Dalfaz SR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Dalfaz SR

ATX kód: G04CA01

Aktivní složka: alfuzosin (alfuzosin)

Výrobce: Sanofi-Winthrop Industry (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 1771 rublů.

Koupit

Tablety Dalfaz SR s prodlouženým uvolňováním

Dalfaz SR je léčivo používané k léčbě funkčních příznaků benigní hyperplazie prostaty.

Uvolněte formu a složení

Dalfaz SR je k dispozici ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním: bikonvexní, kulatá, třívrstvá - jedna bílá vrstva je umístěna mezi dvěma žlutými vrstvami různé intenzity barvy, jsou povoleny inkluze (10 ks. V blistrech z hliníku nebo polyvinylchloridu, 1 nebo 3 blistry v papírové krabičce) …

Aktivní složka: alfuzosin (ve formě hydrochloridu) - 10 mg.

Pomocné složky (složení vrstvené tablety):

I. vrstva: hydrogenovaný ricinový olej, hypromelóza, ethylcelulóza 20, vodný koloidní oxid křemičitý, barvivo žlutý oxid železitý (E172), stearát hořečnatý;
Vrstva II: alfuzosin hydrochlorid, hypromelóza, mannitol, mikrokrystalická celulóza, vodný koloidní oxid křemičitý, povidon, stearát hořečnatý;
Vrstva III: hydrogenovaný ricinový olej, hypromelóza, vodný koloidní oxid křemičitý, povidon, barvivo žlutý oxid železitý (E172), stearát hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Dalfaza SR je alfuzosin, chinazolinový derivát, který je aktivní při perorálním podání. Je to selektivní antagonista postsynaptických alfa ₁ -adrenergních receptorů umístěných v prostatické žláze, močové trubici a trojúhelníku močového měchýře.

Klinické projevy benigní hypertrofie prostaty jsou vyjádřeny infravesikální obstrukcí močových cest v důsledku anatomických (trvalých) a funkčních (přechodných) faktorů. Funkční složka překážky je spojena s excitací alfa ₁ -adrenergních receptorů, což vede ke kontrakci hladkého svalstva prostaty a její membrány, prostaty a močové trubice a trojúhelníku močového měchýře, v důsledku čehož se zvyšuje odolnost vůči odtoku moči z močového měchýře a pravděpodobně se vyvíjí sekundární nestabilita močového měchýře. Dalfaz SR blokuje alfa ₁- adrenergní receptory, díky nimž má přímý účinek na hladké svaly tkáně prostaty: snižuje obstrukci výstupu močového měchýře, tlak v močové trubici a odolnost proti odtoku moči během močení. Lék tedy zlepšuje tok moči a usnadňuje vyprazdňování močového měchýře. Tento příznivý účinek alfuzosinu na urodynamiku pomáhá snížit příznaky podráždění močových cest a další příznaky spojené s poruchami odtoku moči u mužů s benigní hyperplazií prostaty.

U pacientů s maximální rychlostí odtoku moči (Q _max) ≤ 15 ml / s zvyšuje Dalfaz SR po podání první dávky léku Q _max v průměru o 30%. Při benigní hypertrofii prostaty alfuzosin navíc přispívá k významnému snížení tlaku v detruzoru močového měchýře a ke zvýšení objemu moči, který způsobuje nutkání močit, a také významně snižuje objem zbytkové moči. Tyto účinky léčiva vedou ke snížení obstrukčních a dráždivých příznaků benigní hypertrofie prostaty.

Alfuzosin má selektivní účinek, proto při použití v terapeutických dávkách prakticky neovlivňuje alfa ₁ -adrenergní receptory cév a následně ani krevní tlak (BP). Dalfaz SR také nemá negativní vliv na sexuální funkci pacientů.

Farmakokinetika

U zdravých dobrovolníků středního věku je průměrná hodnota relativní biologické dostupnosti alfuzosinu při užívání tablet s prodlouženým uvolňováním Dalfaz SR 104,4% ve srovnání s použitím alfuzosinu v lékové formě s okamžitým uvolňováním v denní dávce 7,5 mg (2,5 mg 3x denně).). Maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě je dosaženo do 9 hodin po podání (při použití formy s okamžitým uvolňováním - po 1 hodině). Podle údajů z výzkumu se biologická dostupnost alfuzosinu zvyšuje, pokud je lék užíván po jídle.

Spojení alfuzosinu s plazmatickými proteiny je asi 90%. Lék podléhá významnému metabolismu v játrech, hlavně za účasti izoenzymu CYP3A4, za vzniku farmakologicky neaktivních metabolitů.

Poločas (T _½) je 9,1 hodiny. Vylučuje se hlavně ve formě metabolitů (75–90%) střevem, 11% nezměněného alfuzosinu se nachází v moči.

U starších pacientů (nad 75 let) nedochází ke změnám ve farmakokinetických parametrech alfuzosinu ve srovnání se zdravými dobrovolníky středního věku.

U pacientů s renální nedostatečností se průměrné hodnoty C _max (maximální plazmatické koncentrace) a AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) alfuzosinu mírně zvyšují ve srovnání s jedinci s normální funkcí ledvin. Tato změna farmakokinetiky alfuzosinu však nemá žádný klinický význam, kromě toho se _T½ léčiva nemění, proto pacienti s mírnou až středně těžkou renální nedostatečností (clearance kreatininu> 30 ml / min) nevyžadují úpravu dávky přípravku Dalfaza SR.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Dalfaz SR používá k léčbě funkčních příznaků u benigní hyperplazie prostaty. Lék se také používá jako pomůcka pro umístění katétru při akutní retenci moči, která je spojena s benigní hyperplazií prostaty.

Kontraindikace

Těžká dysfunkce jater;
Selhání ledvin s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min;
Ortostatická hypotenze;
Střevní obstrukce (v důsledku ricinového oleje v tabletách);
Přecitlivělost na alfuzosin a / nebo jiné látky tvořící drogu.

Dalfaz SR by měl být používán s opatrností v následujících případech:

Angina pectoris, ischemická choroba srdeční;
Ortostatická hypotenze s klinickými projevy;
Vrozené nebo získané prodloužení QT intervalu nebo současné užívání léků, které prodlužují trvání QT intervalu;
Přítomnost výrazné hypotenzní reakce na jiné alfa ₁ -adrenergní blokátory v anamnéze pacienta;
Současné užívání antihypertenziv nebo nitrátů;
Ischemie mozku;
Kombinované použití s inhibitory izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, ritonavir nebo itrakonazol).

Návod k použití přípravku Dalfaza SR: metoda a dávkování

Tablety Dalfaz SR se užívají perorálně, celé, bez žvýkání, nejlépe po jídle.

Doporučená dávka pro léčbu funkčních příznaků u benigní hyperplazie prostaty: 10 mg (1 tableta) denně.

Doporučená dávka pro použití jako adjuvans v případě zavedení katétru při akutní retenci moči spojené s benigní hyperplazií prostaty: 10 mg (1 tableta) denně, počínaje prvním dnem katetrizace. Lék se užívá po dobu 3-4 dnů (2-3 dny během používání katétru a další 1 den po jeho odstranění).

Vedlejší efekty

Gastrointestinální trakt: sucho v ústech, bolest v nadbřišku, nevolnost, průjem;
Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, tachykardie; u pacientů s ischemickou chorobou srdeční - exacerbace příznaků anginy pectoris;
Centrální nervový systém (CNS): závratě, bolesti hlavy, slabost, ospalost, mdloby, astenický syndrom, synkopa;
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění;
Jiné: hyperémie kůže, otoky.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Dalphase SR jsou reflexní tachykardie a nadměrné snížení krevního tlaku (TK).

Pokud se objeví příznaky předávkování, měl by být pacient hospitalizován. Je nutné provádět nepřetržité monitorování krevního tlaku a pacienta umístit do vodorovné polohy. S poklesem krevního tlaku je indikováno zavedení plazmatických náhražek (za účelem zvýšení objemu cirkulující krve) a vazokonstriktorů. Po odstranění hypotenze (obnovení krevního tlaku) musí kontrola krevního tlaku pokračovat další den.

Vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny způsobuje špatnou eliminaci alfuzosinu hemodialýzou.

speciální instrukce

U některých lidí, zejména u pacientů užívajících antihypertenzní léčbu, po dobu několika hodin po podání Dalfase SR, stejně jako jiné blokátory alfa ₁ -adrenergní receptory, posturální hypotenze může vyvinout s nebo bez příznaků (únava, závrať, pocení). Pacient by měl být ve vodorovné poloze, dokud příznaky úplně nezmizí. Takové jevy jsou obvykle dočasné a vyskytují se pouze na začátku léčby; nemají žádný vliv na pokračování léčby, je však nutné na ně pacienta upozornit.

Samotný alfuzosin se nedoporučuje u pacientů s koronární nedostatečností. Léčba koronární nedostatečnosti by měla pokračovat a pokud se angina pectoris opakuje nebo zhoršuje, je třeba podávání alfuzosinu přerušit.

Pacienti by měli být upozorněni, že tablety musí být spolknuty celé. Neměly by se kousat, žvýkat, drtit, drtit na prášek, protože takové akce mohou způsobit nevhodné uvolňování a vstřebávání účinné látky, což může vést k rychlému rozvoji vedlejších účinků.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení vozidel a činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost reakce, je třeba věnovat zvláštní pozornost vedlejším účinkům přípravku Dalphase SR, jako jsou závratě, astenie, poruchy zraku, které se objevují hlavně na začátku léčby.

Aplikace během těhotenství a kojení

Dalfaz SR není určen pro ženy.

Použití v dětství

Lék se nepoužívá v pediatrické praxi (k léčbě dětí a dospívajících mladších 18 let).

S poruchou funkce ledvin

Dalfaz SR je kontraindikován při závažném selhání ledvin (s clearance kreatininu 30 ml / min) není nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

Užívání přípravku Dalfaz SR je zakázáno, pokud má pacient současně závažnou jaterní dysfunkci.

Použití u starších osob

U pacientů starších 75 let by měl být lék používán s opatrností.

Lékové interakce

Nedoporučuje se užívat Dalfaz SR v kombinaci s blokátory α ₁ -receptorů (prazosin, minoxidil, urapidil), což může vést ke zvýšení hypotenzního účinku a vzniku těžké posturální hypotenze.

V případě užívání alfuzosinu s antihypertenzivy je možné zvýšení hypotenzního účinku a riziko posturální hypotenze (aditivní účinek).

Při použití přípravku Dalfaza SR s inhibitory systému CYP3A4 (ketokonazol, ritonavir, itrakonazol) je pravděpodobné zvýšení koncentrace alfuzosinu v krvi.

Analogy

Analogy Dalfaz SR jsou: Avodart, Adenorm, Alfuprost MR, Prostalin Forte, Speman, Prostalad, Vitaprost Forte, Dalfuzin, Dalfaz, Dalfaz Retard, Prostaker, Alfater, Alfuzosin, Bazetam, Bioprost, Tadenan, Cernopitin, Urekatro Utrekat

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Dalfaz SR

Recenze na Dalfaz SR jsou protichůdné. Někteří pacienti poznamenávají, že lék zlepšuje tok moči a usnadňuje vyprazdňování močového měchýře, čímž snižuje počet nočních nutkání na močení, zlepšuje erektilní funkci a celkový stav. Jiní muži píší o nedostatečném účinku i po několika týdnech užívání.