Vydechnout
Exhol: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Lékové interakce
- 14. Analogy
- 15. Podmínky skladování
- 16. Podmínky výdeje z lékáren
- 17. Recenze
- 18. Cena v lékárnách
Latinský název: Exhol
ATX kód: A05AA02
Léčivá látka: kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová)
Výrobce: Kanonpharma production, CJSC (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2018
Ceny v lékárnách: od 207 rublů.
Koupit
Exhol je léčivo s imunomodulačním, hepatoprotektivním, hypolipidemickým, hypocholesterolemickým, cholelitholytickým a choleretickým účinkem.
Uvolněte formu a složení
Exhol dávkové formy:
- tobolky: tvrdé želatinové, bílé tělo / víčko, velikost č. 0; kapsle obsahují téměř bílý nebo bílý prášek, přítomnost granulí je přípustná (10 nebo 15 ks v blistrech, 1, 3, 5 nebo 10 nebo 2, 4 nebo 6 balení je uloženo v papírové krabičce; 50 nebo 100 ks. v bankách je 1 plechovka umístěna v lepenkové krabici);
- potahované tablety: oválné, jádro a obal jsou téměř bílé nebo bílé, s rizikem (10 ks v blistrech, 1, 3, 5 nebo 10 balení je uloženo v papírové krabičce; 50 nebo 100 ks v plechovkách, 1 plechovka je vložena do lepenkové krabice).
Složení 1 tobolky:
- aktivní složka: kyselina ursodeoxycholová - 250 mg;
- další složky: povidon - 9 mg; stearát hořečnatý - 2 mg; aerosil - 2 mg; monohydrát laktózy - 38 mg; dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 29 mg;
- obal tobolky: oxid titaničitý, želatina.
Složení 1 tablety:
- aktivní složka: kyselina ursodeoxycholová - 500 mg;
- další složky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 40 mg; stearát vápenatý - 7 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu - 28 mg; bramborový škrob - 33,5 mg; mannitol - 58 mg; makrogol (polyethylenglykol 4000) - 3,5 mg; povidon K30 - 30 mg;
- skořápka: Opadry bílý (hypromelóza - 6,75 mg; mastek - 4 mg; hyprolóza - 6,75 mg; oxid titaničitý - 2,5 mg) - 20 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Exhol je jedním z hepatoprotektivních látek. Má také hypolipidemické, cholelitholytické, hypocholesterolemické, choleretické a nevýznamné imunomodulační účinky.
UDCA (kyselina ursodeoxycholová) má vysoké polární vlastnosti. V důsledku tvorby netoxických smíšených micel s nepolárními (toxickými) žlučovými kyselinami při refluxní ezofagitidě a biliární refluxní gastritidě klesá pravděpodobnost poškození buněčných membrán žaludečním refluktátem.
Kromě toho látka tvoří dvojité molekuly, které lze zabudovat do buněčných membrán (cholangiocyty, hepatocyty, epiteliální buňky gastrointestinálního traktu), stabilizovat je a snížit jejich náchylnost k působení cytotoxických micel. S poklesem koncentrace žlučových kyselin, které mají toxický účinek na jaterní buňky, pomáhá UDCA vyřešit intrahepatální cholestázu.
Další účinky léku:
- zpomalení progrese fibrózy u primární biliární cirhózy, cystické fibrózy a alkoholické steatohepatitidy;
- snížení pravděpodobnosti křečových žil jícnu;
- zpomalení procesů předčasného stárnutí a buněčné smrti (cholangiocyty, hepatocyty atd.);
- normalizace aktivity přirozeného zabíjení lymfocytů, inhibice exprese antigenů HLA-1 na membránách hepatocytů a HLA-2 na cholangiocytech atd. (imunostimulační účinek);
- snížení saturace žluči cholesterolem, ke kterému dochází v důsledku inhibice jeho absorpce ve střevě, potlačení syntézy v játrech a snížení sekrece do žluči;
- zvýšení rozpustnosti cholesterolu ve žluči (v důsledku tvorby kapalných krystalů s ním);
- pokles litogenního indexu žluči.
V důsledku použití přípravku Exhol dochází k rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů a prevenci tvorby nových kamenů.
Farmakokinetika
UDCA je absorbován v tenkém střevě a ileu (pasivní difúzí nebo aktivním transportem). Po perorálním podání 50 mg C max (maximální koncentrace látky) v krevní plazmě po 30, 60, 90 minutách je 3,8; 5,5 a 3,7 mmol / l Čas k dosažení C max - 1–3 hodiny.
UDCA má vysoký stupeň vazby na plazmatické bílkoviny - 96–99%. Pokud se užívá systematicky, stává se hlavní žlučovou kyselinou v krevním séru, v krvi je to přibližně 48% z celkového množství žlučových kyselin. Proniká placentární bariérou. Terapeutický účinek je určen koncentrací látky ve žluči.
Metabolismus se vyskytuje v játrech. Metabolizuje se na glycinové a taurinové konjugáty, které se vylučují do žluči. Přibližně 50–70% celkové dávky se vylučuje žlučí. Neabsorbovaný UDCA v malém množství vstupuje do tlustého střeva, kde je štěpen bakteriemi (7-dehydroxylace); část vytvořené kyseliny lithocholové je absorbována z tlustého střeva, zbytek je sulfatován v játrech a rychle se vylučuje ve formě konjugátu sulfolitocholyltaurová / sulfolitocholylglycin.
Indikace pro použití
- dyskineze žlučových cest;
- primární sklerotizující cholangitida;
- alkoholické onemocnění jater;
- cystická fibróza (cystická fibróza);
- nealkoholická steatohepatitida.
Navíc pro tablety Exhol:
- rozpuštění malých / středně velkých cholesterolových kamenů při absenci dysfunkce žlučníku;
- primární biliární cirhóza jater v případech, kdy nejsou žádné známky dekompenzace (jako symptomatická léčba);
- hepatitida různé etiologie v chronickém průběhu;
- biliární refluxní gastritida.
Navíc pro kapsle Exhol:
- nekomplikovaná cholelitiáza (biliární kal, rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů v žlučníku při absenci dysfunkce žlučníku, prevence recidivy tvorby kamenů po cholecystektomii);
- toxické poškození jater, včetně léčivých;
- aktivní hepatitida v chronickém průběhu;
- biliární refluxní gastritida a refluxní ezofagitida;
- primární biliární cirhóza jater.
Kontraindikace
- RTG pozitivní žlučové kameny (v přítomnosti vysokého obsahu vápníku);
- nefunkční žlučník;
- infekční onemocnění střev, žlučových cest / močového měchýře v akutním průběhu;
- cirhóza jater ve stadiu dekompenzace;
- závažné poškození ledvin / jater;
- období laktace;
- věk do 3 let;
- přítomnost přecitlivělosti na složky léčiva.
Navíc pro tablety Exhol:
- pankreatitida;
- tělesná hmotnost až 34 kg.
Navíc pro kapsle Exhol:
- akutní cholangitida;
- obturace žlučových cest;
- žluč-žaludeční píštěl;
- empyém žlučníku;
- akutní cholecystitida.
Vzhledem k možnosti obtíží při polykání tobolek u dětí ve věku 3–4 let by měl být přípravek Exhol v této dávkové formě předepisován s opatrností.
Během těhotenství by měly být tobolky / tablety užívány až po posouzení poměru přínosů a rizik. Během léčby se ženám v plodném věku doporučuje používat nehormonální antikoncepční přípravky.
Návod k použití přípravku Exhol: metoda a dávkování
Exhol se užívá perorálně bez žvýkání s dostatečným množstvím vody.
Doporučený dávkovací režim:
- cholesterolové kameny žlučníku (k rozpuštění): 10 mg / kg denně (jednou denně v noci) po dobu 6-12 měsíců; po rozpuštění kamenů se z důvodu prevence doporučuje pokračovat v užívání přípravku Exhol po dobu několika měsíců;
- biliární refluxní gastritida (terapie): 250 mg denně, před spaním; doba trvání kurzu - od 10 do 14 dnů do šesti měsíců je možné dobu trvání kurzu prodloužit na 2 roky;
- primární biliární cirhóza (symptomatická léčba): 10-15 mg / kg denně (pokud je to nutné - až 20 mg / kg), v prvních 3 měsících léčby je denní dávka rozdělena na 2-3 dávky, po zlepšení jaterních parametrů je možné ji užít večer 1krát ve dne. Délka léčby není omezena. Na začátku kurzu se vzácně zhorší klinické příznaky (zvýšené svědění). V takových případech se denní dávka sníží, poté se postupně (jednou za 7 dní) zvyšuje na doporučenou;
- nealkoholická steatohepatitida, chronická hepatitida různého původu, alkoholické onemocnění jater: 10–15 mg / kg denně ve 2–3 dávkách po dlouhou dobu (6–12 měsíců a déle);
- cystická fibróza: 20–30 mg / kg denně ve 2–3 dílčích dávkách; délka kurzu - od 6 měsíců do několika let;
- primární sklerotizující cholangitida: 12-15 mg / kg denně (možná 20 mg / kg) ve 2-3 rozdělených dávkách; délka kurzu - od 6 měsíců do několika let;
- dyskineze žlučových cest: 10 mg / kg ve 2 rozdělených dávkách; délka kurzu - od 14 dnů do 2 měsíců.
V případě potřeby se doporučuje opakovat průběh léčby.
U dětí od 3 let je přípravek Exhol předepisován v denní dávce 10–20 mg / kg.
Vedlejší efekty
Odhad frekvence výskytu porušení (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi zřídka).
Pilulky
- trávicí systém: často - řídká stolice, průjem (může záviset na dávce); velmi vzácně u pacientů s primární biliární cirhózou - přechodná dekompenzace jaterní cirhózy (reverzibilní);
- kůže: velmi zřídka - alergické reakce (včetně kopřivky);
- játra / žlučové cesty: velmi vzácně - kalcifikace žlučových kamenů, u pacientů s pokročilou biliární cirhózou - dekompenzace jaterní cirhózy (je reverzibilní).
Kapsle
Možné nežádoucí účinky: bolest zad, alergické reakce, zvracení, nevolnost, průjem (může záviset na dávce), zácpa, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz.
Ve vzácných případech může dojít ke kalcifikaci žlučových kamenů, vypadávání vlasů, exacerbaci dříve existující psoriázy.
Předávkovat
Předávkování nebylo hlášeno.
V případě potřeby se provede symptomatická léčba.
speciální instrukce
Aby byla disoluční terapie úspěšná, je nutné, aby kameny byly čistě cholesterol o průměru do 15–20 mm, přičemž žlučové cesty si musí plně zachovat svoji funkci a žlučník může být kameny naplněn ne více než z poloviny.
Při použití přípravku Exhol k rozpuštění žlučových kamenů je nutné kontrolovat aktivitu jaterních transamináz, alkalické fosfatázy, gama-glutamyltransferázy a koncentrace bilirubinu. Cholecystografie v prvních 3 měsících léčby by měla být prováděna každé 4 týdny, poté jednou za 3 měsíce. Doporučuje se sledovat účinnost léčby během prvního roku každých 6 měsíců během ultrazvukového vyšetření.
Pokud zvýšené sazby přetrvávají, Exhol se zruší. Po úplném rozpuštění kamenů po dobu nejméně 3 měsíců se doporučuje pokračovat v užívání léku. To pomůže rozpustit zbytky kamenů, které nejsou detekovány kvůli příliš malé velikosti, a také zabránit opakování kamene. Pokud během 6-12 měsíců po zahájení léčby nedošlo k částečnému rozpuštění kamenů, musíte posoudit proveditelnost dalšího užívání přípravku Exhol. Detekce nezasaženého žlučníku během léčby naznačuje, že nedošlo k úplnému rozpuštění kamenů a lék musí být zrušen.
Pokud dojde k průjmu, je indikováno snížení dávky. V případě přetrvávajícího průjmu je léčba přerušena.
U primární sklerotizující cholangitidy je třeba mít na paměti, že dlouhodobá léčba vysokými denními dávkami (až 30 mg / kg) může způsobit závažné nežádoucí účinky.
Aplikace během těhotenství a kojení
- těhotenství: Exhol lze po posouzení poměru přínosů a rizik používat opatrně;
- období kojení: terapie je kontraindikována.
Použití v dětství
U pacientů mladších 3 let není lék předepsán.
Exhol ve formě tablet je kontraindikován u dětí s hmotností do 34 kg.
Tobolky pro děti ve věku 3-4 let by měly být používány s opatrností.
S poruchou funkce ledvin
Podle pokynů není přípravek Exhol předepisován pacientům se závažným selháním ledvin.
Pro porušení funkce jater
Kontraindikací užívání přípravku Exhol je závažné selhání jater a cirhóza jater ve stadiu dekompenzace.
Lékové interakce
Možné interakce:
- cyklosporin: zvýšená absorpce ze střeva, a proto vyžaduje kontrolu jeho koncentrace v krvi, v případě potřeby je dávka cyklosporinu upravena;
- antacida obsahující hliník, iontoměničové pryskyřice (colestipol, colestyramin): snížení absorpce UDCA; v případě kombinované léčby by tyto léky neměly být užívány dříve než 2 hodiny po užití přípravku Exhol;
- estrogeny, léky snižující hladinu lipidů (zejména klofibrát), progestiny / neomycin: zvýšené nasycení cholesterolu žlučí, což může snížit schopnost rozpouštět cholesterol žlučové kameny;
- ciprofloxacin: pokles v některých případech jeho absorpce.
Analogy
Analy Exholu jsou: kyselina ursodeoxycholová, Ursor C, Urdoksa, Ursoliv, Ursodez, Livodexa, Ursofalk, Ursomik, Ursoprim, Choludexan, Ursosan, Grinterol, Ekurochol.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Skladovatelnost:
- tablety - 2 roky;
- kapsle - 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o Exhol
Podle recenzí je Exhol cenově dostupný a účinný hepatoprotektor. Lék snižuje ukazatele aminotransferázy, bilirubinu, zlepšuje stav s dyskinezí žlučníku. Zaznamenává se také jeho dobrá tolerance.
Cena za Exhol v lékárnách
Přibližná cena přípravku Exhol je:
- tablety (50 ks v balení): 1074-1131 rublů;
- kapsle: 10 ks v balení - 143 rublů, 50 ks. v balení - 771-817 rublů, 100 ks. v balíčku - 1385-1480 rublů.
Exhol: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Exhol 250 mg tobolky 10 ks. 207 r Koupit |
|
Exhol 250 mg tobolka 50 ks. 530 RUB Koupit |
|
Exhol 250mg tobolky 50 ks. 691 r Koupit |
|
Ekshol 500 mg potahované tablety 50 ks. 800 RUB Koupit |
|
Exhol 250 mg tobolka 100 ks. 966 RUB Koupit |
|
Exhol tablety p.p. 500mg 50 ks. 1210 RUB Koupit |
|
Exhol 250mg tobolky 100 ks. 1217 RUB Koupit |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
