Orlistat-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Orlistat-Akrikhin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze Orlistat-Akrikhin
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Orlistat-Akrikhin

ATX kód: A08AB01

Aktivní složka: orlistat (orlistat)

Výrobce: Polfarma S. A., Polsko Farmaceutický závod (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 28.11.2018

Ceny v lékárnách: od 737 rublů.

Koupit

Orlistat-Akrikhin je léčivo snižující lipidy, inhibitor lipáz v gastrointestinálním traktu.

Uvolněte formu a složení

Výrobek se vyrábí ve formě tobolek: velikost č. 1, tvrdá želatinová, modrá; obsah tobolek je bílý prášek nebo mírně zhutněné aglomeráty (7 nebo 14 ks v blistru, v papírové krabičce 3 blistry po 7 ks nebo 3 blistry po 14 ks nebo 6 blistrů po 14 ks a návod k použití Orlistat-Akrikhin).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: orlistat - 120 mg;
další složky: sodná sůl karboxymethylovaného škrobu, mikrokrystalická celulóza, laurylsulfát sodný, koloidní bezvodý oxid křemičitý;
Obal tobolky: oxid titaničitý (E171), želatina, indigokarmín (E132).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Orlistat patří k dlouhodobě působícím specifickým inhibitorům gastrointestinálních lipáz. Tato látka projevuje svůj účinek v lumen žaludku a tenkého střeva vytvořením kovalentní vazby s aktivním serinovým centrem žaludečních a pankreatických lipáz. V důsledku vlivu činidla snižujícího lipidy ztrácí inaktivovaný enzym schopnost štěpit tuky ve formě triglyceridů (TG) vstupujících s jídlem na monoglyceridy a absorbované volné mastné kyseliny. Protože nestrávené TG nejsou absorbovány z gastrointestinálního traktu (GIT), dodává se tělu méně kalorií a v důsledku toho se snižuje tělesná hmotnost. Terapeutický účinek léčiva se tedy provádí bez jeho absorpce do systémového oběhu. Díky aktivitě orlistatu se koncentrace tuku ve stolici zvyšuje 24–48 hodin po perorálním podání léku. Orlistat-Akrikhin, který vede ke snížení množství tuku, zajišťuje účinnou kontrolu tělesné hmotnosti.

V klinických studiích zahrnujících obézní pacienty vykazovala skupina pacientů léčených orlistatem výraznější úbytek tělesné hmotnosti ve srovnání s pacienty, kteří byli pouze na dietní terapii. Úbytek hmotnosti byl pozorován již během prvních 2 týdnů po zahájení užívání přípravku Orlistat-Akrikhin a dále během 6–12 měsíců, i když došlo k negativní reakci na dietní terapii.

Statisticky významné významné zlepšení profilu metabolických rizikových faktorů souvisejících s obezitou bylo zaznamenáno během dvou let. Ve srovnání se skupinou s placebem došlo navíc k významnému snížení ukládání tělesného tuku. Bylo také prokázáno, že orlistat je účinný, pokud se používá k prevenci opětovného přibývání na váze. Přibližně polovina pacientů nevykazovala více než 25% přírůstek hmotnosti na úbytku hmotnosti a druhá polovina pacientů ve studii znovu nezískala váhu nebo dokonce zaznamenala následný úbytek hmotnosti.

V klinických studiích, které trvaly od 6 měsíců do 1 roku, došlo u pacientů s nadváhou nebo obezitou a diabetem typu 2 při užívání orlistatu k významnějšímu úbytku tělesné hmotnosti ve srovnání s pacienty, kteří byli pouze na dietní terapii. Úbytek hmotnosti byl způsoben hlavně snížením ukládání tuku v těle. Je třeba poznamenat, že u pacientů zapojených do studie, před zahájením studie, byla i přes příjem antidiabetik často zaznamenána nedostatečná kontrola glykemie. U orlistatu bylo zjištěno, že tito pacienti významně zlepšili kontrolu glykemie. Během užívání přípravku Orlistat-Akrikhin bylo také pozorováno snížení dávek antidiabetik, koncentrace inzulínu a pokles inzulínové rezistence.

Podle údajů z výzkumu, které trvaly 4 roky, bylo zjištěno, že při léčbě orlistatem byla významně snížena hrozba diabetes mellitus 2. typu - v průměru o 37% ve srovnání s placebem. U pacientů s počáteční poruchou glukózové tolerance byla tato hrozba snížena přibližně o 45%. Ve skupině, která dostávala orlistat, došlo k významnějšímu snížení tělesné hmotnosti ve srovnání se skupinou s placebem a navíc k významnému zlepšení profilu metabolických rizikových faktorů. Dosažená nová úroveň tělesné hmotnosti byla udržována po dobu 4 let studie.

U obézních adolescentů jednoroční studie s orlistatem prokázala pokles indexu tělesné hmotnosti (BMI) a pokles tělesného tuku a obvodu pasu a kyčle ve srovnání s placebem. Rovněž během období užívání přípravku Orlistat-Akrikhin došlo u adolescentů k výraznému snížení diastolického krevního tlaku (TK) ve srovnání s těmi, kteří dostávali placebo.

Farmakokinetika

Lék se vyznačuje nízkou absorpcí. 8 hodin po perorálním podání není nezměněný orlistat detekován v plazmě, protože jeho koncentrace není vyšší než 5 ng / ml. Nebyly zjištěny žádné známky akumulace účinné látky, což naznačuje extrémně nízkou míru její absorpce.

Není možné určit distribuční objem, protože látka se prakticky neabsorbuje. In vitro se téměř úplně váže na plazmatické bílkoviny (o 99%), zejména na lipoproteiny a albumin. V minimálním množství je látka schopna proniknout do erytrocytů. K metabolické přeměně orlistatu dochází hlavně ve střevní stěně za tvorby dvou metabolitů, které nevykazují farmakologickou aktivitu - M1 (čtyřčlenný hydrolyzovaný laktonový kruh) a M3 (M1 se štěpeným zbytkem N-formylleucinu).

Látka se vylučuje hlavně střevem - asi 97% přijaté dávky, z tohoto množství v nezměněné formě - asi 83%. Celkové vylučování všech metabolitů orlistatu ledvinami nepřesahuje 2% podané dávky. Doba úplného vyloučení látky výkaly a močí je 3-5 dní. Cesty eliminace orlistatu u pacientů s normální tělesnou hmotností a obezitou jsou podobné. Účinná látka a její metabolity se také mohou vylučovat žlučí.

Indikace pro použití

Přípravek Orlistat-Akrikhin se doporučuje k dlouhodobé léčbě obézních pacientů s BMI ≥ 30 kg / m2 nebo pacientů s nadváhou s BMI ≥ 28 kg / m2, kteří mají rizikové faktory související s obezitou, na základě středně omezené nízkokalorické stravy.

Orlistat-Akrihin je také indikován k použití u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s nadváhou nebo obezitou v kombinaci se středně omezenou hypokalorickou dietou a / nebo užívajícími hypoglykemické léky (inzulin a / nebo deriváty sulfonylmočoviny, metformin).

Kontraindikace

Absolutní:

cholestáza;
syndrom chronické malabsorpce;
věk do 12 let;
těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Orlistat-Akrikhin.

S maximální opatrností by měl být lék léčen současným podáváním cyklosporinu, warfarinu nebo jiných perorálních antikoagulancií.

Orlistat-Akrikhin, návod k použití: metoda a dávkování

Orlistat-Akrikhin se užívá perorálně ke každému hlavnímu jídlu (během jídla, bezprostředně před jídlem nebo nejpozději 1 hodinu po jídle). Tobolky se zapíjejí vodou.

U dlouhodobé léčby by měli být obézní pacienti (BMI ≥ 30 kg / m2) nebo nadváha (BMI ≥ 28 kg / m2) s rizikovými faktory obezity ve věku 12 let a starší na středně omezené nízkokalorické stravě užívejte Orlistat-Akrikhin v dávce 120 mg orlistatu (1 tobolka) 3krát denně.

Při předepisování léku dospělým pacientům s diabetes mellitus 2. typu s obezitou nebo nadváhou s kombinovaným příjmem hypoglykemických látek a / nebo po mírně omezené hypokalorické dietě se doporučuje užívat 120 mg orlistatu (1 tobolka) třikrát denně.

Je povoleno přeskočit další příjem kapsle, pokud jídlo neobsahuje tuk nebo jídlo bylo vynecháno.

Během léčby je nutné dodržovat vyváženou, mírně omezenou hypokalorickou stravu, která neobsahuje více než 30% kalorií ve formě tuků; doporučuje se také zahrnout do každodenní stravy ovoce a zeleninu. Celkové množství spotřebovaných sacharidů, tuků a bílkovin denně je třeba rozdělit do tří hlavních dávek.

Při použití orlistatu v dávkách vyšších než 3 tobolky denně nedošlo ke zvýšení terapeutického účinku.

Studie bezpečnosti a účinnosti užívání přípravku Orlistat-Akrikhin u pacientů s funkčním poškozením jater a / nebo ledvin nebyla provedena.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky způsobené užíváním orlistatu se objevily ve většině případů z gastrointestinálního traktu a byly spojeny s farmakologickým účinkem léku, který blokuje vstřebávání potravinových tuků.

Během období užívání přípravku Orlistat-Akrikhin může dojít k následujícím porušením:

poruchy metabolismu a výživy: velmi často - hypoglykémie;
infekční a parazitární léze: velmi často - chřipka;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy;
duševní poruchy: často - úzkost;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: velmi často - infekce horních cest dýchacích; často - infekce dolních dýchacích cest;
genitálie a mléčná žláza: často - nepravidelná menstruace;
ledviny a močové cesty: často - infekce močových cest;
Gastrointestinální trakt: velmi často - mastný výtok z konečníku, nepohodlí / bolest břicha, plyn s určitým množstvím výtoku, plynatost, řídká stolice, nutkání na stolici, zvýšená frekvence stolice, steatorea; často - nepohodlí / bolest v konečníku, fekální inkontinence, měkká stolice, nadýmání, poškození zubů, onemocnění dásní;
celkové poruchy: často - slabost.

Povaha a frekvence nežádoucích účinků u pacientů s diabetes mellitus 2. typu byla podobná jako u pacientů bez diabetes mellitus, nadváhy a obezity.

Během léčby se frekvence gastrointestinálních nežádoucích účinků zvyšovala se zvyšováním množství tuku ve konzumované potravě. Je možné vyloučit nebo snížit závažnost těchto poruch dodržováním nízkotučné stravy. Ve většině případů byly výše uvedené účinky přechodné a mírné, jejich výskyt byl zaznamenán hlavně během prvních 3 měsíců léčby a zpravidla ne více než jedna epizoda. Na pozadí dlouhodobého užívání přípravku Orlistat-Akrikhin se výskyt těchto jevů snížil.

Předávkovat

Případy předávkování drogami nejsou popsány.

Při užívání jednorázové dávky (800 mg) a opakovaných dávek (po dobu 15 dnů až 400 mg třikrát denně) orlistatu u osob s normální tělesnou hmotností / obezitou nedošlo k žádným nežádoucím účinkům. Při užívání orlistatu u obézních pacientů po dobu 6 měsíců v dávce 240 mg třikrát denně nebylo pozorováno zvýšení výskytu nežádoucích účinků.

V případě významného předávkování přípravkem Orlistat-Akrikhin by měl být pacient sledován po dobu 24 hodin. Podle klinických a předklinických studií by systémové účinky spojené s vlastnostmi orlistatu inhibujícími lipázy měly být rychle reverzibilní.

speciální instrukce

Přípravek Orlistat-Akrikhin se doporučuje pro dlouhodobou kontrolu tělesné hmotnosti (včetně snižování tělesné hmotnosti, jejího udržování na požadované dosažené úrovni a prevence přibývání na váze).

U pacientů s diabetes mellitus typu 2 se v důsledku úbytku hmotnosti při užívání drogy zvyšuje pravděpodobnost zlepšení metabolismu sacharidů, proti čemuž může být nutné snížit dávku hypoglykemických léků.

Terapie přípravkem Orlistat-Akrikhin by neměla trvat déle než 2 roky. Pokud 12 týdnů po zahájení kurzu nebylo možné dosáhnout úbytku hmotnosti alespoň 5%, užívání léku musí být přerušeno.

Pokud se během léčby objeví příznaky jako únava, slabost, horečka, tmavá moč a žloutenka, musíte se poradit se svým lékařem, abyste vyloučili možnou dysfunkci jater.

V průběhu lékové léčby, zejména u pacientů se současným chronickým poškozením ledvin a / nebo dehydratací, se může vyvinout hyperoxalurie a oxalátová nefropatie, což může v některých případech vést k selhání ledvin.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Orlistat-Akrikhin nemá nepříznivý vliv na schopnost řídit vozidla nebo jiné složité mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství a laktace je léčba drogami kontraindikována.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost užívání orlistatu u dětí mladších 12 let nebyly zkoumány, a proto je užívání přípravku Orlistat-Akrikhin u pacientů této věkové skupiny kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Účinnost a bezpečnost léčby drogami u osob s poruchou funkce ledvin nebyly studovány.

V případě poruchy funkce ledvin není nutné měnit dávku přípravku Orlistat-Akrikhin.

Pro porušení funkce jater

Účinnost a bezpečnost léčby drogami u osob s poruchou funkce jater nebyly studovány.

U stávajících poruch jater není nutné měnit dávku přípravku Orlistat-Akrikhin.

Přítomnost cholestázy je kontraindikací pro užívání léku.

Použití u starších osob

Účinnost a bezpečnost léčby drogami u starších pacientů nebyly studovány. U starších pacientů není třeba dávku upravovat.

Lékové interakce

amiodaron - může dojít ke snížení hladiny této látky v krevní plazmě, mělo by být provedeno klinické pozorování a sledování indikátorů EKG;
antiepileptika - absorpce těchto léků klesá, což může způsobit záchvaty;
cyklosporin - hladina jeho obsahu v krevní plazmě klesá, což může vést k oslabení imunosupresivní účinnosti léku; tato kombinace se nedoporučuje, je-li to nutné, její provedení vyžaduje časté sledování plazmatické koncentrace cyklosporinu, a to jak při současném podávání orlistatu, tak po jeho ukončení;
warfarin a jiná antikoagulancia - je možné snížení koncentrace protrombinu a zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR), což může vést ke změně hemostatických parametrů; s touto kombinací je nutné sledovat indikátory INR;
vitamíny A, D, E, K a betakaroten rozpustné v tucích - absorpce těchto látek je oslabena; při kombinovaném použití je třeba je užít před spaním nebo ne dříve než 2 hodiny po užití orlistatu;
akarbóza - doporučuje se vyhnout se kombinovanému užívání kvůli nedostatku studií farmakokinetických interakcí;
levotyroxin sodný - může se vyvinout hypotyreóza a / nebo snížení jeho kontroly v důsledku snížení absorpce sodné soli levotyroxinu a / nebo anorganického jodu;
orální kontraceptiva - riziko snížení antikoncepčního účinku se zvyšuje, což v některých případech zvyšuje pravděpodobnost neplánovaného těhotenství; měli byste se uchýlit k dalším metodám antikoncepce, a to i v případě silného průjmu;
antiretrovirová léčiva k léčbě viru lidské imunodeficience (HIV), antipsychotika (včetně lithiových přípravků), antidepresiva, benzodiazepiny - terapeutický účinek těchto léků může být oslaben; zahájení léčby orlistatem u těchto pacientů by mělo být po pečlivém posouzení očekávaného přínosu této léčby a možného rizika;
fibráty, atorvastatin, digoxin, amitriptylin, biguanidy, losartan, pravastatin, fluoxetin, fentermin, sibutramin, nifedipin, fenytoin, ethanol - nebyla pozorována žádná interakce s těmito léky.

Analogy

Analogy Orlistat-Akrikhin jsou: Orsoten, Listata, Orsoten Slim, Orlistat, Xenical, Orliksen 120, Orlistat Canon, Alli, Ksenalten Light, Xsenalten Logo.

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu na místě chráněném před světlem a mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Orlistat-Akrikhin

Recenze o Orlistat-Akrikhin jsou velmi různorodá. Mnoho pacientů reaguje na lék pozitivně a uvádí, že díky jeho působení dokázali za 3 měsíce zhubnout asi 5 kg nadváhy. Poté se tělesná hmotnost postupně snižovala, ale ne tak rychle. U pacientů s pomalejším metabolizmem byl proces hubnutí o něco delší. Pacienti současně berou na vědomí, že k dosažení efektivních výsledků léčby je nutné upravit výživu a obvyklý životní styl - dodržovat vhodnou dietu, která vám umožní snížit počet kalorií ve stravě, provádět pravidelnou proveditelnou fyzickou aktivitu, co nejvíce se hýbat atd.

Mezi nevýhody přípravku Orlistat-Akrikhin patří ve většině případů výskyt nežádoucích účinků ve formě nadýmání, řídkých stolic, průjmů a naléhavého nutkání na stolici. Zpravidla jsou však tato porušení zaznamenána během prvních měsíců léčby a poté zmizí sama. Zřídka jsou recenze, které naznačují velmi slabý účinek léčby drogami.