Nadolol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nadolol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Řetězec lékáren

Latinský název: Nadolol

ATX kód: C07AA12

Aktivní složka: nadolol (Nadololum)

Výrobce: Sanofi (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Nadolol je beta-blokátor.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety (10 ks. V blistrech a 100 ks. V lahvičkách, v papírové krabičce 3 blistry nebo 1 lahvička a návod k použití nadololu).

Léčivou látkou léčiva je nadolol: v 1 tabletě - 20, 40, 80, 120 nebo 160 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nadolol je neselektivní beta-blokátor, který má antianginální, antiarytmické a antihypertenzní účinky, nemá sympatomimetickou aktivitu.

Blokováním β-adrenergních receptorů srdce (z nichž 75% jsou β ₁ -adrenergní receptory, 25% jsou β ₂ -adrenergní receptory) lék snižuje tvorbu cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) z adenosintrifosfátu (ATP) stimulovaného katecholaminy, v důsledku čehož intracelulární proud vápníku..

Má negativní batmo-, dromo-, chrono- a inotropní účinek: zpomaluje srdeční frekvenci (HR), snižuje kontraktilitu myokardu, inhibuje excitabilitu a vodivost. V prvních 24 hodin po podání léku, vzhledem k reciproční zvýšení aktivity a-adrenergních receptorů a odstranění stimulace p ₂ -adrenergních receptorů, tam je zvýšení objemu periferní vaskulární rezistence (OPSR), ale po 1-3 dnech indikátoru změní zpět na původní hodnotu, a při dlouhodobém používání nadolol snižuje.

Antianginální účinek se vyvíjí v důsledku snížení potřeby kyslíku v myokardu na pozadí snížení srdeční frekvence a snížení kontraktility. Pokles srdeční frekvence také způsobuje zlepšení prokrvení myokardu a zvýšení diastoly. Zvýšení end-diastolického tlaku v levé komoře a zvýšení protažení komorových svalových vláken může zvýšit spotřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Antiarytmický účinek je vysvětlen schopností nadololu inhibovat některé arytmogenní faktory, jako je vysoký krevní tlak (TK), tachykardie, cAMP (který hraje důležitou roli při výskytu komorové fibrilace během ischemie myokardu), zvýšená aktivita sympatického nervového systému (s komorovou tachyarytmií a infarktem myokardu). Nadolol snižuje rychlost spontánního buzení sinusových a ektopických kardiostimulátorů. Potlačuje vedení impulsu v antegrádním směru (v menší míře - v retrográdním) přes atrioventrikulární uzel (AV uzel), prakticky bez ovlivnění vedení po dalších drahách.

Hypotenzní účinek je způsoben snížením minutového objemu krve a sympatickou stimulací periferních cév, snížením aktivity systému renín-angiotenzin-aldosteron (RAAS) (důležité u pacientů s počáteční hypersekrecí reninu), obnovením citlivosti baroreceptorů aortálních oblouků (jejich aktivita se nezvyšuje v reakci na pokles AD), stejně jako účinek na centrální nervový systém.

Lék také obnovuje citlivost depresoru baroreceptorového depresoru.

Blokáda presynaptických β ₂ -adrenergních receptorů způsobuje snížení uvolňování norepinefrinu ze zakončení sympatických vláken a pokles adrenergní inervace cév.

Nadolol zvyšuje koncentraci tyreoglobulinu (TG) a lipoproteinu s nízkou hustotou (LDL), snižuje koncentraci lipoproteinu s vysokou hustotou (HDL) v krevní plazmě.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je nadolol špatně a nerovnoměrně absorbován z gastrointestinálního traktu (asi 30%). Maximální plazmatické koncentrace (_Cmax) je dosaženo během 3-4 hodin, rovnovážná koncentrace v krvi je stanovena po 6-9 dnech pravidelného užívání léku.

Váže se na plazmatické bílkoviny 4–30% dávky. Léčivo se vyznačuje nízkou rozpustností v tucích. Špatně proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Vylučuje se do mateřského mléka.

Podstupuje minimální biotransformaci v játrech. Vylučuje se beze změny hlavně ledvinami (70–90%), v menší míře žlučí. Poločas (T _½) je 20–24 hodin a může se prodloužit u pacientů s renální nedostatečností. Po jedné dávce je po 4 dnech zcela odstraněna.

Nadolol je z těla odstraněn hemodialýzou.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
angina pectoris;
hyperkinetický srdeční syndrom;
srdeční ischemie;
poruchy rytmu (supraventrikulární tachykardie, paroxysmální síňová tachykardie, sinusová tachykardie, supraventrikulární extrasystola);
sekundární prevence infarktu myokardu (s klinicky stabilním stavem pacienta);
kontrola srdeční frekvence s fibrilací síní nebo flutterem;
kontrola arytmie u feochromocytomu (v kombinaci s alfa-blokátory), vrozený syndrom prodlouženého QT intervalu, prolaps mitrální chlopně, infarkt myokardu bez známek srdečního selhání a tyreotoxikózy;
třes;
prevence migrény.

Kontraindikace

Absolutní:

dekompenzované chronické srdeční selhání nebo akutní srdeční selhání;
Prinzmetalova angina;
arteriální hypotenze (systolický krevní tlak <90 mm Hg, zejména s infarktem myokardu);
syndrom nemocného sinu;
atrioventrikulární blok II - III stupeň;
sinoatriální blokáda;
kardiogenní šok;
kardiomegalie (žádné známky srdečního selhání);
bradykardie (srdeční frekvence <40 úderů za minutu);
Raynaudova choroba a okluzivní onemocnění periferních cév, komplikované přerušovanou klaudikací, klidovou bolestí nebo gangrénou;
těžké bronchiální astma;
cukrovka;
těžká renální a / nebo jaterní dysfunkce;
současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy (MAO);
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na léčivo.

Relativní (Nadolol by měl být používán s extrémní opatrností):

kompenzované chronické srdeční selhání;
nízký podíl levé komory na echokardiogramu;
poškození ledvin / jater;
tyreotoxikóza;
myasthenia gravis;
feochromocytom;
deprese (současná nebo anamnéza);
psoriáza;
anamnéza alergických reakcí;
děti a stáří.

Nadolol, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety nadololu by se měly užívat perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučené dávkovací režimy:

arytmie: 40 mg jednou denně, pokud je to nutné, v intervalech 7 dnů se dávka postupně zvyšuje na optimální terapeutickou hodnotu, maximální denní dávka je 160 mg;
angina pectoris: 40 mg 1krát denně, poté se v intervalech 7 dnů dávka postupně zvyšuje na optimální terapeutické 120–160 mg, maximální denní dávka je 240 mg;
arteriální hypertenze: počáteční dávka - 80 mg jednou denně, poté, pokud je to nutné, při dodržení 7denních intervalů se dávka postupně zvyšuje na optimální terapeutických 160 mg, maximální denní dávka je 240 mg;
migréna: počáteční dávka je 40 mg jednou denně, poté, je-li to nutné, v 7denních intervalech se dávka postupně zvyšuje na 80–160 mg;
hypertyreóza: v závislosti na klinické odpovědi může být denní dávka 80–160 mg.

V případě poruchy funkce ledvin by v závislosti na clearance kreatininu (CC) měly být intervaly mezi dávkami léku:

CC 50 ml / min - 20 h;
CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
CC 10 ml / min - 40-60 h.

Vedlejší efekty

na straně kardiovaskulárního systému: oslabení kontraktility myokardu, arytmie, zhoršené vedení myokardu, palpitace, sinusová bradykardie, snížený krevní tlak, bolest na hrudi, ortostatická hypotenze, projev angiospasmu (ochlazení dolních končetin, zvýšená porucha periferního oběhu, Raynaudův syndrom), vývoj / zhoršení chronického srdečního selhání (dušnost, otoky kotníků a chodidel), AV blokáda až do vzniku úplné příčné blokády a srdeční zástavy;
z dýchacího systému: ucpaný nos, laryngospazmus, potíže s dýcháním, bronchospazmus;
z centrálního a periferního nervového systému: astenický syndrom, závratě, zvýšená únava, noční můry, ospalost, bolesti hlavy, nespavost, úzkost, slabost, ztráta krátkodobé paměti, halucinace, zmatenost, deprese, parestézie v končetinách, svalová slabost, třes;
ze zažívacího systému: změny chuti, suchost ústní sliznice, průjem, zácpa, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, změny aktivity jaterních enzymů a hladin bilirubinu, dysfunkce jater (cholestáza, tmavá moč, zežloutnutí kůže nebo bělma);
z hematopoetického systému: leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení);
z endokrinního systému: hypotyreóza, hypoglykémie (u pacientů užívajících inzulín) nebo hyperglykémie (u pacientů s diabetes mellitus nezávislým na inzulínu);
na straně orgánu zraku: snížená sekrece slzné tekutiny, bolestivost a suchost očí, rozmazané vidění, zánět spojivek;
dermatologické a alergické reakce: vyrážka, kopřivka, svědění, zrudnutí kůže, exacerbace příznaků psoriázy, kožní reakce podobné psoriáze, exantém, zvýšené pocení;
další: abstinenční syndrom (zvýšený krevní tlak, zvýšené záchvaty anginy pectoris), artralgie, bolesti zad, snížená potence, oslabené libido.

Předávkovat

Při užívání nadměrné dávky nadololu se mohou objevit následující příznaky: arteriální hypotenze, závratě, arytmie, bradykardie, akrocyanóza, potíže s dýcháním, srdeční selhání. V závažných případech je kolaps možný.

K odstranění léku z těla se provádí hemodialýza. V závislosti na klinickém obrazu mohou být předepsány následující léky: atropin (0,25 - 1 mg intravenózně), beta-adrenomimetika (isoprenalin), diuretika, kardiotonika (srdeční glykosidy, dopamin, dobutamin, epinefrin, norepinefrin), trankvilizéry (lorazepam, diazepam) a další symptomatické látky.

speciální instrukce

Abyste zabránili rozvoji abstinenčního syndromu při dlouhodobé léčbě, měli byste přestat užívat Nadolol postupně - po dobu nejméně 2 týdnů, pod pečlivým lékařským dohledem.

U pacientů s feochromocytomem může být lék předepsán pouze po předběžné léčbě alfa-blokátory.

Pokud je to nutné, chirurgický zákrok (včetně zubního) s použitím celkové anestezie by měl být Nadolol zrušen několik dní před jeho provedením. Pokud to není možné, měl by být anesteziolog upozorněn na užívání léku, aby zachytil anestetikum s nejméně negativním inotropním účinkem.

V případě přípravy pacienta na parciální tyreoidektomii během předchozích 10 dnů je předepsán jodid draselný současně s lékem Nadolol.

Lék může interferovat s výsledky některých laboratorních testů.

Nadolol má schopnost maskovat některé příznaky hypoglykemie (změny krevního tlaku a rozvoj tachykardie) a hypertyreózy (výskyt tachykardie).

U pacientů se zatíženou alergickou anamnézou a u pacientů léčených imunoterapií nebo alergenovými extrakty pro kožní testy může Nadolol zvýšit závažnost a trvání anafylaktických reakcí na alergeny a neutralizovat účinek konvenčních dávek epinefrinu. V tomto ohledu se doporučuje nahradit Nadolol jiným lékem této farmakologické skupiny.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nadolol v některých případech způsobuje poruchy centrálního nervového systému (včetně svalové slabosti, závratí, ospalosti, halucinace), proto se během léčby doporučuje zdržet se potenciálně nebezpečné práce a řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během studií nadololu na králících v dávce, která byla 10krát vyšší než maximální doporučená dávka pro člověka, prokázalo léčivo embryotoxické a fetotoxické vlastnosti. Tyto účinky u potkanů a křečků chyběly. Bylo navrženo, že nadolol užívaný během těhotenství může způsobit intrauterinní zpomalení růstu, hypoglykemii a bradykardii u plodu. V tomto ohledu je podávání léku kontraindikováno pro těhotné ženy.

Bylo zjištěno, že nadolol proniká do mateřského mléka v koncentraci převyšující plazmatickou koncentraci. Ve studiích na 12 kojících ženách, které dostaly lék po dobu 5 dnů v denní dávce 80 mg, byla průměrná koncentrace nadololu v mléce 24 hodin po užití poslední dávky 357 ng / ml, zatímco plazmatická koncentrace byla 77 ng / ml. Odhaduje se, že dítě vážící 5 kg dostává prostřednictvím mléka 2 až 7% ekvivalentní dávky pro dospělé. I když vývoj vedlejších účinků a komplikací nebyl zaznamenán, podávání léku je během laktace kontraindikováno.

Použití v dětství

Bezpečnost a účinnost přípravku Nadolol u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena, proto se lék u této věkové skupiny pacientů nedoporučuje.

S poruchou funkce ledvin

závažné funkční poruchy ledvin: lék je kontraindikován;
mírné až střední poruchy: Je nutná opatrnost.

Pro porušení funkce jater

závažné funkční poruchy jater: lék je kontraindikován;
mírné až střední poruchy: Je nutná opatrnost.

Použití u starších osob

U starších pacientů by měl být lék Nadolol používán s opatrností, může být nutná úprava dávkování.

Lékové interakce

Nadolol je kontraindikován pro použití ve spojení s inhibitory MAO.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat současnému podávání psychotropních léků.

Arteriální hypotenze může být potencována periferními vazodilatátory, sympatolytiky, diuretiky, antagonisty kalcia dihydropyridinu; oslabit - isoprenalin a epinefrin.

Při současném užívání chinidinových léků zvyšují celková anestetika, diltiazem a amiodaron pravděpodobnost porušení automatismu, kontraktility a vodivosti srdce.

V případě zrušení klonidinu na pozadí probíhající léčby nadololem existuje riziko náhlého rozvoje těžké hypertenze. Pravděpodobně je to spojeno se zvýšením obsahu cirkulující krve v katecholaminech a se zvýšením jejich vazokonstrikčního účinku.

Byly popsány případy těžké arteriální hypotenze při současném užívání amidotrizoátu sodného.

Nadolol může blokovat pozitivní inotropní účinek teofylinu a zvýšit účinky (včetně toxických) lidokainu, což je zjevně způsobeno zpomalením jeho metabolismu v játrech.

Erytromycin je schopen zvýšit koncentraci nadololu v krevní plazmě.

Fenelzin zvyšuje riziko bradykardie, neostigminu - arteriální hypotenze a bradykardie, theofylinu - bronchospasmu u pacientů s obstrukční chronickou chorobou plic a bronchiálním astmatem.

Pokud se nadolol používá ve spojení s extrakty alergenů pro kožní testy nebo alergeny používanými pro imunoterapii, zvyšuje riziko anafylaxe nebo závažných systémových alergických reakcí.

Analogy

Analogy nadololu jsou: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Eistorek a Celibol dr.

Podmínky skladování

Skladujte při pokojové teplotě na tmavém místě mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti - viz balíček.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Nadolol

Na lékařských fórech a specializovaných stránkách o Nadololu neexistují prakticky žádné recenze. Existují vzácné zprávy, ve kterých pacienti potvrzují účinnost tohoto léku při onemocněních kardiovaskulárního systému, ale stěžují si na jeho nedostupnost ve farmaceutických řetězcích.

Cena v lékárnách Nadolol

Cena nadololu není v současné době známa kvůli nedostatku léku v lékárnách. Cena analogu Korgardu pro balení 28 tablet po 80 mg je přibližně 1950 rublů.