Relpax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Relaxax: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. V případě poruchy funkce ledvin
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Relpax

ATX kód: N02CC06

Aktivní složka: Eletriptan (Eletriptan)

Výrobce: Pfizer Manufacturing Deutschland (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 8. 7. 2019

Ceny v lékárnách: od 549 rublů.

Koupit

Relaxax je lék proti migréně.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: oranžové, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „Pfizer“na jedné straně, „REP 20“nebo „REP 40“na druhé straně (20 mg nebo 40 mg: 2, 3, 4, 6 nebo 10 ks. V blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5, 6 nebo 10 blistrů).

Aktivní složkou přípravku Relpax je eletriptan (ve formě hydrobromidu) v 1 tabletě - 20 mg nebo 40 mg.

Pomocné složky: sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza.

Složení pláště filmu: Opadry oranžová OY-LS-23016 - monohydrát laktózy, hypromelóza, triacetin, oranžové barvivo s hliníkovým lakem (E110), oxid titaničitý (E171); Opadry čirý YS-2-19114-A - triacetin, hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná složka přípravku RELPAX - eletriptan - je součástí skupiny selektivních agonistů neuronálních 5-HT _1, _D a serotoninu cévní 5-HT _1B receptorů. Také látka se vyznačuje vysokou afinitou k 5-HT ₁ _F receptory serotoninu a mírným vliv na práci 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT ₂ _B a 5-HT ₁ _A receptory serotoninu.

Eletriptan má výraznější selektivní účinek na serotoninové receptory umístěné v krčních tepnách než na serotoninové receptory umístěné ve femorálních a koronárních tepnách. Antimigrenickou aktivitu přípravku Relpax lze vysvětlit schopností jeho aktivní složky omezovat intrakraniální krevní cévy a také být inhibitorem neurogenního zánětu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je eletriptan dostatečně plně absorbován do gastrointestinálního traktu vysokou rychlostí (absorpce dosahuje přibližně 81%). Absolutní orální biologická dostupnost u pacientů obou pohlaví je přibližně 50%. Maximální koncentrace eletriptanu v krevní plazmě je pozorována v průměru 1,5 hodiny po podání. Farmakokinetika látky je charakterizována lineárním vztahem, pokud jsou terapeutické dávky podávány v rozmezí 20–80 mg.

Maximální hladina eletriptanu a plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) se při užívání léku po konzumaci mastného jídla zvýší asi o 20–30%. Když se užívá orálně během záchvatu migrény, AUC klesá asi o 30% a doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě se zvyšuje na 2,8 hodiny.

Při pravidelném užívání v dávce 20 mg třikrát denně po dobu 5–7 dnů zůstává farmakokinetika účinné látky Relpaxu lineární s předvídatelnou kumulací. Pokud se užívá ve vyšších denních dávkách (40 mg třikrát denně nebo 80 mg dvakrát denně) a v průběhu léčby trvajícím déle než 7 dní, kumulace eletriptanu převyšuje očekávanou o ~ 40%.

Při intravenózním podání je distribuční objem eletriptanu 138 litrů, což naznačuje efektivní distribuci v tkáních. Látka se váže na proteiny krevní plazmy v mírné míře (asi 85%).

Studie in vitro dokazují, že primární metabolismus eletriptanu je způsoben působením izoenzymu cytochromu P ₄₅₀ CYP3A4 v játrech. To je potvrzeno zvýšením obsahu této sloučeniny v krevní plazmě v kombinaci s erythromycinem, který je silným selektivním inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Bylo zjištěno, že izoenzym CYP2D6 se také podílí na metabolismu eletriptanu, i když klinické studie neodhalily účinek polymorfismu tohoto prvku na farmakokinetiku přípravku Relpax.

Při užívání eletriptanu se tvoří dva hlavní cirkulující metabolity této látky, které jsou hlavně odpovědné za zvýšení celkové radioaktivity krevní plazmy po podání eletriptanu obsahujícího značený izotop uhlíku _C14.

Metabolit vytvořený N-oxidací nemá žádnou farmakologickou aktivitu, zatímco metabolit vytvořený N-demetylací má aktivitu srovnatelnou s aktivitou eletriptanu. Třetí látka radioaktivní plazmy nebyla v současné době identifikována. Předpokládá se, že jde o směs hydroxylovaných metabolitů, které se vylučují ledvinami a střevy.

Obsah aktivního N-demetylovaného metabolitu v krevní plazmě nepřesahuje 10–20% celkové koncentrace eletriptanu v těle, proto významně neovlivňuje terapeutický účinek přípravku Relpax.

Po intravenózním podání je celková clearance účinné látky léčiva přibližně 36 l / ha poločas dosahuje 4 hodiny. Průměrná renální clearance po perorálním podání je přibližně 3,9 l / h. Podíl nerenální clearance činí přibližně 90% celkové clearance, což naznačuje eliminaci eletriptanu z těla ve formě metabolitů, zejména močí a stolicí.

Klinické a farmakologické studie a farmakokinetická analýza naznačují, že pohlaví pacienta nemá prakticky žádný vliv na hladinu eletriptanu v krevní plazmě.

U pacientů ve věku 65–93 let bylo ve srovnání s těmito ukazateli u mladších pacientů zjištěno nevýznamné a statisticky nevýznamné snížení clearance eletriptanu o 16% a statisticky významné prodloužení poločasu (z přibližně 4,4 na 5,7 hodiny). Účinek eletriptanu na výkyvy krevního tlaku u starších lidí může být silnější než u mladších pacientů.

Pacienti s jaterními dysfunkcemi (stádia A a B podle Child-Pughovy klasifikace) vykázali statisticky významné zvýšení AUC (o 34%) a poločasu, stejně jako mírné zvýšení maximální koncentrace eletriptanu v krvi (o 18%), ale tyto jevy nejsou klinicky významné.

U pacientů s lehkou (CC 61–89 ml / min), středně těžkou (CC 31–60 ml / min) nebo těžkou (CC méně než 30 ml / min) renální dysfunkcí nebyly zjištěny žádné změny ve farmakokinetice eletriptanu ani v míře vazby na krevní proteiny.

Indikace pro použití

Použití přípravku Relpax je indikováno k úlevě od migrénových záchvatů bez aury.

Kontraindikace

Nekontrolovaná arteriální hypertenze;
Podezření na ischemickou chorobu srdeční (IHD) nebo její přítomnost: předchozí infarkt myokardu, angina pectoris, asymptomatická ischemie myokardu (potvrzeno), Prinzmetalova angina;
Porušení mozkové cirkulace nebo indikace v anamnéze přechodného ischemického záchvatu;
Okluzivní patologie periferních cév;
Těžká dysfunkce jater;
Úleva od oftalmoplegických, bazilárních nebo hemiplegických migrén;
Současné podávání jiných agonistů serotoninu 5-HT ₁ receptorů;
Současné užívání erythromycinu, ketokonazolu, itrakonazolu, klarithromycinu, josamycinu (inhibitory CYP3A4) a / nebo ritonaviru, nelfinaviru, indinaviru (inhibitory proteázy);
Věk do 18 let;
Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Kromě toho je užívání ergotaminu a jeho derivátů (včetně metysergidu) kontraindikováno do 24 hodin před nebo po užití přípravku Relpax.

Je třeba dbát na předepisování léku pacientům se souběžnou léčbou selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (kvůli riziku vzniku serotoninového syndromu při užívání eletriptanu a jiných serotonergních léků), stejně jako při dávce nad 40 mg v případě porušení funkce ledvin.

Návod k použití přípravku Relpax: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně, bez žvýkání, zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Užívání přípravku Relpax by mělo být zahájeno, jakmile se objeví první příznaky migrény, i když je účinný ve všech fázích záchvatu onemocnění.

Doporučená počáteční dávka pro pacienty ve věku 18 až 65 let je 40 mg.

Pokud bolest hlavy ustoupila, ale obnoví se do 24 hodin po užití léku, je prokázáno, že 40 mg ji znovu ulevuje, nejdříve však 2 hodiny po první tabletě.

U pacientů, u nichž počáteční dávka nevykázala klinický účinek během prvních dvou hodin, se nedoporučuje užívat druhou dávku k zastavení tohoto záchvatu.

Při nedostatečném účinku dávky 40 mg při zastavení dalšího záchvatu migrény lze jako počáteční dávku užít 80 mg léčiva.

Maximální denní dávka přípravku Relpax je 160 mg.

U mírné nebo středně závažné jaterní dysfunkce není nutná úprava dávky.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky přípravku Relpax registrované v klinických studiích:

Kardiovaskulární systém: často - tachykardie, bušení srdce; zřídka - zvýšený krevní tlak (TK), angina pectoris, bradykardie, šok;
Duševní poruchy: zřídka - zmatenost, nespavost, poruchy myšlení, odosobnění, neklid, euforie, deprese; zřídka - emoční labilita;
Nervový systém: často - bolest hlavy, ospalost, závratě, myasthenia gravis, porucha citlivosti (pocit brnění), hypertonicita svalů, hypestézie; zřídka - porucha řeči, hyperestézie, ataxie, třes, porucha chuti, hypokineze, stupor;
Orgány rovnováhy a sluchu: často - závratě; zřídka - zvonění a / nebo bolest v uších;
Lymfatický systém: zřídka - lymfadenopatie;
Orgán vidění: zřídka - bolest v očích, rozmazané vidění, zhoršené slzení, fotofobie; zřídka - konjunktivitida;
Metabolismus: zřídka - anorexie;
Hepatobiliární systém: zřídka - zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy, hyperbilirubinémie;
Trávicí systém: často - sucho v ústech, nevolnost, poruchy trávení, bolesti břicha; zřídka - glositida, průjem; zřídka - edém jazyka, zácpa, říhání, ezofagitida;
Dermatologické reakce: často - zvýšené pocení; zřídka - svědění kůže, vyrážka; zřídka - kopřivka, kožní patologie;
Močový systém: zřídka - časté močení, polyurie;
Muskuloskeletální systém: často - bolesti zad a / nebo svalů; zřídka - artróza, bolest kloubů, bolest kostí; zřídka - myopatie, artritida, křeče, myalgie;
Reprodukční systém a mléčné žlázy: zřídka - menoragie, bolest v mléčných žlázách;
Poruchy mediastinálního, respiračního a hrudního systému: často - pocit svírání v krku; zřídka - zívání, dušnost; zřídka - změna zabarvení hlasu, astma;
Infekce: často - rýma, faryngitida; zřídka - infekce dýchacích cest;
Celkové poruchy: často - návaly horka do obličeje, pocit tepla, zimnice, bolest nebo pocit zúžení a / nebo tlaku na hrudi, astenie; zřídka - žízeň, celková slabost, periferní edém, otok obličeje.

Vedlejší účinky zjištěné v postmarketingových studiích:

Kardiovaskulární systém: arteriální hypertenze;
Imunitní systém: alergické reakce;
Trávicí systém: zřídka - ischemická kolitida, zvracení;
Nervový systém: zřídka - mdloby.

Předávkovat

V případě předávkování přípravkem Relpax může dojít k arteriální hypertenzi nebo jiným poruchám kardiovaskulárního systému. Při užívání vysokých dávek léku se žaludek umyje a provede se symptomatická léčba.

Poločas eletriptanu je přibližně 4 hodiny, takže v případě předávkování by měl pacient zůstat pod lékařským dohledem po dobu nejméně 20 hodin nebo do úplného vymizení klinických příznaků předávkování. Účinnost hemodialýzy a peritoneální dialýzy při snižování plazmatických koncentrací eletriptanu nebyla prokázána.

speciální instrukce

Podle pokynů by měl být Relaxax předepisován pouze k léčbě migrény s potvrzenou diagnózou. Lék by se neměl užívat na atypické bolesti hlavy, protože zúžení účinku léku na mozkové cévy může být nebezpečné, pokud je bolest spojena s prasknutím aneuryzmatu, mozkové mrtvice nebo jiných závažných patologických stavů.

Při předepisování by měl lékař vzít v úvahu výsledky předběžného vyšetření pacienta na přítomnost nebo riziko vzniku kardiovaskulárních onemocnění.

Tablety se doporučují užívat výhradně během fáze bolesti hlavy, protože užívání léku během vzhledu aury nezabrání rozvoji bolesti hlavy.

Klinické studie potvrdily terapeutický účinek přípravku Relpax na zmírnění příznaků provázejících migrénu (fotofobie, nauzea, zvracení, fonofobie) a na léčbu bolesti hlavy, která se vracela během záchvatu.

Lék není určen k profylaxi.

Pacienti, zejména ve stáří nebo se zhoršenou funkcí ledvin, by měli vzít v úvahu, že dávka 60 mg a vyšší může způsobit přechodné mírné zvýšení krevního tlaku.

Vzhledem k možnému ospalosti nebo závratím při užívání léku nebo samotné nemoci se pacientům doporučuje, aby byli opatrní při řízení vozidel a mechanismů jak během záchvatu migrény, tak po přímém použití přípravku Relpax.

Aplikace během těhotenství a kojení

Klinické zkušenosti s používáním přípravku Relpax během těhotenství prakticky chybí. Předepisování léku je vhodné pouze v případech, kdy potenciální přínos léčby pro matku převáží nad vnímanými riziky pro plod.

Eletriptan přechází do mateřského mléka. Při jednorázové dávce Relpaxu 80 mg po dobu 24 hodin se přibližně 0,02% podané dávky vylučuje do mateřského mléka. Riziko expozice léčivu novorozenci bude minimální, pokud matka odmítne kojit do 24 hodin po užití přípravku Relpax.

Laboratorní experimenty na zvířatech nepotvrdily teratogenní účinek léčiva na plod.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální dysfunkcí je zvýšen hypertenzní účinek Relpaxu, proto by měl být lék předepisován s opatrností v dávkách přesahujících 40 mg denně. Pokud se lék užívá v denních dávkách 60 mg nebo více, dochází k mírnému a dočasnému zvýšení krevního tlaku.

Lékové interakce

Klinicky významná interakce přípravku Relpax s tricyklickými antidepresivy, beta-blokátory, selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), flunarizinem nebyla stanovena.

Studie potvrdily nedostatečný vliv na farmakokinetiku beta-blokátorů eletriptanu, SSRI, tricyklických antidepresiv, hormonálních substitučních léků obsahujících estrogen, blokátorů kalciových kanálů, perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen.

Při současném použití s inhibitory monoaminooxidázy (MAO) je farmakokinetická interakce nepravděpodobná, protože eletriptan není substrátem MAO.

Požití kofeinu o 1 hodinu později nebo ergotaminu 2 hodiny po užití přípravku Relpax vede k aditivnímu, i když nevýznamnému zvýšení krevního tlaku. Proto by měl být dodržen interval 24 hodin mezi užitím eletriptanu a léků obsahujících ergotamin nebo podobných ergotaminům, včetně dihydroergotaminu.

Účinek terapeutických dávek přípravku Relpax na systém cytochromu P ₄₅₀ nebyl stanoven.

Kombinace se serotonergními léky zvyšuje riziko vzniku serotoninového syndromu.

Analogy

Analogy Relpaxu jsou: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Relpax

Podle recenzí se Relpax etabloval jako účinný lék na migrény. Pacienti naznačují, že i po užití 1 tablety příznaky charakteristické pro záchvat migrény úplně vymizely. Příznaky se stávají méně závažnými asi 30 minut po užití drogy.

Mezi nežádoucí účinky patří nevolnost, ospalost, třes atd. Někteří pacienti se domnívají, že po použití přípravku Relpax je vhodné spát, aby se minimalizovalo riziko nežádoucích účinků. Existují také recenze lidí trpících migrénami, kteří tvrdí, že užívání drogy jejich stav vůbec nezlepšilo.