Orgasporin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Orgasporin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Orgasporin

ATX kód: L04AD01

Aktivní složka: cyklosporin (Ciclosporin)

Výrobce: LLC Pharmasintez-Tyumen (Rusko); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2019

Orgasporin je imunosupresivní léčivo.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě tobolek: želatinové, s průhlednou měkkou skořápkou, od světle žluté po hnědou, v dávce 25 mg - sférické, v dávce 50 mg a 100 mg - podlouhlé; obsah tobolek je olejovitá průhledná tekutá hmota světle žluté barvy (10 ks v blistrech, v lepenkovém svazku po 1 nebo 5 baleních; 10 nebo 50 ks v polymerních plechovkách, kartonové balení po 1 plechovce. Každé balení obsahuje také pokyny o užívání Orgasporinu).

Jedna tobolka obsahuje:

účinná látka: cyklosporin - 25, 50 nebo 100 mg;
pomocné složky: propylenglykolkaprylát (propandiolmonokaprylát), glycerylmonokaprylát (monoglycerid kyseliny kaprylové), propylenglykol, makrogol glycerylhydroxystearát 40 (hydrogenovaný ricinový olej polyoxyl 40), alfa-tokoferol glycerol a octanový olej, makrogol
obal tobolky: želatina, methylparahydroxybenzoát, glycerol, propylparahydroxybenzoát, čištěná voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Orgasporin je imunosupresivní léčivo obsahující jako aktivní složku cyklosporin, což je cyklický polypeptid sestávající z 11 aminokyselin.

Mechanismus účinku léčiva je spojen se schopností cyklosporinu na buněčné úrovni blokovat lymfocyty spočívající ve fázi G0 nebo G1 buněčného cyklu a potlačovat produkci a sekreci vyvolanou antigenem a sekreci růstového faktoru interleukinu-2, T-lymfocytů a dalších cytokinů aktivovaných T-lymfocyty. Látka působí reverzibilně na lymfocyty.

Potlačování vývoje reakcí buněčného typu, jako je imunita proti aloštěpu, přecitlivělost kůže opožděného typu, alergická encefalomyelitida, reakce štěpu proti hostiteli (GVHD) způsobená podáváním Freundovy adjuvantní artritidy vyvolané adjuvans, tvorba protilátek závislých na T-lymfocytech, inhibuje krvetvorbu a neovlivňuje fungování fagocytujících buněk.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je maximální plazmatická koncentrace cyklosporinu dosažena za 1,5–3,5 hodiny. Jeho biologická dostupnost v průměru zůstává 30% a zvyšuje se se zvyšující se dávkou i délkou léčby. U pacientů po transplantaci jater s onemocněním jater nebo patologií gastrointestinálního traktu (zvracení, průjem, paralytická střevní obstrukce) absorpce léčiva klesá.

Vazba na plazmatické bílkoviny (hlavně lipoproteiny) na 90%. Díky intenzivnímu spojení s bílkovinami a krevními buňkami je koncentrace cyklosporinu v plné krvi 2–9krát vyšší než v plazmě. Distribuuje se hlavně mimo krev. Plazma obsahuje 33 až 47% dávky, lymfocyty 4–9%, erytrocyty 41–58%, granulocyty 5–12%.

Je metabolizován za účasti izoenzymů CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7, většinou v játrech, malá část ve stěně gastrointestinálního traktu a ledvinách.

Bez ohledu na dávku nebo způsob podání je poločas (T _1/2) cyklosporinu u dospělých v průměru 19 hodin, u dětí - od 7 do 19 hodin.6% podané perorální dávky se vylučuje ledvinami, zbytek se vylučuje žlučí. Cyklosporin se vylučuje do mateřského mléka. U hemodialýzy se nezobrazuje.

Indikace pro použití

Při transplantaci se Orgasporin používá k transplantaci pevných orgánů, jako jsou ledviny, játra, srdce, kombinovaná kardiopulmonální transplantace, plíce nebo slinivka břišní, aby se zabránilo odmítnutí aloštěpu. Lék je také předepsán k léčbě odmítnutí transplantátu u pacientů, kteří dříve užívali jiná imunosupresiva.

Při transplantaci kostní dřeně je indikace pro použití Orgasporinu:

období po transplantaci kostní dřeně - pro prevenci odmítnutí transplantátu;
GVHD (choroba štěpu proti hostiteli) - pro terapii a prevenci.

Autoimunitní onemocnění nesouvisející s transplantací orgánů, pro která se doporučuje užívat Orgasporin:

uveitida: endogenní uveitida (aktivní fáze zraku ohrožující uveitidy střední nebo zadní oblasti oka neinfekční etiologie) - pokud neexistuje konvenční léčebný postup s terapeutickým účinkem nebo pokud u pacienta způsobí závažné nežádoucí účinky; Behcetova uveitida (s opakovaným zánětem postihujícím sítnici);
psoriáza: nejtěžší formy, které nereagují na tradiční systémovou terapii nebo pokud nejsou dostatečně účinné;
nefrotický syndrom: závislý na steroidech a rezistentní na steroidy u dospělých a dětí (kvůli minimální změně nefropatie, fokální a segmentální glomeruloskleróza, membránová glomerulonefritida, vedoucí ke glomerulární patologii), za předpokladu, že předchozí léčba cytostatiky nebyla dostatečně účinná nebo vedla k rozvoji závažných nežádoucích účinků reakce. Předepsáno výhradně k léčbě pacientů, jejichž ukazatele funkce ledvin jsou alespoň 50% normy. Orgasporin se používá k navození / udržení remise a také k udržení remise vyvolané použitím glukokortikosteroidů, aby byla zajištěna možnost jejich zrušení;
revmatoidní artritida: těžké formy aktivní revmatoidní artritidy, jejichž předchozí léčba základními DMARD (antireumatická léčiva modifikující onemocnění) byla neúčinná nebo vedla k rozvoji závažných nežádoucích účinků;
atopická dermatitida: těžké formy onemocnění, když předchozí léčba nebyla dostatečně účinná nebo způsobila závažné vedlejší účinky vyžadující systémovou léčbu.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro jmenování Orgasporinem:

malabsorpce sacharózy-izomaltózy, intolerance potravin na fruktózu, galaktosemie (v kapslích je obsažen sorbitol);
období laktace;
věk dětí do tří let (tato léková forma);
prokázaná intolerance na polyoxyethylovaný ricinový olej, přecitlivělost na cyklosporin a / nebo na kteroukoli jinou složku léčiva.

Absolutní kontraindikace pro léčbu stavů / nemocí nesouvisejících s transplantací:

zhoršená funkce ledvin (s výjimkou pacientů se středně závažným nefrotickým syndromem);
NCAG (nekontrolovaná arteriální hypertenze);
infekční nemoci odolné vůči vhodné terapii;
maligní nádory, prekancerózní kožní onemocnění.

Další absolutní kontraindikace pro léčbu psoriázy:

závažné poškození jaterních funkcí;
dlouhodobá léčba methotrexátem;
souběžná léčba PUVA (psoralen-ultrafialová) nebo ultrafialová terapie (také kontraindikovaná u atopické dermatitidy);
kombinované použití jiných imunosupresiv (retinoidy, methotrexát atd.).

Orgasporin by měl být používán s opatrností u pacientů s neštovicemi (včetně nedávných nebo kontaktu s pacientem), varicella zoster a jinými virovými nebo infekčními chorobami, selháním ledvin a / nebo jater, arteriální hypertenzí, hyperkalemií, malabsorpčním syndromem během těhotenství.

Orgasporin, návod k použití: metoda a dávkování

Orgasporinové tobolky se užívají perorálně.

Níže uvedená rozmezí dávek cyklosporinu je třeba považovat za přibližná. Za účelem jejich korekce je pacientům poskytována kontrola plazmatické koncentrace cyklosporinu pomocí enzymového imunosorbentního testu s použitím monoklonálních protilátek.

Doporučené dávkování:

transplantace tuhých orgánů u dospělých: monoterapie - užívání Orgasporinu by mělo být zahájeno 12 hodin před operací v dávce 10-15 mg na 1 kg hmotnosti pacienta (mg / kg), rozdělené do 2 dávek. Po operaci pokračuje léčba stejnou dávkou, která se užívá denně po dobu 7-14 dnů. Poté ji začnou postupně (o 5% za 7 dní) snižovat až do dosažení udržovací dávky - 2–6 mg / kg denně. V rámci kombinované terapie s jinými imunosupresivy nebo GCS - v počáteční fázi léčby je indikováno použití snížené dávky Orgasporinu - 3–6 mg / kg denně;
transplantace kostní dřeně: při denní dávce 12,5–15 mg / kg začíná příjem den před transplantací a pokračuje po dobu 14 dnů po ní. Poté je pacient převeden na podpůrnou terapii, výběr dávky se provádí individuálně s přihlédnutím k subjektivnímu stupni absorpce léčiva. Obvyklá udržovací dávka je přibližně 12,5 mg / kg denně. U pacientů se zhoršenou absorpcí je možné použít vyšší dávky cyklosporinu nebo přejít na lékové formy pro intravenózní (IV) podání. Trvání udržovací léčby by mělo být nejméně 90 dní, optimálně 180 dní. Poté se udržovací dávka postupně snižuje takovou rychlostí, která zajistí vysazení přípravku Orgasporin do konce prvního roku po transplantaci. Pokud se u pacienta po vysazení cyklosporinu objeví rejekční reakce,léčba musí být obnovena;
endogenní uveitida: navození remise - od 5 do 7 mg / kg denně (jednou nebo rozdělených do několika dávek) po dobu dostatečnou ke zmírnění zánětu a zlepšení zrakové ostrosti. Udržovací léčba by měla být prováděna při nejnižší účinné dávce, které lze dosáhnout postupným snižováním počáteční dávky. Během období remise onemocnění by dávka neměla překročit 5 mg / kg denně;
nefrotický syndrom: indukce remise - 5 mg / kg denně, včetně pacientů s proteinurií. Počáteční denní dávka pro poruchu funkce ledvin není vyšší než 2,5 mg / kg denně. Pokud monoterapie přípravkem Orgasporin neumožňuje dosáhnout požadovaného terapeutického účinku, je indikováno kombinované použití léčiva s malými dávkami perorálních forem GCS. Pokud nedojde k pozitivnímu účinku po 90 dnech užívání léku, měla by být léčba přerušena. Pro udržovací terapii použijte minimální účinnou dávku;
revmatoidní artritida: 1,5 mg / kg dvakrát denně po dobu prvních 42 dnů. Při nedostatečném účinku se u pacientů s uspokojivou tolerancí projevuje postupné zvyšování denní dávky, které by nemělo překročit 5 mg / kg denně. Doba trvání léčby je až 84 dnů. Dávka udržovací léčby se vybírá individuálně s přihlédnutím k snášenlivosti Orgasporinu. Možná jmenování cyklosporinu v kombinaci s nízkými dávkami GCS a / nebo nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID);
psoriáza: indukce remise - 2,5 mg / kg denně, rozdělená do 2 dávek. V závažných případech onemocnění můžete pro rychlé dosažení účinku zvýšit počáteční denní dávku na 5 mg / kg. Pokud léčba v denní dávce 5 mg / kg po dobu 42 dnů neposkytuje dostatečnou odpověď, mělo by být užívání přípravku Orgasporin přerušeno. Dávka udržovací léčby by měla být minimální účinná a ne vyšší než 5 mg / kg denně;
atopická dermatitida (dospělí a děti starší tří let): počáteční dávka je 2,5 mg / kg denně, v závažných případech až 5 mg / kg denně. Po dosažení pozitivního výsledku se postupně snižuje, dokud není zcela zrušen.

Pokud dávkovací režim přípravku Orgasporin s užíváním tobolek ráno a večer ve stejných dávkách není dostatečně účinný, zejména u pacientů s nízkou tělesnou hmotností, je možné:

Ráno a večer užívejte různé dávky drogy.
Změňte lékovou formu léčiva pomocí cyklosporinu ve formě perorálního roztoku.

Vedlejší efekty

na straně kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak (TK), arytmie;
z močového systému: nefropatie, funkční poruchy ledvin, hematurie, intersticiální fibróza;
z nervového systému: poruchy spánku, bolesti hlavy, letargie, agitovanost, parestézie, hyperestézie, dezorientace, epileptický syndrom, poruchy vědomí, třes, poruchy hybnosti, poruchy zraku, otoky zrakových nervů, encefalopatie;
ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, hyperplázie dásní, bolesti břicha, průjem, anorexie, dysfunkce jater, pankreatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie;
z hematopoetického systému: trombocytopenie, anémie;
ze strany metabolismu: hyperkalemie, hyperlipidémie, hyperurikémie, hypomagnezémie, hyperglykémie;
na straně muskuloskeletálního systému: svalová slabost, krátkodobé svalové křeče, myopatie;
z endokrinního systému: gynekomastie, hypertrichóza, dysmenorea, amenorea;
z imunitního systému: alergické reakce, včetně kožní vyrážky, syndromu dechové tísně; s přecitlivělostí na polyoxyethylovaný ricinový olej - bronchospazmus, nával krve na kůži horní části těla a obličeje, snížení krevního tlaku, tachykardie, až šok;
další: únava, slabost, přírůstek hmotnosti, edémový syndrom, pocit pálení v rukou a nohou; na pozadí selhání ledvin a mikroangiopatické hemolytické anémie - vývoj hemolyticko-uremického syndromu;
lymfoproliferativní patologie (u pacientů po transplantaci): maligní kožní onemocnění, lymfom.

Předávkovat

Předávkování cyklosporinem může vést k poškození funkce ledvin.

V tomto stavu se doporučuje jmenovat symptomatickou terapii. Použití hemodialýzy a hemoperfuze s použitím aktivního uhlí k eliminaci cyklosporinu z těla je prakticky neúčinné. Pokud během léčby dojde ke zvýšení krevního tlaku, hyperkreatininemii (překročení počáteční hodnoty o více než 30%), je nutné snížit dávku léku o 25-50%. V případě závažné renální dysfunkce nebo neschopnosti zvládnout nežádoucí účinek je Orgasporin zrušen.

speciální instrukce

Orgasporin by měl předepisovat lékař se zkušenostmi s imunosupresivní léčbou. Léčba by měla být doprovázena pečlivým sledováním stavu pacienta, včetně měření krevního tlaku, pravidelným úplným fyzickým vyšetřením a sledováním laboratorních parametrů. Je zobrazeno systematické sledování funkčního stavu jater a ledvin, iontů draslíku a hořčíku v plazmě (zejména s poruchou funkce ledvin), hladiny sérové koncentrace močoviny, kyseliny močové, kreatininu, bilirubinu, jaterních enzymů, amylázy a lipidů. Mělo by se začít před použitím léku a pokračovat po 1 měsíci léčby. Pokud dochází k trvalému zvýšení koncentrace kreatininu, lipidů, močoviny, bilirubinu nebo jaterních enzymů v krvi, měla by být dávka léku snížena. S rozvojem arteriální hypertenze je nutné zahájit její léčbu.

V případech použití Orgasporinu pro různé indikace je spektrum nežádoucích účinků obecně stejné, pouze jejich frekvence a závažnost se mohou lišit v závislosti na dávce a délce léčby. Po transplantaci jsou proto nežádoucí účinky výraznější a vyskytují se častěji než při použití léku k jiným indikacím.

Na pozadí užívání Orgasporinu jsou pacienti méně náchylní k infekcím ve srovnání s léčbou jinými antidepresivy.

Pro výběr dávky u pacientů podstupujících transplantaci jater se doporučuje použít specifické monoklonální protilátky nebo provést paralelní stanovení pomocí specifických a nespecifických monoklonálních protilátek.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Orgasporin by pacienti měli být opatrní při potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení vozidel a složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je použití cyklosporinu povoleno ve výjimečných případech, kdy očekávaný terapeutický účinek pro matku plně odůvodňuje potenciální hrozbu pro plod.

Užívání tobolek Orgasporinu během laktace je kontraindikováno, proto je nutné kojení přerušit, pokud je nutné předepsat lék.

Použití v dětství

Jmenování přípravku Orgasporin je kontraindikováno u dětí mladších tří let, stejně jako při léčbě psoriázy a revmatoidní artritidy u dětí starších tří let.

U dětí starších tří let je cyklosporin předepisován v dávkách jako u dospělých pacientů, počítáno na 1 kg tělesné hmotnosti.

S poruchou funkce ledvin

Orgasporin by měl být používán s opatrností u pacientů s renální nedostatečností.

Pro porušení funkce jater

Orgasporin by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater.

Lékové interakce

Při současném užívání Orgasporinu s jinými léčivými látkami / přípravky je možná jejich farmakologická interakce s cyklosporinem:

chinidin, teofylin, kyselina valproová: při interakci s cyklosporinem se zvyšuje účinnost těchto látek;
draslík šetřící diuretika, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, přípravky obsahující draslík a přípravky obsahující draslík (srdeční glykosidy, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, betablokátory, heparin, peniciliny obsahující draslík, draslík šetřící diuretika by se v těle neměly vylučovat z iontů draslíku a iontů šetřících draslík: s uvedenými léky;
GCS, azathioprin, chlorambucil, merkaptopurin, cyklofosfamid: souběžná léčba jinými imunosupresivy přispívá k rozvoji nadměrné imunosuprese, která může vést ke zvýšené citlivosti na infekce a výskytu lymfoproliferativních onemocnění;
NSAID, aminoglykosidy, amfotericin B, melfalan, kolchicin, fluorochinolony, trimethoprim: v kombinaci s těmito léky se zvyšuje pravděpodobnost vzniku jejich nefrotoxicity, takže je nutné snížit dávku obou léčiv;
prednisolon: clearance prednisolonu klesá, což může vést ke zvýšení koncentrace cyklosporinu v krvi v kombinaci s vysokými dávkami prednisolonu;
alopurinol, bromokriptin, klarithromycin, cimetidin, androgeny, estrogeny, diltiazem, danazol, některá antibiotika třídy makrolidů (včetně erythromycinu, josamycinu), perorální kontraceptiva, doxycyklin, propafenon, blokátory pomalého vápníkového kanálu (včetně diltiazemiltiazemu, nauketazemu), mikonazol, itrakonazol, inhibitory HIV proteázy (virus lidské imunodeficience), metoklopramid a grapefruitový džus: je třeba mít na paměti, že v kombinaci s každým z těchto činidel se zvyšuje riziko zvýšené plazmatické koncentrace cyklosporinu a výskyt nefro- a hepatotoxicity;
metamizol sodný, barbituráty, fenytoin, karbamazepin, benzodiazepinové deriváty, aminoglutethimid, progesteron, estrogen-progestagenové látky, isoniazid, rifampicin, nafcilin, trimethoprim, sulfadimidin: jako induktory izoenzymu CYP3A, látky cytochromu ₄₅₀ urychlují metabolismus cytochromu ₄₅₀; dávkování druhé;
lovastatin, simvastatin: kombinace s těmito statiny zvyšuje riziko akutního selhání ledvin a rhabdomyolýzy;
kolchicin: souběžná léčba kolchicinem zvyšuje pravděpodobnost vzniku slabosti a myalgie;
nifedipin: riziko vzniku gingivální hyperplazie se zvyšuje, když se cyklosporin kombinuje s nifedipinem;
indomethacin, naproxen, diklofenak: tyto léky zvyšují riziko selhání ledvin a hyperkalemie. Je třeba mít na paměti, že kombinace s NSAID může potenciálně způsobit snížení hodnoty glomerulární filtrace, proto je při přidávání nebo zvyšování jejich dávky nutné pečlivě sledovat funkci ledvin, zejména v počáteční fázi léčby;
trioxalen, methoxalen, aktivní uhlí, terapie PUVA: zvyšuje se riziko vzniku maligních novotvarů kůže.

Během léčby přípravkem Orgasporin je navíc očkování méně účinné; doporučuje se vyhnout se používání živých oslabených vakcín.

Analogy

Analogy orgasporinu jsou Cyclosporin Hexal, Cyclosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před vlhkostí a světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Orgasporinu

V současné době není k dispozici dostatek recenzí o orgasporinu od pacientů a odborníků k posouzení jeho bezpečnosti a účinnosti.

Droga je generikum domácí produkce známého originálního léčiva vyvinutého zahraniční farmaceutickou společností. Zřídka se nachází v prodeji (v moskevských lékárnách existuje 10 až 100 návrhů). Pacienti nejčastěji nechtějí riskovat a upřednostňují originál, a to i přes vyšší náklady, pokud mají příležitost.