Propafenon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Propafenon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. V případě poruchy funkce ledvin
11. Za porušení funkce jater
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Propafenon

ATX kód: C01BC03

Aktivní složka: propafenon (propafenon)

Výrobce: Alkaloid AD (Republic of Macedonia)

Popis a aktualizace fotografií: 24.10.2018

Ceny v lékárnách: od 260 rublů.

Koupit

Propafenon je antiarytmikum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy propafenonu:

potahované tablety: kulaté, bikonvexní, s dělicí čarou na jedné straně, skořápka a jádro jsou bílé (40 ks. ve skleněné láhvi tmavé barvy, v papírové krabičce 1 lahvička; 10 ks. v blistrech, v papírové krabičce) 4 nebo 5 blistrů);
roztok pro intravenózní (intravenózní) podání: čirá bezbarvá kapalina (10 ml v ampulích, 5 ampulí v blistru, 2 balení v papírové krabičce).

1 tableta propafenonu obsahuje:

účinná látka: propafenon hydrochlorid - 150 mg;
pomocné složky: laurylsulfát sodný, monohydrát laktózy, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, mastek;
Složení skořápky: bílý opadry Y-1-7000 - hypromelóza 5cP, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).

1 ampulka s roztokem propafenonu obsahuje:

účinná látka: propafenon hydrochlorid - 35 mg;
pomocné složky: kyselina chlorovodíková, propylenglykol, monohydrát dextrózy, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Propafenon je antiarytmikum, jehož vlastnost stabilizující membránu je zaměřena na léčbu poruch srdečního rytmu. Kromě toho má lék účinek blokátoru sodíkového kanálu (třída IC), má lokální anestetikum a slabý beta-adrenergní blokující účinek (třída II).

Mechanismus účinku je zaměřen na snížení maximální rychlosti depolarizace fáze 0 akčního potenciálu a jeho amplitudy ve kontraktilních vláknech komor a Purkyňových vláknech a zpomalení vedení podél Purkyňových vláken. Potlačuje automatismus, prodlužuje čas SA (sinoatriálního) uzlu a síní.

Na pozadí naprogramované elektrické stimulace nemá prakticky žádný vliv na zvýšení korigované doby zotavení funkce sinusového uzlu.

Zvyšuje efektivní refrakterní periodu atrioventrikulárního uzlu, inhibuje vedení po dalších drahách ve dvou směrech (retrográdní a antegrádní) a zvyšuje prahovou hodnotu pro ventrikulární stimulaci.

U ischemického myokardu je projev elektrofyziologických účinků nejvýraznější ve srovnání s normálním myokardem. Negativní inotropní účinek léčiva se projevuje, když ejekční frakce levé komory klesá o méně než 40%. Terapeutický účinek po perorálním podání nastává do 1 hodiny a trvá 8-12 hodin.

Farmakokinetika

Více než 95% léčiva je absorbováno. Biologická dostupnost propafenonu závislá na dávce se zvyšuje nelineárně se zvyšováním jeho dávky.

Při perorálním podání je systémová biologická dostupnost 5–50%, při intenzivním metabolismu ji současný příjem potravy zvyšuje.

Po užití tablet dojde k maximální koncentraci v krevní plazmě za 1–3,5 hodiny. Po zahájení léčby je rovnovážná koncentrace v krvi dosažena po 3-4 dnech.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 85–97%.

Účinek primárního průchodu játry (biotransformace izoenzymem CYP2D6) přispívá k absolutní biologické dostupnosti léčiva, která závisí na dávce a formě léčiva.

Propafenon má malou permeabilitu přes hematoencefalické a placentární bariéry.

Metabolismus propafenonu má 2 geneticky podmíněné vzorce. U více než 90% pacientů je metabolizován rychle a do značné míry s T _1/2 (poločas) 2,8-11 hodin. U méně než 10% pacientů se propafenon metabolizuje pomaleji, T _1/2 - asi 17 hodin. Jelikož rovnovážná koncentrace léčiva v krvi nastává po 3-4 dnech léčby, je dávkovací režim u všech pacientů stejný. Je třeba dbát na individuální titraci dávky a pečlivé sledování stavu pacienta.

Ve formě metabolitů se 38% přijaté dávky léčiva vylučuje ledvinami a až do 1% - nezměněno. U žluči ve formě glukuronidů, síranů metabolitů a nezměněného propafenonu se vylučuje 53% dávky léčiva střevem.

Při jaterní nedostatečnosti je vylučování propafenonu sníženo.

Indikace pro použití

Potahované tablety

prevence a léčba ventrikulárních arytmií;
prevence a léčba paroxysmálních supraventrikulárních tachyarytmií, včetně fibrilace síní a flutteru síní;
paroxysmální supraventrikulární tachykardie typu re-entry se zapojením atrioventrikulárního uzlu nebo dalších cest, pokud je použití jiné terapie neúčinné nebo kontraindikované.

Roztok pro intravenózní podání

supraventrikulární a ventrikulární předčasné údery;
paroxysmální srdeční arytmie, včetně Wolff-Parkinson-Whiteova syndromu, supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní a flutter;
atrioventrikulární návratová tachykardie;
monomorfní trvalá ventrikulární tachykardie.

Kontraindikace

nekontrolované chronické srdeční selhání;
fáze dekompenzace závažného chronického srdečního selhání;
poruchy síňového vedení, sinoatriální blok;
kardiogenní šok (kromě arytmického šoku, arteriální hypotenze způsobené tachykardií);
distální blokáda způsobená poruchou vedení na úrovni větve svazku u pacientů bez kardiostimulátoru;
těžká bradykardie a arteriální hypotenze se systolickým krevním tlakem (TK) nižším než 90 mm Hg;
závažné poruchy rovnováhy vody a elektrolytů, včetně poruch metabolismu draslíku;
syndrom bradykardie-tachykardie;
atrioventrikulární (AV) blok II - III. stupně, intraventrikulární bifascikulární blok u pacientů bez kardiostimulátoru;
syndrom nemocného sinu;
refrakterní chronické srdeční selhání s ejekční frakcí levé komory menší než 35%;
myasthenia gravis;
současné podávání ritonaviru v denní dávce 0,8–1,2 g;
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
věk do 18 let;
kojení;
přecitlivělost na složky léčiva.

Kromě toho je použití tablet propafenonu kontraindikováno k léčbě pacientů s těžkou chronickou obstrukční plicní nemocí (COPD) nebo s anamnézou bronchospasmu.

Při předepisování propafenonu pacientům s umělým ovladačem srdeční frekvence, arteriální hypotenzí, při současné léčbě jinými antiarytmiky, s poruchou funkce ledvin a / nebo jater, myasthenia gravis, CHOPN, ve stáří s porušením rovnováhy voda-elektrolyt je nutná opatrnost.

Použití během těhotenství je možné pouze ve výjimečných případech, kdy je očekávaný účinek terapie pro matku mnohem vyšší než potenciální hrozba pro plod, zejména v prvním trimestru těhotenství.

Návod k použití propafenonu: metoda a dávkování

Potahované tablety

Tablety propafenonu se užívají perorálně, po jídle, polykají se celé a zapíjejí se malým množstvím vody.

Dávka a frekvence užívání jsou stanoveny lékařem na základě klinických indikací a podle potřeby je upravují.

Užívání léku se doporučuje začít po předběžném zrušení všech dříve užívaných antiarytmik, protože existuje riziko jeho arytmogenního účinku.

Doporučené dávkování pro pacienty s tělesnou hmotností od 70 kg: počáteční dávka je 150 mg třikrát denně. Léčba by měla být zahájena v nemocnici pod kontrolou krevního tlaku, elektrokardiografie (EKG) a hodnocení zeměpisné šířky komorového komplexu (QRS). Aby se dosáhlo požadovaného terapeutického účinku, je zobrazeno postupné (v intervalu 3-4 dnů) zvyšování dávky na 300 mg dvakrát denně. Maximální denní dávka je 900 mg.

S významným rozšířením komplexu QRS a u pacientů s AV blokádou II - III stupně se doporučuje snížit dávku.

Zahájení užívání propafenonu u pacientů s tělesnou hmotností do 70 kg a u starších pacientů by mělo být s nižší dávkou s postupným zvyšováním až po osmi dnech léčby.

V případě poškození funkce jater by neměla být jedna dávka léku vyšší než 20 - 30% obvyklé dávky.

V případě poruchy funkce ledvin (s clearance kreatininu nižší než 10%) by měla být léčba zahájena s ½ obvyklou dávkou.

Roztok pro intravenózní podání

Roztok propafenonu se používá tryskovou (během 3-5 minut) nebo kapací (krátkodobou nebo dlouhodobou) intravenózní injekcí.

Při kapací injekci lze roztok léčiva smíchat s 5% roztokem dextrózy (glukózy) nebo roztokem fruktózy (levulózy).

Nelze smíchat s 0,9% roztokem chloridu sodného!

Lékař nastaví a opraví dávkovací režim individuálně.

Léčba by měla začít v nemocnici, po předběžném zrušení všech dříve užívaných antiarytmik, za pečlivého sledování krevního tlaku, EKG a posouzení šířky komplexu QRS.

Doporučená dávka pro pacienty vážící více než 70 kg: 560 mg denně. Při tělesné hmotnosti do 70 kg a u starších pacientů je nutné zahájit léčbu nižší dávkou s postupným zvyšováním.

Pacientovi se vstřikují v tryskové dávce / v dávce 0,5 - 1 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, pokud je to nutné, po 90 - 120 minutách se postup opakuje ve stejné dávce.

Pro léčbu pacientů s těžkou arytmií je indikováno podání přípravku Propafenon v infuzi po kapkách.

Při předepisování kontinuální infuze by měla být zahájena 3-5 minut po intravenózní injekci dávky léku.

Léčba by měla být doprovázena pravidelným sledováním stavu pacienta a indikátorů EKG. Pokud se QT interval nebo komplex QRS rozšíří o více než 20% ve srovnání s výchozími hodnotami, PQ interval se prodlouží o více než 50% nebo se zvýší frekvence a závažnost arytmií, je třeba snížit dávku roztoku nebo léčbu dočasně přerušit.

Vedlejší efekty

na straně kardiovaskulárního systému: angina pectoris, těžká bradykardie, supraventrikulární tachyarytmie, atrioventrikulární disociace, u pacientů se sníženou funkcí levé komory - zhoršení průběhu srdečního selhání, komorové tachyarytmie, sinoatriální blokáda, intraventrikulární blokáda, proventrikulární blokáda atrioventrikulárního systému, videoventrikulární blokáda komory, na pozadí použití vysokých dávek - výrazné snížení krevního tlaku, včetně bolesti na hrudi, ortostatické a posturální hypotenze (častěji u starších pacientů);
na straně hematopoetických orgánů: zvýšení období krvácení, trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, projev antinukleárních protilátek, agranulocytóza;
ze strany metabolismu: snížená chuť k jídlu;
z imunitního systému: reakce přecitlivělosti (cholestáza, patologické změny v krvi), alergické reakce;
z nervového systému: úzkost, úzkost, bolest hlavy, závratě, zhoršená koordinace pohybů, mdloby, poruchy spánku, zmatenost, noční můry ve snech, extrapyramidové příznaky, parestézie, křeče, vertigo;
na straně zažívacího ústrojí: suchost ústní sliznice, nevolnost, hořkost v ústech, zvracení, bolesti břicha, zácpa, plynatost, průjem, změny chuti, říhání, jaterní dysfunkce, včetně hepatocelulárních poruch, cholestatická žloutenka, hepatitida, cholestáza;
na straně orgánu vidění: diplopie, rozmazané vidění ve formě rozmazaného vidění;
dermatologické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, svědění, zarudnutí kůže, exantém, lupus-like syndrom, kožní hemoragická vyrážka;
z urogenitálního systému: snížená potence, oligospermie;
laboratorní ukazatele: zvýšená aktivita jaterních enzymů;
další: bronchospazmus, zvýšené pocení, slabost.

Předávkovat

Příznaky intoxikace se mohou objevit po 1 hodině, maximálně - několika hodinách, po jedné dávce dávky odpovídající dvojnásobné denní dávce nebo více.

Příznaky: trvalé snižování krevního tlaku, sucho v ústech, nauzea, zvracení, ospalost, mydriáza, zmatenost, extrapyramidové poruchy, bradykardie, prodloužení QT intervalu, poruchy vedení (intraatriální a intraventrikulární), ventrikulární tachyarytmie, asystolická a paroxysmální systola, atrioventrikulární arytmie ventrikulární tachykardie, křeče, kóma, plicní edém, delirium.

Léčba: při perorálním podání - okamžitý výplach žaludku. Dobutamin, podávání diazepamu, defibrilace. V případě potřeby umělá ventilace plic, komprese hrudníku.

Předepisování hemodialýzy a hemoperfuze je neúčinné, protože propafenon má vysoký stupeň vazby na proteiny krevní plazmy a má velký distribuční objem.

speciální instrukce

Užívání propafenonu by mělo být doprovázeno pravidelným sledováním složení elektrolytů v krevní plazmě, zejména hladiny draslíku.

Při významném zhoršení funkce levé komory (ejekční frakce levé komory méně než 35%) nebo organických změnách myokardu se doporučuje léčba s extrémní opatrností, a to iu starších pacientů, počínaje nižšími dávkami a jejich postupným zvyšováním. Jakékoli zvýšení dávky potřebné v počátečním období léčby a při přechodu na udržovací dávku by mělo být provedeno po 5-8 dnech léčby.

Pacienti s umělým kardiostimulátorem vyžadují opatrnější přístup při diagnostice a předepisování dávky propafenonu.

Pacienti by měli vzít v úvahu, že účinek léku může ovlivnit prah citlivosti a práh frekvence kardiostimulátoru. Proto by měl být jeho provoz pravidelně kontrolován a podle potřeby přeprogramován.

Během období léčby je třeba pravidelně kontrolovat aktivitu jaterních transamináz.

V případě nedostatečné funkce jater se biologická dostupnost léčiva zvyšuje o 70%, proto se těmto pacientům doporučuje snížit dávku a pravidelně sledovat laboratorní parametry jaterních funkcí.

Použití propafenonu k léčbě komorových arytmií je považováno za účinnější než antiarytmika třídy IA a IB.

Výskyt příznaků vývoje nežádoucích účinků léku by měl být hlášen ošetřujícímu lékaři.

Pacienti, kteří jsou dlouhodobě na antikoagulační a / nebo hypoglykemické terapii, vyžadují zvláštní pozornost. Je nutné pečlivě sledovat jejich klinický stav a laboratorní parametry.

S projevem sinoatriální blokády, atrioventrikulárního bloku III. Stupně nebo často opakovaného extrasystolu během farmakoterapie by mělo být jeho použití zrušeno.

Zrušení propafenonu by mělo být provedeno postupným snižováním dávky.

Pokud jste vynechali další dávku, měli byste ji užít, jakmile si vzpomenete, ledaže by to znamenalo užít dvojnásobnou dávku léku současně.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby je nemožné zapojit se do výkonu potenciálně nebezpečných typů práce, které vyžadují zvýšenou pozornost a vysokou rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů lze propafenon použít během těhotenství pouze ve výjimečných případech, protože prochází placentární bariérou (jeho koncentrace v pupeční šňůře odpovídá 30% úrovně koncentrace v krvi matky). Během těhotenství, zejména v prvním trimestru období, je proto lék předepisován pouze tehdy, pokud očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Použití s kojením je kontraindikováno, protože lék vstupuje do mateřského mléka. Pokud je nutné používat propafenon během laktace, kojení je třeba ukončit.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin (s clearance kreatininu nižší než 10%) by počáteční dávka propafenonu ve formě tablet neměla být vyšší než 50% obvyklé dávky.

Pro porušení funkce jater

Vzhledem k tomu, že kumulace léčiva je možná v případě poškození funkce jater, měla by se denní dávka tablet užívat v množství 20–30% obvyklé dávky.

Použití u starších osob

U starších pacientů se doporučuje zahájit léčbu propafenonem ve formě tablet nižšími dávkami než u pacientů s tělesnou hmotností vyšší než 70 kg. Dávka může být zvýšena až po osmi dnech léčby.

Lékové interakce

Při současném užívání propafenonu:

propranolol, metoprolol, digoxin, nepřímá antikoagulancia, cyklosporin, teofylin, desipramin zvyšují jejich koncentraci v krevní plazmě;
warfarin, na pozadí blokování jeho metabolismu, zvyšuje účinek;
lidokain v kombinaci s propafenonem při intravenózním podání zvyšuje riziko poškození centrálního nervového systému;
beta-blokátory mohou způsobit zvýšený antiarytmický účinek;
lokální anestetika a léky tlumící srdce zvyšují účinek propafenonu;
mizolastin, tricyklická antidepresiva, ritonavir, antipsychotika zvyšují riziko arytmií;
fenobarbital, rifampicin může snížit antiarytmický účinek léku;
amiodaron zvyšuje pravděpodobnost vzniku tachykardie typu „piruety“, proto může být v závislosti na terapeutické odpovědi vyžadována úprava dávky každého léku;
deprese sinoatriálního a atrioventrikulárního uzlu a léky s negativním inotropním účinkem zvyšují riziko vzniku nežádoucích účinků;
léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese;
ketokonazol, cimetidin, chinidin, tropisetron, dolasetron, erythromycin, mizolastin, grapefruitový džus zpomalují metabolismus léčiva o 20%, což zvyšuje koncentraci propafenonu v krevní plazmě;
rifampicin snižuje koncentraci propafenonu v krevní plazmě;
venflaxin může zvýšit jeho plazmatickou koncentraci;
Paroxetin způsobuje zvýšení plazmatických hladin propafenonu.

Analogy

Analogy propafenonu jsou: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě 15-25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o propafenonu

Recenze propafenonu je málo, pacienti ve větší míře využívají sociální sítě k objasnění kompatibility léku, pokud se užívá současně s jinými léky a ethanolem.