Dapsone

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Dapsone: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Dapson

ATX kód: J04BA02

Aktivní složka: dapson (Dapsone)

Výrobce: FGUP NPT „Pharmzashchita“(Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 21.05.2019

Ceny v lékárnách: od 1364 rublů.

Koupit

Dapsone je antimikrobiální látka.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: kulaté, ploché, válcovité, téměř bílé nebo bílé, se zkosením, půlicí rýhou a vyraženým písmenem „D“na jedné straně (10 tablet v blistrovém balení, 5 nebo 10 balení v papírové krabičce; šroubovací uzávěr 500 nebo 1 000 tablet, v lepenkové krabici 1. Každá krabička obsahuje také návod k použití přípravku Dapson).

Složení 1 tablety:

účinná látka: dapson - 50 mg;
další přísady: koloidní oxid křemičitý, povidon K-25, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, krospovidon.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Dapson je antilepnotikum s bakteriostatickým účinkem ze skupiny sulfonů. Farmakologicky aktivní proti patogenní mikroflóře, zejména Pneumocystis jirovecii, Plasmodium a Mycobacterium leprae. V posledně uvedeném případě je minimální inhibiční koncentrace (MIC) nanogramy, proto u malomocenství lze terapeutického účinku dosáhnout při denní dávce 25 mg dapsonu.

Předpokládá se, že mechanismus účinku léčiva má přinejmenším dva aplikační body: prvním je tvorba analogu kyseliny dihydropterové (dapson je absorbován místo kyseliny p-aminobenzoové) a druhým je inhibice enzymu dihydropteroát syntetázy. V důsledku těchto procesů je možné funkční poškození jiných systémů, například dihydrofolátreduktázy, jejíž funkcí je přeměnit kyselinu dihydrofolovou, kterou mikroorganismy nepoužívají, na kyselinu tetrahydrofolovou.

Kromě jeho antibakteriálního účinku určují účinek dapsonu další faktory. Léčivo zejména zpomaluje produkci cytotoxických radikálů v řetězci „myeloperoxidáza - peroxid vodíku - halogenované sloučeniny“.

K dispozici jsou informace o jiných vlivů dapson, jako je například inhibice reakce Artus a komplementového systému, když je aktivován alternativní cestou, inhibice vazby leukotrienu B ₄ na jeho specifické receptory, inhibice některých enzymových systémů lysosomálních a reakce erytrocytů na fytohemaglutinin.

V experimentálních podmínkách byl mimo jiné odhalen protizánětlivý a analgetický účinek dapsonu, jeho účinek na imunitní systém.

Farmakokinetika

Při perorálním podání z gastrointestinálního traktu je dapson absorbován téměř úplně (až 80%). Po 2-6 hodinách dosáhne maximální plazmatické koncentrace (C _max). Pokud je předepsána denní dávka 100 mg, je plazmatická koncentrace s jednou dávkou 1,7 mg / l, v rovnovážném stavu - 3,3 mg / l, po 24 hodinách klesá na 0,7 mg / l.

Spojení s plazmatickými proteiny je 70-90%. Dapson dobře proniká do různých orgánů a tkání těla, kde vytváří koncentrace přibližně stejné jako v plazmě. Lék je také schopen proniknout do intracelulárního prostoru fagocytů.

Průměrný poločas (T1 _{/ 2}) je 30 hodin. Po podání dávky 100 mg je asi 90% léčiva zcela odstraněno po ~ 9 dnech. Při dlouhodobé léčbě se však dapson nachází v těle až 35 dní po poslední dávce. V tomto případě není relativní kumulace pozorována.

Lék je metabolizován acetylací v játrech a také hydroxylací. Předpokládá se, že metabolit monohydroxylamin dapson je zodpovědný za vedlejší účinky z krevního systému.

Látka se liší v hepatoenterické cirkulaci. Přibližně 90% se vylučuje ledvinami (hlavně ve formě metabolitů), asi 10% dávky se vylučuje střevem.

Indikace pro použití

malomocenství (v kombinaci s jinými látkami proti malomocenství);
bulózní pemfigoid a Duhringova dermatitis herpetiformis (v případě mírného průběhu - jako monopreparace, v případě závažného průběhu - ve spojení s imunosupresivy a glukokortikosteroidy);
vaskulitida (v některých případech; jako součást kombinované léčby).

Kontraindikace

Absolutní:

závažné onemocnění jater;
porfyrie;
nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
těžká anémie (hladina hemoglobinu <70 g / l);
věk do 18 let;
období laktace;
přecitlivělost na dapson, pomocné složky tablet, sulfony nebo sulfonamidy.

S opatrností: těhotenství, stáří, porucha funkce ledvin a jater.

Dapsone, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Dapsone by se měly užívat perorálně, nejlépe po jídle a zapít velkým množstvím vody.

Doporučený režim příjmu: každý den, kromě jednoho dne v týdnu, například neděle.

Optimální dávkovací režim se stanoví individuálně v závislosti na klinické situaci. V průměru jsou předepsány 1–2 tablety denně šestkrát týdně (například od pondělí do soboty je neděle volným dnem).

Pokud lékař nestanoví individuální dávkovací režim, doporučují se následující dávky a délka podávání v závislosti na nemoci:

malomocenství: 50–100 mg denně, léčba trvá několik let;
Dühringova dermatitida herpetiformis: počáteční dávka je 100 mg dvakrát denně po dobu 1 týdne, poté se v případě potřeby dávka zvýší na 200 mg. V některých případech je na krátkou dobu povolena denní dávka 300 mg. Ve všech případech se doporučuje usilovat o nejnižší dávku (50 mg); k dosažení požadovaného účinku je povoleno kombinovat Dapsone s glukokortikosteroidy (GCS). Léčba je dlouhodobá, může dosáhnout i několika let. Když se GCS užívá společně mezi léčebnými cykly, intervaly se prodlužují, přičemž nutnost a trvání určuje lékař v každém případě individuálně;
bulózní pemfigoid: 100–150 mg denně;
vaskulitida: 50-150 mg denně.

S rozvojem nežádoucích příznaků z trávicího systému může být snížení dávky léku usnadněno jmenováním bezlepkové stravy.

Vedlejší efekty

na straně imunitního systému: vývoj takzvaného dapsonového syndromu, který se projevuje takovými příznaky, jako je nevolnost, horečka, kožní vyrážky, žloutenka, exfoliativní dermatitida, multiformní erytém, anémie, methemoglobinémie, mononukleóza, otoky lymfatických uzlin;
z oběhového systému: eosinofilie, hemolytická anémie, agranulocytóza, methemoglobinémie;
z nervového systému: zhoršení zraku, závratě, nespavost, psychóza, periferní neuropatie (včetně motorické);
ostatní: bolest břicha, nevolnost, zvracení, pankreatitida, nefrotický syndrom, bolest hlavy, systémový lupus erythematodes, papilární nekróza, fototoxicita, horečka, albuminurie, hypoalbuminémie bez proteinurie, tachykardie, neplodnost u mužů, podobné syndromu infekční mononukleózy na začátku kurzu a jak léčba pokračuje, postupně mizí).

Předávkovat

Intoxikace dapsonem se může projevit následujícími příznaky: cyanóza, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, dušnost, ztráta zraku, hematurie, methemoglobinémie, selhání ledvin, hemolýza, tachykardie, poruchy nervového systému a psychiky, kóma.

Neexistují přesné údaje o dávkách léku, které jsou pro člověka smrtelné. Je známý případ, kdy dávka 1400 mg byla smrtelná a další pacient přežil po užití 15 000 mg dapsonu.

V případě nadměrné dávky se nejprve provede výplach žaludku. Během několika příštích dnů se pacientovi podá aktivní uhlí a v případě potřeby projímadlo (20 ml 20 - 40% roztoku sorbitolu). Ke zvýšení vylučování sulfonu a prevenci selhání ledvin je indikována infuzní léčba (zavedení dostatečného množství tekutiny s diuretiky a hydrogenuhličitanem sodným k alkalizaci moči). U methemoglobinemie se podává 1% methylenová modř (intravenózně 0,2 ml / kg) a / nebo vitamin C.

V případě závažného předávkování je zahájena hemodialýza co nejdříve. Zobrazeny jsou transfúze krve, infúze hmoty erytrocytů, v případě potřeby kyslíková terapie - umělé dýchání pod kontrolou napětí kyslíku v krvi. U dalších poruch se provádí symptomatická léčba.

speciální instrukce

Po celou dobu léčby je nutné systematicky sledovat stav krve (provádět klinickou analýzu): v počáteční fázi - každý týden, poté - každý měsíc. Při významném snížení hladiny hemoglobinu, leukocytů a krevních destiček nebo při zvýšení obsahu methemoglobinu je Dapsone zrušen. Pokud se koncentrace methemoglobinu v krvi zvýší na ≥ 10%, rozvíjí se cyanóza, na ≥ 30% - mělké dýchání. Pacient by měl být upozorněn na nutnost okamžité lékařské pomoci, pokud se objeví namodralé zbarvení nehtů a / nebo rtů.

U pacientů s těžkou anémií může být lék předepsán pouze ze zdravotních důvodů (například k léčbě Duhringovy dermatitidy herpetiformis). V takovém případě je třeba terapii provádět opatrně a za pečlivého sledování hladiny hemoglobinu.

Pokud se objeví kožní vyrážka, měli byste okamžitě vysadit lék a poradit se s lékařem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Na základě dostupných údajů jsou negativní účinky Dapsone na kognitivní a psychomotorické funkce nepravděpodobné.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství, zejména v prvních 4 měsících, se tablety Dapsone 50 mg užívají s maximální opatrností, pokud očekávaný přínos převáží potenciální riziko.

Pokud je nutná léčba během laktace, kojení by mělo být upuštěno.

Použití v dětství

Dapsone se nepoužívá k léčbě pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se lék používá opatrně.

Pro porušení funkce jater

U závažných funkčních poruch jater je použití Dapsonu kontraindikováno. U středně závažných poruch je nutná opatrnost.

Použití u starších osob

U starších pacientů jsou nežádoucí účinky z krevního systému obvykle výraznější, proto je léčba prováděna s opatrností.

Lékové interakce

Probenecid snižuje vylučování dapsonu a zvyšuje jeho obsah v krvi.

Při současném použití trimethoprimu je možné změnit koncentraci obou léčiv v krvi.

Dapson zvyšuje účinek rifampicinu, isoniazidu a prothionamidu, takže je možné jejich dávky snížit, zejména prothionamid.

Pyrimethamin je schopen změnit distribuční objem dapsonu, jeho koncentraci v plazmě a slinách.

Rifampicin zvyšuje plazmatickou clearance léčiva, což má za následek 7–10násobné snížení koncentrace dapsonu.

Současný příjem s cimetidinem a ethanolem v mírném množství neovlivňuje absorpci léčiva.

Analogy

Dapsonův analog je Dapson-Fatol.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C na suchém a tmavém místě, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Dapsone

Hodnocení Dapsone nejčastěji nechávají pacienti, kterým byl předepsán k léčbě Duhringovy dermatitidy. Účinnost terapie je zaznamenána, je však vyjádřena toxicita léčiva. Lze jej snížit současným podáváním kyseliny askorbové, přípravků železa a methyluracilu.

Z vedlejších účinků jsou zmiňovány hlavně bolesti hlavy, poruchy trávení, nechutenství, anémie a agranulocytóza.