Memantinol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Memantinol: návod k použití a recenze

1. Farmakologické vlastnosti
2. Indikace pro použití
3. Kontraindikace
4. Způsob aplikace a dávkování
5. Vedlejší účinky
6. Předávkování
7. Zvláštní pokyny
8. Aplikace během březosti a laktace
9. Použití v dětství
10. V případě poruchy funkce ledvin
11. Za porušení funkce jater
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Memantinol

ATX kód: N06DX01

Aktivní složka: memantin (memantin)

Výrobce: GEROPHARM LLC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-10

Ceny v lékárnách: od 555 rublů.

Koupit

Memantinol je neurometabolický lék používaný k léčbě demence. Je blokátorem glutamátových NMDA receptorů.

Uvolněte formu a složení

Memantinol je dostupný ve formě potahovaných tablet:

tablety s dávkou 10 mg: bikonvexní, podlouhlé, bílé, na každé straně s vyrytým „Ph“a „g“a čárkou mezi písmeny; na přestávce je viditelné bílé nebo téměř bílé jádro (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 2, 3, 6, 9 nebo 12 blistrů; 30 ks nebo 90 ks v polymerových plechovkách, v papírové krabici 1 plechovka);
tablety s dávkou 20 mg: oválné, od růžové po růžovou s nahnědlým odstínem, na jedné straně vyryto „MEM“, na druhé straně vyryto „20“; na přestávce je viditelné bílé nebo téměř bílé jádro (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 3 nebo 6 blistrů).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití memantinolu.

Složení pro jednu potahovanou tabletu:

účinná látka: memantin-hydrochlorid - 10 mg nebo 20 mg;
pomocné složky: mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), stearan hořečnatý, monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulóza, koloidní oxid křemičitý;
filmový potah: pro tablety 10 mg - Opadray II bílý OY-L-28900 (oxid titaničitý, monohydrát laktózy, makrogol 4000, hypromelóza); pro 20 mg tablety - Opadray 03B25482 růžová (oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza, žluté barvivo oxidu železitého, červené barvivo oxidu železitého).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Je známo, že manifestaci a progresi symptomů neurodegenerativní demence usnadňuje zhoršení glutamatergického synaptického přenosu, zejména funkce NMDA receptorů.

Memantin, aktivní složka memantinolu, je napěťově závislý a nekompetitivní inhibitor ionotropních glutamátových receptorů, které se selektivně vážou na N-methyl-D-aspartát (NMDA receptory). Má mírnou afinitu k těmto receptorům a má modulační účinek na glutamátergní neurotransmiterový systém.

Memantinol zlepšuje kognitivní procesy a zvyšuje denní aktivitu pacientů s demencí.

Farmakokinetika

Memantin se po perorálním podání memantinolu rychle a úplně vstřebává. Jeho maximální plazmatická koncentrace je pozorována 3–8 hodin po užití pilulky.

Farmakokinetika memantinu je lineární v rozmezí dávek 10–40 mg.

Výsledkem denního příjmu denní dávky 20 mg je dosaženo rovnovážné plazmatické koncentrace, jejíž hodnota je 70 - 150 ng / ml. Tento farmakokinetický parametr má výrazné individuální variace. Distribuční objem je 10 l / kg. Přibližně 45% účinné látky se váže na plazmatické bílkoviny. U pacientů s normální funkcí ledvin nebyla kumulace pozorována. Přibližně 80% absorbovaného memantinu cirkuluje v krvi beze změny.

Hlavní metabolity léčiva: N-3,5-dimethyl-gludantan a směs izomerů 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantanu, 4-hydroxy-memantinu a 6-hydroxy-memantinu. Metabolity nemají žádnou farmakologickou aktivitu. Studie in vitro neodhalily účast enzymů systému cytochromu P450 na metabolismu memantinu.

Hlavní cestou vylučování je ledviny. T _1/2 je 60-100 hodin. Při absenci renální dysfunkce, celková clearance memantinu je 170 ml / min / 1,73 m ². Částečně renální clearance je dosaženo vylučováním renálními tubuly. K eliminaci memantinolu ledvinami navíc dochází v důsledku tubulární reabsorpce, která je pravděpodobně zprostředkována kationtovými transportními proteiny. Rychlost vylučování memantinu za podmínek alkalické reakce moči se může snížit 7-9krát. Alkalizace moči může být způsobena změnami ve stravě (zejména prudkým přechodem z masných výrobků na ovoce a zeleninu) nebo silným používáním alkalických žaludečních pufrů.

Při použití Memantinol udržovací dávce 20 mg za den, koncentrace léčiva v mozkomíšním moku odpovídá inhibiční konstanty (k _i). Pro memantin je k _i ve frontální kůře lidského mozku 0,5 μmol.

Indikace pro použití

Memantinol se používá u pacientů s těžkou až středně těžkou Alzheimerovou chorobou (demence Alzheimerova typu).

Kontraindikace

Absolutní:

těhotenství;
období laktace;
děti a dospívající do 18 let;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy (tablety obsahují laktózu);
přecitlivělost na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (tablety memantinolu se používají s opatrností):

poškození ledvin a / nebo jater;
srdeční selhání (funkční třída III - IV);
anamnéza infarktu myokardu;
nekontrolovaná arteriální hypertenze;
zvýšené hladiny hormonů štítné žlázy (tyreotoxikóza);
závažná infekční onemocnění močových cest, jejichž původci jsou bakterie rodu Proteus;
renální tubulární acidóza;
bohatý příjem alkalických pufrů v žaludku, náhlé změny ve stravě a další faktory, které přispívají k alkalizaci moči;
predispozice k záchvatům (včetně anamnézy);
epilepsie;
současné podávání antagonistů NMDA receptorů (dextrometorfan, ketamin, amantadin).

Memantinol, návod k použití: metoda a dávkování

Léčba memantinolem může být zahájena a prováděna pouze pod dohledem specialisty se zkušenostmi v diagnostice a léčbě Alzheimerovy demence. Lékař musí stanovit diagnózu v souladu s platnými pokyny. Lék by měl být používán pravidelně, takže léčbu lze zahájit, pouze pokud je o pacienta pravidelně postaráno. Během prvních tří měsíců je nutné pravidelně hodnotit toleranci memantinu a v případě potřeby změnit dávkování. Po třech měsících je účinnost a snášenlivost memantinolu přezkoumána v souladu s klinickými pokyny. Pokud je memantin pacientem dobře snášen a je pozorován pozitivní účinek, lze v udržovací léčbě pokračovat po dlouhou dobu. Léčba je zastavena, pokud nemá pozitivní účinek nebo nesnášenlivost léčby.

Tablety memantinolu se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo. Lék by měl být užíván současně, jednou denně.

Aby se snížilo riziko nežádoucích vedlejších účinků, dávka memantinu se titruje postupným zvyšováním o 5 mg týdně během prvních tří týdnů léčby:

první týden léčby (od 1. do 7. dne): 5 mg denně (0,5 tablety 10 mg);
druhý týden léčby (od 8. do 14. dne): 10 mg denně (jedna 10 mg tableta);
třetí týden léčby (od 15. do 21. dne): 15 mg denně (1,5 tablety 10 mg);
čtvrtý a následující týden léčby: 20 mg denně (2 tablety 10 mg nebo 1 tableta 20 mg).

Udržovací dávka (také maximální denní dávka) je 20 mg denně.

V případě poškození funkce ledvin (clearance kreatininu od 30 do 49 ml / min) na začátku léčby se nedoporučuje užívat lék v dávce vyšší než 10 mg denně. Pokud je memantin dobře snášen do 7 dnů v dávce 10 mg denně, je možné zvýšit denní dávku na 20 mg (v souladu s titračním schématem). Při závažném selhání ledvin (clearance kreatininu od 5 do 29 ml / min) by se memantinol neměl používat v denní dávce vyšší než 10 mg.

U pacientů s mírnou až středně těžkou dysfunkcí jater není úprava dávky nutná. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití memantinu u osob s těžkou poruchou funkce jater; proto se memantinol u těchto pacientů nedoporučuje.

U pacientů starších 65 let se memantinol používá v normálních dávkách, není nutná žádná úprava dávkování.

Vedlejší efekty

gastrointestinální trakt: často - zácpa; zřídka - zvracení, nevolnost; frekvence neznámá - pankreatitida;
hepatobiliární systém: často - zvýšení jaterních funkčních testů; frekvence neznámá - hepatitida;
dýchací systém: často - dušnost;
kardiovaskulární systém: často - arteriální hypertenze; zřídka - tromboembolismus / žilní trombóza;
nervový systém a psychika: často - nerovnováha, ospalost, závratě; zřídka - zmatenost, poruchy chůze, halucinace (zejména u pacientů s těžkou demencí); frekvence neznámá - psychotické reakce;
imunitní systém: často - přecitlivělost na složky memantinolu;
parazitární a infekční choroby: zřídka - plísňové infekce;
další reakce: často - bolest hlavy; zřídka - zvýšená únava.

Kromě výše uvedených vedlejších účinků byly během postregistračního užívání memantinolu zaznamenány následující nežádoucí účinky: úzkost, zvýšená excitabilita, poruchy vědomí, sebevražedné myšlenky, křeče, deprese, svalová hypertonie, zvýšené libido, akutní selhání ledvin, cystitida, kandidóza, zvýšený nitrolební tlak, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie, Stevens-Johnsonův syndrom, trombocytopenická purpura.

Předávkovat

Údaje o předávkování drogami jsou omezené.

Při užívání Memantinolu ve velkých dávkách (105 mg denně po dobu tří dnů nebo 200 mg jednou) příznaky intoxikace chyběly nebo se projevovaly slabostí, únavou a / nebo průjmem. V případě předávkování v důsledku užívání léku v dávce 140 mg nebo méně (jednou) došlo u pacienta k nežádoucím reakcím z gastrointestinálního traktu (průjem, zvracení) a / nebo z nervového systému (závratě, poruchy chůze, ospalost, neklid, zmatenost, nadměrná denní spavost, halucinace, agresivita).

Byl zaznamenán jediný případ závažného předávkování, když pacient přežil po užití 2 000 mg memantinu. Měl vedlejší účinky na nervový systém (10 dní bezvědomí následované diplopií a neklidem). Po plazmaferéze a symptomatické terapii se pacient uzdravil bez dalších komplikací.

Pro memantin neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování je předepsána symptomatická léčba a jsou prováděna standardní terapeutická opatření, která jsou zaměřena na odstranění memantinolu ze žaludku a jeho včasnou eliminaci z krve (výplach žaludku, příjem enterosorbentů, nucená diuréza, okyselení moči).

speciální instrukce

Memantinol se nedoporučuje užívat současně s antagonisty NMDA receptorů (ketamin, dextromethorfan a amantadin), protože působí na stejné receptory jako memantin a mohou zvýšit závažnost a frekvenci nežádoucích vedlejších účinků (zejména z centrálního nervového systému) …

Přítomnost faktorů u pacienta, které mohou zvýšit pH moči, vyžaduje pečlivé sledování. Mezi tyto faktory patří: zvýšený příjem alkalických žaludečních pufrů, náhlé změny ve stravě (například přechod na vegetariánskou stravu), závažné infekce močových cest (způsobené Proteus spp.), Tubulární acidóza ledvin. Se zvýšením pH moči klesá vylučování memantinu ledvinami a zvyšuje se jeho plazmatická koncentrace.

Lidé ve věku 65 let a starší nejčastěji trpí Alzheimerovou chorobou, avšak u pacientů mladších 65 let a pacientů starších 65 let nebyly klinicky významné rozdíly v hlavních nežádoucích příhodách.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

U pacientů se středně těžkou až těžkou Alzheimerovou demencí je obvykle narušena schopnost řídit a obsluhovat další složité mechanismy. Samotný lék může navíc vést ke změně reakční rychlosti, proto by se pacienti měli zdržet jakékoli činnosti, která vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlou reakci.

Aplikace během těhotenství a kojení

Studie na zvířatech ukázaly, že memantin může způsobit zpomalení intrauterinního růstu, pokud se používá v dávkách podobných terapeutickým dávkám pro člověka. Během těhotenství je užívání memantinolu kontraindikováno, pokud to není nezbytně nutné.

Nejsou k dispozici žádné údaje o penetraci memantinu do mateřského mléka, ale protože tato látka má lipofilní vlastnosti, je vylučování léčiva do mléka docela pravděpodobné. Pokud je užívání memantinolu nezbytné, je třeba kojení přerušit.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost memantinu u dětí a dospívajících nebyla stanovena, proto je memantinol kontraindikován u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při středně závažném selhání ledvin by počáteční dávka memantinolu neměla překročit 10 mg denně a pacientům se závažnou renální insuficiencí by neměl být předepsán lék v dávce vyšší než 10 mg denně po celou dobu léčby.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se memantin používá v obvyklých dávkách. U těžce poškozených jaterních funkcí se podávání memantinolu nedoporučuje (neexistují žádné relevantní zkušenosti).

Použití u starších osob

Starší pacienti nepotřebují úpravu dávky memantinolu.

Lékové interakce

Memantin může vstoupit do lékových interakcí s následujícími látkami a léky:

anticholinergika, agonisté dopaminových receptorů, přípravky levodopy: je možné zvýšit účinek těchto léků;
antispazmodika, baklofen, dantrolen: terapeutické účinky těchto léků se mohou zvyšovat i snižovat (je nutná úprava dávky);
antipsychotika, barbituráty: jejich účinnost se může snížit;
amantadin, fenytoin, dextrometorfan a ketamin: zvýšené riziko psychózy;
hydrochlorothiazid: je možné zvýšení vylučování hydrochlorothiazidu a snížení jeho hladiny v krvi;
ranitidin, chinidin, cimetidin, prokainamid, nikotin: plazmatická koncentrace memantinu se může zvýšit;
perorální nepřímá antikoagulancia (například warfarin): je možné zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (je nutné pravidelně sledovat tento indikátor nebo protrombinový čas).

Analogy

Analogy memantinolu jsou: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, …

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě chráněném před vlhkostí, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze memantinolu

V naprosté většině případů jsou recenze memantinolu pozitivní. Samotní pacienti a lidé pečující o pacienty s demencí zaznamenávají účinnost léku. Je známo, že Alzheimerova choroba je nevyléčitelná, ale memantin zpomaluje průběh nemoci a zlepšuje kvalitu života pacienta (emoční pozadí se stabilizuje, deprese se zmenšuje nebo mizí, duševní schopnosti se zvyšují, paměť se posiluje). Memantinol je dobře snášen (tablety by se však neměly užívat večer, protože může dojít k úzkosti a poruchám spánku). Lék je levnější než některé z dražších analogů.