Pentasa - Návod K Použití, Cena, Tablety, Svíčky, Granule

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Pentasa

Pentasa: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Lékové interakce
14. 14. Analogy
15. 15. Podmínky skladování
16. 16. Podmínky výdeje z lékáren
17. 17. Recenze
18. 18. Cena v lékárnách

Latinský název: Pentasa

ATX kód: A07EC02

Aktivní složka: mesalazin (mesalazin)

Výrobce: Ferring-Lechiva A. S. (Ferring-Leciva, as) (Česká republika); Ferring International Center S. A. (Ferring International Center SA) (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-09

Ceny v lékárnách: od 899 rublů.

Koupit

Pentasa je protizánětlivé a antimikrobiální střevní léčivo s lokalizací účinku hlavně ve střevě při kontaktu s postiženou sliznicí.

Uvolněte formu a složení

• Tablety s prodlouženým uvolňováním: kulaté, zkosené, bílé se šedivým nádechem a mnoha světle hnědými skvrnami, na jedné straně je gravírování „500 mg“a dělicí čára, na druhé straně je gravírování „PENTASA“(10 ks. V hliníkových blistrech fólie, v krabičce 2, 3, 5, 6, 9 nebo 10 blistrů; 50 ks v plastových lahvích, v krabičce 1 lahvička);
• Granule s prodlouženým uvolňováním pro orální podání: válcovité, barevné od světle hnědé do světle šedé (v sáčcích z hliníkové fólie / polyesteru / polyethylenu s nízkou hustotou: každý 1 g - 50, 60, 100, 120 nebo 150 ks. V papírové krabičce; 2 g každé - 30, 50, 60 nebo 120 ks v lepenkové krabici);
• Rektální čípky: oválné, barvy od bílé se žlutohnědým odstínem po bílou, s mnoha světle šedými skvrnami (5 nebo 7 kusů v blistrech z hliníkové fólie, v balení po 1, 2, 3, 4 nebo 6 blistrech, 1 balení v lepenkové krabici může souprava obsahovat gumové hygienické konečky prstů);
• Rektální suspenze: suspenze bílé nebo světle žluté barvy (100 ml v lahvích z polyethylenu o nízké hustotě, uzavřených špičkou s ventilem, který umožňuje průtok suspenze v jednom směru, hermeticky uzavřená v dusíkové atmosféře v hliníkových fóliových sáčcích; 7 sáčků s lahvemi v balení karton, souprava může obsahovat plastové hygienické sáčky).

Každé balení obsahuje také pokyny pro používání Pentasy.

Složení 1 tablety:

• Aktivní složka: mesalazin - 0,5 g;
• Pomocné složky: povidon, mastek, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, ethylcelulóza.

Složení 1 sáčku granulí:

• Aktivní složka: mesalazin - 1 g nebo 2 g;
• Pomocné složky: ethylcelulóza, povidon.

Složení 1 čípku:

• Aktivní složka: mesalazin - 1 g;
• Pomocné složky: mastek, makrogol 6000, stearát hořečnatý, povidon.

Složení 100 ml suspenze (1 láhev):

• Aktivní složka: mesalazin - 1 g;
• Pomocné složky: disiřičitan sodný, dihydrát edetanu disodného, trihydrát octanu sodného, čištěná voda (do 100 ml), koncentrovaná kyselina chlorovodíková na pH 4,6-5,0.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mesalazin je aktivní složkou sulfasalazinu (kyselina 5-aminosalicylová). Terapeutický účinek přípravku Pentasa po perorálním nebo rektálním podání souvisí spíše s lokálním účinkem na zanícenou střevní tkáň než s jeho systémovým účinkem.

Hlavní účinky mesalazinu: inhibice chemotaxe leukocytů, snížení produkce cytokinů a leukotrienu a snížení tvorby volných radikálů v zanícené střevní tkáni. Přesný mechanismus působení látky však není zcela objasněn.

Terapeutický účinek mesalazinu se projevuje lokálním kontaktem s postiženou střevní sliznicí.

Farmakokinetika

Perorální tobolky a granule

Po orálním podání se tableta a granule rozpadají na mikrogranule, které působí jako oddělené formy léčiva s prodlouženým uvolňováním. Tím je zajištěn terapeutický účinek přípravku Pentasa po celé délce od duodena po konečník při jakékoli hodnotě pH. Po užití léku se mikrogranule dostanou do dvanáctníku za 60 minut. Doba přechodu mesalazinu tenkým střevem je přibližně 3-4 hodiny.

Přibližně 30-50% užité dávky je absorbováno v tenkém střevě (hlavně). Maximální plazmatické koncentrace mesalazinu je dosaženo za 60 minut a trvá až 4 hodiny, postupně klesá.

Mesalazin v játrech a střevní sliznici prochází acetylací (v malé míře - za účasti enterobakterií), přičemž dochází k tvorbě hlavního metabolitu, kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové. Plazmatické proteiny váží 43% mesalazinu a 73–83% metabolitu. Mesalazin a jeho metabolity neprocházejí hematoencefalickou bariérou, ale pronikají do mateřského mléka. Čistota látky je 18 l / h. V případě užívání vysokých dávek (až 1 500 mg denně) lze pozorovat kumulativní účinek.

T _1/2 (poločas) mesalazinu a metabolitu z plazmy je přibližně 40, respektive 70 minut. Vylučování látky a metabolitu se provádí stolicí a močí.

Rektální čípky a suspenze

Absorpce a distribuce:

• Čípky: vytvářejí vysokou koncentraci mesalazinu v distální části střeva, přičemž je zaznamenána jeho minimální systémová absorpce (až 10%). Plazmatické proteiny váží 43 a 73% mesalazinu a jeho hlavního metabolitu;
• Suspenze: má terapeutický účinek na distální střevo. Absorbováno v průměru od 15 do 20% podané dávky. Stupeň absorpce u ulcerózní kolitidy v aktivní fázi je znatelně nižší než u pacientů v remisi. V průměru se 50 a 80% mesalazinu a jeho hlavního metabolitu váže na bílkoviny.

Mesalazin a jeho metabolity neprocházejí hematoencefalickou bariérou, ale pronikají do mateřského mléka.

Mesalazin v játrech a střevní sliznici prochází acetylací (v malé míře - za účasti enterobakterií), přičemž dochází k tvorbě hlavního metabolitu, kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové.

Vylučování látky a metabolitu se provádí stolicí a močí.

Indikace pro použití

Granule a tablety Pentas se užívají při Crohnově nemoci a ulcerózní kolitidě.

Rektální čípky se používají v případě ulcerózní proktitidy, jedné z forem ulcerózní kolitidy postihující distální tračník.

Rektální suspenze Pentasa se doporučuje pro použití při ulcerózní proktosigmoiditidě a levostranné ulcerózní kolitidě.

Kontraindikace

Absolutní:

• Hemoragická diatéza;
• Těžká renální a / nebo jaterní dysfunkce;
• Žaludeční nebo duodenální vřed;
• Těhotenství (2-4 týdny před porodem);
• Období kojení (laktace);
• Děti do 2 let (u tablet), do 6 let (u granulí); suspenze a čípky přípravku Pentas jsou kontraindikovány pro použití v pediatrii kvůli nedostatečným údajům;
• Přecitlivělost na mesalazin a / nebo jiné složky.

Relativní (Pentasa se používá s opatrností kvůli zvýšenému riziku komplikací):

• Alergie na salicyláty (jsou možné reakce přecitlivělosti na sulfasalazin);
• Plicní dysfunkce, zejména bronchiální astma;
• Ledvinová / jaterní nedostatečnost mírné až střední závažnosti (zvýšení systémové koncentrace mesalazinu a snížení rychlosti eliminace zvyšuje riziko poškození ledvin);
• Těhotenství (s výjimkou období 2–4 týdnů před porodem) (Pentasu se používá podle indikací, pouze pokud potenciální přínos pro matku převyšuje možné riziko nepříznivých účinků na plod).

Pentasa, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety Pentasa se užívají perorálně po jídle bez žvýkání. Pokud pacient nemůže pilulku spolknout vcelku, může ji bezprostředně před užitím rozdělit na několik částí nebo rozpustit ve šťávě nebo ve vodě.

Doporučený dávkovací režim pro dospělé:

• Ulcerózní kolitida: s exacerbací - 2 ks. 2-4krát denně; podpůrná léčba - 1 ks. 2-3krát denně;
• Crohnova choroba: s exacerbací - 2-4 ks. 4krát denně; podpůrná léčba - 2-4 ks 2krát denně nebo 2-3 ks. 3x denně.

Dětem se volí jednotlivá dávka mesalazinu, obvykle v dávce 0,02-0,03 g / kg tělesné hmotnosti za den v několika dávkách.

Granule s postupným uvolňováním

Granule Pentas se užívají perorálně po jídle bez žvýkání. Obsah jednoho sáčku je třeba nalít na jazyk a poté zapít šťávou nebo vodou.

Denní dávka mesalazinu (volí se individuálně, je třeba ji rozdělit do několika dávek):

• Dospělí: s exacerbací - až 4 g; podpůrná léčba - 2-4 g;
• Děti od 6 let a dospívající: v případě exacerbace - 0,02-0,03 g / kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 4 g (maximální jednotlivá dávka by neměla překročit 0,075 g / kg); podpůrná léčba - 0,02-0,03 g / kg, maximum - ne více než 2 g.

Doporučuje se, aby děti s tělesnou hmotností 40 kg a více užívaly dávky přípravku Pentasa pro dospělé.

Doba trvání léčby je stanovena ošetřujícím lékařem.

Rektální čípky

Rektální čípky Pentasa jsou určeny k zavedení do konečníku.

Manipulace se provádí po pohybu střev. K zajištění hygieny postupu je třeba použít gumový prst. Za účelem usnadnění podávání lze čípek navlhčit vodou a poté zavést do konečníku, dokud se nezastaví odpor svalové dřeně. Pokud svíčka vyjde do 10 minut po injekci, musíte postup opakovat s použitím jiného čípku.

Doporučené dávkování Pentasy: 1 ks. 1-2krát denně; maximální přípustná denní dávka je 6-8 ks.

Rektální suspenze

Lék se používá 1krát denně před spaním ve formě klystýru. Před zákrokem je vhodné vyprázdnit střevo.

Doporučená denní dávka přípravku Pentasa je 1 g (1 lahvička po 100 ml).

Těsně před použitím otevřete obal, protřepejte obsah lahve. Otočte špičku ventilem až na doraz, aby suspenze mohla vytékat jedním směrem. Při provádění procedury si lehněte na bok a špičku jemně zasuňte co nejhlubší do konečníku.

Průměrná doba léčby rektálními formami Pentasy (suspenze, čípky) je 8-12 týdnů, ukazatelem její účinnosti je dosažení klinické a endoskopické remise. Maximální doba trvání kurzu, včetně udržovací léčby a terapie proti relapsu, není omezena.

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky užívání mesalazinu z orgánů a systémů v souladu s gradací - často -> 1% -0,01% - <1%; velmi zřídka - <0,01%, včetně ojedinělých případů:

• Hematopoetické orgány: velmi vzácně - anémie, leukopenie, eozinofilie, granulocytopenie, trombocytopenie, pancytopenie, agranulocytóza;
• Imunitní systém: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti, Quinckeho edém, léková horečka;
• Nervový systém: zřídka - závratě; velmi zřídka - benigní intrakraniální hypertenze, periferní neuropatie;
• Kardiovaskulární systém: zřídka - perikarditida, myokarditida;
• Respirační systém: velmi zřídka - kašel, dušnost, alergická alveolitida, infiltrace do plic, plicní eozinofilie, pneumonie, bronchospazmus;
• Trávicí systém: často - průjem, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, plynatost; zřídka - pankreatitida, zvýšený obsah amylázy; velmi zřídka - exacerbace příznaků kolitidy;
• Hepatobiliární systém: velmi zřídka - zvýšené hladiny bilirubinu a jaterních enzymů, hepatotoxicita (hepatóza, hepatitida, selhání jater, cirhóza);
• Kůže: často - ekzém, kopřivka; velmi zřídka - reverzibilní alopecie, fotocitlivost;
• Muskuloskeletální systém: velmi zřídka - artralgie, myalgie;
• Močový systém: velmi zřídka - nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, přechodné selhání ledvin, změny barvy moči;
• Ostatní: často - horečka, bolest hlavy;
• Reakce v místě vpichu (suspenze, čípky): zřídka - bolest a podráždění v anální oblasti.

Nejčastěji kvůli použití mesalazinu existují: průjem, nevolnost, bolest břicha, bolest hlavy - až 3% případů; zvracení a kožní vyrážky - až 1% případů.

V případě zhoršení jakýchkoli nežádoucích účinků, které jsou uvedeny v pokynech, nebo výskytu jiných reakcí, které nejsou popsány v pokynech, musíte vyhledat radu svého lékaře.

Předávkovat

Případy předávkování, zejména při rektálním podání přípravku Pentasa, jsou vzácné.

Hlavní příznaky: zvracení, nevolnost, gastralgie, ospalost, slabost.

Terapie: symptomatická v kombinaci s kontrolou funkce ledvin a jater. V případě rozvoje acidózy, dehydratace nebo alkalózy je nutné obnovit rovnováhu mezi kyselinou a bází a vodou a elektrolyty. Se známkami hypoglykémie je indikována glukóza.

Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Pokud se objeví akutní příznaky nesnášenlivosti Pentasy (jako jsou svalové křeče, bolesti břicha, horečka, silné bolesti hlavy, kožní vyrážka) nebo příznaky poruchy funkce ledvin a / nebo jater, měla by být léčba přerušena.

Po celou dobu užívání jakékoli formy uvolňování léku Pentasa je nutné pravidelně sledovat hladinu kreatininu v krvi.

Barvení měkkých kontaktních čoček, slzné tekutiny a moči žluto-oranžové je povoleno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacientům se doporučuje, aby při užívání tablet, granulí a používání rektální suspenze, řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností vyžadujících rychlé psychomotorické reakce a zvýšenou koncentraci byli opatrní, protože na ně mohou mít vliv takové vedlejší účinky přípravku Pentasa, jako je nevolnost, slabost, závratě atd.

Aplikace během těhotenství a kojení

• Těhotenství (2-4 týdny před porodem), období laktace: léčba je kontraindikována;
• Těhotenství (s výjimkou období 2–4 týdnů před porodem): Pentasu lze používat pouze po vyhodnocení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem.

Použití v dětství

Věková omezení pro použití přípravku Pentasa v pediatrii v závislosti na formě uvolnění:

• Tablety: až 2 roky;
• Granule: do 6 let;
• Čípky a suspenze: až 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Léčba mesalazinem je kontraindikována u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin.

V případě zhoršené funkce ledvin mírné až střední závažnosti by měl být přípravek Pentasa používán s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Léčba mesalazinem je kontraindikována u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

V případě zhoršené funkce jater mírné až střední závažnosti je třeba přípravek Pentasa používat opatrně.

Lékové interakce

Při současném použití s mesalazinem:

• Azathioprin nebo merkaptopurin - zvyšují riziko útlumu kostní dřeně (trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, erytrocytopenie / anémie);
• Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), azathioprin a další nefrotoxické léky - zvyšují riziko nežádoucích účinků ledvin;
• Kyanokobalamin (vitamin B ₁₂) - vstřebávání se zpomaluje;
• Deriváty sulfonylmočoviny - zvyšuje se hypoglykemický účinek;
• Glukokortikosteroidy (GCS) - zvyšuje se ulcerogenita;
• Methotrexát - zvýšená toxicita;
• Furosemid, spironolakton, sulfonamidy, rifampicin - aktivita je oslabena;
• Antikoagulancia - účinek je zesílen;
• Blokátory tubulární sekrece (urikosurické léky) - zvýšená účinnost.

Analogy

Analogy Pentasy jsou: Mesakol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asakol, Mesalazin.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě při teplotách do 25 ° C.

Skladovatelnost:

• Granule - 2 roky;
• Tablety, suspenze, čípky - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Pentas

Většina recenzí o přípravku Pentas naznačuje vysokou účinnost léku. Poznamenávají, že v jakékoli formě uvolňování vykazuje Pentasa dobrou toleranci a její terapeutický účinek se rychle rozvíjí.

Téměř všichni pacienti poukazují na vysoké náklady na lék jako nevýhodu.

Cena Pentasy v lékárnách

Přibližná cena Pentasu je:

• Granule: 50 sáčků, každý po 1 g - 3700–6680 rublů; 60 sáčků, každý po 2 g - 10 030–14 240 RUB;
• Tablety: 50 ks. 500 mg každý - 2897; 100 kusů. 500 mg každý - 5297 rublů;
• Čípky: 28 ks. 1 g - 5795-6069 rublů.

Pentasa: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Pentasa 500 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 50 ks. 899 RUB Koupit

Pentasa 500 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 100 ks. 1709 RUB Koupit

Pentasa tab.rolong. 500mg n100 1979 RUB Koupit

Pentasa 1 g rektální čípky 28 ks. 2429 RUB Koupit

Pentasa rektální čípky 1g 28ks 2533 RUB Koupit

Pentasa 1 g granule s prodlouženým uvolňováním 50 ks. 4295 RUB Koupit

Granule Pentasa se prodlužují. akce pro orální podání 2g č. 60 10808 RUB Koupit

Pentasa 2 g dlouhodobě působící granule 60 ks. 11229 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!