Abaktal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Abaktal: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Abaktal

ATX kód: J01MA03

Léčivá látka: pefloxacin (pefloxacin)

Výrobce: Lek (Slovinsko), Sotex PharmFirma (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 150 rublů.

Koupit

Abaktal je širokospektrální antibiotikum, které má baktericidní účinek proti grampozitivním, gramnegativním mikroorganismům a intracelulárním patogenům.

Uvolněte formu a složení

Abaktal je k dispozici ve formě potahovaných tablet pro orální podání a kapaliny pro infuzi.

Tablety od bílého až nažloutlého bikonvexního oválného tvaru obsahující 558,5 mg dihydrátu pefloxacin mesylátu, což odpovídá 400 mg pefloxacinu.

Každá tableta navíc obsahuje jako pomocné látky:

Monohydrát laktosy - 79,5 mg;
Kukuřičný škrob - 32 mg;
Povidon - 32 mg;
Sodná sůl karboxymethylškrobu - 32 mg;
Mastek - 27 mg;
Koloidní bezvodý oxid křemičitý - 2 mg;
Stearát hořečnatý - 7 mg

Shell obsahuje:

Hypromelóza - 13,166 mg;
Oxid titaničitý - 2,09 mg;
Mastek - 854 mcg;
Makrogol 400 - 1,79 mg;
Karnaubský vosk - 100 mcg.

Balené tablety Abaktal 10 kusů v blistrech, které jsou baleny v jednotlivých kartonových krabičkách.

Koncentrát určený k přípravě roztoku pro intravenózní podání, od žlutého po světle žlutý, průhledný. V jedné ampuli - 400 mg pefloxacinu, v 1 ml - 80 mg.

Roztok obsahuje jako pomocné látky:

Kyselina askorbová;
Edetát disodný;
Hydrogenuhličitan sodný;
Metabisulfit sodný;
Benzylalkohol;
Destilovaná voda.

Balení po 10 ampulích o objemu 5 ml v plastových paletách, jedna paleta v kartonové krabici.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pefloxacin je syntetické antimikrobiální léčivo ze skupiny fluorochinolonů. Má baktericidní účinek v důsledku inhibice enzymu DNA gyrázy a replikace bakteriální DNA, replikace podjednotky RNA A a syntézy proteinů bakteriálními buňkami.

Tato látka přípravku Abaktal působí na buňky gramnegativních bakterií ve fázích dělení a odpočinku a na buňky grampozitivních bakterií ve fázi mitotického dělení a má také postantibiotický účinek.

Pefloxacin má široké spektrum antimikrobiální aktivity.

Účinné proti následujícím mikroorganismům: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganarii, Protehalisella cat. Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Mírná citlivost na Abaktal je charakteristická pro Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (kromě Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Rezistentní jsou Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, gramnegativní anaerobní mikroorganismy, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, spirochety (Borrelia spp., Spp.

Farmakokinetika

Při intravenózní infuzi pefloxacinu v dávce 400 mg 1 nebo 2krát denně u zdravých dobrovolníků byla maximální plazmatická koncentrace bezprostředně po podání 5,8 μg / ml a po 12 hodinách byla zbytková koncentrace v krevním séru 1,49 μg / ml. Po 10. dávce byla průměrná maximální a průměrná zbytková koncentrace léčiva v krevním séru 9,55, respektive 4,22 μg / ml.

Při perorálním podání je absorpce vysoká: během 20 minut je 90% léčiva absorbováno v gastrointestinálním traktu. Při jednorázovém perorálním podání pefloxacinu v dávce 200 nebo 400 mg zdravým dobrovolníkům byla maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě po dobu 1–1,5 hodiny 2,5, respektive 4,3 μg / ml. Při opakovaném perorálním podávání pefloxacinu v dávce 400 mg dvakrát denně je maximální a zbytkové koncentrace dosaženo po 48 hodinách. V tomto případě je maximální koncentrace pefloxacinu v krevním séru 7,9–10 μg / ml a zbytková koncentrace před podáním další dávky je 3,8 μg / ml.

Při perorálním a intravenózním podání jsou plochy pod farmakokinetickou křivkou koncentrace a času stejné (29,5 mg / ml / h), což je známkou úplné absorpce účinné látky.

Plazmatické proteiny váží 20 až 30% pefloxacinu. Distribuční objem je 1,7 l / kg, což umožňuje rovnoměrnou distribuci léčiva v tekutinách, orgánech a tkáních těla.

Léčivá látka je metabolizována v játrech za vzniku 5 metabolitů (pefloxacin-N-oxid, N-dimethylpefloxacin, oxonorfloxacin, oxopefloxacin a pefloxacin-glukuronid), které se nacházejí v moči (s výjimkou pefloxacin-glukuronidu). Hlavními metabolity jsou pefloxacin-N-oxid (charakterizovaný minimální antibakteriální aktivitou) a N-dimethylpefloxacin (má výrazný antibakteriální účinek). Koncentrace N-dimethylpefloxacinu v plazmě je 2–3% z celkové koncentrace pefloxacinu.

Při normální funkci jater a ledvin se přibližně 59% dávky vylučuje beze změny nebo ve formě hlavních metabolitů. Obecně se 60% dávky vylučuje ledvinami, 40% střevem (20–30% se vylučuje žlučí ve formě pefloxacin-glukuronidu a také N-oxidových derivátů). Přibližně 16,2% dávky se vylučuje ve formě pefloxacin-N-oxidu, dalších 20% ve formě N-dimethylpefloxacinu.

Při jedné infuzi je poločas od 7,2 do 13 hodin a při opakovaném podávání - od 14 do 15 hodin.

Při jednorázovém perorálním podání je poločas léčiva 10,5 hodiny, při opakovaném podávání - až 12,3 hodiny Je třeba poznamenat, že pefloxacin a jeho metabolity se stanoví v moči do 48 hodin po podání.

Pefloxacin je reabsorbován v renálních tubulech. V závislosti na užité dávce je renální clearance pefloxacinu 0,11-0,21 ml / s.

Plazmatická koncentrace a poločas pefloxacinu se v případě poruchy funkce ledvin prakticky nemění, protože hlavní cestou vylučování léčiva je jaterní clearance. Během hemodialýzy se prakticky nevylučuje.

Plazmatická clearance pefloxacinu při jaterní dysfunkci je významně snížena a poločas se zvyšuje.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Abaktal používá k léčbě a prevenci infekčních onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na působení pefloxacinu.

Tyto zahrnují:

Infekční onemocnění orgánů ORL horních a dolních dýchacích cest (bakteriální zápal plic, chronická a opakovaná bronchitida, bronchopulmonální infekce, cystická fibróza);
Otitis media, sinusitida, tonzilitida, čelní sinusitida, tonzilitida;
Infekční onemocnění urogenitálních orgánů: uretritida, cystitida, pyelonefritida, vaginitida, prostatitida, tubulární absces, endometritida;
Kapavka a chlamydie;
Cholera, salmonelóza, tyfus, shigelóza, cholecystitida, empyém žlučníku; osteomyelitida a artritida;
Infikované popáleniny, vředy, abscesy, rány;
Prevence a léčba nozokomiálních infekcí;
Komplikace po gynekologických a chirurgických zákrocích;
Nitrobřišní abscesy, endokarditida, peritonitida a bakteriální meningitida;
Snížená imunita při prevenci a léčbě infekčních onemocnění.

Přípravek Abaktal se používá v kombinaci s jinými antimikrobiálními léky nebo jako monoterapie.

Po perorálním podání se Abaktal vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální hladina v krvi je pozorována po 1,5 hodině. Stupeň spojení s plazmatickými proteiny není vyšší než 30% přijaté dávky. Lék se metabolizuje v játrech, vylučuje se většinou močí a částečně žlučí, a to jak ve formě metabolitů, tak beze změny. Po jedné dávce přípravku Abaktal je poločas 8 hodin a po druhé dávce - 13 hodin. Přítomnost pefloxacinu v moči je možné určit do 3,5 dne po posledním použití.

Kontraindikace

Abaktal je kontraindikován:

Osoby s přecitlivělostí na složky léku;
Těhotné a kojící ženy;
Děti do 18 let.

Podle pokynů je přípravek Abaktal předepisován s opatrností lidem s organickými lézemi centrálního nervového systému, závažným selháním jater, poruchou funkce jater a ledvin.

Návod k použití přípravku Abaktal: metoda a dávkování

Tablety přípravku Abaktal se užívají perorálně během jídla nebo po jídle a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Není třeba je skartovat nebo dělit. Užívání přípravku Abaktal bude účinnější, pokud se denní dávka rozdělí na dvě části a droga se užívá v pravidelných intervalech.

Podle pokynů pro Abaktal je požadovaná dávka léku:

U sexuálně přenosných nemocí, gynekologických infekcí a infekčních onemocnění močového systému - 400 mg jednou denně;
S kapavou - 800 mg jednou denně;
Mezi další infekční onemocnění patří užívání přípravku Abaktal dvakrát denně, 400 mg.

V případě poškození funkce jater se doporučuje používat Abaktal ve formě infuzního roztoku, pro který je obsah jedné ampule předběžně zředěn ve 250 ml 5% glukózy. Výsledná kompozice musí být vstřikována pomalu kapáním. Aby bylo možné dosáhnout terapeutických koncentrací přípravku Abaktal rychleji, je přípustné podat 800 mg v první dávce. Maximální denní dávka léku je 1,2 g.

Při chirurgickém zákroku se k prevenci infekčních komplikací zavádí přípravek Abaktal 1 hodinu před operací v dávce 400-800 mg. Frekvence kapané infuze u pacientů se žloutenkou je 1krát za 24 hodin, s ascitem - 1krát za 36 hodin, se žloutenkou a ascitem - ne více než 1krát za 48 hodin. Starší pacienti, zejména pacienti s poruchou funkce ledvin, by měli užívat sníženou dávku léku, jak je uvedeno v pokynech pro Abaktal.

Vedlejší efekty

Negativní reakce na Abaktal je možná ze strany:

Trávicí systém (průjem, zvracení, ztráta chuti k jídlu, změny chuti, dyspepsie, zřídka pseudomembranózní kolitida);
Centrální nervový systém (závratě, úzkost, bolesti hlavy, deprese, rozmazané vidění, nespavost, halucinace, třes, zmatenost, zřídka - křeče);
Močový systém (krystalurie, zřídka - intersticiální nefritida, hematurie);
Muskuloskeletální systém (artralgie, tendonitida, myalgie).

Je také možné vyvinout flebitidu, kožní vyrážku, zarudnutí kůže, svědění.

Předávkovat

Příznaky: psychomotorický neklid, zmatenost, nevolnost, zvracení, v závažných případech křeče, ztráta vědomí, prodloužení QT intervalu.

Terapie: symptomatická. Hemodialýza je neúčinná. Je vyžadován lékařský dohled a zajištění dostatečného příjmu tekutin v těle.

speciální instrukce

Při používání Abaktalu je třeba mít na paměti, že:

Můžete použít drogu pro kapátka pouze v nemocnici pod dohledem zdravotnického personálu;
Během léčby a nejméně 6 dnů po ukončení léčby je nutné se vyvarovat ultrafialového záření;
Přestaňte používat přípravek Abaktal při jakýchkoli alergiích, reakcích na CNS, podezření na tendonitidu;
Je důležité užívat drogu s maximální opatrností po 60 letech;
Analýza pro stanovení glukózy v moči během období lékové terapie by měla být prováděna enzymatickými metodami;
Beta-laktamová antibiotika, vankomycin, metronidazol a rifampicin lze použít v kombinaci s přípravkem Abaktal;
Současně opatrně předepisujte pefloxacin s isoniazidem;
Při činnostech, které vyžadují zvýšenou pozornost, potenciálně nebezpečné typy práce, řízení automobilu a užívání přípravku Abaktal, je důležité být opatrný.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání léku Abaktal u těhotných žen je kontraindikováno.

Jelikož se pefloxacin ve velkém množství vylučuje do mateřského mléka (75% sérové koncentrace), mělo by být kojení během užívání tohoto léku přerušeno.

Použití v dětství

Používání přípravku Abaktal k léčbě pacientů mladších 18 let je zakázáno.

S poruchou funkce ledvin

V případě poškození funkce ledvin by měl být přípravek Abaktal používán s opatrností.

Pro porušení funkce jater

V případě poškození funkce jater by měl být lék předepisován s opatrností. U závažných jaterních dysfunkcí je přípravek Abaktal kontraindikován.

Použití u starších osob

Při léčbě starších pacientů by měl být přípravek Abaktal používán s opatrností.

Lékové interakce

Kombinovaným použitím pefloxacinu a rifampicinu je dosaženo aditivních a synergických účinků. Při kombinaci těchto léků je nutné kontrolovat plazmatickou koncentraci pefloxacinu v krevním séru, protože rifampicin významně zvyšuje plazmatickou clearance pefloxacinu.

V kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky (v případě léčby stafylokokové infekce) je také zajištěn aditivní a synergický účinek.

Pefloxacin snižuje metabolismus theofylinu v játrech, což zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě a centrálním nervovém systému. Tento účinek může vést ke zvýšení závažnosti a / nebo četnosti nežádoucích účinků, které ve vzácných případech mohou představovat ohrožení života nebo být smrtelné, proto je-li nutné současně užívat pefloxacin a teofylin, je nutné kontrolovat jejich plazmatickou koncentraci a odpovídajícím způsobem upravit jejich dávku.

Aminoglykosidy, ceftazidim, azlocilin, piperacilin zvyšují antibakteriální účinek (včetně případů infekce Pseudomonas aeruginosa).

Při užívání perorálních (nepřímých) antikoagulancií může pefloxacin snížit protrombinový index. Stupeň antikoagulačního účinku se může lišit v závislosti na věku, celkovém stavu pacienta a povaze onemocnění, proto je nutné kontrolovat mezinárodní normalizovaný poměr během období společné léčby pefloxacinem a perorálními antikoagulancii i po určitou dobu po jejím ukončení.

Při použití společně s ranitidinem, cimetidinem a dalšími inhibitory mikrozomálních jaterních enzymů se poločas pefloxacinu zvyšuje a zvyšuje se jeho toxicita.

Antacida (obsahující hořčík nebo hliník) a přípravky obsahující zinek a železo, jakož i didanosin (lékové formy didanosinu, ve kterých jsou pufrovány sloučeniny hořčíku nebo hliníku) zpomalují absorpci pefloxacinu, proto se doporučuje užívat jej nejméně 2 hodiny před nebo po 4 –6 hodin po užití těchto léků.

Nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce mezi uhličitanem vápenatým a pefloxacinem.

Při kombinovaném použití cyklosporinu a fluorochinolonů je možné zvýšení koncentrace cyklosporinu a kreatininu v krevní plazmě.

Při současném užívání s isoniazidem je nutná opatrnost.

Je povoleno předepisovat pefloxacin v kombinaci s vankomycinem a metronidazolem.

V případě kombinovaného použití s chloramfenikolem a tetracyklinem je pozorován antagonismus.

Kombinace pefloxacinu a glukokortikosteroidů (zejména u starších pacientů ve věku nad 60 let, s poruchou funkce ledvin nebo dyslipidemií) zvyšuje pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků, jako je tendonitida, stejně jako poškození Achillovy šlachy (velmi vzácné). Ve výsledku se doporučuje vyhnout se kombinovanému užívání glukokortikosteroidů a pefloxacinu.

Pefloxacin v kombinaci s perorálními hypoglykemickými léky zvyšuje jejich koncentraci a prodlužuje jejich poločas, čímž snižuje aktivitu procesu mikrosomální oxidace v hepatocytech.

Pefloxacin může způsobit prodloužení QT intervalu, což vyžaduje opatrnost při současném užívání s léky, které prodlužují QT interval: antiarytmika třídy IA a III, tricyklická antidepresiva, antipsychotika (haloperidol, deriváty fenothiazinu, pimozid), některá antimikrobiální činidla (sp. moxifloxacin, makrolidy, léky proti malárii), některá antihistaminika (astemizol), protože se zvyšuje pravděpodobnost život ohrožujících arytmií.

Analogy

Analogy Abaktalu z hlediska aktivní složky: Pelox, Pefloxacin, Peflocin, Unicpef atd.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti přípravku Abaktal je 3 roky.

Uchovávejte mimo dosah dětí, vyhýbejte se světlu, teplota v místnosti by neměla překročit 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Abaktalu

Recenze přípravku Abaktal naznačují jeho účinnost při léčbě prostatitidy, pyelonefritidy, sinusitidy a gynekologických onemocnění.

Nežádoucí účinky při užívání tohoto léku jsou vzácné. Autoři některých recenzí tedy uvádějí výskyt bolestí hlavy, podrážděnosti, nespavosti, úzkosti, halucinací. Malý počet pacientů si po užití přípravku Abaktal stěžuje na pálení žáhy, nevolnost, bolesti břicha. Lze také pozorovat zvýšení hladin transamináz, které zmizí po ukončení léčby. Starší lidé si stěžují na bolesti kloubů, tendinitidu, tendovaginitidu.