náhlého vysazení léku po dlouhé léčbě. Mezi příznaky tohoto syndromu patří: zvracení, nevolnost, anorexie, bolesti hlavy, horečka, myalgie, bolesti kloubů, olupování kůže, úbytek hmotnosti a / nebo snížení krevního tlaku, letargie. Tyto poruchy jsou pravděpodobně způsobeny prudkým kolísáním koncentrace methylprednisolonu v plazmě, a nikoli poklesem jeho hladiny v krvi.

V případě hypotyreózy nebo cirhózy může být účinek přípravku Solu-Medrol zvýšen.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že se během léčby může objevit slabost, poškození zraku nebo závratě, měli by být obzvláště opatrní pacienti, kteří řídí jakékoli složité a potenciálně nebezpečné zařízení (včetně řízení motorového vozidla).

Aplikace během těhotenství a kojení

Studie na zvířatech ukázaly, že vysoké dávky methylprednisolonu u žen mohou způsobit malformace plodu. Současně v řadě klinických studií bylo prokázáno, že užívání drogy během těhotenství zjevně nevede k vrozeným anomáliím.

Použití methylprednisolonu během těhotenství nebo u pacientů v plodném věku je možné pouze tehdy, pokud zamýšlený terapeutický účinek pro matku významně převáží možné nebezpečí negativních účinků na zdraví plodu. U těhotných žen by měl být přípravek Solu-Medrol používán pouze pro absolutní indikace.

Methylprednisolon snadno prochází placentou. V jedné retrospektivní studii nalezly matky léčené methylprednisolonem zvýšený výskyt dětí s nízkou porodní hmotností. Riziko takové patologie závisí na dávce a lze jej minimalizovat snížením dávky léčiva. Pokud žena během těhotenství dostala významné dávky přípravku Solu-Medrol, měl by být novorozenec pečlivě vyšetřen, aby se zjistily možné příznaky hypofunkce nadledvin, a to navzdory skutečnosti, že adrenální nedostatečnost je u těchto dětí poměrně vzácná.

U novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství methylprednisolon, byly hlášeny případy katarakty.

Solu-Medrol je kontraindikován pro použití během kojení, protože methylprednisolon se v mateřském mléce nachází v množství, které může vést k zpomalení růstu dítěte a interakci s endogenní GCS. Pokud je to nutné, užívání léku během laktace by mělo přestat kojit.

Použití v dětství

Nedoporučuje se používat Solu-Medrol u novorozenců, protože do jeho složení je zahrnut benzylalkohol, který může u nedonošených novorozenců vyvolat syndrom smrtelného udušení.

U dětí, zejména je-li nutné dlouhodobě užívat přípravek Solu-Medrol, je třeba jej používat s maximální opatrností vzhledem ke zvýšené hrozbě intrakraniální hypertenze. Vysoké dávky methylprednisolonu u dětí mohou vyvolat pankreatitidu.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s renální nedostatečností by měli být léčeni opatrně methylprednisolonem.

Použití u starších osob

U starších pacientů musí být přípravek Solu-Medrol používán s opatrností kvůli zvýšené riziku arteriální hypertenze a osteoporózy.

Lékové interakce

Pokud se Solu-Medrol podává intravenózně s jinými látkami obsaženými ve směsích pro intravenózní infuze, stabilita a kompatibilita roztoků závisí na koncentraci, pH, teplotě, době použití a také na rozpustnosti samotného methylprednisolonu. Solu-Medrol se doporučuje podávat odděleně od jiných léků, ve formě intravenózních bolusových injekcí, intravenózní kapací infuze nebo pomocí dalšího kapátka jako druhého roztoku.

Methylprednisolon v roztoku je nekompatibilní s následujícími léky: tigecyklin, doxapram hydrochlorid, alopurinol sodný, vekuroniumbromid, glukonát vápenatý, diltiazemhydrochlorid, glykopyrolát, cisatrakuriumbesylát, propofol, rokuroniumbromid.

V kombinaci s inhibitory izoenzymu CYP3A4 může být metabolismus methylprednisolonu inhibován, může dojít ke snížení jeho clearance a zvýšení plazmatické hladiny. Aby se v tomto případě předávkování zabránilo, měla by být provedena titrace dávky účinné látky.

V kombinaci s induktory izoenzymu CYP3A4 může dojít ke zvýšení clearance methylprednisolonu a ke snížení jeho plazmatické koncentrace v krvi, což může vyžadovat zvýšení dávky přípravku Solu-Medrol.

V kombinaci se substráty izoenzymu CYP3A4 se může clearance methylprednisolonu změnit a jeho dávka musí být odpovídajícím způsobem upravena. Je také možné zvýšit frekvenci nežádoucích účinků ve srovnání s frekvencí jejich projevů při užívání těchto léků ve formě monoterapie.

Možné reakce interakce methylprednisolonu s léky / látkami, které mohou mít klinický význam:

antibakteriální léky (isoniazid), grapefruitový džus, inhibitory izoenzymu CYP3A4: je možné zvýšení stupně acetylace a clearance isoniazidu;
imunosupresiva (takrolimus, cyklofosfamid), substráty izoenzymu CYP3A4;
antiemetika (fosaprepitant, aprepitant), antimykotika (ketokonazol, itrakonazol), blokátory kalciových kanálů (diltiazem), perorální kontraceptiva (ethinylestradiol / norethindron), makrolidová antibiotika (klarithromycin, erythromycin a substráty CYP3), inhibitory
imunosupresiva (cyklosporin), inhibitor a substrát izoenzymu CYP3A4: dochází k vzájemné inhibici metabolismu obou léků a zvyšuje se plazmatická koncentrace jednoho nebo obou léků, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků; s touto kombinací byly hlášeny případy záchvatů;
Inhibitory HIV proteázy (ritonavir, indinavir), inhibitory a substráty izoenzymu CYP3A4: je možné zvýšení hladiny methylprednisolonu v krevní plazmě; metabolismus inhibitorů HIV proteázy se může zvýšit a může se snížit jejich plazmatická koncentrace;
antiepileptika (fenytoin, fenobarbital), induktory izoenzymu CYP3A4; karbamazepin, induktor a substrát izoenzymu CYP3A4; perorální antikoagulancia: je možné zvýšit / oslabit jejich účinek, je nutné neustále sledovat koagulogram;
anticholinergika, blokátory neuromuskulárního přenosu: na pozadí užívání vysokých dávek methylprednisolonu se zvyšuje riziko vzniku akutní myopatie; s touto kombinací došlo k antagonismu výsledku blokády vekuronia a pankuronia; podobný účinek může nastat při užívání jakýchkoli n-anticholinergních léků;
inhibitory cholinesterázy: jejich účinek může být snížen za přítomnosti myasthenia gravis;
antidiabetika: může se zvýšit koncentrace glukózy v plazmě, a proto by měla být upravena dávka těchto léků;
inhibitory aromatázy (aminoglutethimid): endokrinní změny způsobené dlouhodobou léčbou přípravkem Solu-Medrol mohou být oslabeny kvůli útlumu nadledvin vyvolaného aminoglutethimidem;
léky, které snižují koncentraci draslíku v krevní plazmě (diuretika, amfotericin B), xanthiny nebo β ₂ -agonisté: zvyšuje se riziko hypokalémie; je vyžadováno pečlivé sledování;
srdeční glykosidy: na pozadí hypokalémie hrozí arytmie;
nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): zvyšuje se riziko gastrointestinálního krvácení a ulcerace; je možné zvýšení clearance kyseliny acetylsalicylové, užívané po dlouhou dobu ve vysokých dávkách, což může způsobit snížení hladiny salicylátů v plazmě nebo zvýšení rizika jejich toxicity na pozadí vysazení methylprednisolonu; tato kombinace vyžaduje opatrnost.

Analogy

Analogy společnosti Solu-Medrol jsou Ivepred, Depo-Medrol, Medrol, Lemod, Metipred, nativní methylprednisolon, Metipred Orion atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte lyofilizát a hotový roztok mimo dosah dětí při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let. Po přípravě lze roztok použít do 48 hodin.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Solu-Medrol

Podle několika recenzí o přípravku Solu-Medrol vykazuje lék dobré výsledky při léčbě exacerbací roztroušené sklerózy, použití na pozadí revmatických onemocnění, zejména v případě exacerbace, stejně jako u jiných onemocnění. Lékaři také pozitivně hovoří o léku, berou na vědomí jeho účinnost, pokud je používán striktně podle indikací, s implementací všech doporučení.

Hlavní nevýhodě se jednomyslně říká velké množství vedlejších účinků, které se vyskytnou během farmakoterapie. Mnoho pacientů také není spokojeno s jeho vysokými náklady.

Cena za Solu-Medrol v lékárnách

Cena přípravku Solu-Medrol závisí na dávce. Průměrné náklady:

Solu-Medrol 250 mg + rozpouštědlo (4 ml) ve dvou objemové lahvičce - 340–390 rublů;
Solu-Medrol 500 mg v lahvičce s lahví rozpouštědla (7,8 ml) - 350-400 rublů;
Solu-Medrol 1000 mg v lahvičce s lahví rozpouštědla (15,6 ml) - 480-560 rublů.