Coverject

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Coverject: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Lékové interakce
10. Analogy
11. Podmínky skladování
12. Podmínky výdeje z lékáren
13. Recenze
14. Cena v lékárnách

Latinský název: Caverject

ATX kód: G04BE01

Aktivní složka: Alprostadil (Alprostadil)

Výrobce: Pfizer Menufecuring Belgium N. V. (Belgie / USA)

Aktualizace popisu a fotografie: 8. 6. 2019

Ceny v lékárnách: od 1492 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intrakavernózní podání Caverject

Caverject je léčivo se širokým spektrem farmakologických účinků, které se používá k léčbě erektilní dysfunkce.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - lyofilizát pro přípravu roztoku pro intrakavernózní podání: lyofilizovaná porézní hmota nebo prášek z téměř bílé na bílou; rozpouštědlo - bezbarvý průhledný (v lahvičkách, 1 lahvička v plastové krabičce, kompletní s rozpouštědlem (v jednorázové injekční stříkačce o objemu 1 ml), 2 injekční jehly a 2 ubrousky).

Složení 1 láhve zahrnuje:

Aktivní složka: alprostadil - 10 nebo 20 mcg;
Pomocné složky: laktóza, citrát sodný.

Rozpouštědlo: benzylalkohol - 9000 mcg, voda na injekci - až 1 ml.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Alprostadil - aktivní složka přípravku Caverject - je analogem přírodní formy prostaglandinu E1 (PGE ₁), který se nachází v přírodě. Má širokou škálu farmakologických účinků: například jeho použití vede k inhibici agregace trombocytů a vazodilataci.

Při intrakavernózním podání Caverject inhibuje α1-adrenergní receptory ve tkáních, zlepšuje mikrocirkulaci, zvyšuje průtok krve a podporuje relaxaci svalů kavernózních těles. Alprostadil stimuluje erekci dilatací kavernózních tepen a uvolněním trabekulárních hladkých svalů kavernózních těles. Důsledkem toho je expanze lakunárních prostorů a vytvoření překážek volnému průtoku krve přitlačením žil na proteinovou membránu (okluze žil penisu).

Caverject začne působit za 5-10 minut po injekci, doba působení je 1-3 hodiny.

Při léčbě erektilní dysfunkce se alprostadil injikuje intrakavernózně do kavernózních těl penisu. Jeho absolutní biologická dostupnost nebyla stanovena. Tato sloučenina se váže na plazmatické bílkoviny: s albuminem - o 81% a s frakcí IV-4 α-globulinu - o 55%. Klinicky významná vazba na leukocyty nebo erytrocyty není pozorována.

Alprostadil tvoří několik metabolitů, které se také zpracovávají před evakuací z těla. Přibližně 80% této cirkulující sloučeniny je metabolizováno během prvního průchodu plícemi, zejména prostřednictvím oxidace beta a omega.

Mezi primární metabolity alprostadilu patří 15-keto-PGE ₁, 13,14-dihydro-15-oxo-PGE ₁, které nemají prakticky žádnou biologickou aktivitu, a 13,14-dihydro-PGE ₁, který inhibuje agregaci krevních destiček a snižuje krevní tlak.

Metabolity alprostadilu se vylučují hlavně ledvinami: téměř 90% podané dávky se vylučuje močí během jednoho dne. Zbytek se vylučuje stolicí.

Léčivá látka přípravku Caverject nemá mutagenní aktivitu. Při podávání v denní dávce nejvýše 2 mg / kg nebyly zaznamenány žádné změny spermatogeneze ani účinky na reprodukční funkci.

Indikace pro použití

Léčba erektilní dysfunkce psychogenní, neurogenní, vaskulární nebo smíšené etiologie;
Diagnostika erektilní dysfunkce v kombinaci s dalšími diagnostickými testy.

Kontraindikace

Absolutní:

Mnohočetný myelom, srpkovitá anémie, leukémie a další nemoci, které predisponují k priapismu;
Anatomické vady penisu (kavernózní fibróza, angulace penisu, Peyronieho choroba);
Implantát penisu;
Diagnostikovaná přecitlivělost na komponenty Caverject.

Také byste neměli užívat drogu u mužů, kteří nejsou doporučeni nebo kontraindikováni v sexuální aktivitě.

U osob mladších 18 let je nutné používat přípravek Caverject s opatrností, protože účinnost a bezpečnost jeho použití v této věkové skupině nebyla studována.

Návod k použití Caverject: metoda a dávkování

Roztok připravený z lyofilizátu je určen k přímému intrakavernóznímu podání do dorsolaterální části proximální třetiny penisu pomocí injekčních jehel o velikosti 27-30 G a délce 13 mm.

Počáteční dávka je zvolena ošetřujícím lékařem individuálně pro každého pacienta za použití pečlivé titrace.

V závislosti na příčinách erektilní dysfunkce je nutné dodržovat následující schémata (s přihlédnutím k erektilní reakci), dokud dávka způsobující erekci není dostatečná po celou dobu trvání pohlavního styku (ne však déle než 1 hodinu). Výpočet dávky v případě erektilní dysfunkce neurogenní etiologie (poranění míchy):

I (počáteční) injekce - 1,25 mcg;
II injekce - 2,5 mcg;
III injekce - 5 mcg.

Hodnota postupného zvyšování dávky léčiva, dokud není dosaženo optima - 5 μg.

Výpočet dávky v případě erektilní dysfunkce psychogenní, vaskulární a smíšené etiologie:

I (počáteční) injekce - 2,5 mcg;
II injekce - v případě částečné reakce na první injekci - 5 μg; při absenci odpovědi - 7,5 μg;
III injekce - neprovedeno.

Hodnota postupného zvyšování dávky léku, dokud není optimální, je 5-10 μg.

Pokud na další injekci nedojde k žádné reakci, musí se další, vyšší dávka podat po 1 hodině. Pokud existuje odpověď, interval mezi injekcemi by měl být alespoň den.

Pacient by měl být pod dohledem lékaře, dokud nedojde k úplnému zastavení erekce - detumescence.

Při udržovací terapii by dávka zvolená pro vlastní injekci měla zajistit erekci dostatečnou pro pohlavní styk ne delší než 1 hodinu. Pokud je tato doba překročena, dávka musí být snížena.

Samoléčba doma začíná dávkou stanovenou v ordinaci lékaře, pokud je třeba ji změnit, měli byste se poradit se svým lékařem a podle jeho pokynů zvolit dávku (nejméně účinnou). Doporučuje se podávat injekce ne více než 3krát týdně a ne více než 1krát denně. Standardní doba potřebná ke vzniku stabilní erekce je 5-20 minut od začátku podávání léku.

Šest měsíců po zahájení léčby je požadovaná průměrná dávka alprostadilu 20,7 μg. U většiny pacientů je udržovací dávka 5-20 μg; maximální povolená hodnota je 60 mcg.

Pokud používáte Caverject jako doplněk k diagnostice erektilní dysfunkce, měla by být k vyvolání normální erekce podána jedna dávka. Ve farmakologických testech se lék podává jako další (pro Dopplerovo nebo duplexní ultrazvukové testování, při vymývacím testu xenon-133, penilní arteriografii nebo radioizotopovou falografii) za účelem vizualizace a vyhodnocení stavu penisních cév.

Chcete-li připravit roztok z lyofilizátu, musíte použít hotovou kompozici dodávanou ve stříkačce nebo vodu na injekci s 0,9% benzylalkoholu jako ředidla pro ředění. Objem výsledného roztoku po zředění v 1 ml rozpouštědla je 1,13 ml s obsahem alprostadilu - 10,5 μg nebo 20,5 μg v 1 ml. V důsledku injekce se do těla dostane 10 μg, respektive 20 μg alprostadilu, protože 0,5 μg je ztraceno v důsledku adsorpce na stěnách lahvičky a stříkačky. Po naředění léčiva by do lahvičky neměly být přidávány žádné látky.

Před podáním by měl být roztok vizuálně zkontrolován na změnu barvy nebo přítomnost částic.

Aby bylo možné provést postup samoinjekce Caverject, měl by pacient:

Důkladně si umyjte ruce mýdlem a vodou;
Odstraňte z lahve ochranný plastový uzávěr;
Otřete gumovou zátku láhve jedním z dodaných ubrousků namočených v alkoholu (použitý ubrousek zlikvidujte);
Vybalte velkou jehlu označenou „22 G11 / 2“; aniž byste odstranili plastový ochranný kryt z jehly, připojte jej k injekční stříkačce tak, že nasadíte základnu na hrdlo injekční stříkačky a pevně zatlačíte;
Sejměte z jehly ochranný kryt;
Odstraňte přebytečnou vodu ze stříkačky: píst uveďte ke značce „1 ml“, držte stříkačku svisle a špičkou jehly nahoru;
Propíchněte gumovou zátku lahve jehlou ve střední části, zatlačte píst dolů a do láhve vložte vodu;
Držte lahvičku a stříkačku jako celek a jemně krouživými pohyby jemně rozpusťte prášek; roztok nepoužívejte, pokud je zakalený, získal barvu nebo obsahuje jakékoli inkluze;
Bez vyjmutí injekční stříkačky otočte lahvičku dnem vzhůru, ujistěte se, že špička jehly je pod úrovní roztoku, pomalu táhněte píst směrem k sobě, dokud hladina roztoku nedosáhne požadované značky na injekční stříkačce;
Lehce poklepejte na injekční stříkačku, abyste odstranili vzduchové bubliny, nebo znovu zadejte roztok do injekční lahvičky a poté ji pomalu natáhněte zpět do injekční stříkačky;
Vyjměte jehlu z lahve a opatrně na ni nasaďte ochranný kryt;
Otevřete obal menší jehlou označenou „27G 1/2“, aniž byste jehlu vytáhli, odložte obal;
Odstraňte velkou jehlu s ochranným víčkem ze stříkačky a odložte ji pro pozdější znehodnocení;
Vezměte menší jehlu z otevřeného obalu (držte stříkačku v jedné ruce) a bez sejmutí ochranného plastového víčka z jehly ji připojte k injekční stříkačce, protože velká jehla byla dříve připojena;
Postup samopodání léku by měl být proveden v poloze naklonění, sedět nebo stát;
Injekce by se měly podávat pouze do jedné ze dvou oblastí penisu, nazývané corpus cavernosum, aby se jehly nedostaly do viditelných žil; další injekce musí být prováděny střídavě na jedné a druhé straně penisu, přičemž se pokaždé zvolí nový bod pro zavedení jehly na odpovídající straně;
Palcem a ukazováčkem uchopte penis za hlavu a vytáhněte jej zpět, pevně ho držte prsty, aby během postupu nevyklouzl; U mužů, kteří nepodstoupili excizi předkožky (obřízka), by měla být předkožka odstraněna, aby se určilo přesné místo vpichu;
Důkladně ošetřete kůži v místě vpichu druhým ubrouskem ze soupravy namočeným v alkoholu a poté jej odložte;
Vezměte injekční stříkačku palcem a ukazováčkem (aniž byste palec položili na píst) a sebevědomým pohybem zasuňte jehlu do místa vpichu určeného lékařem v úhlu 90 °;
Stiskněte píst palcem nebo ukazováčkem a vstříkněte celý obsah stříkačky pomalým, sebevědomým pohybem;
Držte penis na obou stranách a sejměte z něj jehlu; přitlačte ubrousek namočený v alkoholu na místo vpichu a podržte jej asi 3 minuty; když se objeví krev, musí být ubrousek stlačen, dokud se krvácení nezastaví;
Po použití musí být obsah plastové nádoby vyhozen za dodržení příslušných bezpečnostních pravidel: použité jehly, injekční lahvičku a stříkačku vraťte zpět do plastové nádoby, ze které nejprve odstraňte červené plastové zajišťovací zařízení a odložte stranou; nádobu pevně uzavřete, dokud nezaklapne, odstraňte vrubovanou střední část štítku (s červeně zabarveným zámkem) a odkryjte drážku; zatlačte červené uzamykací zařízení úplně do štěrbiny, aby došlo k uzamčení kontejneru (pokud je na svém místě, je kontejner bezpečně zajištěn, a proto může být odhoden). Nádobu obsahující lahvičku, jehly a použitou stříkačku nelze zahrnout do procesu recyklace.

Vedlejší efekty

Místní reakce:

Více než 1%: pocit pálení a bolest v penisu, prodloužená erekce trvající 4 až 6 hodin (4%), fibróza penisu (včetně angulace, Peyronieho choroby, tvorba vláknitých uzlů (3-4%)), hematom (3%) a ekchymóza (2%) v místě vpichu (tyto nežádoucí účinky jsou zpravidla spojeny s technikou injekce, nikoli s působením alprostadilu);
Méně než 1%: priapismus s erekcí trvající déle než 6 hodin (0,4%) (ve většině případů byla pozorována spontánní relaxace penisu), krvácení, balanitida, svědění, zánět a otok v místě vpichu, pocit tepla v penisu, krvácení z močové trubice kanál, plísňová infekce, necitlivost, podráždění, kožní hyperestézie, erytém, fimóza, „venózní výtok“z kavernózních těles, porucha ejakulace, bolestivá erekce.

Systémové reakce:

Více než 1%: závratě, bolesti hlavy, zvýšený krevní tlak (BP), bolesti zad, chřipkový syndrom, infekce horních cest dýchacích, sinusitida, kašel, ucpaný nos, prostatitida, bolestivý syndrom;
Méně než 1%: pánevní bolest; varlata - zesílení, otok, bolest, teplo; šourek - zarudnutí, bolest, otok; močení - porušení, frekvence, naléhavost; spermatocele, hematurie, tachykardie, snížený krevní tlak, vazodilatace, poruchy periferních cév, supraventrikulární extrasystol, vazovagální reakce, hypoestézie, svalová slabost, hyperhidróza, vyrážka, svědění, nevolnost, sucho v ústech, křeče v lýtkových svalech rozšířené zornice.

Zvýšení tepové frekvence a pokles krevního tlaku byly zaznamenány při použití přípravku Caverject v dávkách vyšších než 20 μg a 30 μg, s největší pravděpodobností byly závislé na dávce, ale nebyly klinicky významné; pouze 3 pacienti přerušili léčbu kvůli symptomatické hypotenzi.

Příznaky předávkování alprostadilem mohou být priapismus a / nebo prodloužená erekce, nevratné zhoršení erektilní funkce, bolest v penisu. Pokud erekce trvá méně než 6 hodin, je nutné monitorování, protože často k ukončení erekce dochází spontánně ke zmenšení velikosti genitálií v důsledku odtoku krve (detumescence). Pokud účinek trvá déle než 6 hodin, měla by být provedena intrakavernózní injekce α-adrenergních agonistů (efedrin, fenylefrin, epinefrin, ethyleprin), měla by být provedena aspirace krve z kavernózních těles nebo chirurgický zákrok. Doporučuje se udržovat pacienta pod lékařským dohledem až do vymizení systémových jevů a / nebo do nástupu úplného detumescence.

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou: nevratné zhoršení erektilní funkce, priapismus a / nebo prodloužená erekce, bolest v penisu.

Pokud stav erekce přetrvává méně než 6 hodin, doporučuje se sledovat stav u odborníka, protože je často pozorována spontánní detumescence (zmenšení velikosti genitálií v důsledku odtoku krve, vymizení erekce). Pokud erekce trvá déle než 6 hodin, provede se intrakavernózní injekce α-adrenergních agonistů (například ethylephrinu, fenylefrinu, epinefrinu, efedrinu) nebo se z kavernózních tělísek odsaje krev. V závažných případech je třeba vyhledat chirurgický zákrok. Pacient by měl zůstat pod dohledem lékaře až do vymizení systémových jevů a / nebo do nástupu úplného detumescence penisu.

speciální instrukce

Před zahájením léčby alprostadilem by měla být stanovena diagnóza léčitelných příčin erektilní dysfunkce.

První injekce přípravku Caverject by měl být prováděn v ordinaci lékaře speciálně vyškoleným zdravotnickým personálem; pacient si může samopodat injekci pouze po podrobných pokynech a zvládnutí techniky samopodání injekce a také po lékařově posouzení dovedností a schopností pacienta provést tento postup; intrakavernózní podání by mělo být prováděno v souladu s pravidly asepsy.

Neustálé sledování stavu pacienta provádějícího samopodání injekce je obzvláště nutné na začátku léčby, kdy může být nutná úprava dávky; pak se doporučuje navštívit ošetřujícího lékaře jednou za 3 měsíce, aby bylo možné posoudit bezpečnost a účinnost léčby a upravit dávku (je-li to nutné).

Láhev s hotovým zředěným léčivem se použije jednou a po použití se vyhodí; pacient musí být poučen o pravidlech pro zničení injekční lahvičky, jehly a stříkačky.

V důsledku intrakavernózního podání vazoaktivních léků, vč. Může se objevit Caverject, priapismus - erekce trvající déle než 6 hodin; ke snížení rizika jeho vývoje je nutné zadat nejnižší účinnou dávku a všechny případy erekce trvající déle než 4 hodiny by měly být okamžitě hlášeny lékaři; Terapie priapismu se provádí v souladu se zavedenou lékařskou praxí.

Intrakavernózní podání alprostadilu může způsobit rozvoj fibrózy, včetně angulace penisu, Peyronieho choroby a tvorby vláknitých uzlin; výskyt fibrózy se může zvyšovat s dobou užívání drog; aby bylo možné detekovat příznaky onemocnění, je nutné pravidelné vyšetření pacientů, včetně pečlivého vyšetření penisu. S rozvojem angulace penisu, Peyronieho choroby nebo kavernózní fibrózy by měla být léčba alprostadilem přerušena.

Vzhledem k tomu, že intrakavernózní podání může způsobit mírné krvácení, měli by být pacienti poučeni o tom, jak chránit před krví a pohlavně přenosnými infekcemi, jako je HIV (virus lidské imunodeficience). Zvýšená tendence ke krvácení z intrakavernózní injekce u pacientů léčených antikoagulancii, jako je heparin nebo warfarin.

Je nutné neustále sledovat: u pacientů užívajících inhibitory MAO as prodlouženou erekcí - u pacientů po léčbě α-adrenergními agonisty (existuje vysoká pravděpodobnost vzniku hypertenzní krize); s ischemickou chorobou srdeční, chronickým srdečním selháním nebo plicním onemocněním, protože pohlavní styk nebo sexuální stimulace mohou onemocnění zhoršit.

Je důležité přísně dodržovat soulad použité lékové formy Caverject se specifickými indikacemi pro její použití.

Lékové interakce

Podle pokynů by se přípravek Caverject neměl mísit nebo současně podávat s jinými léky, ani se používat společně s jinými léky k léčbě erektilní dysfunkce.

Farmakokinetická interakce s jinými látkami / léky nebyla studována. Kombinované užívání alprostadilu s diuretiky, antihypertenzivy, antidiabetiky (včetně inzulínu) nebo nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) nemá žádný vliv na účinnost nebo bezpečnost injekcí přípravku Caverject.

Účinnost a bezpečnost kombinovaného použití přípravku Caverject s jinými vazoaktivními léky nebyly studovány.

V důsledku přítomnosti benzylalkoholu v rozpouštědle je snížen stupeň navázání roztoku na stěny lahvičky. Proto při použití vody na injekci obsahující benzylalkohol je roztok stabilnější a je zajištěno úplnější podání léčiva.

Analogy

Analogy společnosti Kaverjekt jsou: Alprostan, Prostin BP, Vazaprostan, VAP 20, Muse, Edeks.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C. Chraňte před mrazem.

Skladovatelnost:

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intrakavernózní podání - 2 roky;
Rozpouštědlo - 3 roky.

Připravený roztok musí být uchováván v původní lahvičce mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C po dobu nejvýše 24 hodin. Chraňte před chladem a mrazem.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Coverject

O Coverjectu existují různé recenze. Někteří pacienti hovoří o účinnosti přípravku Caverject při léčbě impotence způsobené psychologickými příčinami. Další pacienti tvrdí, že jmenování léku bylo zbytečné, protože doba erekce byla zanedbatelná a nebylo možné provést pohlavní styk. Pravděpodobně ne všem pacientům byla podána správná dávka nebo nebyla vybrána vůbec.