Isosorbid mononitrát
Isosorbid mononitrát: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Lékové interakce
- 14. Analogy
- 15. Podmínky skladování
- 16. Podmínky výdeje lékáren
- 17. Recenze
- 18. Cena v lékárnách
Latinský název: Isosorbide mononitrate
ATX kód: C01DA14
Aktivní složka: Isosorbid mononitrát (Isosorbid mononitrát)
Výrobce: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (Běloruská republika); CJSC "Biocom" (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07
Ceny v lékárnách: od 55 rublů.
Koupit
Isosorbid mononitrát je vazodilatační léčivo nitrátové skupiny s antianginálními a vazodilatačními účinky.
Uvolněte formu a složení
Dávkové formy:
- tobolky: želatinové, tvrdé, velikost č. 1, bílá skořápka, uvnitř naplněná bílým nebo téměř bílým práškem bez zápachu (v papírové krabičce 3 blistry obsahující 10 tobolek);
- tablety: ploché válcové, kulaté, barvy od bílé po bílou se šedivým odstínem; 20 mg každý - se zkosením, 40 mg každý - s linií a zkosením (v papírové krabičce 1, 2, 3 nebo 5 blistrů obsahujících 10 tablet).
Každé balení obsahuje také návod k použití isosorbidmononitrátu.
Složení 1 tablety (20/40 mg):
- účinná látka: isosorbid mononitrát 60%, zředěný v laktóze - 33,33 / 66,67 mg (odpovídá obsahu isosorbid mononitrátu - 20/40 mg);
- pomocné složky: stearát hořečnatý - 1,6 / 3,4 mg; mastek - 3,2 / 6,8 mg; primelóza (sodná sůl kroskarmelózy) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokrystalická celulóza - 16 / 47,6 mg; monohydrát laktózy - 105,07 / 205,33 mg.
Složení 1 tobolky (20/40 mg):
- účinná látka: isosorbid mononitrát - 20/40 mg (odpovídá obsahu isosorbid mononitrátu 40%, zředěný laktózou - 50/100 mg);
- pomocné složky: bramborový škrob - 40 mg; stearát hořečnatý - 2 mg; laktóza - v množství dostatečném k získání obsahu tobolky o hmotnosti 200 mg;
- skořápka: oxid titaničitý - 0,873 mg; laurylsulfát sodný - 0,044 mg; čištěná voda - 10 585 mg; glycerin - 0,095 mg; želatina - 61,404 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Isosorbid mononitrát patří k periferním vazodilatátorům, které postihují hlavně žilní cévy. Droga má antianginální a vazodilatační vlastnosti. Mezi jeho farmakologické účinky patří:
- pokles tlaku v plicním oběhu;
- pokles potřeby kyslíku v myokardu;
- redistribuce průtoku koronární krve do ischemických oblastí;
- expanze koronárních tepen a zlepšení průtoku koronární krve;
- snížení preloadu (expanzí periferních žil) a afterloadu (redukcí celkového periferního vaskulárního odporu);
- zvýšená tolerance cvičení u ischemické choroby srdeční (CHD);
- snížení koncového diastolického objemu levé komory a snížení systolického napětí jejích stěn;
- relaxace svalů tlustého a tenkého střeva, včetně svěračů, jícnu, žlučových cest, svalů žlučníku, močových cest a průdušek;
- podpora regrese projevů v plicním edému.
Isosorbidmononitrát působí na molekulární úrovni snížením obsahu vápníku v buňkách hladkého svalstva a vytváří cyklický guanosinmonofosfát (cGMP) a oxid dusnatý (NO). Při perorálním podání se jeho antianginální účinek objeví po 30 minutách a trvá 2 až 6 hodin.
Farmakokinetika
- absorpce: po perorálním podání isosorbidu se mononitrát vstřebává rychle a úplně. Jeho biologická dostupnost se pohybuje od 90 do 100%. Po přibližně 1–1,5 hodinách je dosaženo maximální koncentrace látky v krevní plazmě. Po 30 minutách je dosaženo jeho terapeutické koncentrace a je 250 ng na 1 ml, během 4. hodiny jeho hodnota stoupne na 414 ng na 1 ml a během 12 hodin klesne na 199 ng na 1 ml;
- metabolismus: látka je zcela metabolizována v játrech, aniž by byla vystavena účinkům primárního původu játry. Jeho metabolity nemají žádnou farmakologickou aktivitu;
- vylučování: téměř úplně ve formě metabolitů se vylučuje ledvinami a pouze asi 2% beze změny. Poločas isosorbidmononitrátu se pohybuje od 4 do 5 hodin a renální clearance je 1,8 litrů za minutu;
- tolerance: i při absenci změn v dávkách isosorbidmononitrátu a konstantní hladině dusičnanů v krvi je zaznamenán pokles jeho účinnosti. Do 24 hodin po pokračování léčby pozorovaná tolerance klesá. Při přerušovaném užívání léku není pozorován vývoj tolerance.
Farmakokinetika isosorbidmononitrátu není ovlivněna selháním ledvin nebo jater. Variabilita jeho účinnosti závisí na individuální citlivosti pacienta.
Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami byl zaznamenán rozvoj tolerance a zkřížené tolerance isosorbidmononitrátu s jinými nitrosloučeninami. Aby se zabránilo ztrátě nebo snížení účinnosti, doporučuje se vyhnout se nepřetržitému podávání vysokých dávek léčiva.
Indikace pro použití
Kapsle:
- angina pectoris - pro prevenci a dlouhodobou léčbu;
- chronické srdeční selhání (CHF) - jako součást kombinované léčby;
- plicní hypertenze (zvýšený tlak v plicním oběhu).
Tablety:
- záchvaty stabilní anginy pectoris, a to i v období po infarktu - pro prevenci;
- CHF - jako součást kombinované terapie.
Kontraindikace
Absolutní:
- akutní poruchy oběhu (vaskulární kolaps, šok);
- kardiogenní šok (v případech, kdy není zajištěn dostatečně vysoký end-diastolický krevní tlak v levé komoře podáváním léků, které mají pozitivní inotropní účinek nebo použitím intraaortální kontrakce);
- těžká arteriální hypotenze (diastolický krevní tlak (TK) <60 mm Hg, systolický krevní tlak <90 mm Hg);
- kombinovaná léčba s inhibitory fosfodiesterázy, včetně tadalafilu, vardenafilu, sildenafilu (vzhledem k tomu, že zesilují antihypertenzní účinek nitrátů);
- dědičná intolerance galaktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
- věk do 18 let;
- individuální nesnášenlivost složek léčiva.
Navíc pro tablety:
- srdeční tamponáda;
- těžká hypovolemie;
- akutní infarkt myokardu s těžkou arteriální hypotenzí;
- těžká mitrální a aortální stenóza;
- hemoragická mrtvice;
- Hypertrofické kardiomyopatie;
- konstrikční perikarditida;
- těžká anémie;
- toxický plicní edém;
- období laktace.
Relativní (Isosorbid mononitrát je předepsán pod lékařským dohledem):
- závažné selhání ledvin;
- selhání jater (kvůli riziku methemoglobinemie);
- nízký plnicí tlak na pozadí akutního infarktu myokardu, selhání levé komory (je důležité nedovolit pokles systolického krevního tlaku <90 mm Hg);
- mitrální a / nebo aortální stenóza;
- sklon k ortostatickým reakcím vaskulární regulace;
- patologie, které jsou doprovázeny zvýšením intrakraniálního tlaku (další zvýšení intrakraniálního tlaku bylo dosud zaznamenáno pouze při zavedení vysokých dávek nitrožilního nitroglycerinu).
Navíc pro tablety: podvýživa a podvýživa; hypotyreóza; glaukom s uzavřeným úhlem (kvůli pravděpodobnosti zvýšeného nitroočního tlaku); nedávné traumatické poranění mozku.
Navíc pro kapsle: glaukom; perikardiální tamponáda, konstrikční perikarditida, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie; tyreotoxikóza; těžká anémie; těhotenství a kojení.
Isosorbid mononitrát, návod k použití: metoda a dávkování
Pilulky
Tablety isosorbidmononitrátu se užívají perorálně po jídle, bez žvýkání, s vodou.
Počáteční dávka léku je 10–20 mg dvakrát denně. V budoucnu se dávka postupně zvyšuje dvakrát (až na 20–40 mg) 2–3krát denně s intervalem mezi dávkami 7–8 hodin. Maximální dávka by neměla překročit 120 mg denně.
Před zahájením léčby je nutné se poradit s lékařem. Délka kurzu a frekvence podávání isosorbid mononitrátu jsou stanoveny individuálně. Je důležité postupně snižovat dávku léku a vyhnout se náhlému vysazení.
Pokud vynecháte další dávku, nemůžete příště užit dvojnásobnou dávku. V takových případech byste měli i nadále dodržovat léčbu předepsanou lékařem.
Kapsle
Tobolky Isosorbid mononitrát se užívá perorálně po jídle s vodou.
Dávka léčiva je 20-40 mg 2-3krát denně, při dodržení intervalu mezi dávkami 7-8 hodin.
Frekvence přijetí a délka léčby jsou nastaveny individuálně.
Vedlejší efekty
Možné nežádoucí účinky [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01%, včetně izolovaných zpráv - velmi vzácné]:
- nervový systém: velmi často - nitrátová bolest hlavy (obvykle při dlouhodobém užívání drogy zmizí během několika dní); často - snížení rychlosti psychomotorických reakcí (zejména na začátku léčby), rozmazané vidění, ospalost, ztuhlost;
- kardiovaskulární systém: často - ortostatická hypotenze nebo snížený krevní tlak, který může být doprovázen bledostí kůže, slabostí, závratě, letargií, tachykardií atd. (pozorováno po první dávce nebo po zvýšení dávky léku); zřídka - na pozadí těžké arteriální hypotenze se mohou projevy anginy pectoris (paradoxní reakce na nitráty) zvýšit a / nebo se může vyvinout závažná paradoxní bradykardie, synkopa, methemoglobinemie (při dlouhodobé léčbě), kolaps, kollaptoidní stavy (v některých případech mdloby a bradyarytmie);
- gastrointestinální trakt: zřídka - suchost ústní sliznice, možná mírný pocit pálení jazyka, nevolnost, zvracení;
- kůže a podkožní tkáně: zřídka - zarudnutí kůže na obličeji, kožní alergické reakce, včetně vyrážky; velmi zřídka - exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém;
- další: zvýšení hladiny kyseliny vanilin-jantarové a katecholaminů v moči, pocení.
Dlouhodobá léčba isosorbidmononitrátem může vést k přechodné hypoxémii prostřednictvím relativní redistribuce průtoku krve do hypoventilovaných alveolárních oblastí (s onemocněním koronárních tepen může dojít k hypoxii myokardu).
Předávkovat
Hlavní příznaky: bolest hlavy, reflexní tachykardie, snížení krevního tlaku s ortostatickou dysregulací. Možná výskyt nevolnosti, průjem, zvracení, návaly horka, slabost, závratě. Při užívání vysokých dávek (> 20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti) lze očekávat vývoj tachypnoe, dušnosti, cyanózy, methemoglobinemie spojené s tvorbou dusitanových iontů prostřednictvím metabolismu léčiva. Příjem velmi vysokých dávek může sloužit ke zvýšení intrakraniálního tlaku s nástupem mozkových projevů.
Chronické předávkování může vést ke zvýšení hladiny methemoglobinu, avšak klinický význam tohoto jevu nebyl zcela prokázán.
Terapie: výplach žaludku, uvedení pacienta do polohy vleže se zvednutými nohami, sledování hlavních indikátorů životních funkcí a jejich korekce (pokud je to nutné). Na pozadí těžké arteriální hypotenze a / nebo šokového stavu je nutné doplnit objem cirkulující krve. Ve výjimečných případech může být ke zlepšení krevního oběhu podán dopamin a / nebo norepinefrin (norepinefrin). Infuze epinefrinu (adrenalinu) a příbuzných sloučenin je kontraindikována.
U methemoglobinemie se v závislosti na závažnosti používají antidota, jako například:
- kyselina askorbová (orální příjem 1 g vitaminu C nebo intravenózní podání ve formě sodné soli);
- výměna krevní transfuze, hemodialýza, kyslíková terapie;
- methylenová modř (intravenózní podání až 50 ml 1% roztoku methylenové modři);
- toluidinová modř (zpočátku intravenózně od 2 do 4 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, poté jsou možné opakované injekce (je-li to nutné) 2 mg na 1 kg tělesné hmotnosti při dodržení intervalu mezi injekcemi 1 hodinu.
speciální instrukce
Lék není určen k úlevě od akutního infarktu myokardu a akutních záchvatů anginy pectoris.
Během období užívání isosorbidmononitrátu je nutné kontrolovat srdeční frekvenci a krevní tlak, Při ukončení léčby je důležité dávku léčiva postupně snižovat. Může se vyvinout tolerance vůči isosorbidmononitrátu a křížová tolerance vůči jiným nitrosloučeninám. V důsledku toho je účinnost léku po předchozím použití jiných nitrosloučenin snížena. Aby se zabránilo rozvoji tolerance k působení isosorbidmononitrátu, je důležité nedovolit jeho nepřetržité užívání ve vysokých dávkách.
S labilitou krevního oběhu může mít první dávka léku příznaky akutního oběhového selhání. Je možné zabránit vzniku nitrátových bolestí hlavy tím, že se na začátku léčby podá 10 mg isosorbidmononitrátu nebo 20 mg ráno a večer.
Během období léčby se doporučuje vyloučit použití ethanolu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Pacienti během období léčby by se měli zdržet řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností.
Aplikace během těhotenství a kojení
Pilulky
Během těhotenství je použití léku možné pouze podle pokynů lékaře v případech, kdy potenciální přínos léčby pro matku převáží předpokládaná rizika pro plod.
Pokud je během kojení nutné užívat tablety Isosorbide mononitrate, kojení se zastaví.
Kapsle
Lék během těhotenství a kojení lze předepsat pouze po pečlivém posouzení možných přínosů pro matku a možných rizik pro plod.
Pokud užíváte tobolky během laktace, mělo by být dítě sledováno kvůli možným vedlejším účinkům matčiny terapie.
Použití v dětství
Isosorbid mononitrát není předepsán pacientům mladším 18 let.
S poruchou funkce ledvin
Při závažném selhání ledvin se isosorbid mononitrát používá opatrně.
Pro porušení funkce jater
Pacienti s poruchou funkce jater by měli lék užívat pod lékařským dohledem.
Lékové interakce
Možné interakce isosorbidmononitrátu s jinými léky / látkami:
- antipsychotika (neuroleptika), β-blokátory, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, antihypertenziva, jiná vazodilatancia, blokátory pomalého vápníkového kanálu, tricyklická antidepresiva, ethanol, diuretika, inhibitory fosfodiesterázy-5, včetně tadalafilu, účinek sildena;
- barbituráty: snižují koncentraci v krvi a urychlují metabolismus látky v krvi;
- vazopresorické léky: Isosorbid mononitrát snižuje jejich účinnost;
- blokátory pomalých vápníkových kanálů (nifedipin, verapamil a další), propranolol, amiodaron: mohou zvýšit antianginální účinek léku;
- β-adrenostimulancia, α-adrenergní blokátory (dihydroergotamin atd.): mohou snížit antianginální účinek léku (nadměrné snížení krevního tlaku, tachykardie);
- m-anticholinergika (atropin a další): zvyšuje se riziko zvýšeného nitroočního tlaku;
- obalové a adstringentní léky, adsorbenty: snižují absorpci isosorbidmononitrátu z gastrointestinálního traktu;
- norepinefrin (norepinefrin): jeho terapeutický účinek klesá.
Protože sapropterin je koenzym pro syntézu oxidu dusnatého, je-li používán v kombinaci s jakýmikoli léky, jejichž působení je spojeno s oxidem dusnatým, včetně minoxidilu, inhibitorů fosfodiesterázy-5 a klasických donorů oxidu dusnatého (například molsidomin, nitroprusid sodný, isosorbid mononitrát, isosorbid dinitrát, nitroglycerin) je třeba postupovat opatrně.
Analogy
Analogy isosorbide mononitrate are Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efoks long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti: tablety - 5 let; kapsle - 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o isosorbid mononitrátu
Podle několika málo recenzí o isosorbidmononitrátu není možné posoudit účinnost a bezpečnost jeho použití. Droga se v lékárnách vyskytuje jen zřídka.
Cena isosorbid mononitrátu v lékárnách
Přibližná cena isosorbidmononitrátu za 20 tablet v balení je: dávka 20 mg - 58 rublů, dávka 40 mg - 136 rublů.
Isosorbid mononitrát: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Isosorbid mononitrát 20 mg tablety 30 ks. 55 RUB Koupit |
|
Isosorbid mononitrát 40 mg tablety 30 ks. 120 RUB Koupit |
|
Isosorbid mononitrát 40 mg tobolky 30 ks. 128 RUB Koupit |
|
Záložka isosorbid mononitrát. s prodloužením. uvolnění p / o zajetí. 40mg č. 30 184 r Koupit |
|
Záložka isosorbid mononitrát. s prodloužením. uvolnění p / o zajetí. 60mg č. 30 255 RUB Koupit |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
