Nebido

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nebido: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nebido

ATX kód: G03BA03

Aktivní složka: testosteron (testosteron)

Výrobce: Bayer AG (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Nebido je androgenní lék používaný k substituční terapii testosteronem.

Uvolněte formu a složení

Lék Nebido je dostupný ve formě roztoku pro intramuskulární podání: olejovitý, průhledný, se nažloutlým nádechem (po 4 ml v ampulkách z jantarového skla nebo lahvičkách z tmavého skla typu I, po 1 ampulce nebo lahvičce v lepenkové krabici s nalepeným držákem).

Složení 4 ml (1 ampulka nebo 1 láhev) roztoku zahrnuje:

Aktivní složka: testosteron undekanoát - 1 g;
Pomocné složky: benzylbenzoát - 2 g, čištěný ricinový olej - 1,18 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Nebido je testosteron-undekanoát, ester přirozeného mužského hormonu testosteronu, jehož aktivní forma vzniká štěpením postranního řetězce.

Testosteron je nejdůležitější androgen v mužském těle, syntetizovaný primárně ve varlatech a v menší míře v kůře nadledvin. Během období nitroděložní tvorby a vývoje plodu, v raném dětství, během puberty, je hormon zodpovědný za mužské vlastnosti, později - za udržení mužského fenotypu, stejně jako androgenně závislé fungování těla (pohlavní žlázy, spermatogeneze). Nedostatečná produkce testosteronu může způsobit mužský hypogonadismus, který se vyznačuje nízkou hladinou testosteronu v séru. Důsledkem mužského hypogonadismu je mimo jiné příznaky erektilní dysfunkce, snížené libido, zvýšená únava, deprese, zvýšené riziko osteoporózy, stejně jako absence, nedostatečný rozvoj nebo regrese sekundárních (vnějších) sexuálních charakteristik. Exogenní androgeny se používají, když je nutné zvýšit endogenní testosteron v případě jeho nedostatku ke zmírnění příznaků hypogonadismu.

Povaha působení testosteronu, v závislosti na cílovém orgánu, je často androgenní (semenné váčky, prostata, nadvarlete), ale je protein-anabolický (svalová hmota, hematopoetický systém, kosti, játra, ledviny).

V některých orgánech se působení hormonu projevuje po jeho periferní transformaci na estradiol, který se následně váže na estrogenové receptory v jádrech cílových buněk, jako je hypofýza, tuková tkáň, mozek, kosti, Leydigovy buňky.

Užívání androgenů u hypogonadálních mužů může pomoci snížit hmotnost tělesného tuku, zvýšit tělesnou hmotnost a zabránit úbytku kostní hmoty. Mužské pohlavní hormony mohou zlepšit sexuální funkci a mít pozitivní psychotropní účinky zlepšením nálady.

Farmakokinetika

absorpce: v důsledku intramuskulární injekce olejového roztoku Nebido se testosteron undekanoát uvolňuje z depotu postupně, téměř úplně se štěpí sérovými esterázami na kyselinu undekanovou a testosteron. Zvýšení sérových hladin testosteronu po injekci ve srovnání s výchozími hladinami lze určit hned následující den;
distribuce: podle nezávislých studií u mužů s hypogonadismem byly průměrné hodnoty maximální plazmatické koncentrace (C _max) testosteronu po jedné intramuskulární injekci undekanoátu testosteronu v dávce 1 g 45 nmol / l po 1 týdnu a 24 nmol / l po 2 týdnech. Až 98% exogenního hormonu se váže na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin a globulin, které spojují pohlavní hormony). Předpokládá se, že pouze volná frakce testosteronu má biologickou aktivitu. Zdánlivý distribuční objem (V _d) vzhledem k intravenózní infuzi testosteronu u starších mužů, dosáhl 1 l / kg. Stacionární plazmatická koncentrace (C _ss) testosteronu po opakovaných intramuskulárních injekcích 1 g testosteron undekanoátu u pacientů s hypogonadismem bylo dosaženo v intervalu od 3. do 5. injekce s frekvencí podávání Nebida jednou za 10 týdnů. Průměrný indikátor maximální hodnoty _Css testosteronu byl asi 42 nmol / l, minimum - 17 nmol / l. T _1/2 (poločas) testosteronu je přibližně 90 dní, což odpovídá rychlosti jeho uvolňování z depa;
Metabolismus: Exogenní testosteron vznikající štěpením esterové vazby z testosteron undekanoátu je metabolizován a vylučován z těla pomocí stejných cest jako endogenní hormon. Metabolismus kyseliny undekanové probíhá, stejně jako v jiných alifatických karboxylových kyselinách, pomocí p-oxidace;
vylučování: významně metabolizováno v játrech i mimo ně. Po zavedení značeného testosteronu se v moči stanoví až 90% radioaktivity ve formě konjugátů glukuronidu a kyseliny sulfátové, až 6% se ve stolici nachází po průchodu střevní a jaterní cirkulací. Metabolity moči obsahují androsteron a etiocholanolon.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Nebido předepisován mužům s nedostatkem testosteronu v primárním a sekundárním hypogonadismu (substituční léčba testosteronem).

Kontraindikace

Nádory jater (pokud jsou uvedeny v anamnéze nebo v současnosti);
Androgen-dependentní karcinom mléčných nebo prostatických žláz;
Hyperkalcémie doprovázející maligní nádory;
Věk do 18 let (kvůli nedostatku údajů nutných k posouzení účinnosti a bezpečnosti léku);
Přecitlivělost na složky Nebida.

Opatrnost vyžaduje jmenování Nebida pro syndrom apnoe.

Ženy by neměly drogu užívat.

Návod k použití Nebida: metoda a dávkování

Nebido se injikuje intramuskulárně (nedovolte, aby látka vstoupila do cévy), ihned po otevření obalu.

K udržení dostatečné hladiny testosteronu (bez kumulace látky) se Nebido podává jednou za 10–14 týdnů v dávce 1 g (obsah 1 ampule nebo 1 lahvičky).

Před zahájením léčby je nutné stanovit hodnotu testosteronu v séru. První interval mezi injekcemi lze zkrátit, neměl by však být kratší než 6 týdnů. V dávce 1 g se rychle dosáhne _Css (ustálená koncentrace látky v krvi).

Na konci intervalu mezi injekcemi Nebida se doporučuje změřit koncentraci testosteronu v séru. Další terapie se upravuje v závislosti na tomto indikátoru - na úrovni pod normálními hodnotami může být nutné zkrátit interval mezi injekcemi a naopak. V takovém případě by měl interval zůstat v doporučeném rozmezí (10–14 týdnů).

U starších pacientů není nutná žádná úprava dávky.

Vedlejší efekty

Nejčastěji byl během užívání Nebida zaznamenán rozvoj poruch, jako je bolest v místě vpichu a akné.

Nežádoucí účinky, které se vyskytnou během léčby (od ≥ 1/100 do <1/10 - často, od ≥ 1/1 000 do <1/100 - zřídka):

Kardiovaskulární systém: často - návaly horka; zřídka - zvýšený krevní tlak, dysfunkce kardiovaskulárního systému, hypertenze, závratě;
Nervový systém: zřídka - bolest hlavy, třes, migréna;
Trávicí systém: zřídka - nevolnost, průjem;
Lymfatický systém a krev: často - polycytémie; zřídka - zvýšení počtu červených krvinek a hladiny hemoglobinu, zvýšení hematokritu;
Imunitní systém: zřídka - přecitlivělost;
Žlučové cesty a játra: zřídka - zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy, abnormality v "jaterních" testech;
Močové cesty a ledviny: zřídka - dysfunkce močových cest, pokles objemu vylučovaného moči, dysurie, retence moči, nokturie;
Pojivová a muskuloskeletální tkáň: zřídka - bolesti končetin, artralgie, muskuloskeletální rigidita, svalové křeče, myalgie, svalové napětí, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy v krvi;
Prsa a genitálie: často - benigní hyperplazie prostaty, patologické výsledky vyšetření prostaty, zvýšené hladiny prostatického specifického antigenu; zřídka - prostatitida, intraepiteliální neoplazie prostaty, bolest varlat, indurace prostaty, dysfunkce prostaty, zvýšení nebo snížení libida, gynekomastie, bolest a indurace v mléčné žláze, zvýšené hladiny estradiolu, testosteronu a volného testosteronu v krvi;
Podkožní tkáň a kůže: často - akné; zřídka - svědění, suchá kůže, vyrážka, alopecie, papulární vyrážka, erytém;
Výživa a metabolismus: často - přírůstek hmotnosti; zřídka - hypercholesterolemie, zvýšená chuť k jídlu, zvýšené hladiny triglyceridů a cholesterolu v krvi, stejně jako glykosylovaný hemoglobin;
Orgány mediastina a hrudníku, dýchací systém: zřídka - sinusitida, bronchitida, dysfonie, kašel, chrápání, dušnost;
Mysl: zřídka - agresivita, deprese, nespavost, poruchy v emoční sféře, úzkost, podrážděnost;
Porušení v místě vpichu a obecné poruchy: často - různé reakce v místě vpichu (ve formě bolesti, nepohodlí, svědění, otoku, hematomu, podráždění v místě vpichu Nebido); zřídka - astenie, únava, noční pocení, hyperhidróza.

Ve vzácných případech s mikroembolismem plicní tepny s olejovými roztoky se může objevit kašel, dušnost, malátnost, hyperhidróza, bolest na hrudi, závratě, parestézie nebo mdloby. Tyto poruchy vznikající během injekce nebo bezprostředně po ní jsou zpravidla reverzibilní. Během klinických a postmarketingových studií byly zaznamenány vzácné případy mastné mikroembolie plicní tepny.

Existují důkazy o vývoji anafylaktických reakcí po injekcích Nebida.

Kromě toho existují informace o vývoji nervozity, agresivity, zvýšené erekce, spánkové apnoe, různých kožních reakcí (včetně seborey) a ojedinělých případech žloutenky.

Terapie léky obsahujícími vysoké dávky testosteronu zpravidla vede k reverzibilnímu zastavení nebo snížení spermatogeneze, a tedy ke zmenšení velikosti varlat. Ve vzácných případech může substituční léčba testosteronem u hypogonadismu vést k přetrvávajícím bolestivým erekcím (priapismus).

Během léčby vysokými dávkami nebo dlouhodobou terapií testosteronem se někdy může objevit otok a zvýšení zadržování tekutin v těle.

Předávkovat

Neúmyslné překročení doporučené dávky vyžaduje dočasné ukončení léčby nebo snížení dávky Nebida. Nejsou nutná žádná další speciální terapeutická opatření.

speciální instrukce

Pacienti podstupující dlouhodobou androgenní terapii by měli pravidelně kontrolovat hladinu hematokritu a hemoglobinu, aby zjistili případy polycytémie.

U starších pacientů může užívání Nebida zvýšit riziko hyperplazie prostaty. Lék také může podporovat růst stávajícího karcinomu, a proto se doporučuje jej před předepsáním léčby vyloučit.

Ve vzácných případech byl během užívání pohlavních steroidů, včetně testosteronu, zaznamenán vývoj benigních jaterních nádorů, ještě méně často - maligních, což může vést k rozvoji nitrobřišního krvácení. Pokud jsou silné bolesti v horní části břicha, zvětšená játra nebo příznaky nitrobřišního krvácení, neměla by být při diferenciální diagnostice vyloučena pravděpodobnost jaterního nádoru.

Pacienti náchylní k otokům musí být při používání Nebida opatrní, protože léčba androgeny může vést ke zpoždění vylučování iontů sodíku.

Použití testosteronu při léčbě pacientů mladších 18 let spolu s maskulinizací může vést ke zrychlenému růstu a zrání kostní tkáně, stejně jako k předčasnému uzavření růstové zóny epifýzy a v důsledku toho ke snížení konečného růstu.

Při používání Nebida musíte zvážit pravděpodobnost vzniku následujících podmínek:

Vzhled běžného akné;
Posílení stávajícího syndromu spánkové apnoe;
Snížená spermatogeneze (reverzibilní).

Androgeny by se neměly používat ke zvýšení výkonu a rozvoje svalů u zdravých mužů.

Aby se zabránilo plicní embolii (hlavní příznaky: hyperhidróza, kašel, mdloby, dušnost, parestézie, malátnost, závratě, bolest na hrudi), měl by se Nebido podávat pomalu. S jeho vývojem je indikována podpůrná léčba, například je předepsán další kyslík.

Užívání Nebida může vést k virilizaci ženského plodu v některých fázích vývoje, nicméně neexistují žádné důkazy o riziku dalšího zhoršení vývoje orgánů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nebido nemá nepříznivý vliv na kognitivní a psychofyzické funkce, takže během léčby mohou pacienti řídit vozidla a provádět jiné potenciálně nebezpečné druhy práce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nebido se nepoužívá k léčbě žen.

Použití v dětství

Vzhledem k tomu, že dosud nebyly provedeny klinické studie Nebida s účastí dětí nebo dospívajících do 18 let, droga se v pediatrii nepoužívá.

S poruchou funkce ledvin

Nejsou k dispozici žádné údaje z formálních studií použití Nebida při selhání ledvin.

Pro porušení funkce jater

Užívání Nebida je kontraindikováno u pacientů se současnými nebo anamnézou jaterních nádorů.

Z oficiálních studií o užívání testosteronu při selhání jater nejsou k dispozici žádné údaje.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli být Nebido předepisováni opatrně, protože exogenní androgeny mohou zvyšovat riziko vzniku adenomu prostaty.

Lékové interakce

Pokud se Nebido používá v kombinaci s určitými léky / látkami, lze pozorovat následující účinky:

Barbituráty a další induktory enzymů: zvýšení clearance testosteronu;
Oxyfenbutazon: zvýšení jeho koncentrace v krevním séru;
Perorální antikoagulancia: zvýšení jejich aktivity (může být nutná úprava dávky; u pacientů s dědičnými nebo získanými poruchami krvácení by měla být vždy dodržována omezení intramuskulárních injekcí);
Léky s hypoglykemickým účinkem: zvýšení hypoglykemického účinku inzulínu (může být nutné snížení dávky hypoglykemického přípravku).

Kvůli nedostatku údajů o kompatibilitě by se Nebido nemělo mísit s jinými léky.

Analogy

Analogy Nebida jsou: Testosteron propionát, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Nebido

Podle recenzí je Nebido velmi účinný lék s dávkovaným účinkem, který rychle zvyšuje hladinu testosteronu. Výhody Nebida jsou známé také pro jeho dávkovací režim, prodlouženou a méně agresivní (méně špiček) akci.

Každý považuje vysokou cenu drogy za nevýhodu. Několik recenzí naznačuje takové nežádoucí reakce v místě vpichu, jako je pálení a bolest.