Simvastol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Simvastol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Lékové interakce
10. Analogy
11. Podmínky skladování
12. Podmínky výdeje z lékáren
13. Recenze
14. Cena v lékárnách

Latinský název: Simvastol

ATX kód: C10AA01

Aktivní složka: Simvastatin (Simvastatin)

Výrobce: Gedeon Richter Romania, SA (Rumunsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-08

Simvastol je hypolipidemikum, inhibitor HMG-CoA reduktázy.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Simvastol - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, bílé jádro tablety s jednotnou strukturou, růžová (dávka 10 mg), žlutá (dávka 20 mg) nebo hnědá (dávka 40 mg) obal (14 ks. V blistr, v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry).

1 potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: simvastatin - 10, 20 nebo 40 mg;
pomocné složky: předželatinovaný škrob, monohydrát laktózy, kyselina askorbová, mikrokrystalická celulóza PH101, butylhydroxyanisol, monohydrát kyseliny citronové, stearan hořečnatý;
filmový obal růžový / žlutý / hnědý: Opadry II 33G24737 (monohydrát laktózy, hypromelóza, oxid titaničitý, glycerol triacetát, makrogol, červený oxid železitý, černý oxid železitý, hliníkový lak na bázi barviva indigokarmínu) / Opadry II 39G22514 (triacetin, oxid titaničitý, makrogol, monohydrát laktózy, barvivo žlutý oxid železitý, barvivo červený oxid železitý, barvivo černý oxid železitý) / Opadry II 33G26729 (oxid titaničitý, makrogol, hypromelóza, barvivo žlutý oxid železitý, glycerol triacetát, barvivo červený oxid železitý, laktóza monohydrát, oxid železitý, barvivo černé).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Simvastol je léčivo snižující lipidy umělého původu, které se získává z fermentačního produktu Aspergillus terreus. Simvastatin, účinná látka léčiva, patří k neaktivním laktonům a je v těle metabolizován za vzniku derivátu hydroxykyseliny. Aktivní metabolit inhibuje účinek 3-hydroxy-3-methylglugaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA reduktázy), což je enzym odpovědný za přeměnu HMG-CoA na mevalonát. Tento proces představuje počáteční fázi syntézy cholesterolu.

Léčba simvastatinem nevede k akumulaci potenciálně toxických sterolů v těle. V metabolických procesech se HMG-CoA snadno přemění na acetyl-CoA, který se podílí na mnoha procesech syntézy v těle.

Simvastatin je příčinou snížení koncentrace triglyceridů, lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL), lipoproteinů s nízkou hustotou (VLDL) a celkového cholesterolu v krevní plazmě (to platí pro případy heterozygotních nefamiliárních a familiárních typů hypercholesterolemie, stejně jako u smíšené hyperlipidémie, pokud se uvažuje vysoká hladina cholesterolu. rizikový faktor).

Simvastol zvyšuje hladinu lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL) a snižuje poměr celkového cholesterolu / HDL a LDL / HDL. První výsledky léčby jsou patrné 2 týdny po zahájení užívání léku a maximální terapeutický účinek je pozorován po 4–6 týdnech. Účinek přípravku Simvastol pokračuje i při pravidelné terapii, po jejím vysazení se koncentrace cholesterolu postupně vrací na původní hodnoty.

Farmakokinetika

Absorpce simvastatinu v těle je poměrně vysoká. Po perorálním podání je maximální plazmatická hladina pozorována po přibližně 1,3-2,4 hodinách, po 12 hodinách klesá o 90%. Látka se váže na bílkoviny krevní plazmy asi 95%.

Simvastatin se metabolizuje v játrech, dochází k „first pass“účinku játry, který spočívá v hydrolýze sloučeniny za vzniku aktivního metabolitu - beta-hydroxykyseliny. Byly také identifikovány další aktivní a neaktivní deriváty. Poločas aktivních metabolitů je 1,9 hodiny. Simvastatin se vylučuje hlavně stolicí (60%) ve formě metabolitů. Přibližně 10–15% se vylučuje močí v neaktivní formě.

Indikace pro použití

hypercholesterolemie: primární (typy IIa a IIb) u pacientů se zvýšeným rizikem vzniku koronární aterosklerózy při absenci účinku nefarmakologické léčby, jako jsou diety s nízkým obsahem cholesterolu, cvičení a hubnutí; v kombinaci s hypertriglyceridemií, která není vhodná pro dietní terapii a cvičení;
ischemická choroba srdeční: prevence infarktu myokardu, snížení rizika úmrtí, zpomalení progrese aterosklerózy koronárních tepen, snížení rizika revaskularizace, snížení rizika cévní mozkové příhody, přechodných ischemických záchvatů a dalších kardiovaskulárních poruch.

Kontraindikace

myopatie;
aktivní fáze onemocnění jater, trvalé zvyšování aktivity jaterních enzymů neznámé etiologie;
dědičná intolerance laktózy;
anamnéza přecitlivělosti na jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy (statinové léky);
období těhotenství a kojení;
děti a dospívající do 18 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Doporučuje se předepisovat Simvastol s opatrností pro: chronický alkoholismus; současná léčba imunosupresivy po transplantaci orgánů (zvýšené riziko selhání ledvin a rhabdomyolýzy); anamnéza onemocnění jater; snížený nebo zvýšený tonus kosterních svalů, neznámé etiologie; epilepsie; stavy, které přispívají k rozvoji závažné renální dysfunkce, jako je arteriální hypotenze, závažná akutní infekční onemocnění, závažné metabolické a endokrinní poruchy, nerovnováha ve vodní a elektrolytové rovnováze, trauma a chirurgický zákrok (včetně zubní chirurgie).

Návod k použití přípravku Simvastol: metoda a dávkování

Tablety přípravku Simvastol se užívají perorálně, 1krát denně večer, zapíjejí se dostatečným množstvím vody, v různých dobách s jídlem.

Před zahájením léčby je pacientovi předepsána standardní hypocholesterolová dieta, kterou musí dodržovat po celou dobu léčby.

Lékař předepisuje dávku a dobu užívání léku individuálně.

Doporučené dávkování přípravku Simvastol:

hypercholesterolemie: počáteční dávka je 10 mg po dobu 4 týdnů, poté lze dávku v případě potřeby zvýšit na 20 mg, ve většině případů je to optimální. Výběr klinicky účinné dávky se provádí zvýšením předchozí dávky o 10 mg v intervalu 4 týdnů, avšak nepřesahujícím 80 mg;
homozygotní dědičná hypercholesterolemie: jednou denně večer - 40 mg nebo 80 mg ve 3 rozdělených dávkách (ráno a odpoledne, 20 mg a večer, 40 mg);
ischemická choroba srdeční (léčba a prevence): počáteční dávka je 20 mg po dobu 4 týdnů, poté lze s přihlédnutím ke klinickému průběhu onemocnění dávku postupně zvyšovat na 40 mg v intervalech 4 týdnů. Pacienti s hladinami lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) pod 75 mg / dL a hladinami celkového cholesterolu pod 140 mg / dL potřebují snížení dávky.

U mírného až středně závažného selhání ledvin a starších pacientů není nutná úprava dávky.

V případě současného podávání verapamilu nebo amiodaronu by denní dávka přípravku Simvastol neměla být vyšší než 20 mg.

Při chronickém selhání ledvin těžkého stupně s clearance kreatininu (CC) pod 30 ml / min a / nebo při současné léčbě danazolem, cyklosporinem, gemfibrozilem nebo jinými fibráty (s výjimkou fenofibrátu) se doporučuje kyselina nikotinová v dávkách snižujících lipidy (1 g denně a více) nepřekračujte denní dávku simvastatinu o více než 10 mg.

Vedlejší efekty

ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, možné bolesti břicha, průjem, zácpa, pankreatitida, plynatost, zvýšená aktivita jaterních transamináz, kreatinfosfokináza (CPK), alkalická fosfatáza, hepatitida;
z nervového systému: narušení chuti, bolesti hlavy, nespavost, astenický syndrom, závratě, svalové křeče, periferní neuropatie, parestézie, rozmazané vidění;
z muskuloskeletálního systému: slabost, svalové křeče, myopatie, myalgie; zřídka - rhabdomyolýza;
alergické reakce: kopřivka, horečka, dušnost, syndrom podobný lupusu, angioedém, vaskulitida, artritida, polymyalgia rheumatica;
dermatologické reakce: hyperemie kůže, fotocitlivost; zřídka - svědění, vyrážka, dermatomyozitida, alopecie;
laboratorní parametry: zvýšená ESR (rychlost sedimentace erytrocytů), trombocytopenie, eosinofilie;
další: anémie, bušení srdce, návaly horka, snížená potence; na pozadí rhabdomyolýzy - akutní selhání ledvin.

Předávkovat

Případy předávkování přípravkem Simvastol známé odborníkům (maximální užitá dávka byla 450 mg) nebyly doprovázeny projevem specifických příznaků. Jako léčba se doporučuje výplach žaludku a příjem aktivního uhlí. Předepisují také symptomatickou terapii a neustále sledují obsah CPK v krevním séru a funkci ledvin a jater.

Pokud se u pacienta objeví myopatie s rhabdomyolýzou a akutním selháním ledvin (závažný, ale vzácný nežádoucí účinek), je třeba léčbu přerušit a pacientovi by měl být podán hydrogenuhličitan sodný a diuretikum intravenózní infuzí. V případě potřeby se provádí hemodialýza.

Rabdomyolýza může vyvolat hyperkalemii, která je eliminována použitím iontoměničů draslíku, intravenózním podáním glukonátu vápenatého nebo chloridu vápenatého, infuzí glukózy s přídavkem inzulínu nebo, v závažných případech, hemodialýzou.

speciální instrukce

Podle pokynů by přípravek Simvastol neměl být předepisován pacientům se zvýšeným rizikem rhabdomyolýzy a selhání ledvin. Mezi rizikové faktory těchto patologií patří akutní forma závažné infekce, arteriální hypotenze, plánovaná velká operace, trauma a závažné metabolické poruchy.

Použití léčiva není indikováno u hypertriglyceridemie typu I, IV a V.

Léčba simvastolem by měla být doprovázena sledováním jaterních funkcí. Studie aktivity jaterních enzymů se provádějí před zahájením užívání léku a pravidelně během léčby: 2krát každých 6 týdnů, pak každých 8 týdnů až do konce prvního roku, poté jednou za šest měsíců. Při každém zvýšení dávky a při denním příjmu 80 mg každých 12 týdnů je třeba provést jaterní test. Na začátku léčby je možné přechodné zvýšení hladiny jaterních enzymů. Pokud aktivita transamináz přesáhne trojnásobek počáteční úrovně a udržuje stálý nárůst, užívání tablet by mělo být přerušeno.

Pacientům s hypotyreózou a / nebo onemocněním ledvin (včetně nefrotického syndromu) s vysokými hladinami cholesterolu se doporučuje nejprve léčit základní onemocnění.

Kromě monoterapie je použití léku indikováno v kombinaci se sekvestranty žlučových kyselin.

Doporučuje se vyhnout se současnému užívání velkého množství (více než 250 ml) grapefruitového džusu, protože se může zvýšit závažnost nežádoucích účinků simvastatinu.

Na pozadí užívání přípravku Simvastol je možný rozvoj myopatie, rhabdomyolýzy a selhání ledvin. Mezi příznaky těchto patologií patří výskyt bolesti svalů, nevysvětlitelná bolest, letargie nebo svalová slabost doprovázená obecnou nevolností nebo horečkou. Riziko rozvoje myopatie se zvyšuje při současném podávání fibrátů (fenofibrát, gemfibrozil), nefazodonu, cyklosporinu, makrolidů (klarithromycin, erythromycin), inhibitorů HIV proteázy (ritonavir), antimykotik azolové skupiny (itrakonazol, ketokonazol). Pravděpodobnost vzniku myopatie je navíc vyšší u pacientů se závažným selháním ledvin. Při předepisování léku musí lékař upozornit pacienta na možnost tohoto onemocnění, jeho příznaky a nutnost okamžitě kontaktovat odborníka, když se objeví.

U pacientů s podezřením na myopatii nebo s diagnostikovanou myopatií je nutné vysazení přípravku Simvastol.

Pacienti v plodném věku musí po celou dobu užívání léku používat spolehlivou antikoncepci. Pokud během léčby dojde k otěhotnění, léčba se přeruší a žena by měla být upozorněna na možné riziko pro plod.

Zrušení podávání hypolipidemik během těhotenství významně neovlivňuje výsledek dlouhodobé léčby primární hypercholesterolemie.

S výskytem myalgie, myasthenia gravis a / nebo výrazného zvýšení aktivity CPK je třeba užívání přípravku Simvastol přerušit.

Pokud omylem vynecháte další dávku, měli byste ji užít, jakmile si vzpomenete, pokud to neznamená, že užijete dvě dávky současně.

U závažného selhání ledvin by měla být léčba prováděna s monitorováním funkce ledvin.

Pacient by měl před zahájením léčby a po celou dobu užívání přípravku Simvastol dodržovat dietu s obsahem cholesterolu.

Účinek léku na schopnost pacienta řídit vozidla a mechanismy nebyl stanoven.

Lékové interakce

Zvýšení rizika myopatie je ovlivněno současným užíváním cytostatik, fibrátů, imunosupresiv, nefazodonu, erythromycinu, klarithromycinu, antifungálních látek azolové skupiny, inhibitorů HIV proteázy, vysokých dávek kyseliny nikotinové, telithromycinu, navíc při vysokých dávkách simvastatinu - cyklosporinu, danazolu amiodaron, verapamil, diltiazem.

Biologická dostupnost simvastatinu je kolestipolem a colestyraminem snížena, proto by při současné léčbě měl být přípravek Simvastol užíván nejdříve 4 hodiny po uvedených dávkách, aby se dosáhlo aditivního účinku.

Lék zvyšuje hladinu digoxinu v krevní plazmě.

Simvastatin zvyšuje účinek perorálních antikoagulancií (včetně fenprokumonu, warfarinu) a riziko krvácení, proto je před zahájením kombinované léčby nutné stanovit pacientovy parametry srážlivosti krve a pravidelně je sledovat v počátečním období léčby. Po dosažení stabilní úrovně protrombinového času přecházejí na standardní léčbu antikoagulancii. Pokud změníte dávku léku nebo jej přestanete užívat, měli byste použít výše uvedené schéma pro monitorování protrombinového času.

Při monoterapii nemá Simvastol žádný vliv na laboratorní parametry protrombinového času a na zvýšené riziko krvácení.

Grapefruitový džus významně zvyšuje inhibiční aktivitu proti HMG-CoA reduktáze v krevní plazmě.

Analogy

Analogy simvastolu jsou: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Simvastol

Podle recenzí je Simvastol poměrně úspěšně používán podle indikací. Tento účinný a levný lék vám umožňuje snížit koncentraci cholesterolu při hypercholesterolemii a minimalizovat riziko vzniku komplikací z kardiovaskulárního systému.

Cena přípravku Simvastol v lékárnách

Přibližná cena přípravku Simvastol 10 mg je 180-216 rublů. (v balení po 28 tabletách). Náklady na tablety s dávkou 20 mg jsou v průměru 280-320 rublů. (balení obsahuje 28 tablet).