Octreotide-long FS - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Oktreotid-dlouhý FS

Octreotide-long FS: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Octreotide-Long FS

ATX kód: H01CB02

Aktivní složka: oktreotid (oktreotid)

Výrobce: Pharmstandard-UfaVITA, JSC (Rusko); Nativa, OOO (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Mikrosféry pro přípravu suspenze pro intramuskulární podávání prodlouženého účinku přípravku Octreotide-Long FS

Octreotide-long FS je lék pro intenzivní péči v gastroenterologii, syntetický analog peptidového hormonu somatostatinu.

Uvolněte formu a složení

Octreotide-Long FS je k dispozici ve formě mikrosfér pro přípravu suspenze pro intramuskulární (i / m) podání, prodloužené působení: porézní hmota bílé / bílé barvy s lehce žlutým nádechem, zhutněná do tablety nebo ve formě lyofilizovaného prášku (křehký lyofilizát). Rekonstituovaná suspenze (mikrokuličky jsou kombinovány s rozpouštědlem) je po protřepání homogenní suspenze bílé / bílé barvy s lehce žlutým odstínem; v klidu se roztok vysráží, ale při protřepání se snadno resuspenduje. Měl by volně procházet do stříkačky jehlou č. 0840 [10, 20 nebo 30 mg v lahvičkách z tmavého skla o objemu 10 ml; 1 lahvička, každá s jednou ampulí rozpouštědla (2 ml ve skleněných ampulích), jednou jednorázovou injekční stříkačkou (objem 5 ml), jehlou pro rozpouštědlo, jehlou pro suspenzi, jehlou pro injekci,alkoholové ubrousky (2 ks), nůž na ampule (nebo bez něj) v obrysovém plastovém obalu, v lepenkové krabici 1 balení a návod k použití Octreotide-Long FS].

1 láhev obsahuje:

účinná látka: oktreotidacetát (ve smyslu oktreotidu) - 10, 20 nebo 30 mg;
pomocné složky: polysorbát-80, kopolymer DL-mléčná a kyselina glykolová, sodná sůl karmelózy, D-mannitol.

1 ml rozpouštědla pro přípravu suspenze (čirá, bezbarvá kapalina) obsahuje: D-mannitol - 8 mg, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Octreotide-long FS je lék, který má dlouhodobý účinek podobný somatostatinu. Poskytuje v krvi po dobu 28 dnů udržování stabilních terapeutických koncentrací účinné látky - oktreotidu, což je syntetický analog přírodního hormonu somatostatinu, který má podobné, ale dlouhodobější farmakologické účinky. Působení oktreotidu je zaměřeno na potlačení patologicky zvýšené sekrece růstového hormonu (GH) a peptidů a serotoninu produkovaných v gastroenteropankreatickém endokrinním systému.

Podávání léku zdravým jedincům způsobuje potlačení sekrece GH způsobené cvičením, argininem a hypoglykemií inzulínu. Podobně jako somatostatin inhibuje oktreotid potravou potencovanou sekreci peptidů z gastroenteropankreatického endokrinního systému, včetně inzulínu, glukagonu a gastrinu. Má inhibiční účinek na sekreci inzulínu a glukagonu stimulovanou argininem, stejně jako na sekreci thyrotropinu způsobenou tyroliberinem. Na rozdíl od somatostatinu ovlivňuje závažnost potlačujícího účinku oktreotidu sekreci GH v mnohem větší míře než sekreci inzulínu. Použití oktreotidu není doprovázeno fenoménem hypersekrece hormonů mechanismem negativní zpětné vazby.

V akromegalii poskytuje podávání oktreotidu u velké většiny pacientů trvalé snížení hladiny GH a normalizaci koncentrace IGF-1 (inzulínový růstový faktor 1). Na pozadí podávání přípravku Octreotide-Long FS dochází k významnému snížení závažnosti symptomů akromegalie, včetně bolesti hlavy, periferní neuropatie, zvýšeného pocení, únavy, bolesti kloubů a kostí, parestézie.

Použití oktreotidu v adenomu hypofýzy, vylučujícím GH, pomáhá zmenšit velikost nádoru.

U pacientů s karcinoidními nádory se klinické zlepšení projevuje snížením závažnosti příznaků onemocnění, zejména návalů horka a průjmů, snížením hladiny serotoninu v krevní plazmě a snížením vylučování kyseliny 5-hydroxyindoloctové močí.

Použití oktreotidu u nádorů s nadprodukcí VIP (vazoaktivní intestinální peptid) vede ke snížení závažnosti těžkého sekrečního průjmu, který je pro tento stav charakteristický. Spolu se zlepšením kvality života pacienta to přispívá k současnému snížení souběžných poruch elektrolytů, včetně hypokalémie, a umožňuje zrušení parenterálního a enterálního podávání elektrolytů a tekutin. Výsledky počítačové tomografie naznačují zpomalení nebo zastavení progrese růstu nádoru, v některých případech - zmenšení jeho velikosti, jaterní metastázy. Klinické zlepšení je potvrzeno snížením koncentrace VIP v plazmě na normální hodnoty.

Podávání oktreotidu u glukagonomů výrazně snižuje nekrotizující migrační vyrážku charakteristickou pro tento stav. Použití léku nemá významný účinek na závažnost diabetes mellitus, která je často pozorována u glukagonomů, nevede ke snížení potřeby inzulínu nebo hypoglykemických léků pro orální podání. Oktreotid dlouhý FS snižuje závažnost těžkého průjmu a zvyšuje tělesnou hmotnost pacienta. Na pozadí použití oktreotidu dochází k rychlému poklesu koncentrace glukagonu v plazmě, ale při dlouhodobé léčbě je tento účinek ztracen. Symptomatické zlepšení zůstává stabilní po dlouhou dobu.

U gastrinomů (Zollinger-Ellisonův syndrom) je použití přípravku Octreotide-Long FS indikováno jako monoterapie nebo v kombinaci s inhibitory protonové pumpy a blokátory H2-histaminových receptorů. Klinické zlepšení nastává v důsledku snížení tvorby kyseliny chlorovodíkové v žaludku a snížení průjmu. Je charakterizován snížením závažnosti příznaků spojených s produkcí peptidů nádorem, včetně návalů horka, v některých případech - snížením koncentrace gastrinu v plazmě.

U pacientů s inzulinomy pomáhá Octreotide-Long FS snižovat hladinu imunoreaktivního inzulínu v krvi.

V předoperačním období operabilních nádorů se oktreotid používá k obnovení a udržení normoglykémie. U neoperovatelných benigních a maligních novotvarů se může glykemická kontrola zlepšit i bez současných opatření pro dlouhodobé snižování koncentrace inzulínu v krvi.

U somatoliberinomu (nádor, který nadprodukuje faktor uvolňující GH), oktreotid potlačuje sekreci faktoru uvolňujícího růstový hormon a samotného GH, čímž snižuje příznaky akromegalie. To přispívá k následnému zmenšení velikosti hypofýzy, zvýšené před zahájením léčby.

Citlivost nádoru GR PCa (hormon-rezistentní rakovina prostaty) na léčivo je určena zvýšením zásoby neuroendokrinních buněk, které exprimují afinitu somatostatinových receptorů SS2 a SS5 k oktreotidu.

Na pozadí androgenní blokády (lékařské nebo chirurgické kastrace) použití oktreotidu u pacientů s HH PC jako součást kombinované léčby dexamethasonem obnovuje citlivost na hormonální terapii a snižuje prostatický specifický antigen (PSA) u více než 50% pacientů. U pacientů s kostními metastázami tato léčba zlepšuje kvalitu života a poskytuje výrazný a dlouhodobý analgetický účinek.

Indikace pro použití

Použití přípravku Octreotide-Long FS bylo prokázáno jako prostředek patogenetické terapie u nádorů aktivně exprimujících receptory somatostatinu.

Při léčbě akromegalie se doporučuje jmenovat oktreotid v následujících případech:

požadovaná adekvátní kontrola projevů nemoci je zajištěna subkutánním podáním oktreotidu;
neexistuje dostatečný účinek radiační terapie a chirurgického zákroku;
období přípravy na operaci;
léčba mezi cykly radioterapie k zajištění trvalého účinku;
nefunkčnost pacienta.

Při léčbě endokrinních nádorů pankreatu a gastrointestinálního traktu (GIT) je použití přípravku Octreotide-Long FS indikováno pro tyto novotvary:

karcinoidní nádory se současným karcinoidovým syndromem;
gastrinomy (Zollinger-Ellisonův syndrom);
inzulinomy;
VIPomy (Werner-Morrisonův syndrom);
glukagonomy (ke kontrole hypoglykemie v předoperačním období a jako udržovací léčba);
somatoliberinomy (charakterizované nadprodukcí faktoru uvolňujícího nádor GR).

U pacientů s hormonálně rezistentním karcinomem prostaty se oktreotid používá jako součást kombinované terapie na pozadí chirurgické nebo lékařské kastrace.

Kontraindikace

Použití přípravku Octreotide-Long FS je kontraindikováno k léčbě pacientů s individuální nesnášenlivostí složek léčiva.

S opatrností by měl být přípravek Octreotide-Long FS předepisován na cholelitiázu, diabetes mellitus, během těhotenství a kojení.

Octreotide-long FS, návod k použití: metoda a dávkování

Rekonstituovaná suspenze je určena k hluboké injekci výhradně do svalu gluteu. U opakovaných injekcí je třeba střídat levou a pravou stranu.

Proceduru by měl provádět pouze speciálně vyškolený zdravotnický personál.

V den postupu lze lahvičku s léčivem a ampulku s rozpouštědlem skladovat při pokojové teplotě nebo vyjmout z chladničky 0,5–1 hodinu před injekcí.

Suspenze by měla být připravena bezprostředně před injekcí pomocí rozpouštědla dodávaného s mikrokuličkami.

Zatímco držíte lahvičku s lyofilizátem v přísně svislé poloze, lehce zaklepejte na její stěny, aby se celé léčivo vrhlo na dno lahve.

Po otevření obalu byste měli vyjmout injekční stříkačku a nasadit na ni jehlu pro nasátí rozpouštědla (0,8 mm x 40 mm). Vezměte veškerý obsah z ampule s rozpouštědlem do stříkačky a píst nastavte na značku 2 ml. Po odstranění plastového víčka z injekční lahvičky mikrokuličkami a dezinfekci pryžové zátky alkoholovým tamponem z obalu je nutné vpíchnout jehlu do injekční lahvičky středem zátky a zabránit kontaktu s mikrokuličkami. Na vnitřní stěnu se rozpouštědlo opatrně vstřikuje do lahvičky, poté se odstraní injekční stříkačka s jehlou a mikrokuličky se ponechají, dokud nejsou zcela nasyceny rozpouštědlem, k čemuž dochází po dobu 2 až 5 minut. Během vizuální kontroly na přítomnost suchého zbytku by láhev neměla být převrácena, lék je pečlivě vyšetřen. Pokud je to nutné, nechte láhev nějakou dobu nasáknout. Po zjištění skutečnosti úplného nasáknutí celé hmoty v lahvičce se pomalu otáčí 0,5 až 1 minutu, dokud se nevytvoří homogenní suspenze.

Láhev neotáčejte ani netřepejte!

Pro tento postup je k injekční stříkačce připojena jehla k nastavení suspenze (1,2 mm x 50 mm). Je zasunut přes zátku do injekční lahvičky a řez jehly je spuštěn dolů, lahvička je nakloněna pod úhlem 45 stupňů a suspenze se pomalu odebírá. I když na stěnách a dně zůstane malé množství léčiva, láhev by se neměla převracet, tato spotřeba je zohledněna.

Suspenze Octreotide-Long FS by měla být injikována ihned po přípravě, proto ihned po odebrání léku z injekční lahvičky jehla na injekční stříkačce nahrazena jehlou pro injekci léku (1,1 mm x 40 mm) a injekční stříkačka je jemně otočena a je z ní odstraněn vzduch. Po dezinfekci místa vpichu se jehla vloží hluboko do svalu gluteu. Mírným zatažením za píst injekční stříkačky směrem k sobě byste se měli ujistit, že není poškozena céva, po které můžete lék pomalu podávat. Pokud jehla vstupuje do kapiláry, je nutné místo vpichu a jehlu vyměnit.

U opakovaných injekcí střídejte levý a pravý hýždě.

Nemíchejte suspenzi s jiným lékem ve stejné stříkačce.

Pokud je jehla ucpaná, musí být vyměněna za jinou.

Pro dlouhodobé užívání přípravku Octreotide-Long FS v akromegalii se doporučuje stanovit individuální toleranci a účinnost léčiva předběžným testováním po dobu tří dnů se subkutánním (s / c) podáním oktreotidu v dávce 0,3 mg denně. Absence známek intolerance a pokles koncentrace IGF-1 v krvi o více než 60% oproti počáteční hladině je známkou dobré vyhlídky na použití tohoto léku jako dlouhodobé primární nebo sekundární farmakoterapie. U pacientů s nižší citlivostí na léčivo by měla být počáteční dávka zvýšena. U pacientů ve skupině rezistentních pacientů se doporučuje podstoupit operaci. U neradikální adenomektomie zvyšuje třídenní test se subkutánním podáním senzitivitu na následnou léčbu.

Doporučená dávka pro léčbu akromegalie u pacientů s adekvátní kontrolou projevů onemocnění stanovená na základě subkutánních testů: počáteční dávka je 20 mg 1krát za 28 dní. Kurz trvá 3 injekce. Intramuskulární injekci můžete zahájit následující den po poslední subkutánní injekci. Každá další dávka přípravku Octreotide-Long FS by měla být upravena na základě klinických příznaků, sérových koncentrací IGF-1 a GH.

Pokud po třech injekcích nelze dosáhnout adekvátního klinického a biochemického účinku, lze jednu dávku zvýšit na 30 mg.

Pokud na pozadí počáteční terapie v dávce 20 mg po třech injekcích dojde k normalizaci koncentrace IGF-1, stálému poklesu sérové koncentrace GH pod 0,001 mg / l a absenci reverzibilních příznaků akromegalie, lze následnou léčbu provádět při dávce 10 mg 1krát za 28 dní za pečlivého kontrola symptomů onemocnění, sérové koncentrace GH a IGF-1.

Při podávání stabilní dávky přípravku Octreotide-Long FS by měly být studie ke stanovení koncentrace GH a IGF-1 prováděny každých 180 dní.

K léčbě endokrinních nádorů gastrointestinálního traktu a slinivky břišní by mělo být užívání léku zahájeno s / c podáváním oktreotidu v dávce 0,1 mg třikrát denně po dobu 14 dnů. To umožní posoudit celkovou individuální toleranci a účinnost léku.

Doporučené dávkování u pacientů, u kterých SC podávání oktreotidu poskytuje adekvátní kontrolu nad projevy onemocnění: počáteční dávka je 20 mg 1krát za 28 dní. Subkutánní podání by mělo pokračovat do 14 dnů ode dne prvního podání léku.

Pokud léčba po dobu 84 dnů poskytuje adekvátní kontrolu nad biologickými markery a klinickými projevy onemocnění, lze jednu dávku pro následující postupy snížit na 10 mg při zachování původní frekvence.

Pokud po třech injekcích počáteční léčby nebylo dosaženo dostatečného zlepšení, lze jednu dávku zvýšit na 30 mg.

Pokud na pozadí léčby přípravkem Octreotide-Long FS dojde ke zvýšení klinických projevů, které jsou charakteristické pro endokrinní nádory gastrointestinálního traktu a slinivky břišní, doporučuje se dodatečně zavést subkutánní dávku použitou před zahájením léčby. Takové stavy se vyskytují hlavně během prvních 60 dnů léčby, dokud není dosaženo terapeutické plazmatické koncentrace oktreotidu.

Doporučené dávkování pro léčbu GH PCa: počáteční dávka je 20 mg jednou za 28 dní. Kurz trvá 84 dní. Poté je nutné upravit jednotlivou dávku s přihlédnutím k dynamice koncentrace PSA v séru a klinickým příznakům.

Pokud po 84 dnech léčby není dosažen adekvátní klinický a biochemický účinek (snížení PSA nestačí), lze dávku zvýšit na 30 mg při zachování frekvence podávání. Použití přípravku Octreotide-Long FS se kombinuje s dexamethasonem, který se podává orálně podle schématu: během prvních 30 dnů - 4 mg jednou denně, poté do 14 dnů - 2 mg jednou denně, poté jako udržovací dávka - podle 1 mg denně. Na pozadí předběžné antiandrogenní léčby je lék předepisován v kombinaci s analogem hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH). V tomto případě se injekce prodloužené formy analogu GnRH provádí jednou za 28 dní. Léčba je doprovázena kontrolou koncentrací PSA, která se provádí jednou za 30 dní.

Vedlejší efekty

na straně kardiovaskulárního systému: někdy - tachykardie, bradykardie;
z trávicího systému: často - nadýmání, nadměrná tvorba plynů, křeče v břiše, průjem, řídká stolice; někdy - cholecystitida; zřídka - nevolnost, zvracení, tvorba kamenů ve žlučníku, steatorea (je možné zvýšení vylučování tuků stolicí, ale neexistují informace o tom, že by dlouhodobá léčba mohla vést k malabsorpci), příznaky akutní střevní obstrukce (silná bolest v epigastrické oblasti, progresivní nadýmání, napětí v břišní stěně); velmi zřídka - akutní pankreatitida (v případě subkutánního podání oktreotidu), na pozadí dlouhodobé léčby - pankreatitida (spojená s cholelitiázou), abnormální funkce jater ve formě akutní hepatitidy bez cholestázy (po zrušení oktreotidu se hodnoty transamináz normalizují),hyperbilirubinemie (pomalý vývoj je doprovázen zvýšením gama-glutamyltransferázy, alkalické fosfatázy);
z dýchacího systému: velmi zřídka - dušnost;
místní reakce: často - bolest; zřídka - vyrážky a otoky v místě vpichu (mají krátký, mírný charakter);
alergické reakce: zřídka - vyrážka, reakce přecitlivělosti; velmi zřídka - anafylaxe;
z endokrinního systému: zřídka - hypoglykémie, vývoj přetrvávající hyperglykémie;
ostatní: zřídka - dočasná ztráta vlasů.

Předávkovat

Příznaky: na pozadí jediné intravenózní bolusové injekce oktreotidu v dávce 1 mg u dospělého pacienta byl zaznamenán výskyt krátkodobé bradykardie, spastická bolest břicha, zrudnutí obličeje, průjem, pocit prázdnoty v žaludku, nauzea. Během prvních 24 hodin po podání přípravku Octreotide-Long FS byly všechny popsané jevy vyřešeny.

Léčba: symptomatická.

speciální instrukce

Léčba nádorů hypofýzy vylučujících GH by měla být pečlivě sledována z důvodu možného zvětšení velikosti nádoru, což by vedlo k rozvoji závažných komplikací, včetně zúžení zorných polí. Zvětšení nádoru je základem pro přesun pacienta k použití jiných metod terapie.

Na pozadí dlouhodobého SC podávání oktreotidu existuje riziko (u 15–30% pacientů) výskytu kamenů ve žlučníku. Zvýšení výskytu tvorby zubního kamene v žlučníku při použití dlouhodobě působícího oktreotidu k dlouhodobé léčbě pacientů s neuroendokrinními nádory gastrointestinálního traktu a slinivky břišní nebo akromegalií nebylo ve srovnání s krátkodobě působícím oktreotidem pozorováno. Ultrazvukové vyšetření žlučníku se však doporučuje jak před zahájením léčby tímto přípravkem, tak pravidelně (jednou za 6 měsíců) během léčby. Tvorba kamene ve žlučníku je nejčastěji asymptomatická. Za přítomnosti klinických příznaků by měl pacient podstoupit léčbu onemocnění žlučových kamenů a možnost předepisování přípravku Octreotide-Long FS se posuzuje individuálně,zohlednění rovnováhy přínosů a rizik.

U diabetes mellitus 1. typu je možný účinek přípravku Octreotide-Long FS na metabolismus glukózy, je třeba to vzít v úvahu a snížit dávku podaného inzulínu. U diabetes mellitus 2. typu a u pacientů bez doprovodných poruch metabolismu sacharidů mohou SC injekce oktreotidu způsobit postprandiální glykemii. V této souvislosti se v této kategorii pacientů doporučuje pravidelně sledovat koncentraci glukózy v krvi pro včasnou korekci hypoglykemické terapie.

Použití oktreotidu u pacientů s inzulinomy může způsobit zvýšení závažnosti nebo trvání hypoglykemie kvůli jeho menšímu inhibičnímu účinku na sekreci inzulínu než na sekreci GH a glukagonu, stejně jako kratšímu trvání inhibičního účinku na sekreci inzulínu.

Octreotid dlouhý FS může interferovat s absorpcí tuků ve střevě, způsobit pokles obsahu kyanokobalaminu (vitamin B ₁₂) a odchylku testu absorpce kyanokobalaminu (Schillingův test) od normy. Pokud má pacient v průběhu léčby oktreotidem nedostatek vitaminu B ₁₂, doporučuje se kontrolovat obsah kyanokobalaminu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou k dispozici žádné informace o negativním vlivu přípravku Octreotide-Long FS na schopnost koncentrace a rychlost psychomotorických reakcí, což umožňuje provádění potenciálně nebezpečných typů práce během léčby.

Aplikace během těhotenství a kojení

S opatrností je použití přípravku Octreotide-Long FS indikováno během těhotenství a kojení, pouze pokud je to nezbytně nutné.

Použití v dětství

Zkušenosti s používáním přípravku Octreotide-Long FS k léčbě dětí jsou omezené.

S poruchou funkce ledvin

Není nutná žádná úprava dávkování.

Pro porušení funkce jater

Není nutná žádná úprava dávkování.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí upravovat dávkovací režim přípravku Octreotide-Long FS.

Lékové interakce

cyklosporin: stupeň absorpce cyklosporinu ze střeva klesá;
cimetidin: rychlost absorpce cimetidinu ze střeva se zpomaluje;
bromokriptin: zvyšuje biologickou dostupnost bromokriptinu;
chinidin, terfenadin a další léky, jejichž metabolismus je způsoben enzymy systému cytochromu P450 a má úzké terapeutické dávkové rozmezí: je možné snížení metabolické clearance těchto léků, proto je třeba je opatrně předepisovat v kombinaci s oktreotidem.

Analogy

Analogy Octreotide-Long FS jsou Octreotid, Octreotid Kabi, Octreotid San, Octreotid-Actavis, Octreotid-depot, Octretex, Genfastat, Sandostatin, Serakstal atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě 2-8 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti: mikrokuličky - 2 roky, rozpouštědlo - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Octreotide-Long FS

Několik recenzí přípravku Octreotide-Long FS je pozitivních. S poukazem na vysokou terapeutickou účinnost léku pacienti mimo jiné přisuzují jeho výhodám mnohem nižší náklady ve srovnání s dováženými analogy.

Cena Octreotide-Long FS v lékárnách

Cena přípravku Octreotide-Long FS za jedno balení obsahující 1 láhev s 10 mg mikrokuliček může být od 27 324 rublů, 20 mg - od 33 264 rublů, 30 mg - od 51 084 rublů.