Ectalust

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ectalust: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Ektalust

ATX kód: R03DC03

Léčivá látka: montelukast (montelukast)

Výrobce: CJSC "Kanonfarma production" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ectalust je blokátor leukotrienových receptorů, protizánětlivé anti-bronchokonstrikční činidlo.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy přípravku Ectalust:

potahované tablety: kulaté, konvexní na obou stranách, téměř bílé nebo bílé; v průřezu - od téměř bílé po světle žlutou;
žvýkací tablety: kulaté, konvexní na obou stranách, téměř bílé nebo bílé.

V kartonovém balení po 1, 2, 3 nebo 4 blistrových obrysových baleních obsahujících 7 tablet; 2–3 blistrová obrysová balení obsahující 10 tablet; Balíčky kontury 1–2 buněk obsahující 14 tablet a pokyny k použití přípravku Ectalust.

Složení 1 potahované tablety:

účinná látka: montelukast - 10 mg (ve formě sodné soli montelukastu - 10,4 mg);
pomocné složky: mannitol, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, povidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, stearan hořečnatý, hydrogenovaný ricinový olej;
potah filmu: Bílý opadray, včetně oxidu titaničitého, hyprolózy (hydroxypropylcelulózy), hypromelózy (hydroxypropylmethylcelulózy), mastku.

Složení 1 žvýkací tablety:

účinná látka: montelukast - 4 nebo 5 mg (ve formě sodné soli montelukastu, 4,16 nebo 5,2 mg);
pomocné složky: solení (98% mikrokrystalická celulóza, 2% koloidní oxid křemičitý), mannitol, aspartam, dextráty, stearát hořečnatý, jahodová příchuť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ectalust je látka proti bronchokonstrikci. Jako účinná složka obsahuje montelukast, léčivo, které má schopnost potlačovat bronchospazmus způsobený inhalací LTD4 ve velmi nízkých dávkách. Bronchodilatace přetrvává po dobu 2 hodin po užití drogy. Působení montelukastu doplňuje bronchodilatační účinek způsobený beta-agonisty.

Ectalust potlačuje časnou a pozdní fázi bronchospasmu, který se vyvinul v reakci na podání antigenu. Snižuje počet eosinofilů v periferní krvi a sputu obsaženém v dýchacích cestách. Zlepšuje kontrolu bronchiálního astmatu. Významně zvyšuje ranní vynucený výdechový objem za 1 sekundu (FEV1) a maximální výdechový objemový průtok (MOBV). Významně snižuje potřebu beta-adrenergních agonistů.

Lék dobře oslabuje bronchospazmus, který se vyvíjí v důsledku fyzické námahy. U pacientů s bronchiálním astmatem, citlivých na kyselinu acetylsalicylovou a užívajících inhalační glukokortikosteroidy (GCS), zvyšuje montelukast jejich účinek a významně zlepšuje kontrolu nad příznaky onemocnění.

Existují informace o některých protizánětlivých účincích přípravku Ectalust.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické vlastnosti montelukastu:

absorpce a biologická dostupnost: z gastrointestinálního traktu je montelukast absorbován rychle a téměř úplně. Biologická dostupnost po užití 5 mg žvýkacích tablet je 73% (při příjmu potravy klesá na 63%), po užití 10 mg potahovaných tablet - 64%. Biologická dostupnost a maximální plazmatická koncentrace (Cmax) potahovaných tablet není ovlivněna jídlem. Cmax po užití léku na prázdný žaludek v dávce 4 a 5 mg je dosaženo po 2 hodinách, v dávce 10 mg - 3 hodiny. níže;
distribuce: spojení s plazmatickými proteiny je více než 99%. Distribuční objem je v průměru 8–11 litrů. V preklinických studiích byla stanovena minimální penetrace léčiva hematoencefalickou bariérou. 24 hodin po užití přípravku Ectalust byly jeho koncentrace ve všech tělesných tkáních minimální;
metabolismus: montelukast se aktivně metabolizuje v játrech. Po dosažení rovnovážného stavu léčiva používaného v terapeutických dávkách nejsou plazmatické metabolity u dospělých a dětí stanoveny. Na metabolismu montelukastu se pravděpodobně podílejí izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ CYP (3A4 a 2C9). V terapeutických dávkách Ectalust neinhibuje takové izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ CYP jako 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 a ZA4;
Vylučování: u zdravých dospělých dobrovolníků je clearance montelukastu v průměru 45 ml / min. Přibližně 86% přijaté perorální dávky se vylučuje stolicí během 5 dnů, méně než 0,2% močí. To potvrzuje převládající cestu vylučování montelukastu a jeho metabolitů žlučí. Poločas (T _1/2) u zdravých dospělých jedinců je 2,7–5,5 hodiny.

Při použití dávek vyšších než 50 mg zůstávají farmakokinetické parametry montelukastu téměř lineární.

Farmakokinetika ektalustu ve zvláštních případech:

etnická příslušnost: u pacientů různých ras nebyly zjištěny žádné klinicky významné rozdíly;
pohlaví: u žen a mužů jsou farmakokinetické vlastnosti montelukastu podobné;
věk: při užívání dávky 10 mg jednou denně je biologická dostupnost a farmakokinetický profil montelukastu u starších pacientů podobný jako v mladší věkové skupině;
funkce ledvin: montelukast a jeho metabolity se nevylučují ledvinami, proto nebyla farmakokinetika přípravku Ectalust studována u pacientů s renální nedostatečností. Úprava dávky není nutná;
funkce jater: s mírným až středně závažným selháním jater s klinickými projevy cirhózy se metabolismus montelukastu zpomaluje, což je doprovázeno zvýšením plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) asi o 41% po jednorázové dávce 10 mg. U těchto pacientů došlo také k mírnému zvýšení vylučování léčiva z těla (v průměru až 7,4 hodiny) ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Změna dávky přípravku Ectalust však není nutná. Nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice montelukastu u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností (na stupnici Child-Pugh přesahující 9 bodů).

Indikace pro použití

dlouhodobá léčba a prevence bronchiálního astmatu, včetně prevence nočních a denních příznaků onemocnění;
prevence bronchospasmu vyvolaného cvičením;
léčba astmatu aspirinu;
zmírnění denních a nočních příznaků sezónní / přetrvávající alergické rýmy.

Kontraindikace

Ve všech lékových formách je přípravek Ectalust kontraindikován k užívání se známou přecitlivělostí na kteroukoli ze svých složek.

Potahované tablety nejsou předepsány dětem do 15 let.

Žvýkací tablety jsou kontraindikovány ve fenylketonurii, stejně jako u dětí do 2 let - v dávce 4 mg, u dětí do 6 let - v dávce 5 mg.

Během těhotenství a kojení se přípravek Ectalust používá pouze po pečlivém posouzení přínosů a rizik.

Ectalusta, návod k použití: metoda a dávkování

Potahované tablety

Potahované tablety Ectalust se užívají perorálně 1krát denně, bez ohledu na dobu jídla.

Při léčbě bronchiálního astmatu je nutné užívat pilulky večer s alergickou rýmou - v jakoukoli vhodnou denní dobu.

Dospělí a dospívající od 15 let mají předepsanou 1 tabletu denně.

Žvýkací tablety

Ve formě žvýkacích tablet by měl být přípravek Ectalust užíván jednou denně, žvýkaný, 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Doporučené dávky v závislosti na věku:

děti ve věku 2–5 let: 1 tableta v dávce 4 mg;
děti a dospívající ve věku 6-14 let: 1 tableta v dávce 5 mg;
dospívající a dospělí starší 15 let: doporučuje se užívat přípravek Ectalust ve formě potahovaných tablet.

Při léčbě bronchiálního astmatu je nutné užívat drogu před spaním, v případě alergické rýmy - v jakoukoli vhodnou denní dobu.

Obecná doporučení

Terapeutický účinek montelukastu ve vztahu k příznakům bronchiálního astmatu se dostavuje během prvního dne. Léčba přípravkem Ectalust by měla pokračovat nejen s exacerbací onemocnění, ale také po dobu jeho kontrolovaného průběhu.

U bronchiálního astmatu lze přípravek Ectalust předepsat kromě jiných typů léčby, včetně bronchodilatancií a inhalačních glukokortikosteroidů.

Při mírném a středně závažném poškození funkce jater, selhání ledvin a ve stáří není nutné dávku léku upravovat.

Vedlejší efekty

Obecně je Ectalust dobře snášen. Výsledné nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a nevyžadují vysazení léku. Celkový výskyt nežádoucích účinků u montelukastu je srovnatelný s placebem.

Možné nežádoucí reakce:

z dýchacího systému: krvácení z nosu, rhinorea, sinusitida, faryngitida, infekce horních cest dýchacích, kašel;
ze strany srdce: bušení srdce;
z imunitního systému: hypersenzitivní reakce, včetně anafylaxe, ve velmi vzácných případech - eozinofilní infiltrace jater;
na straně oběhového a lymfatického systému: zvýšená tendence ke krvácení;
z gastrointestinálního traktu: bolest břicha, nevolnost, sucho v ústech, dyspepsie, průjem, zvracení, pankreatitida;
z centrálního a periferního nervového systému: ospalost, bolest hlavy, závratě, hyperkineze, parestézie / hypestézie; velmi zřídka - křeče;
ze psychiky: agitovanost, včetně agresivního chování nebo nepřátelství, dezorientace, úzkost, halucinace, patologické sny, nespavost, somnambulismus, úzkost, podrážděnost, třes, deprese, sebevražedné myšlenky a chování (sebevražednost);
z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí;
z hepatobiliárního systému: zvýšená aktivita jaterních transamináz v krvi (alaninaminotransferáza a aspartátaminotransferáza); velmi zřídka - hepatitida (včetně cholestatického, hepatocelulárního a smíšeného poškození jater);
na straně sluchového orgánu: zánět středního ucha (včetně středního);
na straně kůže a podkožních tkání: vyrážka, svědění, kopřivka, erythema nodosum, sklon k tvorbě hematomů, angioedém, multiformní erytém;
ostatní: žízeň, únava, otoky, horečka; vzácně u pacientů s bronchiálním astmatem - Churg (Churg) - Straussův syndrom.

Předávkovat

Ve studiích předávkování, kdy byl pacientům s bronchiálním astmatem podáván montelukast v denních dávkách vyšších než 200 mg po dobu 22 týdnů a v denní dávce 900 mg po dobu 1 týdne, nebyly zjištěny žádné nežádoucí příznaky. Jsou známy případy akutního předávkování u dětí, které drogu užívaly v dávce nejméně 150 mg denně. Nejčastěji byly zaznamenány následující reakce: žízeň, bolest břicha, ospalost, hyperkinéza, mydriáza.

Nejsou k dispozici žádné údaje o specifické léčbě předávkování. Terapie je symptomatická. Neexistují žádné informace o účinnosti peritoneální dialýzy a hemodialýzy pro eliminaci montelukastu.

speciální instrukce

Účinnost montelukastu užívaného perorálně proti akutním záchvatům bronchiálního astmatu nebyla stanovena, proto se přípravek Ectalust k úlevě od záchvatů nedoporučuje. Neměli byste jej však přestat užívat během exacerbace.

Léčba by neměla nahradit perorální nebo inhalační glukokortikosteroidy. Ectalust zvyšuje jejich účinek, ale nejsou k dispozici žádné údaje o možnosti snížení dávky perorálních kortikosteroidů.

U pacientů s bronchiálním astmatem se vyskytují vzácné případy rozvoje systémové eosinofilie, někdy doprovázené klinickými projevy Churge-Straussova syndromu a vaskulitidy. V tomto případě je uveden účel GCS. Nejsou k dispozici žádné způsoby, jak potvrdit ani vyvrátit možnou asociaci antagonistů leukotrienových receptorů s výskytem eozinofilní granulomatózy s angiopatií. Lékaři by měli během léčby montelukastem vzít v úvahu pravděpodobnost vzniku eozinofilie, vaskulární vyrážky, neuropatie, srdečních komplikací a / nebo zvýšení plicních příznaků. V případě kteréhokoli z uvedených nežádoucích účinků je nutné opětovné vyšetření a revize terapeutického režimu.

Pacienti se prokázanou alergií na kyselinu acetylsalicylovou a / nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) by neměli tyto léky během léčby přípravkem Ectalust užívat. To je způsobeno skutečností, že ačkoliv montelukast zlepšuje respirační funkce, není schopen zcela zabránit bronchokonstrikci způsobené NSAID.

Žvýkací tablety obsahují aspartam (0,8 mg - ve 4 mg tabletách, 1 mg - v 5 mg tabletách), což je třeba vzít v úvahu u pacientů s fenylketonurií.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Neexistují žádné údaje o negativním dopadu montelukastu na schopnost řídit auto, pracovat se složitými mechanismy a vykonávat funkce, které mají potenciálně nebezpečné důsledky. U některých pacientů však použití přípravku Ectalust způsobuje ospalost a závratě, proto se doporučuje být opatrný při činnostech, které vyžadují vysokou rychlost reakcí a / nebo zvýšenou koncentraci.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotným a kojícím ženám je přípravek Ectalust předepisován pouze tehdy, pokud se lékař domnívá, že přínosy užívání drogy jsou vyšší než potenciální rizika.

Použití v dětství

Žvýkací tablety v dávce 4 mg jsou kontraindikovány u dětí mladších 2 let, v dávce 5 mg - až 6 let.

Potahované tablety by neměly užívat děti a dospívající do 15 let.

S poruchou funkce ledvin

Ledviny se nepodílejí na vylučování montelukastu z těla, proto v případě zhoršené funkce ledvin není nutná úprava dávkovacího režimu.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není snížení dávky přípravku Ectalust nutné.

Farmakokinetika léku u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností (na stupnici Child-Pugh přesahující 9 bodů) nebyla studována.

Použití u starších osob

Biologická dostupnost a farmakokinetický profil montelukastu u starších pacientů jsou podobné jako u mladých pacientů, takže není nutné upravovat léčebný režim přípravkem Ectalust.

Lékové interakce

Ectalust lze použít v kombinaci s jinými léky, které se tradičně používají k dlouhodobé léčbě a prevenci bronchiálního astmatu.

Montelukast doplňuje terapeutický účinek inhalovaného GCS. Po stabilizaci stavu lze jejich dávku snižovat, ale postupně pod pečlivým dohledem lékaře. U některých pacientů vám Ectalust umožňuje úplně zrušit GCS. Náhlé nahrazení inhalovaného GCS montelukastem se nedoporučuje.

Montelukast doplňuje terapeutický účinek inhalačních bronchodilatancií. Po stabilizaci stavu lze jejich dávku postupně snižovat.

Ectalust v doporučených klinických dávkách nemá významný vliv na farmakokinetiku následujících léků: prednisolon, prednison, teofylin, warfarin, digoxin, terfenadin, perorální kontraceptiva (v poměru ethinylestradiol k norethindronu - 35 ÷ 1).

Zvýšená opatrnost je nutná, zvláště při léčbě dětí, v případě současného užívání léků, které indukují izoenzym CYP3A4, jako je rifampicin, fenobarbital, fenytoin. Fenobarbital snižuje AUC montelukastu přibližně o 40%, ale nevyžaduje úpravu dávkování.

Montelukast, používaný v dávkách 20 a 60krát vyšších, než je doporučeno pro dospělé, snižuje plazmatickou koncentraci teofylinu užívaného současně. Při užívání přípravku Ectalust v terapeutických dávkách (10 mg) však tento účinek chybí.

Studie in vitro prokázaly, že montelukast je potenciálním inhibitorem CYP2C8. Při studiu interakce s rosiglitazonem (předběžný substrát zástupců léků primárně metabolizovaných izoenzymem CYP2C8) však bylo zjištěno, že montelukast in vivo nepotlačuje izoenzym CYP2C8. Proto nemůže mít významný účinek na biotransformaci léčiv, která jsou metabolizována za účasti tohoto enzymu (například rosiglitazon, repaglinid a paclitaxel).

Analogy

Analogy Ectalustu jsou Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před vlhkostí a světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Ectalust

Na specializovaných webech a fórech existuje jen málo recenzí o přípravku Ectalust, ale většina z nich je pozitivní: lék účinně eliminuje bronchodilataci a zabraňuje rozvoji bronchospasmu, nezpůsobuje nežádoucí reakce, stojí řádově levněji než populární analog obsahující stejnou účinnou látku.

Žvýkací tablety Ectalust jsou uvedeny samostatně. Mají příjemnou chuť, takže je děti berou s radostí.