Rosuvastatin-SZ
Rosuvastatin-SZ: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: Rosuvastatin-SZ
ATX kód: C10AA07
Léčivá látka: rosuvastatin (rosuvastatin)
Výrobce: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Rusko)
Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018
Ceny v lékárnách: od 166 rublů.
Koupit
Rosuvastatin-SZ je léčivo snižující hladinu lipidů.
Uvolněte formu a složení
Lék se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, kulatá, růžová skořápka, jádro je téměř bílé nebo bílé v průřezu (10 ks. V blistru, v kartonové krabičce 3 nebo 6 balení; 14 ks. V blistrové balení v kartonovém svazku 2 nebo 4 balení; 30 ks v blistrovém balení, v kartonovém svazku 2, 3 nebo 4 balení; 20 nebo 90 ks v polymerové lahvičce / polymerová plechovka, v lepenkové krabici 1 láhev / každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku Rosuvastatin-SZ).
1 tableta obsahuje:
- účinná látka: rosuvastatin (ve formě rosuvastatinu vápenatého) - 5, 10, 20 nebo 40 mg;
- další složky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, monohydrát laktózy (mléčný cukr), povidon (polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností), stearylfumarát sodný, sodná sůl kroskarmelózy (primelóza), mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý (aerosil);
- obal filmu: Opadray II [makrogol (polyethylenglykol) 3350, polyvinylalkohol, částečně hydrolyzovaný, oxid titaničitý (E171), mastek, sojový lecitin (E322), hliníkový lak na bázi azorubinového barviva, hliníkový lak na bázi barviva indigokarmínu, lak na bázi hliníku barvivo karmínové (Ponso 4R)].
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Rosuvastatin patří mezi selektivní kompetitivní inhibitory reduktázy HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A), což je enzym, který převádí 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA na kyselinu mevalonovou, která je prekurzorem cholesterolu (CS). Působení účinné látky je primárně zaměřeno na játra, ve kterých probíhá produkce cholesterolu a katabolismus lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL). Lék pomáhá zvyšovat počet LDL receptorů na povrchu buněk jaterního parenchymu, zvyšuje absorpci a katabolismus LDL, v důsledku čehož inhibuje produkci lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL), čímž snižuje celkový počet LDL a VLDL.
Činidlo snižující lipidy poskytuje snížení zvýšené hladiny celkového cholesterolu, LDL-C, triglyceridů (TG) a zvýšení hladiny HDL-C a také pomáhá snižovat hladinu apolipoproteinu B (ApoV), VLDL-C, jiného než HDL cholesterolu, TG-VLDL. Léčivo podporuje zvýšení koncentrace apolipoproteinu A-I (ApoA-I), snížení poměru celkového cholesterolu / HDL-C, LDL-C / HDL-C a non-HDL-C / HDL-C a poměru ApoV / ApoA-I.
Po zahájení léčby je klinicky významný účinek pozorován do 7 dnů a po 14 dnech je to 90% maxima, toho je obvykle dosaženo do 28 dnů léčby a je udržován při pravidelném užívání léku.
Použití přípravku Rosuvastatin-SZ je účinné u dospělých pacientů s hypercholesterolemií nebo bez ní, bez ohledu na pohlaví, věk nebo rasu, včetně pacientů s diabetes mellitus a familiární hypercholesterolemií.
U 80% pacientů s hypercholesterolemií typu Fredrickson typu IIa a IIb (průměrná počáteční hladina obsahu LDL-C přibližně 4,8 mmol / l) během užívání léku v dávce 10 mg dosahuje hladina LDL-C hodnoty pod 3 mmol / l.
Na pozadí léčby rosuvastatinem-SZ v dávkách 20–80 mg je u pacientů s heterozygotní familiární hypercholesterolemií zaznamenána pozitivní dynamika parametrů lipidového profilu. Po titraci léku na denní dávku 40 mg (12 týdnů kurzu) je zaznamenán pokles koncentrace LDL-C o 53%, hladiny LDL-C pod 3 mmol / l je dosaženo u 33% pacientů. U pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií, kteří užívali lék v dávce 20 a 40 mg, byl pokles koncentrace LDL-C v průměru o 22%.
Na pozadí hypertriglyceridémie s počátečními hladinami koncentrace TG 273–817 mg / dl během období užívání léku v dávce 5 až 40 mg 1krát denně po dobu 6 týdnů významně poklesl obsah TG v krevní plazmě.
Při kombinovaném použití přípravku Rosuvastatin-SZ s kyselinou nikotinovou v dávkách snižujících lipidy byl zaznamenán aditivní účinek na hladinu HDL-C a fenofibrát na hladinu TG.
Podle výsledků klinických studií by měl být přípravek Rosuvastatin-SZ u pacientů s vysokým rizikem vzniku kardiovaskulárních onemocnění a závažné hypercholesterolemie používán v dávce 40 mg.
Farmakokinetika
Maximální koncentrace rosuvastatinu (C max) v krevní plazmě je pozorována přibližně 5 hodin po perorálním podání. Absolutní biologická dostupnost léčiva je přibližně 20%, distribuční objem (V d) je asi 134 litrů. Rosuvastatin se váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin, přibližně o 90%. Systémová expozice (AUC) účinné látky se zvyšuje úměrně s dávkou. Při denním příjmu se farmakokinetické vlastnosti nemění.
Rosuvastatin je metabolizován hlavně játry - hlavním místem produkce cholesterolu a metabolické transformace LDL-C. Je metabolizován v malé míře (přibližně 10%), účinná látka je vedlejší substrát pro biotransformaci enzymy systému cytochromu P450. Hlavním izoenzymem odpovědným za metabolismus látky je izoenzym CYP2C9; izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6 se na metabolismu podílejí méně. Hlavními identifikovanými metabolity rosuvastatinu jsou laktonové metabolity a N-desmethylrosuvastatin. Ten je přibližně o 50% méně aktivní než rosuvastatin. Laktonové metabolity jsou považovány za farmakologicky neaktivní. Více než 90% farmakologické aktivity k potlačení cirkulující HMG-CoA reduktázy poskytuje rosuvastatin a 10% jeho metabolity.
Přibližně 90% dávky rosuvastatinu se vylučuje nezměněno střevem (včetně absorbovaných a neabsorbovaných látek), zbytek se vylučuje ledvinami. Poločas (T1 / 2) z plazmy je přibližně 19 hodin a se zvyšující se dávkou se nemění. Geometrický průměr plazmatické clearance je přibližně 50 l / h (variační koeficient 21,7%). Při jaterním vychytávání rosuvastatinu se podílí membránový transportér cholesterolu, který hraje důležitou roli v procesu jaterní eliminace této látky.
Farmakokinetické parametry rosuvastatinu nezávisí na pohlaví a věku pacienta.
Rosuvastatin se stejně jako jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy váže na transportní proteiny, jako je BCRP (efluxní transportér) a OATP1B1 (organický aniontový transportní polypeptid podílející se na absorpci statinů jaterními buňkami). U nositelů genotypů ABCG2 (BCRP) c.421AA a SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC bylo zaznamenáno zvýšení AUC rosuvastatinu 2,4krát, respektive 1,6krát, ve srovnání s nosiči genotypů ABCG2 c.421CC a SLCO1B1 c.521TT.
Indikace pro použití
- primární hypercholesterolemie podle Fredricksonovy klasifikace (typ IIa, včetně familiární heterozygotní hypercholesterolemie) nebo smíšená hypercholesterolemie (typ IIb): jako doplněk stravy v případě, že speciální dieta, cvičení, hubnutí a jiné nelékové metody léčby nemají dostatečný účinek;
- familiární homozygotní hypercholesterolemie: jako doplněk k dietě a jiné léčbě snižující hladinu lipidů (např. LDL aferéza) nebo v případech, kdy taková léčba není dostatečně účinná;
- hypertriglyceridémie (typ IV podle Fredricksona): jako doplněk stravy;
- ateroskleróza: s cílem zpomalit progresi onemocnění jako doplněk stravy v případech, kdy je indikována léčba ke snížení hladiny celkového cholesterolu a LDL cholesterolu;
- cévní mozková příhoda, infarkt, revaskularizace tepen a další závažné kardiovaskulární komplikace: k primární prevenci u dospělých pacientů bez klinických příznaků koronární choroby srdeční (IHD), ale s vysokou pravděpodobností jejího vývoje (věk po 60 letech u žen a po 50 letech u mužů, hladina C-reaktivního proteinu je vyšší než 2 mg / l, v přítomnosti alespoň jednoho z dalších rizikových faktorů, jako jsou nízké hladiny HDL-C, arteriální hypertenze, rodinná anamnéza časného vývoje ischemické choroby srdeční, kouření).
Kontraindikace
Absolutní kontraindikace pro všechny dávky:
- myopatie;
- období těhotenství a laktace;
- nedostatek spolehlivých metod antikoncepce;
- věk do 18 let;
- malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy (léčivo obsahuje laktózu);
- zvýšení koncentrace kreatinfosfokinázy (CPK) v krvi, více než 5krát vyšší než horní hranice normy (UGN);
- v kombinaci s cyklosporinem nebo inhibitory HIV proteázy;
- přecitlivělost na kteroukoli ze složek přípravku Rosuvastatin-SZ tablety.
Další absolutní kontraindikace pro dávky 5, 10 a 20 mg:
- selhání ledvin, závažné s clearance kreatininu (Cl) pod 30 ml / min;
- onemocnění jater v aktivní fázi, včetně trvalého zvýšení sérové aktivity transamináz a jakéhokoli zvýšení jejich aktivity přesahujícího VGN více než třikrát;
- predispozice k výskytu myotoxických komplikací.
Další absolutní kontraindikace pro dávku 40 mg:
- selhání ledvin středního / těžkého stupně s Cl kreatininem pod 60 ml / min;
- osobní / rodinná anamnéza poškození svalů;
- onemocnění jater v aktivním stadiu, včetně trvalého zvýšení sérové aktivity transamináz a jakéhokoli zvýšení jejich aktivity přesahujícího ULN více než třikrát u pacientů s rizikovými faktory pro rozvoj myopatie / rhabdomyolýzy, mezi které patří: hypotyreóza; anamnéza myotoxicity při použití jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy nebo fibrátů; kombinovaný příjem s fibráty; podmínky, které mohou způsobit zvýšení plazmatické hladiny rosuvastatinu; zneužití alkoholu;
- patřící do mongoloidní rasy.
Relativní kontraindikace pro všechny dávky (tablety přípravku Rosuvastatin-SZ by měly být používány s opatrností):
- sepse;
- anamnéza poškození jater;
- arteriální hypotenze;
- trauma, velké chirurgické zákroky;
- závažné metabolické, endokrinní nebo elektrolytové poruchy;
- nekontrolované záchvaty;
- kombinované použití s ezetimibem a kolchicinem;
- věk nad 65 let.
Další relativní kontraindikace rosuvastatinu-SZ v dávkách 5, 10 a 20 mg:
- hypotyreóza;
- osobní / rodinná anamnéza dědičných svalových lézí a předchozí anamnéza svalové toxicity při použití jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy nebo fibrátů;
- přítomnost hrozby rozvoje myopatie / rhabdomyolýzy - selhání ledvin;
- podmínky, ve kterých je zaznamenáno zvýšení plazmatické koncentrace rosuvastatinu;
- současné použití s fibráty;
- příslušnost k mongoloidní rase;
- nadměrná konzumace alkoholu.
Další relativní kontraindikací pro rosuvastatin-SZ v dávce 40 mg je přítomnost mírného selhání ledvin s kreatininem Cl nad 60 ml / min.
Rosuvastatin-SZ, návod k použití: metoda a dávkování
Rosuvastatin-SZ se užívá perorálně. Tablety, bez drcení nebo žvýkání, se polykají celé a zapíjejí se vodou.
Činidlo snižující hladinu lipidů lze použít bez ohledu na příjem potravy, kdykoli během dne.
Před zahájením kurzu by měl pacient přejít na standardní stravu s nízkým obsahem cholesterolu a poté ji dodržovat po celou dobu léčby. Dávka se vybírá individuálně s přihlédnutím k terapeutické odpovědi na příjem léku a účelu léčby, stejně jako v souladu se současnými doporučeními pro cílové hladiny lipidů.
U pacientů, kteří dosud nebyli léčeni statiny, nebo kteří před zahájením léčby užívali jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy, je doporučená počáteční dávka přípravku Rosuvastatin-C3 5/10 mg jednou denně. Počáteční dávka je stanovena na základě individuální koncentrace cholesterolu a zohledňuje pravděpodobnost kardiovaskulárních komplikací a možnou hrozbu nežádoucích účinků. Dávka může být v případě potřeby po 4 týdnech zvýšena.
Vzhledem k možnému výskytu nežádoucích účinků při užívání 40 mg / den, ve srovnání s nižšími denními dávkami, je možné dávku zvýšit na 40 mg / den (po užití další dávky přesahující doporučenou počáteční dávku po dobu 4 týdnů kurzu) stupeň hypercholesterolemie a vysoké riziko vzniku kardiovaskulárních komplikací. Až 40 mg / den se předepisuje převážně pacientům s familiární hypercholesterolemií, kteří nebyli schopni dosáhnout požadovaného výsledku léčby při užívání 20 mg / den a kteří budou pod přísným lékařským dohledem. Pacienti, kteří dostávají rosuvastatin-SZ v denní dávce 40 mg, vyžadují obzvláště pečlivý lékařský dohled.
Pacientům, kteří se dříve neporadili s odborníkem, se užívání přípravku Rosuvastatin-SZ 40 mg tablety nedoporučuje.
Po 2–4 týdnech po zahájení léčby a / nebo se zvýšením dávky je třeba sledovat parametry metabolismu lipidů a v případě potřeby upravit dávku.
Nositelům genotypů c.421AA nebo c.521CC se nedoporučuje užívat Rosuvastatin-SZ v dávkách vyšších než 20 mg jednou denně.
V procesu studia farmakokinetiky rosuvastatinu u pacientů patřících k různým etnickým skupinám, když byl lék užíván Japonci a Číňany, bylo zjištěno zvýšení systémové koncentrace rosuvastatinu. Tento jev je třeba vzít v úvahu při předepisování hypolipidemického přípravku zástupcům mongoloidní rasy. U této skupiny pacientů by se při léčbě dávkami 10 a 20 mg mělo začít užívat 5 mg / den, tablety v dávce 40 mg jsou kontraindikovány.
Pacientům s predispozicí k rozvoji myopatie se doporučuje užívat Rosuvastatin-SZ v počáteční dávce 5 mg.
Vedlejší efekty
Nežádoucí účinky pozorované při použití rosuvastatinu jsou obvykle mírné a odezní samy. Výskyt nežádoucích účinků je ve většině případů závislý na dávce.
Hlášený výskyt nežádoucích účinků během léčby přípravkem Rosuvastatin-SZ:
- endokrinní systém: často - diabetes mellitus 2. typu;
- imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti, včetně angioedému;
- zažívací trakt: často - bolesti břicha, nevolnost, zácpa; zřídka - pankreatitida; u malého počtu pacientů dochází ke zvýšení aktivity jaterních transamináz v závislosti na dávce, což je hlavně nevýznamné, asymptomatické a přechodné;
- centrální a periferní nervový systém: často - závratě, bolesti hlavy;
- kůže: zřídka - vyrážka, svědění kůže, kopřivka;
- močový systém: proteinurie (při užívání přípravku Rosuvastatin-SZ hlavně v dávce 40 mg byla pozorována tubulární proteinurie, která byla zpravidla přechodná a nenaznačovala akutní poškození nebo zhoršení onemocnění ledvin);
- muskuloskeletální systém: často - myalgie; zřídka - myopatie (včetně myositidy), rhabdomyolýza (s nebo bez akutního selhání ledvin); ve vzácných případech je možné zvýšení aktivity CPK závislé na dávce, obvykle nevýznamné, přechodné a asymptomatické; v případě zvýšení aktivity CPK přesahující více než 5násobek ULN by měla být léčba pozastavena;
- laboratorní ukazatele: zvýšení koncentrace bilirubinu, glukózy, aktivity gama-glutamyl transpeptidázy (GGTP), alkalické fosfatázy (ALP), porušení štítné žlázy;
- další reakce: často - astenický syndrom.
Porušení zaznamenaná během postmarketingového užívání přípravku Rosuvastatin-SZ:
- hematopoetický systém: s neznámou frekvencí - trombocytopenie;
- centrální a periferní nervový systém: extrémně zřídka - polyneuropatie, ztráta paměti;
- muskuloskeletální systém: extrémně vzácné - artralgie; s neznámou frekvencí - imunitně zprostředkovaná nekrotizující myopatie (klinickými projevy jsou přetrvávající slabost proximálních svalů a zvýšení sérových CPK v průběhu léčby nebo po jejím ukončení; může být nutné použít imunosupresivní léky);
- trávicí systém: extrémně vzácné - žloutenka, hepatitida; zřídka - zvýšení aktivity jaterních transamináz; s neznámou frekvencí - průjem;
- močový systém: extrémně vzácné - hematurie;
- dýchací systém: s neznámou frekvencí - dušnost, kašel;
- reprodukční systém a mléčná žláza: s neznámou frekvencí - gynekomastie;
- kůže a podkožní tkáň: s neznámou frekvencí - Stevens-Johnsonův syndrom;
- ostatní: s neznámou frekvencí - periferní edém.
Během léčby některými statiny byl zaznamenán výskyt těchto vedlejších účinků: sexuální dysfunkce, poruchy spánku (včetně nespavosti a nočních můr), deprese; v ojedinělých případech - intersticiální plicní onemocnění (zejména při dlouhodobé léčbě).
Předávkovat
V případě současného podávání několika denních dávek rosuvastatinu-SZ nebyla zaznamenána žádná změna ve farmakokinetických parametrech rosuvastatinu.
V případě předávkování je předepsána symptomatická léčba a opatření k udržení funkcí životně důležitých systémů a orgánů. Je nutné sledovat aktivitu jater a hladinu CPK. Předpokládá se, že hemodialýza je nepraktická.
speciální instrukce
Nedoporučuje se stanovit aktivitu CPK po významné fyzické námaze nebo za přítomnosti dalších možných důvodů pro zvýšení její aktivity, protože to může způsobit nesprávnou interpretaci výsledků provedených testů. V případě, že počáteční aktivita CPK je 5krát vyšší než aktivita VGN, je po 5–7 dnech vyžadován druhý test. Neměli byste zahájit terapii, pokud opakovaná měření potvrdí předběžný výsledek (aktivita CPK překročí GV více než 5krát).
Během období aplikace přípravku Rosuvastatin-SZ by pacienti měli okamžitě informovat svého lékaře o případech neočekávaného výskytu svalové slabosti, bolesti svalů nebo křečí, zejména při současném výskytu malátnosti a horečky. U těchto pacientů je nutné určit aktivitu CPK. V případě výrazných svalových symptomů, které způsobují každodenní nepohodlí, je třeba léčbu přerušit, a to i při hladině CPK nižší než 5krát vyšší než ULN. Po vysazení příznaků a normalizaci aktivity CPK je možné uvažovat o obnovení příjmu přípravku Rosuvastatin-SZ nebo o použití jiného inhibitoru HMG-CoA reduktázy v nižší dávce a při sledování stavu pacienta. Při absenci těchto příznaků není nutné neustále sledovat aktivitu CPK.
U pacientů s hypercholesterolemií v důsledku nefrotického syndromu nebo hypotyreózy by měla být léčba základního onemocnění provedena před zahájením léčby přípravkem Rosuvastatin-SZ.
Pokud měli pacienti koncentraci glukózy od 5,6 do 6,9 mmol / l, užívání léku bylo spojeno se zvýšeným rizikem vzniku diabetes mellitus 2. typu.
V průběhu léčby některými statiny, zejména po dlouhou dobu, byly hlášeny ojedinělé případy intersticiálního plicního onemocnění. Příznaky této komplikace mohou zahrnovat neproduktivní kašel, dušnost, úbytek hmotnosti, slabost a horečku. V tomto případě je nutné terapii ukončit.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Studie ke studiu možného účinku přípravku Rosuvastatin-SZ na schopnost řídit dopravu a používat složité pracovní mechanismy nebyly provedeny. Pacienti musí být při provádění potenciálně nebezpečných činností opatrní, protože během léčby se mohou objevit závratě.
Aplikace během těhotenství a kojení
Rosuvastatin-SZ je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení. Ženy v plodném věku musí používat spolehlivou antikoncepci.
Vzhledem k tomu, že cholesterol a produkty biosyntézy cholesterolu jsou nesmírně důležité pro vývoj plodu, možné riziko potlačení HMG-CoA reduktázy převažuje nad výhodami užívání rosuvastatinu-C3 u těhotných žen. V případě těhotenství během léčby by měl být jeho příjem okamžitě zastaven.
Nejsou k dispozici žádné údaje o uvolňování rosuvastatinu do mateřského mléka, proto je během kojení nutné léčbu přípravkem Rosuvastatin-SZ ukončit.
Použití v dětství
Léčba tímto přípravkem je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.
S poruchou funkce ledvin
U pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin nedošlo k žádné významné změně v plazmatické hladině rosuvastatinu nebo N-desmethylrosuvastatinu. Při závažném selhání ledvin byla hladina rosuvastatinu v krevní plazmě 3krát a N-desmethylrosuvastatin 9krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Plazmatická koncentrace rosuvastatinu u pacientů podstupujících hemodialýzu byla přibližně o 50% vyšší než u zdravých dobrovolníků.
Užívání přípravku Rosuvastatin-SZ je kontraindikováno v případě závažného poškození ledvin (Cl kreatinin pod 30 ml / min).
U pacientů se středně závažným poškozením ledvin (Cl kreatinin 30-60 ml / min) je přípravek Rosuvastatin-SZ v dávce 40 mg kontraindikován a v dávkách 5, 10 a 20 mg je třeba postupovat opatrně.
Pacienti s mírnou poruchou funkce ledvin (Cl kreatinin nad 60 ml / min) by měli být léčeni dávkou 40 mg s opatrností, přičemž je třeba sledovat parametry funkce ledvin. Při užívání léku u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin by počáteční dávka měla být 5 mg.
Pro porušení funkce jater
Za přítomnosti selhání jater o 7 bodů a níže na stupnici Child-Pugh nebylo detekováno zvýšení T 1/2 rosuvastatinu, u dvou pacientů s 8 a 9 body bylo zvýšení T 1/2 zaznamenáno nejméně dvakrát. Nejsou zkušenosti s používáním přípravku Rosuvastatin-SZ u pacientů, jejichž stav je hodnocen na stupnici Child-Pugh více než 9 bodů.
Léčba tímto přípravkem je kontraindikována u pacientů s onemocněním jater v akutní fázi, včetně trvalého zvýšení aktivity sérových transamináz a jakéhokoli zvýšení aktivity transamináz, více než 3krát vyššího než VGN. U pacientů s anamnézou poškození jater se doporučuje používat přípravek Rosuvastatin-SZ opatrně. Je nutné určit ukazatele jaterní aktivity před léčbou a 3 měsíce po zahájení kurzu.
Použití u starších osob
Starší pacienti nepotřebují individuální výběr dávky.
Osoby starší 65 let by měly být léčeny přípravkem Rosuvastatin-SZ opatrně.
Lékové interakce
Možný účinek současně užívaných léků / látek na rosuvastatin:
- cyklosporin (v dávce 75-200 mg dvakrát denně): došlo ke zvýšení AUC rosuvastatinu, který byl podáván v denní dávce 10 mg, přibližně 7krát ve srovnání s AUC zaznamenanou u zdravých dobrovolníků, zatímco plazmatická koncentrace cyklosporinu se nezměnila; tato kombinace je kontraindikována;
- Inhibitory HIV proteázy (včetně kombinace ritonaviru s atazanavirem, tipranavirem a / nebo lopinavirem): přesný mechanismus této interakce nebyl stanoven, avšak kombinované užívání těchto léků způsobilo významné zvýšení expozice rosuvastatinu a zvýšilo riziko myopatie (včetně rhabdomyolýzy); při použití rosuvastatinu v dávce 20 mg v kombinaci s léčivem obsahujícím 400 mg lopinaviru / 100 mg ritonaviru došlo k přibližně pětinásobnému a dvojnásobnému zvýšení Cmax a AUC (0-24) rosuvastatinu; kombinace rosuvastatinu s inhibitory HIV proteázy je kontraindikována;
- léky snižující hladinu lipidů (fenofibrát, gemfibrozil a další fibráty; kyselina nikotinová v dávkách snižujících hladinu lipidů): kombinované užívání rosuvastatinu a gemfibrozilu vedlo ke zvýšení C max v plazměv krvi a AUC rosuvastatinu dvakrát, proto se nedoporučuje současné užívání těchto látek; podle dostupných údajů z výzkumu se neočekávají žádné farmakokineticky významné interakce s fenofibrátem, nicméně je možná farmakodynamická interakce; fibráty (včetně gemfibrozilu a fenofibrátu) a kyselina nikotinová (v denních dávkách nad 1 000 mg) v kombinaci s inhibitory HMG-CoA reduktázy zvyšují riziko myopatie, pravděpodobně kvůli skutečnosti, že mohou vést k výskytu myopatie v režimu monoterapie; je-li to nutné, doporučuje se těmto kombinacím užívat rosuvastatin v počáteční dávce 5 mg po pečlivém posouzení poměru možného rizika a očekávaného přínosu kombinovaného užívání těchto látek;v kombinované terapii s fibráty je užívání léku v dávce 40 mg kontraindikováno;
- itrakonazol (v denní dávce 200 mg po dobu 5 dnů): bylo zaznamenáno 1,4násobné zvýšení AUC rosuvastatinu užívaného v jedné dávce 10 nebo 80 mg;
- erythromycin: C max a AUC rosuvastatinu se mohou snížit o 30, respektive 20%, tyto účinky jsou pravděpodobně spojeny se zvýšením intestinální motility v důsledku příjmu erythromycinu;
- ezetimib: u pacientů s hypercholesterolemií došlo k 1,2násobnému zvýšení AUC rosuvastatinu, pokud byla tato kombinace kombinována v dávce 10 mg s ezetimibem ve stejné dávce; možné zhoršení rizika vzniku nežádoucích účinků v důsledku farmakodynamické interakce mezi těmito látkami;
- antacida: pokles Cmax rosuvastatinu v plazmě byl zaznamenán přibližně o 50% na pozadí jeho současného podávání se suspenzí antacid, včetně hydroxidu hlinitého a hořečnatého; závažnost tohoto účinku se snížila při užívání antacid 2 hodiny po užití rosuvastatinu; klinický význam této interakce nebyl studován;
- izoenzymy cytochromu P450: podle výsledků studií in vivo a in vitro rosuvastatin nepatří k inhibitorům / induktorům izoenzymů cytochromu P450, bylo rovněž prokázáno, že je slabým substrátem pro tyto enzymy, v tomto ohledu interakce rosuvastatinu na metabolické úrovni s jinými léčivými látkami / prostředky s účastí izoenzymů cytochromu P450 se neočekávají;
- eltrombopag (v denní dávce 75 mg): došlo k 1,6násobnému zvýšení AUC rosuvastatinu při jeho jednorázové dávce 10 mg;
- ketokonazol (inhibitor izoenzymů CYP3A4 a CYP2A6), flukonazol (inhibitor izoenzymů CYP3A4 a CYP2C9): nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce rosuvastatinu s těmito látkami;
- dronedaron (v dávce 400 mg dvakrát denně): došlo ke zvýšení AUC rosuvastatinu 1,4krát;
- digoxin: Neočekávají se žádné klinicky významné interakce.
Možný účinek rosuvastatinu na současně užívané léky / látky:
- ethinylestradiol, norgestrel (perorální kontraceptiva / hormonální substituční léčba): došlo ke zvýšení hodnot AUC norgestrelu a ethinylestradiolu o 34%, respektive 26%; tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při stanovení dávky perorálních kontraceptiv; neexistují žádné farmakokinetické údaje o kombinovaném použití přípravku Rosuvastatin-SZ a hormonální substituční terapie, proto nelze u této kombinace vyloučit podobný účinek, nicméně taková kombinace byla široce používána a v klinických studiích dobře tolerována;
- antagonisté vitaminu K (včetně warfarinu): u pacientů užívajících tyto léky bylo pozorováno zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) na začátku léčby rosuvastatinem nebo zvýšení jeho dávky a při snížení dávky nebo vysazení rosuvastatinu bylo pozorováno snížení INR; v takových případech se doporučuje sledovat INR.
Analogy
Analogy rosuvastatinu-SZ jsou Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart atd.
Podmínky skladování
Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněn před vlhkostí a světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze přípravku Rosuvastatin-SZ
Podle recenzí je rosuvastatin-C3 účinným hypolipidemickým přípravkem používaným k léčbě hypercholesterolemie, zpomalení progrese aterosklerózy a prevenci kardiovaskulárních komplikací. Mnoho pacientů pozoruje počáteční účinek léčby do týdne od přijetí a maximální účinek je pozorován 1 měsíc po zahájení kurzu. Podle recenzí díky působení léku klesá hladina cholesterolu v krvi, stabilizuje se krevní tlak, zlepšuje se celkový stav a snižuje se dušnost při chůzi. Na pozadí léčby v některých případech klesá zvýšená tělesná hmotnost v důsledku kombinovaného užívání léku s dietou s nízkým obsahem cholesterolu.
Nevýhody přípravku Rosuvastatin-SZ zahrnují velké množství kontraindikací a nežádoucích účinků. V některých recenzích pacienti vyjadřují nespokojenost s cenou léku, protože se často užívá poměrně dlouho, náklady na lék nezbytný pro celý průběh léčby jsou podle jejich názoru poměrně vysoké.
Cena rosuvastatinu-SZ v lékárnách
Cena potahovaných tablet rosuvastatinu-SZ závisí na dávce a množství v balení a v průměru je:
- dávka 5 mg: 30 ks. - 180 rublů;
- dávka 10 mg: 30 ks. - 350 rublů., 90 ks. - 800 rublů;
- dávka 20 mg: 30 ks. - 400 rublů, 90 ks. - 950 rublů;
- dávka 40 mg: 30 ks. - 750 rublů.
Rosuvastatin-SZ: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Rosuvastatin-SZ 5 mg potahované tablety 30 ks. 166 r Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ tablety p.o. 5mg 30 ks. 262 r Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ tablety p.o. 10mg 30 ks. 307 r Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ 10 mg potahované tablety 30 ks. 307 r Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ tablety p.o. 20mg 30 ks. 360 RUB Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ 20 mg potahované tablety 30 ks. 360 RUB Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ 10 mg potahované tablety 60 ks. 525 RUB Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ 20 mg potahované tablety 60 ks. 569 r Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ 10 mg potahované tablety 90 ks. 640 RUB Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ 40 mg potahované tablety 30 ks. 640 RUB Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ tablety p.o. 10mg 90 ks. 662 RUB Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ 20 mg potahované tablety 90 ks. 815 RUB Koupit |
|
Rosuvastatin-SZ tablety p.o. 20mg 90 ks. 821 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
