Zalasta Ku-tab

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zalasta Ku-tab: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Zalasta Q-tab

ATX kód: N05AH03

Aktivní složka: olanzapin (olanzapin)

Výrobce: KRKA Polska Sp.z.o. (KRKA Polska Sp.z oo) (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Ceny v lékárnách: od 950 rublů.

Koupit

Perorální dispergovatelné tablety, Zalasta Ku-tab

Zalasta Ku-tab je antipsychotikum (neuroleptikum) se širokým farmakologickým spektrem účinku.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tablet dispergovaných v ústní dutině: jsou mírně bikonvexní, kulaté, žluté, mramorované a drobné strukturální inkluze (7 ks. V blistrech, v papírové krabičce se 4 nebo 8 blistry a návod k použití přípravku Zalasta Ku-tab) …

1 tableta obsahuje:

účinná látka: olanzapin - 5; 7,5; deset; 15 nebo 20 mg;
pomocné složky: mannitol, křemičitan vápenatý, krospovidon, aspartam, nízko substituovaná hypromelóza LH-21, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Zalasta Ku-tab je antipsychotický, antipsychotický lék. Jeho účinná látka - olanzapin - má široké spektrum farmakologické aktivity. Antipsychotický účinek je v důsledku blokády dopaminu D ₂ receptorům mezolimbického a mezokortikálních systémech, sedativní účinek je v důsledku blokády adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene se podchlazený efekt je blokáda dopaminových receptorů v hypotalamu antiemetikem efekt je v důsledku blokády D ₂ -herreceptor zóně dopaminu zóny receptoru.

Olanzapin ovlivňuje některé podtřídy serotoninových receptorů a adrenergních, muskarinových, H ₁ -histaminových receptorů.

Na pozadí užívání olanzapinu výrazně klesá produktivní (halucinace, bludy) a negativní (podezření, nepřátelství, emoční a sociální autismus) symptomy psychózy, vzácně se vyskytují extrapyramidové poruchy.

Farmakokinetika

Po užití přípravku Zalasta Ku-tab je olanzapin uvnitř dobře absorbován; současný příjem potravy neovlivňuje stupeň a rychlost absorpce. Maximální plazmatické koncentrace (C _max) olanzapinu je dosaženo během 5-8 hodin.

Vazba na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin a glykoprotein alfa _1- kyseliny) je 93%.

Překonává krev-mozek a další histohematologické bariéry, proniká do mateřského mléka.

Olanzapin je metabolizován v játrech konjugací a oxidací. Hlavním cirkulujícím metabolitem je 10-N-glukuronid, který neproniká hematoencefalickou bariérou. Za účasti izoenzymů CYP1A2 a CYP2D6 se tvoří N-desmethyl a 2-hydroxymethyl metabolity, jejichž farmakologická aktivita je významně nižší než u původní sloučeniny.

Přibližně 57% podané dávky olanzapinu se vylučuje ledvinami, zejména ve formě metabolitů.

Poločas (T _1/2) je 33,8 hodin, u mužů je průměrný T _1/2 nižší než u žen. T _1/2 ve stáří (65 let a starší) - 51,8 hodiny. Plazmatická clearance - 18,2 l / h, u starších osob - 17,5 l / h.

Užívání olanzapinu u pacientů se schizofrenií ve věku nad 65 let v denních dávkách 5–20 mg nezpůsobuje rozdíly v profilu nežádoucích účinků ve srovnání s mladšími lidmi.

Bezpečnostní profil olanzapinu (v denní dávce 5 až 20 mg) je u mužů a žen srovnatelný.

Při selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 10 ml / min se farmakokinetické parametry olanzapinu významně nemění.

U kuřáckých pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A) se průměrná hodnota T _1/2 zvyšuje a clearance klesá.

Závislost T _1/2 a plazmatické clearance olanzapinu na věku, pohlaví a kouření je malá.

Farmakokinetické parametry u dospívajících ve věku 13–17 let a dospělých pacientů jsou podobné. Průměrná expozice olanzapinu u dospívajících převyšuje expozici u dospělých přibližně o 27%.

Vliv rasy na farmakokinetiku olanzapinu nebyl stanoven.

Indikace pro použití

Přípravek Zalasta Ku-tab je předepsán pro následující nemoci / stavy:

schizofrenie;
středně těžké až těžké manické epizody;
depresivní epizoda ve struktuře bipolární poruchy - kombinovaná léčba s fluoxetinem;
terapeuticky rezistentní deprese u dospělých pacientů (velké depresivní epizody s anamnézou nedostatečného účinku užívání dvou antidepresiv, v závislosti na délce léčby a dávce odpovídající této epizodě) - kombinovaná léčba s fluoxetinem.

Přípravek Zalasta Ku-tab je navíc indikován k udržení klinického zlepšení dlouhodobé léčby schizofrenních pacientů, kteří reagují na počáteční léčbu, a k prevenci relapsu mánie u pacientů s bipolární poruchou, pokud je olanzapin účinný při manických epizodách.

Kontraindikace

Absolutní:

glaukom s uzavřeným úhlem;
období laktace;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Přípravek Zalasta Ku-tab by měl být předepisován s opatrností v případě epilepsie, anamnézy konvulzivního syndromu, selhání jater, selhání ledvin, paralytické střevní obstrukce, leukopenie a / nebo neutropenie různého původu, hyperplazie prostaty, myelosuprese různých srdečních patologií (včetně myeloproliferativních patologií), cerebrovaskulární nemoci, predispozice k arteriální hypotenzi, vrozené zvýšení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG), přítomnost stavů, které potencují zvýšení QT intervalu (včetně městnavého srdečního selhání, současného užívání léků prodlužujících QT interval, hypokalémie, hypomagnesemie), fenylketonurie, hypereosinofilní mobilizační syndrom užívání jiných centrálně působících léků během těhotenství,u starších pacientů.

Zalasta Ku-tab, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně a zůstávají v ústech, dokud se zcela nerozpustí pod vlivem slin, bez ohledu na jídlo. Vzhledem k křehké struktuře tablet by měly být tablety umístěny na jazyk ihned po vyjmutí z blistru. V případě potřeby lze tabletu rozpustit bezprostředně před užitím ve 200 ml vody.

Tablety pro resorpci přípravku Zalasta Ku-tab jsou bioekvivalentní s běžnými tabletami přípravku Zalasta, proto při přechodu z jednoho léku na jiný není nutná změna dávkovacího režimu.

Doporučené dávkování:

schizofrenie: počáteční dávka přípravku Zalasta Ku-tab je 10 mg jednou denně;
manické nebo smíšené epizody bipolární poruchy: počáteční dávka pro monoterapii je 15 mg jednou denně, jako součást kombinované léčby - 10 mg jednou denně;
prevence recidivy bipolární poruchy: počáteční dávka přípravku Zalasta Ku-tab je 10 mg jednou denně. Pokud pacient již užívá olanzapin k léčbě manické epizody, měla by být dávka udržována, aby se zabránilo relapsu. Pokud se objeví nová manická, smíšená nebo depresivní epizoda, měla by léčba pokračovat původní nebo upravenou dávkou. S ohledem na klinický obraz je ukázáno použití dalších látek k léčbě poruch nálady;
kombinovaná léčba s fluoxetinem pro terapeuticky rezistentní depresi: počáteční dávka je 5 mg olanzapinu a 20 mg fluoxetinu jednou denně večer. Pokud je to nutné, měla by být úprava dávky provedena u každého z léků souběžně. Antidepresivního účinku se obvykle dosahuje použitím 6–12 mg olanzapinu a 25–30 mg fluoxetinu. Vyžaduje pravidelné hodnocení proveditelnosti pokračování v léčbě;
kombinovaná léčba depresivní epizody s fluoxetinem ve struktuře bipolární poruchy: počáteční dávka přípravku Zalasta Ku-tab je 5 mg, fluoxetin je 20 mg. Tablety se užívají jednou denně, večer. Při nedostatečném klinickém účinku je povoleno zvýšit dávku olanzapinu na 6–12 mg a dávku fluoxetinu na 25–30 mg. Je nutné pravidelně hodnotit antidepresivní aktivitu terapie a potřebu jejího pokračování.

Je třeba poznamenat, že pro udržovací léčbu schizofrenie, manické epizody nebo prevenci recidivy bipolární poruchy je povoleno zvolit individuální dávku přípravku Zalasta Ku-tab v rozmezí dávek od 5 do 20 mg jednou denně, s přihlédnutím ke klinickému stavu pacienta. Počáteční dávku lze zvýšit až po vyhodnocení klinického obrazu s dodržením intervalu 1 den.

U pacientů ve věku 65 let a starších není obvykle snížená počáteční denní dávka 5 mg indikována, ale měla by být zvážena s ohledem na klinický stav pacienta.

Počáteční dávku pro selhání ledvin, selhání jater třídy A a B podle Child-Pughovy klasifikace a / nebo cirhózu se doporučuje použít v množství 5 mg. Zvyšování počáteční dávky u těchto pacientů by mělo být prováděno s opatrností.

S přihlédnutím k výsledkům klinického monitorování je možné zvážit potřebu zvýšit dávku přípravku Zalasta Ku-tab u kuřáckých pacientů.

U žen, starších nebo nekuřaček, může metabolismus olanzapinu zpomalit, proto je třeba v případě potřeby zvážit snížení dávky. Zvyšování dávky u těchto kategorií pacientů by mělo být prováděno s velkou opatrností.

Vedlejší efekty

Nežádoucí systémové a orgánové poruchy (klasifikovány následovně: velmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zřídka - ≥ 1/1000 a <1/100, zřídka - ≥ 1/10 000 a <1/1000, velmi zřídka - <1/10 000, včetně ojedinělých případů):

z nervového systému: velmi často - ospalost; často - akatizie, závratě, dyskineze, parkinsonismus; zřídka - konvulzivní syndrom (obvykle s anamnézou konvulzivního syndromu); velmi zřídka - neuroleptický maligní syndrom, dystonie (včetně okulogyrické krize), tardivní dyskineze; na pozadí ostrého zrušení přípravku Zalasta Ku-tab - nevolnost nebo zvracení, pocení, úzkost, nespavost, třes;
na straně kardiovaskulárního systému: často - arteriální hypotenze (včetně ortostatické arteriální hypotenze); zřídka - bradykardie (včetně kolapsu); velmi zřídka - zvýšení EKG QTc intervalu (korigovaná hodnota QT intervalu vzhledem k srdeční frekvenci), tromboembolismus (včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie), ventrikulární tachykardie nebo fibrilace, náhlá smrt;
na straně hepatobiliárního systému: často - přechodné zvýšení hladiny alaninaminotransferázy a aspartátaminotransferázy (asymptomatické, častěji na začátku léčby); zřídka - hepatitida (včetně cholestatického, hepatocelulárního nebo smíšeného poškození jater);
z lymfatického systému a hematopoetických orgánů: často - eozinofilie; zřídka - leukopenie; velmi zřídka - neutropenie;
z muskuloskeletálního systému: velmi zřídka - rhabdomyolýza;
z močového systému: velmi zřídka - retence moči;
z reprodukčního systému: velmi zřídka - priapismus;
z gastrointestinálního traktu: často - sucho v ústech, zácpa a jiné přechodné anticholinergní účinky; velmi zřídka - pankreatitida;
metabolické a výživové poruchy: velmi často - zvýšení tělesné hmotnosti; často - zvýšená chuť k jídlu; velmi zřídka - dekompenzace diabetes mellitus, hyperglykémie, ketoacidóza, kóma (včetně fatálních), hypotermie, hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie;
dermatologické reakce: zřídka - fotocitlivost;
alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka; velmi zřídka - svědění, kopřivka, angioedém, anafylaktoidní reakce;
laboratorní parametry: velmi často - hyperprolaktinémie; zřídka - zvýšení hladiny kreatinfosfokinázy; zřídka - zvětšení prsou, gynekomastie, galaktorea; velmi zřídka - zvýšení hladiny celkového bilirubinu a alkalické fosfatázy;
ostatní: často - periferní edém, astenie; velmi zřídka - alopecie.

V průběhu klinických studií byl navíc u starších pacientů s demencí zaznamenán vysoký výskyt cerebrovaskulárních poruch (cévní mozková příhoda, přechodné ischemické ataky), pneumonie, horečka, letargie, erytém, zrakové halucinace, inkontinence moči a úmrtí.

U pacientů s Parkinsonovou chorobou a drogovými psychózami se při užívání agonistů dopaminu často vyskytují halucinace a zhoršují se příznaky nemoci.

Současné užívání přípravku Zalasta Ku-tab s kyselinou valproovou nebo lithiem přispívá k významnému (více než 10%) zvýšení chuti k jídlu, tělesné hmotnosti, výskytu sucha v ústech, poruch řeči a třesu. U pacientů s bipolární mánií způsobuje kombinace léku s kyselinou valproovou neutropenii.

Významný přírůstek hmotnosti je zaznamenán během prvních 6 týdnů kombinované léčby lithiem.

Předávkovat

Příznaky: velmi často - tachykardie, agitovanost, dysartrie, agresivita, extrapyramidové příznaky, pokles úrovně vědomí až po kóma. Méně často se vyskytuje delirium, neuroleptický maligní syndrom, křeče, respirační deprese, arteriální hypertenze nebo hypotenze, aspirace, srdeční arytmie, kóma. Ve velmi vzácných případech se stav zhoršuje až k rozvoji kardiopulmonálního selhání. Po užití olanzapinu v dávce 450 mg může dojít k akutnímu smrtelnému předávkování. Současně existují případy s příznivým výsledkem po jedné dávce léku v dávce 1 500 mg.

Léčba: specifické antidotum nebylo stanoveno, takže je nutné okamžitě umýt žaludek, vzít aktivní uhlí. Nevyvolávejte umělé zvracení. Dále se symptomatická terapie provádí pod pečlivou kontrolou funkčního stavu dýchacího systému a dalších životně důležitých funkcí. Pro identifikaci možných arytmií je nutné sledovat kardiovaskulární aktivitu; v případě potřeby je předepsána léčba arteriální hypotenze a cévního kolapsu. Užívání sympatomimetik s beta-adrenomimetickou aktivitou (včetně epinefrinu, dopaminu) se nedoporučuje, aby nedošlo ke zhoršení arteriální hypotenze. Pacient potřebuje pečlivý lékařský dohled až do úplného uzdravení.

speciální instrukce

U schizofrenie a bipolárních poruch je pozorována tendence k sebevraždě, proto během léčby vyžaduje tato kategorie pacientů pečlivé sledování, včetně záměrného předávkování drogou.

Vzhledem ke zvýšené úmrtnosti a riziku cerebrovaskulárních komplikací se nedoporučuje předepisovat přípravek Zalastu Ku-tab pacientům s psychózami a / nebo poruchami chování způsobenými demencí. Četnost úmrtí v této kategorii pacientů nezávisí na dávce olanzapinu ani na délce léčby. Mezi rizikové faktory patří věk pacienta nad 65 let, sedace, dysfagie, dehydratace, podvýživa, onemocnění plic nebo souběžná léčba benzodiazepiny.

U pacientů starších 75 let a s vaskulární nebo smíšenou demencí došlo k významnému zvýšení výskytu cerebrovaskulárních nežádoucích účinků (včetně přechodných ischemických atak, cévní mozkové příhody), včetně fatálních.

Užívání olanzapinu se nedoporučuje k léčbě psychóz, které jsou způsobeny použitím agonistů dopaminových receptorů u Parkinsonovy choroby. To je spojeno se zvýšeným rizikem zhoršení parkinsonských příznaků a halucinací.

Mezi klinické projevy neuroleptického maligního syndromu (NMS) patří: hypertermie, tachykardie, nestabilní puls nebo krevní tlak (TK), arytmie, svalová rigidita, zvýšené pocení, změny duševního stavu, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy v séru, myoglobinurie (rhabdomyolýza), akutní myoglobinurie. Pokud se u pacienta objeví nevysvětlitelná horečka (i při absenci dalších příznaků NNS), je nutné okamžité vysazení olanzapinu.

Doporučuje se pečlivě sledovat koncentraci glukózy v krvi, včetně měření základní koncentrace, 3 měsíce po zahájení léčby a poté jednou za 12 měsíců. Pacienti s diabetes mellitus nebo s rizikovými faktory pro jeho rozvoj by měli být pravidelně vyšetřováni na snížení glykemické kontroly, včetně kontroly tělesné hmotnosti (před léčbou, po 1, 2 a 3 měsících, poté každé 3 měsíce).

Vzhledem k negativnímu účinku přípravku Zalasta Q-tab na lipidový profil je nutné pravidelně sledovat a korigovat poruchy metabolismu lipidů, zejména v případě dyslipidémie a přítomnosti faktorů, které zvyšují riziko poruch metabolismu lipidů.

Pokud je diagnostikována hepatitida, měla by být léčba olanzapinem přerušena.

V případě náhlého ukončení léčby olanzapinem se ve vzácných případech může objevit nespavost, třes, zvýšené pocení, úzkost, nevolnost a zvracení.

Mezi rizikové faktory rozvoje venózního tromboembolismu patří imobilizace pacientů.

Při dlouhodobé léčbě olanzapinem se zvyšuje riziko vzniku tardivní dyskineze, proto je při výskytu příznaků tohoto onemocnění nutné zvážit snížení dávky přípravku Zalasta Ku-tab nebo jeho zrušení.

U pacientů starších 65 let se doporučuje pravidelně sledovat krevní tlak kvůli zvýšenému riziku posturální hypotenze u starších pacientů.

Je třeba vzít v úvahu přítomnost aspartamu v přípravku, který je zdrojem fenylalaninu a může být nebezpečný pro osoby s fenylketonurií.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Užívání přípravku Zalasta Ku-tab může způsobit nežádoucí jevy jako ospalost a závratě, které negativně ovlivňují rychlost psychomotorických reakcí a pozornosti. Pacienti by proto měli být upozorněni na zvýšené nebezpečí spojené s řízením vozidel nebo prací se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Použití přípravku Zalasta Ku-tab během těhotenství je indikováno pouze ve výjimečných případech, pokud očekávaný klinický účinek pro matku odůvodňuje potenciální ohrožení plodu. Pokud je droga užívána matkou ve třetím trimestru těhotenství, účinek olanzapinu se může u dítěte po narození projevit třesem, arteriální hypertenzí, ospalostí a letargií.

Ženy užívající přípravek Zalasta Ku-tab musí informovat lékaře o plánování těhotenství nebo početí.

Užívání pilulek během kojení je kontraindikováno.

Použití v dětství

Bezpečnost a účinnost olanzapinu u dětí a dospívajících nebyla stanovena, proto je jmenování přípravku Zalasta Ku-tab kontraindikováno ve věku do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální nedostatečností je třeba přípravek Zalasta Ku-tab užívat opatrně.

Pro porušení funkce jater

Zalasta Ku-tab by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů s jaterní nedostatečností.

Použití u starších osob

S opatrností by měl být přípravek Zalasta Ku-tab předepisován k léčbě starších pacientů.

Lékové interakce

induktory izoenzymu CYP1A2: kombinace s karbamazepinem a kouřením způsobují pokles koncentrace olanzapinu v krevní plazmě, což je důsledkem zvýšení jeho clearance. Je nutné provést klinické pozorování, protože může být nutné zvýšit dávku přípravku Zalasta Ku-tab;
inhibitory izoenzymu CYP1A2: při souběžné léčbě fluvoxaminem, ciprofloxacinem nebo jinými inhibitory CYP1A2 je třeba zahájit podávání olanzapinu sníženými dávkami. V případech, kdy je jmenování inhibitorů CYP1A2 prováděno během farmakoterapie, může být nutné snížit dávku olanzapinu;
aktivní uhlí: ovlivňuje biologickou dostupnost olanzapinu a způsobuje snížení jeho absorpce o 50-60%, proto by mělo být aktivní uhlí užíváno před nebo po podání olanzapinu v intervalu nejméně 2 hodin;
přímé a nepřímé agonisty dopaminu: jejich účinky mohou být oslabeny;
tricyklická antidepresiva, warfarin, teofylin, diazepam: metabolismus uvedených farmaceutických látek není inhibován;
fluoxetin, cimetidin: neovlivňují farmakokinetiku olanzapinu;
antacida obsahující hliník a hořčík: jednotlivé dávky těchto léků neinterferují s biologickou dostupností olanzapinu;
biperiden, lithiové přípravky: nebyla zjištěna žádná interakce;
kyselina valproová: není nutná žádná změna dávky kyseliny valproové;
ethanol: konzumace alkoholu může být doprovázena zhoršením depresivního účinku na centrální nervový systém.

Analogy

Analogy Zalasta Ku-tab jsou: Zalasta, Egolanza, Parnasan, Zyprexa, Zyprexa Zidis, Olaneks, Olanzapine Medisorb, Olanzapine-Vial, Olanzapine, Olanzapine-Teva, Olanzapine Canon, Olanzapine-ALSI, Olanzapin-TL, Olanzapin-TL

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Zalaste Ku-tab

Recenze na Zalasta Ku-tab jsou většinou pozitivní. Pacienti zaznamenávají mírný klinicky výrazný účinek léku, dobrý pohodlný stav na pozadí jeho užívání. Byly hlášeny některé nežádoucí účinky (včetně ospalosti, úzkosti, strachu), které jsou přechodné.