Nolodatak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nolodatak: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nolodatac

ATX kód: N02BG07

Aktivní složka: flupirtin (flupirtin)

Výrobce: Akrikhin, JSC (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Nolodatak je analgetický nenarkotický lék.

Uvolněte formu a složení

Nolodatak se vyrábí ve formě tobolek: hnědá, želatinová pevná látka, velikost č. 1; obsah tobolek je prášek od bílé po bílou se šedým nebo žlutým odstínem barvy (10 ks v blistru, v papírové krabičce po 1, 3 nebo 5 baleních).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: flupirtin maleát - 100 mg (vyjádřeno jako 100% látka);
další látky: sodná sůl karboxymethylškrobu, stearan hořečnatý, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kopovidon, koloidní oxid křemičitý;
obal tobolky: oxid titaničitý, želatina, barviva - oxidy železa červené, žluté a černé.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Flupirtin je centrálně působící neopioidní analgetikum a patří do třídy selektivního otvíráku neuronálních draslíkových kanálů (SNEPCO). Účinná látka Nolodatak nevede k závislosti a abstinenčnímu syndromu a také vykazuje svalový relaxační účinek.

Díky schopnosti flupirtinu aktivovat neuronální draslíkové kanály vnitřní rektifikace spojené s G-proteinem se uvolňují ionty draslíku, což vede ke stabilizaci klidového potenciálu a ke snížení dráždivosti neuronálních membrán. Tento proces zajišťuje inhibici aktivity NMDA (N-methyl-D-aspartátových) receptorů vzhledem k tomu, že blokování NMDA receptorů ionty hořčíku probíhá, dokud nezačne depolarizace buněčné membrány (nepřímý antagonismus proti NMDA receptorům).

Flupirtin v terapeutických koncentracích nevykazuje souvislost s alfa1-, alfa2-adrenergními receptory, serotoninovými 5HT1-, 5HT2-receptory, benzodiazepiny, dopaminem, opioidy, centrálními muskarinovými a na nikotin citlivými cholinergními receptory (m- a n-cholinergní receptory).

Centrální účinek účinné látky Nolodatak je realizován díky třem hlavním účinkům:

analgetický účinek: flupirtin v důsledku aktivace draslíkových kanálů nezávislých na napětí stabilizuje membránový potenciál nervové buňky; to je doprovázeno potlačením aktivity NMDA receptorů a způsobuje blokování neuronálních iontových kanálů vápníku a snížení proudu iontů vápníku uvnitř buňky; v důsledku vznikající inhibice excitace neuronů v reakci na nociceptivní stimuly (inhibice nociceptivní aktivace) dochází k analgetickému účinku a je pozorováno zpomalení reakce neuronů na opakované vystavení bolestivým stimulům, což zabraňuje zesílení bolesti a jejímu přechodu do chronické formy a za přítomnosti syndromu chronické bolesti zajišťuje její oslabení intenzita;také odhalil schopnost flupirtinu ovlivnit vnímání bolesti prostřednictvím sestupného noradrenergního systému;
svalový relaxační účinek: antispastický účinek látky na svaly je způsoben inhibicí přenosu impulsů na motorické neurony a interneurony, v důsledku čehož se uvolňuje svalové napětí; tato vlastnost flupirtinu se projevuje na pozadí mnoha chronických onemocnění vyskytujících se s bolestivými svalovými křečemi (fibromyalgie, tenzní bolesti hlavy, artropatie, muskuloskeletální bolesti krku a zad);
účinek chronizačních procesů: chronizační procesy jsou považovány za procesy vedení impulsů neurony spojené se schopností těchto buněk regenerovat a vytvářet nová neurální spojení (pružnost neuronových funkcí); aktivací intracelulárních procesů poskytuje plasticita neuronálních funkcí podmínky pro spouštění mechanismů, jako je inflace, během nichž je zaznamenán nárůst reakce na každý následující bolestivý impuls, hrají při provádění těchto změn (genová exprese) důležitou roli receptory NMDA; vlivem flupirtinu dochází k nepřímé blokádě těchto receptorů a potlačení jejich působení; lék tak zabraňuje procesu přechodu bolesti do chronické formy a v případě již existující chronické bolesti podporuje vymazání paměti bolesti stabilizací membránového potenciálu,což vede ke snížení citlivosti na bolest.

Farmakokinetika

Po perorálním podání Nolodataku je flupirtin rychle a téměř úplně (90%) absorbován z gastrointestinálního traktu, hladina účinné látky v krevní plazmě je úměrná dávce.

V játrech až 75% přijaté dávky látky prochází metabolickou transformací za vzniku aktivního metabolitu M1 a neaktivního metabolitu M2. Metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin], vzniklý hydrolýzou urethanové struktury (fáze I reakce) a další acetylací (fáze II reakce), poskytuje přibližně 25% analgetického účinku flupirtinu. Druhý metabolit M2 vzniká jako výsledek oxidační reakce (fáze I) p-fluorbenzyl, po které následuje konjugace (fáze II) kyseliny p-fluorbenzoové s glycinem.

Který z izozymů se převážně podílí na cestě oxidační destrukce, nebyl stanoven. Předpokládá se, že flupirtin má jen nepatrnou schopnost interagovat s jinými léky.

Poločas (T1 / 2) z krevní plazmy je přibližně 7 hodin (10 hodin pro metabolit M1 a flupirtin), což je dostatečná podmínka pro poskytnutí analgetického účinku, pokud je lék užíván v souladu s doporučeným dávkovacím režimem.

Asi 69% podané dávky se vylučuje ledvinami: ve formě metabolitu M1 (acetyl metabolit) - 28%, ve formě metabolitu M2 (kyselina p-fluorohydrapurová) - 12%, beze změny - 27%, zbytek (1/3) se vylučuje ve formě metabolitů, jejichž struktura dosud nebyla objasněna. Malá část dávky se vylučuje ve střevech žlučí.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Nolodatak doporučuje k léčbě akutní bolesti mírné až střední intenzity u dospělých.

Kontraindikace

Absolutní:

přítomnost rizika rozvoje jaterní encefalopatie a cholestázy (může dojít k encefalopatii nebo může být komplikován průběh již existující encefalopatie nebo ataxie);
myasthenia gravis (kvůli svalovému relaxačnímu účinku flupirtinu);
souběžné onemocnění jater;
alkoholismus;
věk do 18 let;
existující nebo nedávno uzdravený tinnitus (kvůli vysokému riziku zvýšené aktivity jaterních enzymů);
kombinované použití s jinými léky, které mohou mít hepatotoxický účinek;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (vyžaduje opatrné používání Nolodataku):

pokročilý věk (nad 65 let);
hypoalbuminemie;
selhání ledvin.

Návod k použití Nolodataku: metoda a dávkování

Nolodatak se užívá perorálně. Tobolka se bez žvýkání polkne celá se 100 ml tekutiny. Doporučuje se užívat nápravu vsedě nebo ve stoje.

Pokud je to nutné, v některých případech můžete kapsli otevřít a použít pouze prášek v ní obsažený a rozpustit jej ve vodě. Pro neutralizaci velmi hořké chuti výsledného roztoku se doporučuje jíst.

Dávka se volí s ohledem na stupeň intenzity bolesti a individuální citlivost pacienta na flupirtin. Doporučuje se užívat Nolodatak 1 tobolku (100 mg) 3-4krát denně se stejnými intervaly mezi dávkami. U syndromu silné bolesti jsou předepsány 2 tobolky (200 mg) třikrát denně. Maximální povolená denní dávka by neměla překročit 6 tobolek (600 mg). Trvání léčby stanoví ošetřující lékař po posouzení dynamiky bolestivého syndromu a v závislosti na toleranci léku. Na pozadí dlouhodobého užívání je nutné sledovat aktivitu jaterních transamináz, aby se zjistily možné časné příznaky hepatotoxicity. Průběh léčby by neměl přesáhnout 14 dní.

U pacientů s hypoalbuminemií je Nolodatak předepisován v denní dávce nepřesahující 3 tobolky (300 mg). Pokud je nutné užívat vyšší dávky, je nutné sledovat stav pacienta.

Vedlejší efekty

nervový systém: často - závratě, poruchy spánku, bolesti hlavy, třes, úzkost / nervozita, deprese; občas - zmatené vědomí;
játra a žlučové cesty: velmi často - zvýšená aktivita jaterních transamináz; s neznámou frekvencí - selhání jater, hepatitida;
metabolismus: často - nedostatek chuti k jídlu;
Gastrointestinální trakt: často - nevolnost, bolest v nadbřišku, dyspepsie, zvracení, bolesti břicha, zácpa, plynatost, suchost ústní sliznice, průjem;
imunitní systém: zřídka - alergické reakce (někdy se projevující kožní vyrážkou, svěděním, kopřivkou, horečkou), přecitlivělost na léčivo;
kůže a podkožní tkáň: často - pocení;
orgán zraku: zřídka - zrakové postižení;
ostatní: velmi často - únava / slabost (u 15% pacientů), ve většině případů na začátku kurzu.

Nežádoucí účinky zpravidla závisí na dávce flupirtinu (s výjimkou alergických reakcí) a v mnoha případech vymizí samy o sobě s další terapií nebo po jejím ukončení.

Předávkovat

Existují ojedinělé případy předávkování Nolodatakem s cílem spáchat sebevraždu. Současně byly při užívání flupirtinu v dávce 5 g pozorovány následující reakce: sucho v ústech, nevolnost, slzavost, stav vyčerpání, omráčení, zmatenost, tachykardie. Po nucené diuréze nebo zvracení, zavedení elektrolytů a příjmu aktivního uhlí bylo zaznamenáno zlepšení pohody po 6-12 hodinách. Nebyly hlášeny žádné příznaky rozvoje život ohrožujících příznaků.

Je třeba mít na paměti, že na pozadí předávkování nebo při projevech intoxikace mohou nastat nežádoucí účinky na centrální nervový systém a projevy toxických účinků na játra způsobené zhoršením metabolických poruch v játrech. V tomto případě je předepsána symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Nolodatak se doporučuje užívat pouze v případě, že je kontraindikována léčba jinými léky proti bolesti, včetně nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) nebo opioidů.

Při užívání léku musíte věnovat pozornost všem příznakům, které jsou charakteristické pro poškození jater (například pocit únavy, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, svědění, žloutenka). Pokud dojde k některému z těchto porušení, musíte přestat užívat Nolodatak a okamžitě se poradit s lékařem.

Během léčby jsou možné falešně pozitivní výsledky stanovení koncentrace urobilinogenu, bilirubinu a bílkovin v moči, pokud je proveden test diagnostickými proužky. Při kvantifikaci obsahu bilirubinu v krevní plazmě existuje pravděpodobnost podobné reakce.

Na pozadí užívání flupirtinu ve vysokých dávkách může v některých případech moč zezelenat; tento jev se nevztahuje na klinické příznaky jakékoli poruchy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k možnému ospalosti a závratím při používání přípravku Nolodatak během léčby by pacienti měli upustit od řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných a složitých mechanismů. Je nesmírně důležité mít to na paměti při současném pití alkoholu.

Aplikace během těhotenství a kojení

O použití flupirtinu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné informace. V experimentálních studiích na zvířatech prokázala účinná látka reprodukční toxicitu, ale nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek. Potenciální hrozba pro člověka není známa.

Použití přípravku Nolodatak během těhotenství je povoleno pouze v extrémních případech, kdy zamýšlený přínos léčby pro matku významně převáží možné riziko pro plod.

Flupirtin se podle výsledků výzkumu nachází v malém množství v mateřském mléce. V důsledku toho je nemožné užívat drogu během kojení, s výjimkou případů, kdy je jeho jmenování mimořádně nutné, v průběhu kurzu je nutné přestat kojit.

Použití v dětství

Nolodatak je kontraindikován u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin během lékové terapie je nutné kontrolovat hladinu kreatininu v krevní plazmě. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky Nolodataku.

Pacienti se závažným selháním ledvin musí změnit dávkování léku, maximální denní dávka u této kategorie pacientů by neměla překročit 3 tobolky (300 mg). Pokud je nutné předepsat Nolodatak ve vyšší dávce, pacienti potřebují pečlivý lékařský dohled.

Pro porušení funkce jater

S ohledem na riziko zvýšené aktivity jaterních transamináz a také na výskyt selhání jater a hepatitidy se během léčby přípravkem Nolodatak doporučuje sledovat stav jaterních funkcí jednou týdně.

Pokud se výsledky studie jaterní aktivity odchylují od normy nebo projevu klinických příznaků charakteristických pro onemocnění jater, je třeba léčbu přerušit.

Pokud má pacient sníženou funkci jater, musí se lék užívat v denní dávce nepřesahující 2 tobolky (200 mg).

Použití u starších osob

U starších osob bylo ve srovnání s mladými pacienty zaznamenáno zvýšení T1 / 2 flupirtinu (při jednorázové dávce - až 14 hodin, při použití po dobu 12 dnů - až 18,6 hodin) a maximální plazmatické koncentrace v krvi za 2 –2,5krát.

Pacientům nad 65 let se doporučuje užívat Nolodatak na začátku léčby, 1 tobolku (100 mg) 2krát denně - ráno a večer. V závislosti na závažnosti bolesti a toleranci léku je možné dávku zvýšit na 3 tobolky.

Lékové interakce

sedativa, svalová relaxancia, ethanol: účinek těchto léků je zvýšen;
benzylpenicilin, glibenklamid, kyselina acetylsalicylová, digoxin, klonidin, propranolol, diazepam, warfarin: je možné zvýšení aktivity těchto léků způsobené flupirtinem, pokud jsou vyloučeny ze spojení s bílkovinami (to platí zejména pro warfarin a diazepam);
deriváty kumarinu (včetně warfarinu): je možné změnit protrombinový index (zvýšit antikoagulační účinek), je nutné tento indikátor pravidelně sledovat, aby bylo možné vhodně upravit dávku kumarinu; neexistují žádné informace o interakci léku s jinými antikoagulancii / antiagregačními látkami;
léky, jejichž metabolismus se vyskytuje v játrech: je možné zvýšení aktivity jaterních enzymů, je nutné pravidelně sledovat jejich hladinu;
léky obsahující karbamazepin a paracetamol: tato kombinace se nedoporučuje.

Analogy

Analogy Nolodataku jsou Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Nolodatak

Podle mnoha recenzí je Nolodatak účinným nástrojem používaným k úlevě od bolestivého syndromu mírné až střední závažnosti různého původu. Pacienti poznamenávají, že lék účinně a rychle zmírňuje bolesti hlavy, bolesti zubů a bolesti svalů, bolesti zad, dolní části zad a hýždí na pozadí meziobratlové kýly, bolesti po zlomeninách a nezpůsobuje závislost a závislost.

Současně během užívání dochází k častému rozvoji nežádoucích účinků, jako je nevolnost, bolest žaludku, pálení žáhy, průjem, bolest hlavy, závratě, nervozita.