Orlistat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Orlistat: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Orlistat

ATX kód: A08AB01

Aktivní složka: orlistat (orlistat)

Výrobce: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusko), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Čína)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26

Ceny v lékárnách: od 582 rublů.

Koupit

Orlistat je inhibitor gastrointestinální lipázy.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tobolek: velikost č. 1, tvrdá želatinová, tělo a víčko jsou modré, obsah tobolek jsou téměř bílé nebo bílé granule (7 nebo 21 kusů v blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 6, 12 balení).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: orlistat - 120 mg;
další složky: sodná sůl karboxymethylovaného škrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu), mikrokrystalická celulóza, povidon, mastek, laurylsulfát sodný;
skořápka: oxid titaničitý (E171), želatina, patentované modré barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Orlistat je specifický inhibitor gastrointestinálních lipáz. Mechanismus jeho účinné látky je způsoben tím, že se v lumen tenkého střeva a žaludku vytvoří kovalentní vazba s aktivním serinovým centrem pankreatických a žaludečních lipáz. Výsledkem je, že enzym, který ztratil svoji aktivitu, není schopen rozkládat tuky z potravy ve formě triglyceridů (TG). Nepřerušená TG zase nemůže být absorbována, což vede ke snížení počtu kalorií spotřebovaných tělem a přispívá ke snížení tělesné hmotnosti pacienta.

Působením léčiva, 24–48 hodin po jeho podání, se zvyšuje koncentrace tuku ve stolici. Snížením zásoby tuku poskytuje produkt kontrolu nad tělesnou hmotností.

Pro účinné působení léčiva není nutná jeho absorpce do systémového oběhu. Při užívání orlistatu třikrát denně v dávce 120 mg je absorpce tuků z potravy blokována přibližně o 30%.

Farmakokinetika

Výrobek se vyznačuje nízkou absorpcí. Po 8 hodinách po perorálním podání nelze v plazmě stanovit nezměněný orlistat, protože jeho plazmatická hladina nepřesahuje 5 ng / ml. Systémová expozice látky je minimální. Po perorálním podání radioaktivně značeného ¹⁴ C-orlistatu v dávce 360 mg byla maximální radioaktivita v plazmě pozorována přibližně po 8 hodinách. Obsah nezměněného orlistatu se blížil detekčnímu limitu (méně než 5 ng / ml).

V průběhu terapeutických studií, které zahrnovaly kontrolu vzorků plazmy pacientů, byl nezměněný orlistat detekován v plazmě nepravidelně a při nízkých koncentracích - méně než 10 ng / ml. Nebyly nalezeny žádné známky akumulace léčiva, což potvrzuje jeho minimální absorpci. Účinná látka se in vitro váže na plazmatické bílkoviny o více než 99%, zejména s albuminem a lipoproteiny. Lék je schopen proniknout do erytrocytů v minimálním množství.

K biotransformaci látky dochází hlavně ve stěně gastrointestinálního traktu (GIT) za tvorby dvou metabolitů - M1 (hydrolyzovaný čtyřčlenný laktonový kruh) a M3 (M1 s odštěpeným zbytkem N-formylleucinu), které jsou farmakologicky neaktivní. V průběhu studií na pozadí orálního podávání ¹⁴ C-orlistatu představovaly tyto 2 metabolity přibližně 42% celkové radioaktivity v plazmě. Protože M1 a M3 mají ve své struktuře otevřený beta-laktonový kruh, vykazují velmi slabou inhibiční aktivitu proti lipázám - méně než 1 000 a 2 500krát ve srovnání s orlistatem.

Vzhledem k velmi nízké koncentraci M1 a M3 v plazmě (2-4 hodiny po podání terapeutických dávek orlistatu, přibližně 26, respektive 108 ng / ml) a extrémně slabé aktivitě jsou tyto metabolity klasifikovány jako farmakologicky nevýznamné.

Poločas (T _½) hlavního metabolitu (M1) je asi 3 hodiny, druhý metabolit (M3) - 13,5 hodiny. U obézních pacientů se rovnovážná koncentrace látky (C _ss) metabolitu M1 zvyšuje úměrně s dávkou orlistatu. Po jedné perorální dávce ¹⁴C-orlistat v dávce 360 mg osobami s normální tělesnou hmotností a obezitou se neabsorbovaný orlistat vylučoval hlavně střevem. Nezměněná základní látka a její metabolity mohou být také vylučovány žlučí. Přibližně 97% dávky radioaktivně značeného léčiva bylo vyloučeno stolicí, včetně v nezměněné formě - 83%, renální exkrece všech látek nepřesáhla 2%. Doba úplné eliminace stolicí a močí je 3–5 dní. Proces eliminace látky je u pacientů s normální tělesnou hmotností a obezitou obdobný. Podle omezených údajů může být T _1/2 absorbovaného orlistatu 1–2 hodiny.

Indikace pro použití

terapie obezity, včetně zajištění hubnutí a údržby, v kombinaci s hypokalorickou dietou;
snížení hrozby přibývání na váze po dosažení jeho počátečního snížení.

Lék se doporučuje obézním pacientům s indexem tělesné hmotnosti (BMI) ≥ 30 kg / m² nebo pacientům s BMI ≥ 28 kg / m² za přítomnosti rizikových faktorů spojených s obezitou, jako je arteriální hypertenze, dyslipidemie, diabetes mellitus.

Výpočet BMI se provádí podle následujícího vzorce: M (M - tělesná hmotnost v kg) / P ² (P - výška vm).

Kontraindikace

Absolutní:

cholestáza;
malabsorpční syndrom;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
současné použití s cyklosporinem;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (lék berte opatrně):

nefrolitiáza (přítomnost kamenů oxalátu vápenatého);
anamnéza hyperoxalurie.

Návod k použití Orlistatu: metoda a dávkování

Lék se užívá perorálně 3krát denně, 1 tobolka (120 mg) během každého hlavního jídla nebo nejpozději 1 hodinu po jídle. Pokud jídlo neobsahuje tuk, můžete vynechat užívání Orlistatu.

Vedlejší efekty

GIT 3 měsíce, jsou mírné a přechodné; frekvence těchto reakcí se zvyšuje se zvyšováním koncentrace tuku v potravinách, v souvislosti s nimiž je nutná strava, zejména ve vztahu k množství spotřebovaného tuku); často - poškození dásní / zubů, nadýmání, měkká stolice, fekální inkontinence, nepohodlí / bolest v konečníku;
játra a žlučové cesty: extrémně zřídka - zvýšená aktivita transamináz a alkalické fosfatázy, hepatitida;
imunitní systém: zřídka - vyrážka, svědění, kopřivka, bronchospazmus, angioedém, anafylaxe;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: velmi často - infekce horních cest dýchacích; často - infekce dolních dýchacích cest;
ledviny a močové cesty: často - infekční onemocnění močových cest;
nervový systém: velmi často - bolesti hlavy;
ostatní: velmi často - chřipka; často - úzkost, dysmenorea, slabost.

Předávkovat

Případy předávkování nebyly zaznamenány.

Při jednorázové dávce přípravku Orlistat v dávce 800 mg nebo při použití třikrát denně v dávce až 400 mg po dobu 15 dnů nebyly u osob s normální tělesnou hmotností a obezitou pozorovány žádné významné vedlejší účinky.

Pokud bylo zjištěno závažné předávkování orlistatem, doporučuje se lékařský dohled po dobu 24 hodin. Podle údajů z výzkumu jsou systémové reakce způsobené činidlem inhibujícím lipázu rychle reverzibilní.

speciální instrukce

Během léčby je nutné dodržovat vyváženou nízkokalorickou stravu, která neobsahuje více než 30% kalorií ve formě tuku a je obohacena o zeleninu a ovoce.

Před užitím přípravku Orlistat je nutné vyloučit možnost organické příčiny obezity, jako je hypotyreóza.

Při vysokém obsahu tuku v potravinách (více než 30% denního obsahu kalorií) se zvyšuje hrozba rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu. Denní příjem bílkovin, sacharidů a tuků by měl být rovnoměrně rozdělen mezi tři hlavní jídla.

Vzhledem k tomu, že léčivo snižuje vstřebávání některých vitamínů rozpustných v tucích, měly by se během období léčby používat přípravky obsahující tyto vitamíny, aby se zajistil jejich dostatečný příjem do těla.

U obézních pacientů může být také koncentrace betakarotenu a vitaminu D nižší než u těch, kteří nemají nadváhu. Doporučuje se užívat multivitaminové přípravky 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití Orlistatu (například před spaním). U pacientů, kteří neobdrželi vitamínové doplňky během prvního a druhého roku léčby, byl zjištěn pokles plazmatické koncentrace vitamínů.

Pacienti podstupující léčbu orlistatem na pozadí neustálého a dlouhodobého užívání warfarinu musí sledovat parametry srážení krve, protože tato kombinace může snížit absorpci vitaminu K.

U některých pacientů je během přijímacího období možné zvýšení obsahu oxalátů v moči.

Pokud máte mentální anorexii nebo bulimii, riziko zneužívání přípravku Orlistat se zvyšuje.

Použití léku v dávkách nad 120 mg třikrát denně nevede k dalšímu terapeutickému účinku.

Pokud je po prvních 12 týdnech léčby pokles tělesné hmotnosti menší než 5% počáteční hodnoty, je nutné se poradit s lékařem o vhodnosti dalšího užívání léku.

Léčba orlistatem by neměla pokračovat déle než 2 roky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Droga neovlivňuje schopnost řídit vozidla nebo pracovat s jinými složitými a potenciálně nebezpečnými stroji.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je užívání přípravku Orlistat kontraindikováno, protože neexistují spolehlivé klinické údaje potvrzující bezpečnost jeho použití u těhotných žen.

Není známo, zda se léčivo vylučuje do mateřského mléka, proto je užívání tohoto přípravku během kojení kontraindikováno.

Použití v dětství

Podle pokynů není přípravek Orlistat určen k použití v dětské praxi.

S poruchou funkce ledvin

V případě nefrolitiázy se doporučuje užívat lék opatrně.

Lékové interakce

fenytoin, amitriptylin, digoxin, sibutramin, fluoxetin, losartan, pravastatin, atorvastatin, perorální kontraceptiva, glibenklamid, furosemid, nifedipin, ethanol, atenolol, kaptopril - neexistují žádné klinicky významné interakce s orvastatinem;
ethanol, fenytoin (v dávce 300 mg), digoxin (užívaný v jedné dávce) - farmakokinetika těchto látek se nemění; není zaznamenán žádný účinek etanolu na systémovou expozici a farmakodynamiku (vylučování tuků stolicí) orlistatu;
nifedipin (ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním) - biologická dostupnost léku se nemění;
cyklosporin - jeho plazmatická hladina klesá, neměli byste užívat tyto léky současně; v případě potřeby se doporučuje kombinované užívání cyklosporinu užívat 2 hodiny před nebo po užití orlistatu (je nutné neustálé monitorování plazmatické hladiny cyklosporinu);
akarbóza - údaje o farmakokinetických interakcích chybí, současné použití se nedoporučuje;
amiodaron - s touto kombinací dochází ke snížení obsahu amiodaronu v plazmě; kombinovaný příjem s orlistatem je možný pouze na lékařský předpis;
nepřímé antikoagulancia (včetně warfarinu) - je možné snížit hladinu protrombinu a změnit hodnotu indikátoru mezinárodního normalizovaného poměru (INR), v důsledku čehož je nutná kontrola INR;
beta-karoten - jeho absorpce je snížena o 30%;
pravastatin - plazmatická koncentrace této látky se zvyšuje (o 30%) a biologická dostupnost, což vede ke zvýšení účinku snižujícího lipidy;
vitamin E (ve formě tokoferolacetátu) - jeho absorpce klesá asi o 60%;
perorální antidiabetika (deriváty sulfonylmočoviny / metforminu), inzulin - může být nutné snížit dávku těchto léků kvůli možnému zlepšení metabolismu u pacientů s diabetes mellitus;
perorální antikoncepce - je možné snížení jejich biologické dostupnosti (kvůli nepřímému účinku orlistatu), na pozadí výskytu akutního průjmu se doporučuje používat další typy antikoncepce.

Analogy

Analogy Orlistat jsou: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před světlem a vlhkostí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Orlistatu

Pacienti, kteří užívají tento lék, opouštějí většinou pozitivní recenze ohledně Orlistatu. Mnoho lidí poznamenává, že po léčbě se jim podařilo významně zhubnout, aniž by došlo k žádným zvláštním projevům nežádoucích účinků léku. Droga podle recenzí působí pomalu, ale stabilně, což vám umožní zhubnout 10 kg hmotnosti asi za šest měsíců. Pacienti také doporučují, aby během léčby bylo nutné korigovat stravovací chování a zvolit správný program boje proti obezitě pod dohledem zkušeného odborníka.

Existují však také recenze a nespokojení pacienti, které naznačují nedostatečný účinek léku nebo úplnou absenci pozitivního výsledku léčby. Existuje také několik stížností na vývoj nežádoucích účinků orlistatu, obvykle ve formě žaludečních obtíží, plynatosti, řídké nekontrolované stolice a nadměrné slabosti. Je třeba poznamenat, že výskyt závažných nežádoucích účinků byl v některých případech důvodem pro vysazení léku.