Xolar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Xolar: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Xolair

ATX kód: R03DX05

Aktivní složka: omalizumab (Omalizumab)

Výrobce: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Švýcarsko); Wetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co. KG (Vetter Pharma-Fertingung, GmbH & Co. KG) (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Ceny v lékárnách: od 26 700 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání přípravku Xolar

Xolar je imunosupresivní léčivo používané při obstrukčních onemocněních dýchacích cest a chronické idiopatické kopřivce.

Uvolněte formu a složení

Xolární léková forma:

lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní (s / c) podání: bílý nebo téměř bílý lyofilizovaný prášek; rozpouštědlo - průhledná bezbarvá kapalina (v lepenkové krabici 1 láhev 6 ml lyofilizátu, doplněná 2 ml ampulkou rozpouštědla);
roztok pro subkutánní podání: průhledný, poněkud opaleskující, od světle hnědožlutého až po bezbarvý (v papírové krabičce 1 paleta obsahující 1 injekční stříkačku s pevnou jehlou s ochranným víčkem o objemu 0,5 nebo 1 ml).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku Xolar.

Složení 1 lahvičky lyofilizátu:

účinná látka: omalizumab - 150 mg;
pomocné složky: polysorbát 20 - 0,4 mg; sacharóza - 108 mg; L-histidin - 1,3 mg; Monohydrát hydrochloridu L-histidinu - 2,1 mg.

Rozpouštědlo: voda na injekci - 2 ml.

Složení roztoku pro 1 injekční stříkačku o objemu 0,5 nebo 1 ml:

účinná látka: omalizumab - 75 nebo 150 mg;
pomocné složky (75/150 mg): histidin hydrochlorid - 1,17 / 2,34 mg; arginin hydrochlorid - 21,05 / 42,1 mg; polysorbát 20 - 0,2 / 0,4 mg; histidin - 0,68 / 1,37 mg; voda na injekci - až 0,5 / 1 ml.

Xolar je humanizovaná monoklonální protilátka, která je založena na rekombinantní DNA (deoxyribonukleová kyselina).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Xolar je omalizumab - humanizovaná monoklonální protilátka získaná na základě rekombinantní DNA (deoxyribonukleová kyselina), která se selektivně váže na imunoglobulin E (IgE). Je to protilátka IgG _1- cappa obsahující lidský strukturní páteř s oblastmi určujícími komplementaritu myší protilátky, které vážou IgE.

Atopické bronchiální astma (BA)

Při použití přípravku Xolar k léčbě atopické AD se omalizumab váže na IgE a brání jeho interakci s vysokoafinitním receptorem FceRI. To pomáhá snížit množství volného IgE, což je spouštěcí faktor pro kaskádu alergických reakcí.

Při použití přípravku Xolar u pacientů s atopickou BA lze pozorovat znatelné snížení počtu receptorů FcεRI na povrchu bazofilů. Při provádění klinických studií bylo zjištěno, že sérová koncentrace volného IgE v krvi v závislosti na dávce klesá do 60 minut po první dávce léčiva a zůstává na dosažené úrovni v intervalu mezi podáním následujících dávek.

Průměrné snížení sérové koncentrace volného IgE v krvi při použití přípravku Xolar v doporučených dávkách je více než 96%. Celková sérová koncentrace IgE (nevázaného a vázaného) v krvi se zvyšuje po první dávce, což je spojeno s tvorbou komplexu omalizumab-IgE, který je charakterizován pomalejší rychlostí eliminace ve srovnání s volným IgE.

Průměrná sérová koncentrace celkového IgE v krvi 16. týdne po podání první dávky přípravku Xolar je 5krát vyšší než před zahájením léčby. Po vysazení léčiva bylo zvýšení koncentrace celkového IgE a snížení koncentrace volného IgE v důsledku terapeutického účinku přípravku Xolar reverzibilní. Z důvodu úplné eliminace účinné látky z těla není pozorováno zvýšení koncentrace IgE v séru v krvi. Po ukončení léčby přípravkem Xolar zůstává koncentrace celkového IgE zvýšena po dobu 12 měsíců.

U středně těžkého a těžkého atopického astmatu během léčby dochází ke snížení frekvence exacerbací. Exacerbací se rozumí stav charakterizovaný zhoršením astmatu, při kterém je nutné použít systémové kortikosteroidy (glukokortikosteroidy) nebo zdvojnásobit počáteční dávku inhalačních kortikosteroidů. Užívání přípravku Xolar také ve srovnání s placebem pomáhá snížit potřebu inhalovaného GCS.

Pokud je léčba prováděna po dobu 16 týdnů na pozadí postupného snižování dávky orálních nebo inhalovaných GCS, dochází také k významnému snížení počtu exacerbací BA a ke snížení potřeby inhalovaných GCS ve srovnání s placebem.

U pacientů s celoroční alergickou rýmou a BA, kteří dostávají léčbu GCS, dochází při užívání přípravku Xolar po dobu 28 týdnů ke snížení závažnosti příznaků těchto onemocnění současně se zlepšením parametrů plicních funkcí. Ve srovnání s placebem přetrvává dlouhodobě pokles počtu exacerbací astmatu a zlepšení kvality života pacientů (na základě certifikovaného dotazníku o kvalitě života) při užívání přípravku Xolar.

Užívání přípravku Xolar u dětí ve věku 6–12 let po dobu 52 týdnů snižuje frekvenci exacerbací astmatu ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. Podle výsledků jiné studie došlo u léčby po dobu 28 týdnů ke snížení závažnosti a frekvence exacerbací astmatu a ke snížení dávky inhalačních kortikosteroidů použitých do konce 28. týdne ve srovnání s pacienty užívajícími placebo.

Chronická idiopatická kopřivka (CUI)

Autoimunitní protilátky proti IgE a FcεRI receptoru byly izolovány z krevního séra některých pacientů s CCI. Jsou schopné aktivovat žírné buňky nebo bazofily, což napomáhá uvolňování histaminu.

Jednou z hypotéz mechanismu účinku omalizumabu u pacientů s CCI je pokles koncentrace volného IgE v krvi a poté v kůži. Ve výsledku dochází ke snížení přenosu signálu přes receptory FceRI, což pomáhá potlačit aktivaci buněk zapojených do zánětlivé odpovědi. Ve výsledku klesá závažnost a frekvence nástupu symptomů CCI.

Existuje také důvod se domnívat, že pokles koncentrace cirkulujícího IgE přispívá k rychlé nespecifické desenzibilizaci mastocytů v kůži, v důsledku negativní zpětné vazby, receptory FcεRI tuto reakci podporují.

Během klinických studií bylo zjištěno, že použití omalizumabu u pacientů s CCI, stejně jako u pacientů s atopickou BA, vede k dávkově závislému poklesu koncentrace volného IgE a ke zvýšení koncentrace celkového IgE. Maximální pokles koncentrace volného IgE je zaznamenán 3 dny po SC podání první dávky přípravku Xolar.

Po opakovaném použití přípravku Xolar (s frekvencí jednou za 4 týdny) zůstává sérová koncentrace volného IgE v krvi před podáním další dávky v období mezi 12 a 24 týdny léčby na dosažené úrovni. Sérová koncentrace celkového IgE v krvi se zvyšuje po první dávce v důsledku tvorby komplexu omalizumab-IgE, který je ve srovnání s volným IgE charakterizován pomalejší rychlostí eliminace.

Po opakovaném použití 75-300 mg přípravku Xolar jednou za 4 týdny je sérová koncentrace celkového IgE v krvi po 12 týdnech od začátku léčby 2-3krát vyšší než před zahájením léčby, koncentrace na dosažené úrovni zůstává v rozmezí 12-24 týdny léčby. Do 16 týdnů po ukončení léčby přípravkem Xolar klesá koncentrace celkového IgE a zvyšuje se koncentrace volného IgE a přibližuje se k původním hodnotám.

Při použití léku každé 4 týdny v dávce 150 a 300 mg jsou pozorovány statisticky významné a reprodukovatelné terapeutické účinky ve vztahu ke snížení závažnosti svědění. Po 12 týdnech léčby dosáhne účinek svého maxima a přetrvává po celou dobu pozorování.

Terapie v dávce 300 mg má také statisticky významný a reprodukovatelný účinek ve vztahu k indexu aktivity kopřivky (UAS), podílu dnů bez angioedému, týdennímu indexu kvality života a poruch spánku, který je hodnocen dotazníkem Cu-Q2oL (ke studiu kvality života v pacienti s CCI), stejně jako DLQI (Dermatologický index kvality života).

Farmakokinetika

U pacientů s BA po podání SC je absolutní biologická dostupnost omalizumabu v průměru 62%. Při použití v dávce 0,5 mg / kg jsou farmakokinetické parametry lineární.

Po jednorázové subkutánní injekci u dospívajících a dospělých s atopickou BA dochází k absorpci omalizumabu pomalu, C _max (maximální koncentrace) v krevním séru je dosaženo v průměru za 7–8 dní. AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) omalizumabu po opakovaném podávání po dobu až 14 dnů v rovnovážném stavu je 6krát vyšší než po jedné dávce.

Po jedné subkutánní injekci u dospívajících a dospělých s CCI dochází k absorpci omalizumabu pomalu, _Cmax (maximální koncentrace látky) v krevním séru je v průměru dosaženo za 6–8 dní. Při použití přípravku Xolar v dávce 75–600 mg v jedné subkutánní injekci jsou farmakokinetické parametry lineární. Minimální sérová koncentrace omalizumabu v krvi se zvyšuje úměrně se zvýšením dávky zavedením 75, 150 nebo 300 mg každé 4 týdny.

U IgE tvoří omalizumab komplex určité velikosti. Tvorba precipitačních komplexů a komplexů s molekulovou hmotností nad 1 milion daltonů není pozorována. Během klinických studií nebyla zjištěna žádná specifická akumulace omalizumabu v tkáních a orgánech.

Po podání n / k u pacientů s atopickým astmatem a kopřivky zjevné V _d (objem distribuce) omalizumab byla 78 ± 32 ml / kg.

Clearance omalizumabu zahrnuje clearance IgG a clearance, ke které dochází specifickou vazbou a komplexací s cílovým ligandem, volným IgE v séru.

Jaterní eliminace IgG je degradace v RES (retikuloendoteliální systém) jater a endoteliálních buněk jater. Intaktní IgG se také vylučuje žlučí.

T _1/2 (poločas) omalizumabu ze séra u pacientů s astmatem je v průměru 26 dní, průměrná zdánlivá clearance je 2,4 ± 1,1 ml / kg denně. V případě dvojnásobného zvýšení hmotnosti pacienta je zaznamenáno přibližně dvojnásobné zvýšení zjevné clearance.

Průměrná T _1/2 omalizumabu ze séra u pacientů s CCI při rovnovážné koncentraci je 24 dní, při rovnovážné koncentraci je průměrná zdánlivá clearance 240 ml denně (u pacientů vážících 80 kg to odpovídá 3 ml / kg denně).

Farmakokinetika a farmakodynamika omalizumabu u pacientů s atopickým astmatem nebo CIK spojenou se zhoršenou funkcí ledvin a jater nebyly studovány.

Metabolismus omalizumabu se provádí hlavně pomocí OZE; zhoršená funkce ledvin a jater to neovlivňuje. Úprava dávky není nutná, avšak u této skupiny pacientů by měl být přípravek Xolar používán s opatrností.

Indikace pro použití

perzistentní atopické bronchiální astma středního a těžkého průběhu u pacientů od 6 let, kdy použití inhalačních symptomů GCS není dostatečně kontrolováno;
chronická idiopatická kopřivka u pacientů od 12 let, pokud existuje rezistence na léčbu blokátory histaminových H ₁ receptorů.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 6 let při léčbě atopického astmatu;
věk do 12 let v léčbě CCI;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Xolar je předepsán pod lékařským dohledem):

zhoršená funkce jater a / nebo ledvin;
autoimunitní onemocnění nebo onemocnění spojená s akumulací imunitních komplexů;
přítomnost zvýšeného rizika rozvoje helminthických invazí;
těhotenství a kojení.

Vzhledem k pravděpodobnosti vzniku lokálních nebo systémových alergických reakcí, včetně anafylaktických reakcí, musí být před zavedením přípravku Xolar předem připraveno vhodné resuscitační vybavení a léky nezbytné k zastavení hypersenzitivních reakcí.

Xolar, návod k použití: metoda a dávkování

Xolar je určen výhradně k podávání do podkožního tuku, intravenózní nebo intramuskulární podání roztoku je zakázáno.

Atopické bronchiální astma (BA)

Dávkovací režim se stanoví na základě počáteční koncentrace IgE (IU / ml), která se měří před zahájením léčby, a podle tělesné hmotnosti pacienta (kg).

Dávka přípravku Xolar se pohybuje mezi 75-600 mg jednou za 2 nebo 4 týdny.

Doporučený dávkovací režim v závislosti na dávce (počet injekčních stříkaček 75 nebo 150 mg / počet injekcí / celkový objem roztoku):

75 mg: 1 nebo 0 ks / 1 ks / 0,5 ml;
150 mg: 0 nebo 1 ks / 1 ks / 1 ml;
225 mg: 1 nebo 1 ks / 2 ks / 1,5 ml;
300 mg: 0 nebo 2 ks / 2 ks / 2 ml;
375 mg: 1 nebo 2 ks / 3 ks / 2,5 ml;
450 mg: 0 nebo 3 ks / 3 ks / 3 ml;
525 mg: 1 nebo 3 ks / 4 ks / 3,5 ml;
600 mg: 0 nebo 4 ks / 4 ks / 4 ml.

Při významných změnách hmotnosti pacienta musí být dávka upravena.

Výpočet dávky Xolar každé 4 týdny na základě počáteční koncentrace IgE s hmotností> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 kg:

≥30-100 IU / ml: 75/75/75/150/150/150/150/150/300/300 mg;
> 100-200 IU / ml: 150/150/150/300/300/300/300/300/450/600 mg;
> 200-300 IU / ml: 150/150/225/300/300/450/450/450/600 / * mg;
> 300-400 IU / ml: 225/225/300/450/450/450/600/600 / * / * mg;
> 400-500 IU / ml: 225/300/450/450/600/600 / * / * / * / * mg;
> 500-600 IU / ml: 300/300/450/600/600 / * / * / * / * / * mg;
> 600-700 IU / ml: 300 / * / 450/600 / * / * / * / * / * / * mg.

* Xolar se aplikuje jednou za 2 týdny

Výpočet dávky Xolar každé 2 týdny na základě počáteční koncentrace IgE s hmotností> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 /> 150–200 kg:

> 30–100 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 225 mg;
> 100-200 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375 mg;
> 200-300 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375/525 mg;
> 300–400 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / 450/525 / - mg;
> 400-500 IU / ml: * / * / * / * / * / * / 375/375/525/600 / - mg;
> 500-600 IU / ml: * / * / * / * / * / 375/450/450/600 / - / - mg;
> 600-700 IU / ml: * / 225 / * / * / 375/450/450/525 / - / - / - mg;
> 700-800 IU / ml: 225/225/300/375/450/450/525/600 / - / - / - mg;
> 800-900 IU / ml: 225/225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - mg;
> 900 - 1 000 IU / ml: 225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - / - mg;
> 1000-1100 IU / ml: 225/300/375/450/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1100-1200 IU / ml: 300/300/450/525/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1200-1300 IU / ml: 300/375/450/525 / - / - / - / - / - / - / - mg;
> 1300-1500 IU / ml: 300/375/525/600 / - / - / - / - / - / - / - mg.

* Xolar se aplikuje jednou za 4 týdny

- Droga se nepoužívá

V průběhu klinických studií s použitím přípravku Xolar během prvních 16 týdnů došlo ke snížení výskytu exacerbací astmatu, ke snížení počtu případů nouzové léčby a ke zlepšení symptomů onemocnění. Účinnost terapie je nutné vyhodnotit po nejméně 12 týdnech užívání drogy.

Přípravek Xolar je určen k dlouhodobé léčbě. Vysazení léku obvykle vede k obnovení zvýšené koncentrace volného IgE a vzniku odpovídajících příznaků onemocnění.

Během léčby se koncentrace celkového IgE zvyšuje, zůstává na zvýšené úrovni po dobu jednoho roku po ukončení léčby. Pokud je tedy znovu stanoveno na pozadí použití přípravku Xolar, nemůže být koncentrace IgE vodítkem pro výběr dávky léčiva. Po ukončení léčby po dobu až jednoho roku by měl být výběr dávky založen na koncentraci IgE v séru v krvi, která byla stanovena před podáním počáteční dávky.

V případech, kdy byl přípravek Xolar zrušen na dobu jednoho roku nebo déle, je pro stanovení režimu dávkování nutné opětovné stanovení koncentrace IgE v séru.

Chronická idiopatická kopřivka (CUI)

Xolar se doporučuje podávat každé 4 týdny v dávce 300 mg. Ošetřující lékař by měl pravidelně přehodnocovat potřebu další léčby.

U pacientů s CCI jsou zkušenosti s dlouhodobým užíváním omalizumabu v klinických studiích omezené.

Příprava a podání roztoku

Výběr místa pro injekci

Přípravek Xolar se podává subkutánně do anterolaterální oblasti stehna nebo do deltového svalu, aby se zabránilo vyrážkám u pacientů s kopřivkou.

Pokud je zapotřebí více než jedna injekce najednou, musí se podat druhá injekce do druhého stehna nebo paže.

Pravidla pro přípravu a správu řešení

Chcete-li připravit roztok pro subkutánní podání pomocí injekční stříkačky s jehlou o průměru 18, odeberte z ampule 1,4 ml vody na injekci.

Nemíchejte lék Xolar s žádnými jinými léky nebo roztoky kromě vody na injekci.

Injekční lahvička s léčivem musí být instalována svisle. V této poloze je propíchnut jehlou za dodržení pravidel asepse a voda na injekci je vstřikována přímo do suché látky léčiva.

Aniž by se změnila poloha lahve, musí se lahvička po dobu 1 minuty opatrně otáčet (netřepat), což umožní rovnoměrné nasycení suché látky.

Aby se usnadnilo rozpouštění, měla by se lahvička otáčet po dobu 5-10 sekund přibližně každých 5 minut (dokud se nerozpustí všechny pevné látky, což někdy trvá déle než 20 minut). Roztok by neměl obsahovat viditelné gelovité částice. Přítomnost pěny nebo malých bublin na stěnách lahve je povolena. Výsledný roztok by měl být světle nažloutlý nebo bezbarvý, průhledný nebo poněkud opaleskující. Pokud se v roztoku nacházejí cizí částice, nelze jej použít.

Poté byste měli vyjmout jehlu a otočit lahvičku na 15 sekund, aby roztok mohl téct směrem k zátce. Pomocí nové stříkačky o průměru 3 cm ³ s jehlou 18 gauge se širokým lumenem je třeba jehlu zasunout. Konec jehly je umístěn v nejnižším bodě roztoku, který se nahromadil ve víčku lahve, a roztok je natažen do stříkačky. Chcete-li natáhnout celý roztok z obrácené injekční lahvičky, před vyjmutím jehly vytáhněte píst úplně zpět. Jehla musí být vyměněna za SC jehlu o rozměru 25.

Je nutné uvolnit velké bubliny, přebytečný vzduch a přebytečný roztok, aby se získal požadovaný objem 1,2 ml. V injekční stříkačce na horní straně roztoku může zůstat tenká vrstva malých bublin. Roztok má určitou viskozitu, takže doba vstřikování může být od 5 do 10 sekund.

Připravený roztok musí být injektován ihned po přípravě, protože neobsahuje antibakteriální konzervační látky. Je přípustné skladovat hotový roztok po dobu 8 hodin při teplotě 2–8 ° C nebo 4 hodiny při teplotě 30 ° C.

Pokyny pro použití předplněné injekční stříkačky

Kryt jehly injekční stříkačky může obsahovat deriváty přírodního latexu, proto by se pacienti, kteří jsou přecitlivělí na latex, měli vyhnout přímému kontaktu s jeho povrchem.

Vnější obal by měl být těsně před injekcí rozbalen. Pokud byla poškozena jeho celistvost, lék by se neměl používat.

Nedotýkejte se aktivačních západek, protože by to samo aktivovalo kryt jehly.

Uzávěr z jehly musí být odstraněn bezprostředně před zavedením přípravku Xolar.

Před injekčním podáním léku musí být krabička s injekční stříkačkou vyjmuta z chladničky asi za 20 minut. Pokud je z jakéhokoli důvodu injekce zpožděna, krabici lze umístit zpět do chladničky. Při pokojové teplotě (přibližně 25 ° C) nemůže stříkačka vydržet déle než 4 hodiny (celkem).

Před injekcí musíte vyjmout plastový podnos z obalu a vyjmout z něj injekční stříkačku. Je nutné zkontrolovat obsah stříkačky. Nepoužívejte roztok, pokud je zakalený nebo obsahuje nerozpustné částice.

Držte injekční stříkačku vodorovně, podívejte se do okénka a ověřte dávku (75 nebo 150 mg) a datum exspirace.

Poté musí být stříkačka otočena svisle, píst musí být zatažen co nejdále a strana injekční stříkačky musí být poklepána prstem tak, aby stoupal vzduch. Hladina kapaliny musí být na úrovni minimálního plnicího potrubí nebo nad ním.

Musíte držet injekční stříkačku s jehlou nahoru a opatrně z ní sejmout kryt jehly, aniž byste se dotkli otevřené jehly. Jakmile se velké vzduchové bubliny zvednou, je nutné pomalu tlačit na píst, aby se odstranil vzduch ze stříkačky, aby se zabránilo vytékání roztoku.

Kůže v místě vpichu by měla být jemně natažena do malého záhybu, do kterého je poté vpíchnuta jehla. Středem a ukazováčkem spočívajícím na speciálních výstupcích byste měli pomalu tlačit na píst úplně dolů, dokud nebude vstříknut celý roztok. Jehla, zatímco stále tlačí na píst, je odstraněna z kůže. Pomalu uvolněte píst, poté se jehla automaticky zavře pomocí bezpečnostní západky (může být nutné ostré zatlačení na píst).

Stříkačka je jednorázová a po použití musí být zlikvidována.

Vedlejší efekty

Frekvence možných nežádoucích účinků [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01% - velmi vzácné].

Atopické bronchiální astma (BA)

Nejčastěji se na pozadí užívání přípravku Xolar vyvíjí bolest hlavy, reakce v místě vpichu, včetně otoků, bolesti, svědění a erytému v místě vpichu. Většina z těchto poruch je mírné až středně závažné.

Možná porušení:

infekční a parazitární nemoci: zřídka - faryngitida; zřídka - napadení parazity;
nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - ospalost, závratě, synkopa, parestézie;
imunitní systém: zřídka - anafylaktické reakce a jiné alergické stavy, včetně angioedému, výskyt protilátek proti omalizumabu;
dýchací systém: zřídka - alergický bronchospazmus, kašel; zřídka - otok hrtanu;
cévy: zřídka - návaly horka, posturální hypotenze;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - fotocitlivost, vyrážka, kopřivka, svědění;
trávicí systém: zřídka - průjem, nevolnost, dyspepsie;
porušení v místě vpichu a obecné poruchy: často - reakce v místě vpichu, jako je otok, erytém, bolest, svědění; zřídka - přibývání na váze, pocit únavy, stav podobný chřipce, otoky rukou.

V klinické praxi byl v některých případech zaznamenán vývoj následujících poruch:

imunitní systém: anafylaktoidní a anafylaktické reakce (vyskytují se při prvním nebo opakovaném použití přípravku Xolar, nejčastěji do 2 hodin po subkutánní injekci), sérová nemoc;
lymfatický systém a krev: těžká idiopatická trombocytopenie;
kůže a podkožní tkáň: alopecie;
muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie, otoky kloubů;
respirační systém: alergická granulomatózní angiitida (Churg-Straussův syndrom).

V klinické praxi byly při používání přípravku Xolar u dětí ve věku 6-12 let pozorovány následující poruchy:

zažívací systém: často - bolest v horní části břicha;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy;
celkové poruchy: velmi často - zvýšení tělesné teploty.

Chronická idiopatická kopřivka (CUI)

Během léčby byl nejčastěji zaznamenán rozvoj bolesti hlavy a nazofaryngitidy.

Možná porušení:

infekční a parazitární onemocnění: často - infekce močových cest, sinusitida, nazofaryngitida, infekce horních cest dýchacích (včetně virové geneze);
muskuloskeletální systém: často - myalgie, artralgie, bolest končetin, muskuloskeletální bolest;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy; často - bolesti hlavy ve vedlejších nosních dutinách;
obecné poruchy a reakce v místě vpichu: často - horečka, reakce v místě vpichu přípravku Xolar, včetně svědění, otoku, erytému, kopřivky, bolesti, krvácení, hematomu.

Další možné vedlejší reakce

anafylaxe: anafylaktické reakce zaznamenané během postmarketingového užívání se vyskytují asi v 0,2% případů. Rizikovým faktorem pro jejich vývoj je anamnéza anafylaktických reakcí, které nejsou spojeny s užíváním omalizumabu;
malignita: celkový výskyt novotvarů při použití přípravku Xolar v klinických studiích je podobný jako u běžné populace. U pacientů ve věku 6–12 let nebyly hlášeny žádné zhoubné novotvary;
tromboembolické komplikace: během kontrolovaných klinických studií byl zaznamenán výskyt tromboembolických komplikací, včetně nestabilní anginy pectoris, přechodných ischemických záchvatů, cévní mozkové příhody, infarktu myokardu, úmrtí na kardiovaskulární příčiny (včetně úmrtí z neznámých důvodů). Podle analýzy hlavních faktorů kardiovaskulárního rizika je poměr rizik 1,32;
helminthové invaze: s rozvojem helminthových invazí může být IgE zapojen do imunitní odpovědi. U pacientů s alergickými onemocněními a rizikem invazí hlístů v placebem kontrolovaných studiích došlo při užívání přípravku Xolar k mírnému zvýšení výskytu helmintiáz (zatímco průběh, závažnost onemocnění a odpověď na léčbu se nezměnily). Ve všech klinických studiích je celkový výskyt helminthových invazí menší než 1 ÷ 1000;
změna počtu krevních destiček: u několika pacientů během klinických studií byl zaznamenán pokles počtu krevních destiček pod normální hodnotu, který nebyl doprovázen poklesem koncentrace hemoglobinu nebo krvácením. V klinických studiích nebyl zjištěn trvalý pokles počtu krevních destiček.

Předávkovat

Dosud nejsou žádné zprávy o předávkování omalizumabem. Nejvyšší tolerovaná dávka přípravku Xolar nebyla stanovena.

Po jedné intravenózní injekci až 4000 mg omalizumabu nebyly žádné známky toxicity omezující dávku. Se zavedením nejvyšší kumulativní dávky - 44 000 mg po dobu 20 týdnů nebyl zaznamenán vývoj nežádoucích účinků v akutním / těžkém průběhu.

speciální instrukce

Na pozadí užívání přípravku Xolar a dalších léků obsahujících proteiny se mohou objevit lokální / systémové alergické reakce, včetně anafylaktických reakcí. Xolar je nutné zavádět pouze s dostupností vhodného resuscitačního vybavení a léků nezbytných k zastavení hypersenzitivních reakcí. Pacient by měl být informován o možnosti anafylaktických reakcí a měl by být pro jeho stav zaveden odpovídající lékařský dohled.

Během klinických studií byly při použití první a opakovaných dávek přípravku Xolar zaznamenány případy vývoje anafylaxe a anafylaktoidních reakcí. Nejčastěji k nim došlo do 2 hodin po injekci.

Ve vzácných případech, během léčby, dochází k tvorbě protilátek proti omalizumabu (jako při použití jiných humanizovaných monoklonálních protilátek).

U pacientů léčených humanizovanými monoklonálními protilátkami, včetně omalizumabu, se vzácně vyvinula sérová nemoc a podobné stavy, které jsou projevem opožděných alergických reakcí typu III. Nástup těchto stavů je obvykle zaznamenán 1. až 5. den po první / následující injekci, stejně jako při dlouhodobé léčbě.

Typické příznaky, na jejichž základě lze podezření na vývoj sérové nemoci: artritida / artralgie, vyrážka (ve formě kopřivky nebo jiných forem), horečka a lymfadenopatie. Jako léčba a prevence této patologie lze použít antihistaminika a GCS. Pokud se tyto příznaky objeví, měli byste se poradit s lékařem.

Lék Xolar by neměl být používán k léčbě akutních záchvatů astmatu, astmatu nebo akutního bronchospasmu.

Použití léčiva u pacientů s alergickou bronchopulmonální aspergilózou, syndromem vysokých koncentrací IgE, atopickou dermatitidou, alergickou rýmou, potravinovou alergií a pro prevenci anafylaktických reakcí nebylo studováno.

Účinnost a bezpečnost léčby přípravkem Xolar při poruchách funkce ledvin a / nebo jater, autoimunitních onemocněních nebo onemocněních spojených s akumulací imunitních komplexů nebyla studována. V tomto ohledu je nutná opatrnost při užívání léku u těchto pacientů.

Po zahájení léčby by užívání inhalačních nebo systémových GCS nemělo být náhle ukončeno. Dávka těchto léků používaných v kombinaci s přípravkem Xolar se postupně snižuje pod dohledem lékaře.

Ve vzácných případech se u pacientů s těžkou BA může rozvinout systémový hypereosinofilní syndrom nebo alergická eozinofilní granulomatózní vaskulitida (Churg-Straussův syndrom). Obvykle se k léčbě těchto patologických stavů používají systémové kortikosteroidy. Ve vzácných případech se u pacientů léčených antiastmatickými léky, včetně omalizumabu, může objevit / projevit vaskulitida nebo systémová eozinofilie. Tyto případy jsou zpravidla spojeny se snížením dávky perorálních kortikosteroidů.

Pokud se u těchto pacientů objeví vaskulitická vyrážka, těžká eozinofilie, zhoršení průběhu plicních příznaků, patologie paranazálních dutin, nefropatie a / nebo srdeční komplikace, měl by být lékař v pohotovosti. Pokud jsou tyto příznaky závažné, měla by se zvážit možnost zrušení omalizumabu.

Kryt jehly stříkačky obsahující roztok může obsahovat přírodní latexový derivát. U pacientů s přecitlivělostí na latex nebyla zkoumána bezpečnost používání předplněné injekční stříkačky. V krytu jehly není žádný přírodní latex, ale přesto by se tito pacienti měli vyhnout přímému kontaktu s jeho povrchem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V případech, kdy je užívání přípravku Xolar doprovázeno rozvojem závratí, zvýšené únavy, synkopy nebo ospalosti, byste neměli řídit.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přípravek Xolar během těhotenství je předepisován s opatrností, pokud přínosy pro matku převyšují potenciální rizika pro plod / dítě.

Zvláštní studie týkající se použití přípravku Xolar u těhotných žen nebyly provedeny. V experimentálních studiích nebyl zjištěn žádný přímý nebo nepřímý negativní účinek terapie na průběh těhotenství, vývoj embrya / plodu, průběh porodu a další vývoj novorozenců. Bylo zjištěno, že molekuly IgG pronikají hemato-placentární bariérou.

Neexistují žádné potvrzené údaje o tom, zda se omalizumab vylučuje do mateřského mléka (vylučuje se lidský IgG). Je však nutné vzít v úvahu pravděpodobnost vylučování léku během laktace a možnost jeho negativního účinku na dítě, a proto musí být kojení během užívání přípravku Xolar zastaveno.

Nejsou k dispozici žádné informace o vlivu omalizumabu na plodnost. Studie prokázaly, že při použití více dávek vyšších než 75 mg / kg nedochází u zvířat k poškození mužské a ženské plodnosti.

Použití v dětství

V pediatrické praxi je kontraindikováno použití přípravku Xolar k léčbě atopické BA u dětí mladších 6 let.

Přípravek Xolar se nepoužívá k léčbě CCI u dětí mladších 12 let.

S poruchou funkce ledvin

Přípravek Xolar by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

Přípravek Xolar by měl být používán s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí jater.

Lékové interakce

Enzymy cytochromu P ₄₅₀, mechanismy systému uvolňování energie a vazba na proteiny nehrají roli v clearance omalizumabu, proto je pravděpodobnost lékové interakce s jinými léky malá. Zvláštní studie interakce přípravku Xolara s léky, včetně vakcín, nebyly provedeny.

Vývoj interakce omalizumabu s léky používanými při léčbě astmatu nebo CCI je nepravděpodobný.

Nemíchejte Xolar s žádnými jinými roztoky / léky.

V současné době jsou údaje o použití přípravku Xolar v kombinaci se specifickou imunoterapií (hyposenzibilizující terapií) při léčbě atopického astmatu omezené.

Použití přípravku Xolar současně s imunosupresivy při léčbě CIK nebylo studováno.

Analogy

Analogy společnosti Xolar jsou Velispal, Codetim, Glenspirid, Siresp, Fespalen, Fenspirid, Eladon, Pharmaspal.

Podmínky skladování

Skladujte při 2-8 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost:

lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání - 4 roky;
rozpouštědlo - 5 let;
roztok pro subkutánní podání 75 mg / 0,5 ml a 150 mg / 1 ml - 1,5 roku.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Xolara

Rodiče dětí, kterým je často předepisován lék na léčbu bronchiálního astmatu, pokud jeho příznaky nejsou zmírněny standardní terapií, nechávají o přípravku Xolar hlavně pozitivní recenze. Dospělí pacienti doporučují používat lék, navzdory jeho vysokým nákladům, k léčbě chronické rekurentní kopřivky. Zaznamenávají rychlý vývoj terapeutického účinku léku, který se projevuje vymizením příznaků onemocnění, zlepšením pohody a kvality života.

Cena za Xolar v lékárnách

Přibližná cena přípravku Xolar je:

lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání (1 láhev 150 mg) - 20 200 rublů;
roztok pro subkutánní podání (1 stříkačka o objemu 1 ml) - 16 806 rublů.