Rezoklastin - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy, 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Resoclastin

Rezoklastin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Rezoklastin

ATX kód: M05BA08

Léčivá látka: kyselina zoledronová (kyselina zoledronová)

Výrobce: Nativa, LLC (Rusko); Pharmstandard-UfaVITA (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 3850 rublů.

Koupit

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku Rezoclastin

Resoclastin je léčivo, které inhibuje resorpci kostí.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - koncentrát pro přípravu infuzního roztoku: průhledná bezbarvá kapalina (v papírové krabičce 1 lahvička po 10 ml s koncentrací roztoku 4 mg / 5 ml nebo 5 mg / 6,25 ml, umístěná v plastové nebo lepenkové podložce a návod k použití Resoclastin).

Složení pro 1 ml koncentrátu:

účinná látka: bezvodá kyselina zoledronová - 0,8 mg (monohydrát kyseliny zoledronové - 0,85 mg);
pomocné složky: dihydrát citrátu sodného - 5,5 mg; D-mannitol - 44 mg; voda na injekci - až 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Monohydrát kyseliny zoledronové, účinná látka resoclastinu, patří do nové třídy vysoce účinných bisfosfonátů, které selektivně ovlivňují kostní tkáň. Látka pomáhá potlačovat aktivitu osteoklastů, nemá však nežádoucí účinek na tvorbu, mechanické vlastnosti a mineralizaci kostní tkáně.

Selektivní interakce bisfosfonátů s kostní tkání nastává kvůli jejich vysoké afinitě k mineralizované kostní tkáni. Přesný molekulární mechanismus, který zajišťuje inhibici aktivity osteoklastů, však dosud není jasný.

Kromě inhibičního účinku má kyselina zoledronová přímý protinádorový účinek na kostní resorpci, což zajišťuje účinnost použití resoclastinu v kostních metastázách.

Bylo zjištěno, že kyselina zoledronová má v důsledku potlačení buněčné proliferace a indukce apoptózy přímý protinádorový účinek na rakovinu prsu a myelomové buňky, což snižuje pravděpodobnost jejich metastáz.

V důsledku inhibice osteoklastické resorpce kostní tkáně dochází ke snížení růstu nádorových buněk; je zaznamenána protizánětlivá a antiangiogenní aktivita. Kyselina zoledronová také inhibuje proliferaci lidských endoteliálních buněk. U hyperkalcémie vyvolané nádorem dochází ke snížení koncentrace vápníku v séru v krvi.

U pacientů s postmenopauzální osteoporózou (s T-skóre kostní minerální hustoty krčku stehenní kosti pod - 2,5) s léčbou kyselinou zoledronovou došlo ke statisticky významnému snížení rizika zlomenin obratlů, stejně jako ke snížení pravděpodobnosti jedné nebo více nových (opakovaných) zlomenin obratlů.

Při použití resoclastinu u pacientů s Pagetovou chorobou kostí dochází k rychlé, dlouhodobé a statisticky významné terapeutické odpovědi a také k normalizaci úrovně kostního metabolismu a plazmatické koncentrace alkalické fosfatázy (ALP) v krvi.

Kyselina zoledronová je také vysoce účinná u pacientů, kteří již dříve dostávali perorální léčbu bisfosfonáty. Bylo zjištěno, že ve většině případů je po celou dobu léčby (přibližně 2 roky) pozorováno zachování terapeutické odpovědi na pozadí užívání drogy.

Kyselina zoledronová u pacientů s postmenopauzální osteoporózou a Pagetovou chorobou kostí nemá žádný vliv na kvalitu normální kosti. Během léčby nedochází k narušení procesů remodelace a mineralizace kostí a resoclastin také přispívá k zachování normální architektury trabekulární kosti.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry kyseliny zoledronové nezávisí na dávce.

Hladina látky v krevním séru rychle stoupá po zahájení infuze a na konci infuze dosáhne _Cmax (maximální koncentrace). Poté dochází k rychlému poklesu koncentrace z její maximální hodnoty: po 4 hodinách - o 10%, po 24 hodinách - méně než 1% s dalším prodlouženým obdobím nízkých koncentrací, které nepřesahují 0,1% C _max, před opakovanou infuzí 28 den.

Kyselina zoledronová se váže na plazmatické bílkoviny na úrovni 56%. Plazmatická clearance nezávisí na dávce látky, věku, pohlaví, rase a hmotnosti pacienta. Nepodléhá metabolismu.

Nezměněno je 20-50% dávky vylučováno ledvinami ve třech fázích. První dvě fáze se vyznačují rychlou eliminací látky ze systémového oběhu s T _1/2 (poločas) 0,24, respektive 1,87 hodiny. Třetí fáze je dlouhá, její T _1/2 je 146 hodin.

Kumulace léčiva s opakovanými injekcemi každých 28 dní není pozorována. Během prvních 24 hodin se 23 až 55% podané dávky nachází v moči. Zbytek kyseliny zoledronové se váže na kostní tkáň, po které dochází k pomalému zpětnému uvolňování látky do systémového oběhu a jeho eliminaci ledvinami. Až 3% dávky se vylučují střevem.

Prodloužení doby trvání infuze z 5 na 15 minut vede ke snížení koncentrace kyseliny zoledronové o 30% na konci infuze, ale neovlivňuje AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase).

Renální clearance kyseliny zoledronové pozitivně koreluje s CC (clearance kreatininu) a pohybuje se od 42 do 108% CC, v průměru 55-113%. U pacientů se závažným selháním ledvin (s CC ≤ 20 ml / min) je clearance látky 37%, se středně závažným selháním ledvin (s CC 20-50 ml / min) - 72% hodnot clearance kyseliny zoledronové s CC vyšší než 84 ml / min …

Indikace pro použití

hyperkalcémie (u pacientů s koncentrací vápníku v séru korigovanou na albumin ≥ 12 mg / dl nebo 3 mmol / l), která je vyvolána maligními nádory;
metastatické kostní léze na pozadí maligních solidních nádorů a myelomu (aby se snížilo riziko komprese míchy, patologické zlomeniny způsobené nádorem hyperkalcémie a snížila se potřeba radiační terapie);
Pagetova choroba kostí;
primární osteoporóza v postmenopauzální a senilní formě;
sekundární osteoporóza.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin (u pacientů s CC ≤ 30 ml / min);
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva, stejně jako jiných bisfosfonátů.

Relativní (resoclastin je předepsán pod lékařským dohledem):

zhoršená funkce ledvin;
závažné selhání jater;
bronchiální astma (pokud mají pacienti přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou).

Rezoklastin, návod k použití: metoda a dávkování

Resoclastin se podává intravenózní kapáním po dobu nejméně 15 minut.

Dávkovací režim resoclastinu je určen indikacemi:

hyperkalcémie způsobená maligními nádory (s koncentrací vápníku korigovanou na albumin ≥ 3 mmol / l nebo 12 mg / dl): jednou při dávce 4 mg by měla být infuze provedena za předpokladu, že je pacient dostatečně hydratován;
metastatické kostní léze v případě mnohočetného myelomu a maligních solidních nádorů: každé 3-4 týdny, 4 mg; navíc se vápník podává orálně v denní dávce 500 mg a vitamin D v denní dávce 400 IU (mezinárodní jednotky);
primární osteoporóza v postmenopauzální a senilní formě: 1krát ročně Resoclastin 5 mg;
sekundární osteoporóza: jednou ročně resoclastin 5 mg; v případě nedostatečného příjmu vápníku a vitaminu D v těle jsou navíc předepsány přípravky obsahující vápník a vitamin D; doba léčby se stanoví individuálně na základě stavu pacienta;
Pagetova choroba kostí: jednorázová dávka 5 mg; všem pacientům během prvních 10 dnů po podání kyseliny zoledronové se doporučuje užívat denní příjem vápníku a vitaminu D (spojený s vysokou úrovní kostního metabolismu);
Onemocnění Pagetovy kosti (léčba): Po první injekci resoclastinu je dlouhá doba remise. Neexistují žádné zvláštní údaje o opakované léčbě Pagetovy choroby kostí, avšak pokud je u pacientů zjištěn relaps onemocnění, lze zvážit možnost opakovaného podávání léku, která je založena na následujících kritériích: nedostatečná normalizace aktivity alkalické fosfatázy v séru, zvýšení její aktivity v dynamice, přítomnost klinických příznaků onemocnění kostí Paget, které jsou detekovány během lékařské prohlídky 12 měsíců po první dávce resoclastinu.

Pacienti se závažným poškozením ledvin před léčbou hyperkalcémie způsobené maligními nádory musí nejprve pečlivě posoudit poměr přínosů s možnými riziky. Pacienti s koncentrací kreatininu v séru <4,5 mg / dL nebo <400 μmol / l nemusí upravovat dávkovací režim.

U pacientů s CC <30 ml / min (závažné poškození ledvin) se nedoporučuje používat Resoclastin k léčbě metastatických kostních lézí u maligních solidních nádorů a myelomu.

U mírné nebo středně závažné poruchy funkce ledvin je předepsán resoclastin v závislosti na hodnotě QC:

50-60 ml / min: 3,5 mg;
40-49 ml / min: 3,3 mg;
30–39 ml / min: 3 mg.

Koncentrace kreatininu v séru by měla být stanovena před každou dávkou resoclastinu. V případě porušení funkce ledvin by mělo být další podání léku odloženo.

Renální dysfunkce se určuje na základě následujících parametrů:

normální výchozí hodnoty kreatininu (<1,4 mg / dl): zvýšení sérového kreatininu v krvi o 0,5 mg / dl;
abnormality výchozích hladin kreatininu (> 1,4 mg / dl): zvýšení sérového kreatininu v krvi o 1 mg / dl.

Léčba resoclastinem může být obnovena až poté, co koncentrace kreatininu dosáhne hodnot, které nepřekračují počáteční hodnotu o více než 10%, v dávce, která byla použita před přerušením léčby.

Roztok resoclastinu musí být připraven za aseptických podmínek. Před zavedením léku musíte zředit 1 lahvičku koncentrátu ve 100 ml infuzního roztoku, který neobsahuje vápník (5% roztok dextrózy; 0,9% roztok chloridu sodného).

Roztok se doporučuje použít ihned po přípravě. Může být skladován až 24 hodin při teplotě 2-8 ° C. Před zavedením resoclastinu musí být uchováván uvnitř, dokud se neohřeje na pokojovou teplotu.

Léčivo se podává pomocí samostatného intravenózního infuzního systému.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné):

dýchací systém: zřídka - kašel, dušnost;
trávicí systém: často - zvracení, nevolnost, anorexie; zřídka - zácpa, průjem, dyspepsie, bolesti břicha, stomatitida, xerostomie;
nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - úzkost, závratě, poruchy spánku, parestézie, poruchy chuti, hyperestézie, hypestézie, třes; zřídka - zmatenost vědomí;
kardiovaskulární systém: zřídka - výrazné snížení / zvýšení krevního tlaku; zřídka - bradykardie;
imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti; zřídka - angioedém;
močový systém: často - renální dysfunkce; zřídka - hematurie, akutní selhání ledvin, proteinurie;
muskuloskeletální systém: často - artralgie, bolest kostí, generalizovaná bolest, myalgie; zřídka - svalové křeče;
hematopoetické orgány: často - anémie; zřídka - leukopenie, trombocytopenie; zřídka - pancytopenie;
orgán zraku: často - konjunktivitida; zřídka - rozmazané vidění; velmi zřídka - episkleritida, uveitida;
kůže a kožní doplňky: zřídka - zvýšené pocení, svědění, vyrážka (včetně erytematózní a makulární);
laboratorní parametry: velmi často - hypofosfatémie; často - hypokalcemie, zvýšené sérové koncentrace močoviny a kreatininu; zřídka - hypokalémie, hypomagnezémie; zřídka - hypernatremie, hyperkalemie;
lokální reakce: tvorba infiltrace, bolest, otok, podráždění v místě vpichu;
ostatní: často - horečka, syndrom podobný chřipce (včetně zimnice, celkové nevolnosti, horečky, bolestivého stavu); zřídka - periferní edém, astenie, přírůstek hmotnosti, bolest na hrudi.

Při použití kyseliny zoledronové, podobně jako jiných bisfosfonátů, byl někdy zaznamenán rozvoj osteonekrózy čelisti (obvykle po extrakci zubu nebo jiném zubním zákroku).

Ve velmi vzácných případech vedlo snížení krevního tlaku během léčby k oběhovému kolapsu nebo mdlobám.

Předávkovat

hlavní příznaky: hypokalcemie doprovázená klinickými projevy;
terapie: s rozvojem hypokalcemie, doprovázené klinickými projevy, je předepsána infuze glukonátu vápenatého; v případě předávkování vyžaduje pacient neustálý lékařský dohled.

speciální instrukce

Před zavedením léku je nutné vyloučit u pacienta přítomnost dehydratace. V případě potřeby se doporučuje podat fyziologický roztok před, během nebo po infuzi resoclastinu. Rovněž je třeba se vyvarovat nadměrného obsahu vody v těle (nadměrná hydratace) pacienta, což souvisí s existujícím rizikem vzniku komplikací z kardiovaskulárního systému.

Během užívání léku by měla být pečlivě hodnocena funkce ledvin. Mezi rizikové faktory rozvoje poruchy funkce ledvin patří dehydratace, předchozí selhání ledvin, opakované užívání kyseliny zoledronové nebo jiných bisfosfonátů, léčba nefrotoxickými léky a příliš rychlé podávání resoclastinu.

Je třeba mít na paměti, že při předepisování jiných bisfosfonátů na pozadí bronchiálního astmatu byly u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou pozorovány případy bronchospasmu, ale tyto epizody nebyly během léčby kyselinou zoledronovou zaznamenány.

Na pozadí používání bisfosfonátů, včetně kyseliny zoledronové, může dojít k osteonekróze čelisti. V tomto ohledu je nutné před zahájením léčby zajistit zubní prohlídku a v případě zjištění rizikových faktorů (včetně anémie, koagulopatie, infekcí, špatné hygieny nebo onemocnění ústní dutiny, souběžné chemoterapie nebo ozařování, léčba kortikosteroidy) provést nezbytné preventivní postupy. Během používání resoclastinu by se pacienti s rizikovými faktory měli pokud možno vyhnout zubní chirurgii.

Aby se snížila frekvence nežádoucích účinků bezprostředně po podání resoclastinu, doporučuje se použití paracetamolu nebo ibuprofenu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti by měli být při řízení motorových vozidel opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Rezoclastin není předepisován během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Vzhledem k tomu, že bezpečnostní profil resoclastinu u pacientů mladších 18 let nebyl studován, je užívání léku v této věkové skupině pacientů kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

závažné selhání ledvin: léčba je kontraindikována;
renální dysfunkce: Resoclastin by měl být používán pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

Pacientům s těžkou poruchou funkce jater je resoclastin předepisován s opatrností, protože nejsou k dispozici žádné údaje o jeho použití u této skupiny pacientů.

Lékové interakce

Je nemožné použít jako rozpouštědla roztoky obsahující vápník nebo jakékoli dvojmocné kationty (zejména Ringerův laktátový roztok).

Nemíchejte resoclastin s jinými léky.

Možné interakce:

aminoglykosidy: léky jednosměrně ovlivňují koncentraci vápníku v séru, což vede ke zvýšení pravděpodobnosti hypomagnezémie a hypokalcemie;
léky s potenciálními nefrotoxickými účinky: při kombinované léčbě je nutná opatrnost;
thalidomid: u pacientů s mnohočetným myelomem může být zvýšeno riziko rozvoje poruchy funkce ledvin.

Analogy

Analogy rezoklastinu jsou Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledrex.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Rezoklastin

Pacienti nechávají o Resoclastinu poměrně různorodé recenze. Nejčastěji je třeba poznamenat, že lék nemá okamžitě terapeutický účinek. Mnoho lidí poukazuje na vývoj výrazných vedlejších účinků.

Cena za resoclastin v lékárnách

Přibližná cena rezoklastinu, koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku, za 1 láhev (láhev) je: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rublů; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rublů.