Bupivacaine - Návod K Použití řešení, Cena, Analogy, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Bupivakain

Bupivacaine: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Bupivacaine

ATX kód: N01BB01

Aktivní složka: bupivakain (bupivakain)

Výrobce: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (Indie); Velpharm LLC (Rusko); Synthesis JSC (Rusko); Ozone LLC (Rusko); Grotex LLC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 511 rublů.

Koupit

Bupivakain je dlouhodobě působící lokální anestetikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma uvolňování - injekční roztok: průhledný, bezbarvý (v ampulích nebo lahvičkách po 4, 10, 20 ml, v papírové krabičce s 5 nebo 10 ampulkami nebo lahvičkami nebo v blistrech nebo kartonových zásobnících po 5 ampulích nebo lahvičkách, v papírové krabičce. balení po 1 nebo 2 baleních nebo zásobnících; každé balení obsahuje také návod k použití bupivakainu).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: monohydrát hydrochloridu bupivakainu - 5 mg;
pomocné složky: chlorid sodný - 8 mg, 0,1 M roztok kyseliny chlorovodíkové nebo 0,1 M roztok hydroxidu sodného - do pH 4,0–6,5, voda na injekci - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bupivakain je dlouhodobě působící lokální anestetikum amidového typu, čtyřikrát účinnější než lidokain. Jelikož je slabou lipofilní bází, proniká do nervu lipidovým obalem, poté (v důsledku přechodu na kationtovou formu v důsledku nižší hodnoty pH) inhibuje sodíkové kanály závislé na napětí, čímž reverzibilně blokuje vedení nervových vláken. Také bupivakain má hypotenzní aktivitu a snižuje srdeční frekvenci (srdeční frekvenci).

Díky interkostálnímu bloku lze pooperační analgezii udržovat od 7 do 14 hodin.

Jedna epidurální injekce bupivakainu v koncentraci 5 mg / ml poskytuje klinicky významný účinek během 2-5 hodin a blokáda periferních nervů může trvat až 12 hodin.

Ve srovnání s mozkomíšním mokem je bupivakain slabým hyperbarickým roztokem při 20 ° C, při 37 ° C vykazuje vlastnosti slabého hypobarického roztoku. Protože distribuce v subarachnoidálním prostoru řešení je ovlivněna gravitací, lze ji považovat za izobarickou.

Při dávce 2,5 mg / ml je účinek bupivakainu na motorické nervy snížen.

Farmakokinetika

Index pKa (pH, při kterém je 50% molekul látky ionizováno v roztoku) bupivakainu je 8,2; koeficient jeho separace (distribuce) při T = 25 ° C v pufrovacím roztoku n-oktanol / fosfát s pH 7,4 - 346.

Bupivakain je zcela absorbován z epidurálního prostoru do krve; ze subarachnoidálního prostoru je absorbován v malém množství a pomalu. Absorpce látky je dvoufázová, poločas (T _1/2) pro dvě fáze je 7, respektive 360 minut. Jeho pomalá eliminace je způsobena fází postupné absorpce látky v epidurálním prostoru v důsledku významného překročení hodnoty T _1/2 po epidurální injekci.

Indikátor celkové plazmatické clearance bupivakainu je 0,58 l / min; v rovnovážném stavu Vd (distribuční objem) - 73 l; konečná T _1/2 ~ 2,7 h; střední úroveň jaterní extrakce po podání je ~ 0,38. Bupivakain se váže na plazmatické proteiny o 96%, hlavně s α1-kyselými glykoproteiny. Jeho clearance je téměř úplně určena metabolizací v játrech a závisí více na aktivitě systémů jaterních enzymů než na perfuzi jater. Výsledné metabolity jsou farmakologicky méně aktivní než původní látka.

Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) závisí na dávce a způsobu podání bupivakainu a také na vaskularizaci v oblasti podání.

Farmakokinetika bupivakainu u dětí ve věku od 1 do 7 let je podobná jako u dospělých pacientů.

Bupivakain prochází placentární bariérou a je vylučován během laktace. Stupeň vazby na plazmatické bílkoviny u plodu je nižší než u matky, zatímco hladina nevázané frakce u plodu a matky je ekvivalentní.

Bupivakain je metabolizován hlavně v játrech na 4-hydroxybupivakain aromatickou hydroxylací a na 2,6-pipkoloxylidin (PPK) N-dealkylací. Obě reakce zahrnují izoenzym cytochromu CYP3A4.

Po podání po dobu 24 hodin se přibližně 1% bupivakainu vylučuje nezměněno ledvinami a přibližně 5% ve formě PPK. Ve vztahu k podané dávce je plazmatická koncentrace PPK a 4-hydroxy-bupivakainu během podávání a po dlouhodobém podávání nízká.

S onemocněním jater, zejména u pacientů se závažným poškozením jater, se zvyšuje riziko toxických reakcí při použití lokálních anestetik amidového typu.

U starších pacientů dochází k maximálnímu analgetickému / anestetickému účinku bupivakainu rychleji než u mladších pacientů. Ve stáří navíc existuje vyšší maximální plazmatická hladina bupivakainu a jejich celková plazmatická clearance je snížena.

Indikace pro použití

akutní bolest u pacientů od 1 roku;
chirurgická anestézie u pacientů starších 12 let;
infiltrační anestézie v případech, kdy je vyžadován dlouhodobý anestetický účinek, například ke snížení závažnosti pooperační bolesti;
kondukční anestézie s dlouhodobým účinkem nebo epidurální anestézie u pacientů, u nichž je přidání epinefrinu kontraindikováno, a také v případech, kdy je nežádoucí výrazná svalová relaxace;
anestezie v porodnictví;
spinální anestézie při chirurgických zákrocích dolních končetin, včetně operací kyčelního kloubu trvajících 3–4 hodiny, které nevyžadují výrazný motorický blok - intratekální podání.

Kontraindikace

Absolutní:

arteriální hypotenze v těžkém průběhu (hypovolemický / kardiogenní šok);
intravenózní regionální anestézie (blokování piva), protože v případě náhodného proniknutí bupivakainu do krevního řečiště lze pozorovat vývoj systémových toxických reakcí v akutním průběhu;
paracervikální blokáda v porodnictví;
věk: s chirurgickou anestezií - do 12 let; pro všechny indikace k použití, s výjimkou intratekální anestézie (v tomto případě lze bupivakain používat od narození) - do 1 roku;
individuální nesnášenlivost ke složkám léčiva, jakož i jiná lokální anestetika amidového typu.

Další kontraindikace pro epidurální / intratekální anestezii:

nemoci centrálního nervového systému, včetně intrakraniálního krvácení, poliomyelitidy, meningitidy, nádorů;
spinální stenóza, aktivní onemocnění / poranění páteře, včetně nádorů, spondylitidy, tuberkulózy, zlomenin;
hnisavé kožní infekce v místě bederní punkce nebo v její blízkosti;
sepse, subakutní kombinovaná degenerace míchy spojená s perniciózní anémií a spinálními / mozkovými nádory;
hypovolemický / kardiogenní šok;
aktivní antikoagulační léčba nebo poruchy srážení krve.

Relativní (jmenování bupivakainu vyžaduje opatrnost v případě následujících onemocnění / stavů):

snížený průtok krve játry (například na pozadí chronického srdečního selhání, onemocnění jater);
kardiovaskulární selhání (kvůli pravděpodobnosti progrese);
srdeční blok;
zánětlivá onemocnění nebo infekce v místě vpichu (během infiltrační anestézie);
selhání ledvin;
nedostatek cholinesterázy;
kombinované použití s lokálními anestetiky nebo léky podobné struktury, antiarytmické léky (včetně beta-blokátorů);
celkový vážný stav;
III trimestr těhotenství;
věk 1–12 let a 65 let.

Bupivakain, návod k použití: metoda a dávkování

Užívání bupivakainu je možné pouze u lékaře se zkušenostmi s lokální anestezií nebo pod jeho dohledem. Aby se dosáhlo požadovaného stupně anestezie, měla by být podána nejnižší možná dávka.

Intravaskulární podání roztoku je nepřijatelné. Před / během užívání bupivakainu se doporučuje provést aspirační test. Lék by měl být podáván pomalu, částečně nebo rychlostí 25-50 mg / min, přičemž je třeba udržovat nepřetržitý slovní kontakt s pacientem a sledovat srdeční frekvenci. Během epidurálního podání musí být podána dávka 3 až 5 ml bupivakainu v kombinaci s epinefrinem. Náhodná intravaskulární injekce může vést ke krátkodobému zvýšení srdeční frekvence, intratekální - spinální blok. S rozvojem toxických příznaků by mělo být podávání roztoku okamžitě zastaveno.

Přibližné rozmezí dávky (lze upravit v závislosti na stavu pacienta a hloubce anestézie):

infiltrační anestézie: v koncentraci 2,5 mg / ml - 5-60 ml; v koncentraci 5 mg / ml - 5–30 ml;
terapeutická / diagnostická blokáda: při koncentraci 2,5 mg / ml - 1–40 ml, například v případě blokády trigeminálního nervu –1–5 ml, cervikotorakální uzliny sympatického kmene - 10–20 ml;
interkostální blok: při koncentraci 5 mg / ml - 2-3 ml na nerv, maximálně - 10 nervů;
velká blokáda (např. blok brachiálního / sakrálního plexu, epidurální blok): v koncentraci 5 mg / ml - 15-30 ml;
anestezie v porodnictví (například kaudální / epidurální anestézie během vaginálního porodu): v koncentraci 2,5 mg / ml - 6-10 ml; v koncentraci 5 mg / ml - 6-10 ml. Opětovné zavedení bupivakainu v počáteční dávce je povoleno každé 2–3 hodiny;
epidurální anestézie pro císařský řez: v koncentraci 5 mg / ml - 15-30 ml;
epidurální analgezie ve formě přerušovaného bolusu: počáteční dávka je 20 ml při koncentraci 2,5 mg / ml, poté se lék podává každých 4-6 hodin (v závislosti na věku pacienta a počtu poškozených segmentů) v 6-16 ml ve stejné koncentraci.

Doporučený režim pro použití bupivakainu pro epidurální analgezii ve formě kontinuální infuze, například pro pooperační bolesti (typ blokády: objem bolusu / infuzního roztoku v koncentraci 2,5 mg / ml; dávky bolusu jsou uvedeny v případech, kdy byl roztok bolusem během předchozí hodiny nebyl zaveden):

úroveň hrudníku: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
úroveň bederní: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
přirozený porod: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Během chirurgických zákroků je možné další podání léku.

Při kombinovaném užívání narkotických analgetik se dávka bupivakainu snižuje.

Při dlouhodobém podávání léku je nutné pravidelně sledovat následující parametry: krevní tlak, srdeční frekvenci a další příznaky potenciální toxicity (v případě toxických účinků je podávání roztoku bupivakainu okamžitě zastaveno).

Doporučená maximální jednotlivá dávka je 2 mg / kg tělesné hmotnosti, u dospělých průměrně 150 mg po dobu 4 hodin (odpovídá 60 ml při koncentraci 2,5 mg / ml nebo 30 ml při koncentraci 5 mg / ml).

Maximální denní dávka je 400 mg (je třeba vzít v úvahu věk pacienta, jeho fyzickou stavbu a další významné stavy).

U dětí ve věku 1–12 let by regionální anestezii měl provádět lékař se zkušenostmi s prací s dětmi a se znalostí vhodné injekční techniky.

Dávky uvedené níže jsou pouze orientační a mohou se lišit v závislosti na individuálních charakteristikách pacientů. Děti s vysokou porodní hmotností obvykle potřebují dávku snižovat na základě ideální hmotnosti.

Pro dosažení dostatečné anestézie se doporučuje použít minimální dávku.

Pro kaudální, bederní a hrudní epidurální anestézii se používá roztok v koncentraci 2,5 mg / ml s objemem 0,6–0,8 ml / kg (dávka - 1,5–2 mg / kg). Lék začíná působit za 20-30 minut, doba anestézie je od 2 do 6 hodin. Při hrudní epidurální anestézii se bupivakain podává ve zvyšujících se dávkách, dokud není dosaženo požadované úrovně úlevy od bolesti.

Pro regionální blokádu (například blokádu a infiltraci malých nervů) a blokádu periferních nervů (například blokádu ilio-inguinálních / ilio-hypogastrických nervů) je předepsán bupivakain v dávce 0,5-2 mg / kg v koncentraci 2,5 nebo 5 mg / ml.

U dětí se dávka vypočítá na základě 2 mg / kg.

Aby se zabránilo vniknutí bupivakainu do cévního řečiště, je nutné před a během podání hlavní dávky provést aspirační test. Roztok se podává pomalu, celková dávka je rozdělena do několika injekcí, zejména při bederní a hrudní epidurální anestezii. Je nutné zajistit nepřetržité sledování ukazatelů životně důležitých orgánů.

Doporučený režim užívání bupivakainu u dětí pro jiné indikace:

peritonzilární infiltrační anestézie (od 2 let): v koncentraci 2,5 mg / ml, 7,5 a 12,5 mg na amygdalu;
blokáda penisu: při koncentraci 5 mg / ml, 0,2–0,5 ml / kg (odpovídá 1–2,5 mg / kg);
blokáda ilio-ingvinálních / ilio-hypogastrických nervů (od 1 roku): při koncentraci 2,5 mg / ml, 0,1–0,5 ml / kg (ekvivalent 0,25–1,25 mg / kg); děti od 5 let mohou užívat drogu v koncentraci 5 mg / ml.

Informace o epidurální (kontinuální / bolusové) anestezii u dětí jsou nedostatečné.

Pokud je nutné získat roztok v koncentraci 2,5 mg / ml, lze léčivo v koncentraci 5 mg / ml zředit kompatibilními rozpouštědly (například 0,9% injekčním roztokem chloridu sodného).

Roztok bupivakainu je určen pouze k jednorázovému použití.

U dospělých během chirurgických operací dolních končetin, včetně operací kyčelního kloubu, pro intratekální podání je Bupivacain předepsán 2-4 ml (10-20 mg), nástup účinku - po 5-8 minutách, trvání anestezie - od 1,5 do 4 hodin. S vyššími dávkami nejsou zkušenosti. Starší pacienti a pacienti v pozdním těhotenství snižují dávku. Lék mohou podávat pouze zkušení lékaři. Doporučené místo vpichu je na úrovni L3.

Bupivakain se podává pouze po potvrzení, že roztok vstoupil do subarachnoidálního prostoru. Jedním z důvodů nedostatečného účinku užívání drogy může být její špatná distribuce v subarachnoidálním prostoru (korigovaná změnou polohy pacienta).

U dětí s hmotností do 40 kg je povoleno užívat bupivakain v koncentraci 5 mg / ml.

Objem mozkomíšního moku u novorozenců a kojenců je větší, proto potřebují relativně vysokou dávku na kilogram tělesné hmotnosti, aby dosáhli stejného stupně blokády jako u dospělých, ve srovnání s dospělými.

Doporučený režim užívání drogy u dětí (v závislosti na hmotnosti):

do 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.

Vedlejší efekty

Porušení způsobená použitím bupivakainu je obtížné odlišit od fyziologických projevů nervové blokády, reakcí, které jsou přímo nebo nepřímo způsobeny podáním roztoku, a reakcí způsobených únikem mozkomíšního moku.

Neurologické poruchy jsou vzácné, ale dobře známé nežádoucí účinky spojené s lokální anestezií, zejména s intratekálním a epidurálním podáním bupivakainu.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné):

gastrointestinální trakt: velmi často - nevolnost; často - zvracení;
kardiovaskulární systém: velmi často - snížení krevního tlaku; často - bradykardie, zvýšený krevní tlak; zřídka - arytmie, srdeční zástava;
imunitní systém: zřídka - anafylaktický šok, alergické reakce;
močové cesty a ledviny: často - zadržování moči;
nervový systém: často - závratě, parestézie; zřídka - příznaky toxicity centrálního nervového systému (ve formě záchvatů, parestézií v ústech, znecitlivění jazyka, hyperakuse, poruchy zraku, ztráta vědomí, třes, lehké závratě, tinnitus, dysartrie); zřídka - poškození periferních nervů, neuropatie, paréza, arachnoiditida, paraplegie;
orgán zraku: zřídka - diplopie;
respirační, mediastinální a hrudní orgány: zřídka - respirační deprese.

Poruchy vyplývající z intratekálního podání:

imunitní systém: zřídka - anafylaktický šok, alergické reakce;
kardiovaskulární systém: velmi často - snížení krevního tlaku, bradykardie; zřídka - srdeční zástava;
dýchací orgány: zřídka - deprese dýchání;
gastrointestinální trakt: velmi často - nevolnost; často - zvracení;
nervový systém: často - bolesti hlavy, ke kterým dochází po propíchnutí tvrdé pleny; zřídka - paréza, parestézie, dysestézie; zřídka - neuropatie, úplná neúmyslná blokáda páteře, paralýza, paraplegie, arachnoiditida;
kosterní sval, pojivová tkáň a kosti: zřídka - bolest zad, svalová slabost;
močové cesty a ledviny: často - močová inkontinence / retence.

Nežádoucí účinky u dětí jsou podobné těm u dospělých, ale u dětí je včasné známky toxicity obtížněji rozpoznatelné, pokud je blok podán v anestezii nebo sedaci.

Předávkovat

Možné typy předávkování bupivakainem:

náhodná intravaskulární injekce: projev toxické reakce nastane během 1-3 minut;
zavedení vysokých dávek, které významně převyšují doporučené dávky: doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace bupivakainu závisí na místě vpichu a může být od 20 do 30 minut, zatímco příznaky intoxikace se objevují pomalu.

Hlavní toxické reakce charakteristické pro předávkování bupivakainem:

ze strany centrálního nervového systému (centrální nervový systém): postupně se projevující intoxikace ve formě příznaků dysfunkce centrálního nervového systému se zvyšujícím se stupněm závažnosti. Počátečními příznaky jsou zpravidla parestézie kolem úst, mírné závratě, necitlivost jazyka, patologicky zvýšené vnímání zvuků, tinnitus. Dále jsou možné poruchy zraku a třes, vážnější příznaky předcházející generalizovaným záchvatům, které by neměly být považovány za příznaky neurotického chování. Poté je možná ztráta vědomí a vznik velkých konvulzivních záchvatů trvajících od několika sekund do několika minut. V důsledku zvýšené svalové aktivity a nedostatku výměny plynů v plicích s křečemi je možný rychlý rozvoj nedostatku kyslíku a hyperkapnie, a ve zvláště závažných případech apnoe. Acidóza zvyšuje toxicitu lokálních anestetik. Tyto reakce probíhají v důsledku redistribuce bupivakainu z centrálního nervového systému a poměrně vysoké rychlosti jeho metabolismu. K úlevě od toxického účinku léku může dojít rychle, s výjimkou případů jeho zavedení ve velmi vysokých dávkách;
z CVS (kardiovaskulární systém): toxický účinek na CVS je pozorován v závažnějších případech, zpravidla mu předcházejí negativní vedlejší účinky z centrálního nervového systému. Se zavedením pacientů ve stavu hluboké sedace nebo celkové anestezii mohou absentovat prodromální neurologické příznaky. Na pozadí vysokých koncentrací bupivakainu v krevní plazmě je možné vyvinout hypotenzi, poruchu vedení srdečního svalu, pokles srdečního výdeje, atrioventrikulární (AV) blokádu, bradykardii, ventrikulární arytmii (až do náhlé srdeční zástavy). Občas je zaznamenána srdeční zástava bez prodromálních neurologických reakcí. Pokud se blokáda provádí u dětí v celkové anestezii, je těžké si všimnout časných známek toxických účinků anestetika.

Pokud se objeví příznaky obecné intoxikace, je nutné okamžitě zastavit injekci léku a zahájit terapeutická opatření zaměřená na udržení ventilace plic, krevního oběhu a zmírnění záchvatů. Doporučuje se používat kyslík a pokud je to nutné, plíce vyvětrejte maskou a kyslíkovým vakem.

Pokud křeče nezmizí samy do 15–20 sekund, měly by být antikonvulzivní léky podány intravenózně. Například thiopental sodný v dávce 100–150 mg, který rychle zmírňuje záchvaty, nebo pomaleji působící diazepam v dávce 5–10 mg. Svalový relaxant Suxamethonium brzy odstraní záchvatovou aktivitu, ale při jeho podávání je nutné intubovat průdušnici a provést umělou ventilaci plic, což významně omezuje možnost použití léku odborníky, kteří tyto metody neznají.

Při jasné inhibici kardiovaskulárních funkcí (pokles krevního tlaku, bradykardie) se efedrin injikuje intravenózně v dávce 5–10 mg, pokud je to nutné, provede se druhá injekce po 2–3 minutách. V případě srdeční zástavy je okamžitě zahájena kardiopulmonální resuscitace. Optimalizace okysličení, udržování ventilace a cirkulace spolu s úpravou acidózy jsou zásadními opatřeními, protože acidóza a hypoxie potencují systémové toxické účinky bupivakainu. Epinefrin by měl být podáván co nejdříve intravenózně / intrakardiálně v dávce 0,1–0,2 mg, pokud je to nutné, podávání je třeba opakovat. Srdeční zástava může vyžadovat prodlouženou resuscitaci.

speciální instrukce

Bupivakain by měl být podáván ve vhodně vybavené místnosti, kde je k dispozici vybavení a léky nezbytné pro monitorování a resuscitaci srdce pro okamžité použití. Pracovníci provádějící anestezii musí mít odpovídající kvalifikaci.

Existují důkazy o srdeční zástavě / úmrtí při použití léku k periferní blokádě nebo epidurální anestézii.

Při vysoké koncentraci bupivakainu v krvi se zvyšuje pravděpodobnost akutních toxických reakcí z kardiovaskulárního a centrálního nervového systému.

Některé typy lokální anestézie mohou způsobit závažné nežádoucí účinky:

retrobulbární podání: pravděpodobnost penetrace roztoku do lebečního subarachnoidálního prostoru, což může vést k dočasné slepotě, apnoi, záchvatům, kolapsu a dalším nežádoucím reakcím (je nutná okamžitá úleva od těchto poruch);
retrobulbární a peribulbární podání: pravděpodobnost vzniku přetrvávající dysfunkce očních svalů;
epidurální anestézie, zejména na pozadí hypovolemie: potlačení kardiovaskulárního systému (je nutná opatrnost při předepisování pacientům s onemocněním kardiovaskulárního systému);
Neúmyslná intravaskulární injekce bupivakainu do oblasti krku / hlavy: pravděpodobnost vzniku mozkových symptomů.

Při provádění epidurální anestézie je možné vyvinout pokles krevního tlaku a bradykardii. Je možné snížit pravděpodobnost těchto poruch předběžným zavedením koloidních a krystaloidních roztoků. V případě snížení krevního tlaku by měla být okamžitě podána sympatomimetika (například efedrin v dávce 5-10 mg) intravenózně.

Dlouhodobé intraartikulární podávání bupivakainu není schváleno kvůli pravděpodobnosti chondrolýzy.

Roztok neobsahuje konzervační látky, a proto by měl být podáván ihned po otevření ampule nebo lahvičky.

Pokud dodržujete dietu s omezeným příjmem soli, je třeba vzít v úvahu obsah sodíku v přípravku.

Spinální anestézie může vést k těžkým blokádám a paralýze mezižeberních svalů a bránice, zejména během těhotenství.

Ve vzácných případech dochází k závažné nežádoucí reakci na spinální anestézii ve formě vysokého nebo úplného blokády páteře, která vede k respirační a kardiovaskulární depresi. Možné negativní důsledky: arteriální hypotenze, bradykardie, srdeční zástava.

Neurologické komplikace jsou vzácnými důsledky spinální anestézie. Mohou vést k anestézii, parestézii, paralýze a svalové slabosti. Někdy jsou tyto komplikace trvalé. Opatrnost je nutná u pacientů s hemiplegií, roztroušenou sklerózou, neuromuskulárními poruchami a paraplegií. Před předepsáním léku je nutné korelovat očekávaný přínos s možným rizikem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení motorové dopravy je třeba mít na paměti, že bupivakain může mít přechodný účinek na motorickou koordinaci a motorické funkce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bupivakain byl používán jako anestetikum u velkého počtu žen v reprodukčním věku a těhotných žen. Doposud nedošlo k žádným specifickým změnám v reprodukční funkci a ke zvýšení výskytu vad plodu.

Přidání epinefrinu k bupivakainu může způsobit snížení průtoku krve v děloze a oslabení jeho kontraktility, zejména pokud se roztok náhodou dostane do cév matky. Paracervikální blokáda může způsobit závažné poruchy plodu z CVS, protože anestetikum se k plodu dostává ve vysokých dávkách.

V souvislosti s výše uvedeným je během těhotenství použití bupivakainu přípustné, pouze pokud zamýšlený přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod.

Bupivakain, stejně jako jiná anestetika, přechází do mateřského mléka v malých dávkách, které nepředstavují riziko pro vývoj dítěte. Přesto by mělo být kojení během užívání drogy přerušeno.

Použití v dětství

V pediatrické praxi lze pro intratekální (spinální) anestezii použít bupivakain od novorozeneckého období.

U jiných indikací je lék kontraindikován pro použití u dětí do 1 roku věku, ve věku od 1 do 12 let, je předepsán s opatrností.

Věkovou hranici pro chirurgickou anestezii mají děti do 12 let.

S poruchou funkce ledvin

Bupivakain se opatrně používá k anestezii u pacientů se selháním ledvin.

Pro porušení funkce jater

Bupivakain se opatrně používá k anestezii u pacientů se sníženým průtokem krve játry, například s onemocněním jater.

Použití u starších osob

U starších pacientů starších 65 let je lék podáván s opatrností.

Lékové interakce

Při kombinovaném užívání bupivakainu s určitými léky / látkami se mohou objevit následující účinky (kombinace vyžadují opatrnost):

jiná lokální anestetika nebo antiarytmika třídy Ib: vzájemné zvyšování toxických účinků;
antiarytmické léky třídy III: vzájemné zvyšování kardiovaskulárních toxických účinků.

Při přípravě na zavedení bupivakainu je nutné zabránit jeho dlouhodobému kontaktu s kovovými předměty, protože kovové ionty v místě vpichu mohou způsobit otokové reakce a bolest.

Analogy

Analogy bupivakainu jsou: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacaine hydrochlorid, Bupivacain-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindeks

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě do 25 ° C. Řešení nelze zastavit. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o bupivakainu

Pacienti i praktičtí lékaři zanechávají většinou příznivé recenze týkající se bupivakainu. Posledně uvedené si povšimnou vhodného balení léčiva, dlouhodobého anestetického účinku, dobré hloubky anestézie a distribuce látky v tkáních, dostatečné k dosažení požadovaného účinku. Zdůrazňuje se, že toto anestetikum by mělo být vždy přítomno v praxi ambulantního chirurga.