Heptrazan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Heptrazan: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Heptrasan

ATX kód: A16AA02

Aktivní složka: ademetionin (Ademetionine)

Výrobce: Kardiologické centrum pro národní lékařský výzkum Federálního státního rozpočtového ústavu Ministerstva zdravotnictví Ruské federace (Rusko), ZiO-Zdorovie CJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Heptrazan je hepatoprotektivní léčivo, které má antidepresivní, antioxidační, hepatoprotektivní, detoxikační a neuroprotektivní účinek.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy heptrazanu:

lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: lyofilizovaná hmota z téměř bílé na bílou; rozpouštědlo - bezbarvá kapalina, průhledná nebo světle žlutá, po regeneraci se vytvoří čirý roztok z bezbarvého na nažloutlého [400 mg ve skleněných injekčních lahvičkách bez barvy: v blistrovém balení 5 lahviček s 5 ampulkami rozpouštědla (5 ml ve sklenici ampule bez barvy s bodem zlomu nebo bez něj), v kartonové krabici 1 balení nebo v kartonové krabici 6 nebo 10 balení (pro nemocnice); 5 lahviček v blistrech a 5 ampulí s rozpouštědlem v blistrech, v papírové krabičce, 1 balení s lahvičkami a ampulkami,pro nemocnice - v lepenkové krabici se 6 nebo 10 baleními s lahvemi a ampulkami s rozpouštědlem];
enterické tablety: potahované bílé nebo téměř bílé, oválné, bikonvexní, jádro - od téměř bílé po bílou (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2 balení; 20, 40 nebo 50 ks. v polypropylenových nebo polyethylenových plechovkách, v lepenkové krabici 1 plechovka).

Každé balení obsahuje také návod k použití Heptrazanu.

1 injekční lahvička s lyofilizátem obsahuje účinnou látku - ademetionin 1,4-butandisulfonát - v množství 760 mg, což je 400 mg, pokud jde o ademetioninový ion.

Složení rozpouštědla: monohydrát L-lysinu, hydroxid sodný, voda na injekci.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: ademetionin 1,4-butandisulfonát - 760 mg, což odpovídá 400 mg ademetioninového iontu;
pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylovaného škrobu, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý;
složení pláště filmu: kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1: 1), koloidní oxid křemičitý, laurylsulfát sodný, hydrogenuhličitan sodný, makrogol, 30% emulze simethikonu, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Heptrazan je hepatoprotektivní léčivo s antidepresivní aktivitou, má cholekinetický a choleretický účinek. Jeho aktivní složka - ademetionin - vykazuje detoxikační, antioxidační, antifibrosní, regenerační a neuroprotektivní vlastnosti.

Užívání heptrazanu pomáhá doplnit nedostatek a stimulovat produkci ademetioninu v těle, zejména v mozku a játrech. Ademetionin (molekula S-adenosyl-L-methioninu) je dárcem methylové skupiny při reakcích methylace fosfolipidů, proteinů, hormonů, neurotransmiterů buněčné membrány. Spolu s biologickými reakcemi transmethylace se ademetionin, který je prekurzorem cysteinu, taurinu, glutathionu, acetylačního koenzymu, účastní transsulfatačních reakcí. Podporuje zvýšení obsahu cysteinu a taurinu v plazmě, glutaminu - v játrech. Normalizuje metabolické reakce v játrech a snižuje methionin v séru.

Po dekarboxylaci se jako prekurzor polyaminů podílí na procesech aminopropylace putrescinu (stimulant proliferace hepatocytů a regenerace buněk), spermidinu a sperminu, které jsou součástí struktury ribozomu.

Choleretický účinek heptrazanu je důsledkem stimulace syntézy fosfatidylcholinu v hepatocytech, což přispívá ke zvýšení mobility hepatocytů a polarizaci jejich membrán. Zlepšuje se funkce transportních systémů žlučových kyselin, což usnadňuje průchod žlučových kyselin do systému vylučování žluči. Účinné pro intralobulární poruchy syntézy a toku žluči. Potencuje detoxikaci žlučových kyselin, zvyšuje obsah konjugovaných a sulfatovaných žlučových kyselin v hepatocytech. Na pozadí konjugace ademetioninu s taurinem se zvyšuje rozpustnost žlučových kyselin a jejich vylučování z hepatocytů. Sulfatace žlučových kyselin umožňuje jejich eliminaci ledvinami, usnadňuje překonání hepatocytové membrány a vylučování žlučí. Spolu s,sulfátované žlučové kyseliny chrání membránu jaterních buněk před toxickými účinky nesulfátovaných žlučových kyselin. Při intrahepatální cholestáze jsou v hepatocytech přítomny nesulfátované žlučové kyseliny ve vysokých koncentracích.

U pacientů s syndromem intrahepatální cholestázy u pacientů s jaterní cirhózou nebo hepatitidou pomáhá ademetionin snížit závažnost svědění a změny biochemických parametrů, jako je přímá hladina bilirubinu, aktivita alkalické fosfatázy, aminotransferázy.

Účinnost při hepatopatiích, která je způsobena příjmem různých hepatotoxických léků, byla potvrzena.

Hepatoprotektivní a choleretické účinky Heptrazanu přetrvávají po dobu tří měsíců po ukončení jeho používání.

Farmakokinetika

Po parenterálním podání heptrazanu je maximální plazmatické koncentrace (C _max) dosaženo během 3/4 hodin, biologická dostupnost je 96%.

Po užití enterické tablety dochází k uvolnění ademetioninu v důsledku filmového obalu v duodenu. Po jednorázových perorálních dávkách 400 až 1 000 mg _Cmax bylo dosaženo _maximální plazmy ademetioninu po 3–5 hodinách a 0,5–1 ml / l. Plazmatická koncentrace je závislá na dávce. Biologická dostupnost - 5%, pokud se užívá na prázdný žaludek, zvyšuje se. Během 24 hodin získá _Cmax ademetionin v plazmě počáteční hladinu.

Vazba na plazmatické bílkoviny je méně než 5%.

Překonává hematoencefalickou bariéru, významné zvýšení koncentrace je zaznamenáno v mozkomíšním moku.

Lék se metabolizuje v játrech. Cyklus ademetioninu zahrnuje následující tři fáze: tvorba, spotřeba a opětovná tvorba ademetioninu. V první fázi se používá methyláz závislých na ademetioninu jako substrátu pro syntézu S-adenosyl homocysteinu, který se poté hydrolyzuje na homocystein a adenosin pomocí S-adenosyl homocysteinové hydralasy. K reverzní biotransformaci homocysteinu na methionin dochází v důsledku přenosu methylové skupiny z 5-methyltetrahydrofolátu. Cyklus je završen přeměnou methioninu na ademetionin.

Poločas (T _1/2) je 1,5 hodiny. Vylučuje se ledvinami.

U chronických onemocnění jater nejsou farmakokinetické parametry heptrazanu porušeny.

Indikace pro použití

Použití heptrazanu je indikováno pro cirhotické a pre-cirhotické stavy pro léčbu intrahepatální cholestázy pozorované u onemocnění, jako jsou:

chronická hepatitida;
tuková degenerace jater;
cirhóza jater;
toxické poškození jater různé etiologie, včetně alkoholických, virových, drogových (při užívání antivirových, antineoplastických a / nebo antituberkulózních léků, tricyklických antidepresiv, antibiotik, perorálních kontraceptiv);
cholangitida;
encefalopatie, včetně těch, které souvisejí se selháním jater (včetně alkoholu);
chronická acalculous cholecystitis.

Kromě toho je Heptrazan předepsán k symptomatické léčbě deprese a intrahepatální cholestázy u těhotných žen.

Kontraindikace

Absolutní:

bipolární porucha;
přítomnost genetických abnormalit, které ovlivňují methioninový cyklus, způsobující homocystinurii a / nebo hyperhomocysteinemii (včetně zhoršeného metabolismu kyanokobalaminu, nedostatku cystathionin beta-syntázy);
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

S opatrností by měl být Heptrazan předepisován na selhání ledvin, současné užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, tricyklických antidepresiv (včetně klomipraminu), rostlinných přípravků nebo léků obsahujících tryptofan ve stáří.

Použití heptrazanu v trimestrech těhotenství a kojení I-II je povoleno pouze ve výjimečných případech, kdy je potenciální přínos léčby pro matku vyšší než možné riziko pro plod nebo dítě.

Heptrazan, návod k použití: metoda a dávkování

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání

Hotový lyofilizátový roztok je určen k intramuskulárnímu a intravenóznímu podání.

Rozpuštění lyofilizátu by mělo být provedeno bezprostředně před podáním pomocí speciálního rozpouštědla dodávaného v soupravě. Zbytek léku musí být zlikvidován.

Nemíchejte Heptrazan s ionty vápníku a alkalickými roztoky!

Nedoporučuje se používat lék, pokud se při vizuální kontrole obsahu lahvičky zjistí, že barva lyofilizátu neodpovídá barvě deklarované výrobcem v pokynech.

IV Heptrazan by měl být podáván velmi pomalu.

Dávka počáteční terapie se stanoví rychlostí 5–12 mg na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta za den.

Doporučené denní dávkování:

intrahepatální cholestáza: 400 až 800 mg (1-2 lahve) denně. Doba léčby je 14 dní;
deprese: 400 až 800 mg denně po dobu 15–20 dnů.

Pokud je to nutné, doporučuje se pokračovat v užívání tablet Heptrazanu v dávce 2–4 kusy jako udržovací terapie. denně po dobu 14-28 dnů.

U starších pacientů by mělo být užívání lyofilizátu zahájeno minimální doporučenou dávkou 5 mg / kg.

Enterické tablety

Tablety heptrazanu se užívají perorálně, polykají se celé (aniž by se narušila celistvost filmového obalu), vyjmou se z blistru před přímým užitím, nejlépe během přestávky mezi jídly ráno.

Pokud se barva tablety liší od barvy popsané v pokynech (od bílé po bílou se žlutým nádechem), nelze ji vzít.

Dávka počáteční terapie se stanoví rychlostí 10-25 mg na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta za den.

U intrahepatální cholestázy a deprese je doporučená denní dávka 800 až 1 600 mg. Lékař předepisuje délku léčby individuálně.

U starších pacientů by měla být léčba heptrazanem zahájena denní dávkou 10 mg / kg. Je třeba vzít v úvahu vysokou pravděpodobnost přítomnosti souběžných patologických stavů u této kategorie pacientů, včetně poruch funkce ledvin, jater nebo srdce souvisejících s věkem, jakož i současné léčby jinými léky.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky heptrazanu (klasifikovány následovně: velmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zřídka - ≥ 1/1000 a <1/100, zřídka - ≥ 1/10 000 a <1 / 1000, velmi zřídka - <1/10 000, včetně ojedinělých případů):

z gastrointestinálního traktu: často - sucho v ústech, bolesti břicha, nevolnost, průjem; zřídka - zvracení, dyspepsie, gastrointestinální potíže, plynatost, gastrointestinální bolest a / nebo krvácení; zřídka - ezofagitida, nadýmání;
z nervového systému: často - bolest hlavy; zřídka - parestézie, závratě;
z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti, dušnost, zrudnutí kůže, bronchospazmus a další příznaky anafylaktických nebo anafylaktoidních reakcí, včetně bolesti zad, nepohodlí na hrudi, arteriální hypotenze, arteriální hypertenze, změny srdeční frekvence (tachykardie, bradykardie);
z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: zřídka - otok hrtanu;
ze strany cév: zřídka - arteriální hypotenze, návaly horka, flebitida;
z muskuloskeletálního systému: zřídka - svalové křeče, artralgie;
z kůže a podkožních tkání: často - svědění kůže; zřídka - alergické reakce (včetně svědění, vyrážky, erytému, kopřivky), angioedém, zvýšené pocení;
duševní poruchy: často - nespavost, úzkost; zřídka - zmatek, neklid;
infekční a parazitární patologie: zřídka - infekce močových cest;
obecné poruchy a poruchy v místě vpichu: zřídka - horečka, zimnice, astenie, reakce v místě vpichu, otoky, nekróza kůže v místě vpichu; zřídka - malátnost.

Předávkovat

Příznaky předávkování heptrazanem nebyly stanoveny.

Léčba: pečlivé sledování stavu pacienta, v případě potřeby jmenování symptomatické léčby.

speciální instrukce

Nedoporučuje se užívat Heptrazan před spaním.

Užívání léku na cirhózu jater na pozadí hyperazotemie by mělo být doprovázeno pravidelným sledováním obsahu dusíku v krvi pacienta s prodlouženou léčbou - sledováním hladiny kreatininu a močoviny v krevním séru.

Léčba ademetioninem zvyšuje riziko sebevraždy a dalších závažných nežádoucích účinků u pacientů s depresí, proto by tito pacienti měli být pod lékařským dohledem, aby mohli vyhodnotit příznaky a léčit depresi.

Pokud se objeví nebo vzroste úzkost, měl by pacient informovat lékaře, obvykle snížení dávky ademetioninu vám umožní nežádoucí účinek zastavit, jinak by měl být Heptrazan zrušen.

Nedostatek kyanokobalaminu a kyseliny listové v krevní plazmě přispívá ke snížení obsahu ademetioninu během těhotenství, u pacientů s anémií, zhoršenou funkcí jater a jinými nemocemi nebo při dietě (například vegetariáni). Je nutné kontrolovat hladinu vitamínů, v případě jejich nedostatečnosti přijmout opatření k jejich obnovení.

Je třeba mít na paměti, že imunologický test může poskytnout falešný indikátor hladiny homocysteinu v krvi, proto se během období používání heptrazanu doporučuje použít jiné metody analýzy ke stanovení hladiny homocysteinu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby heptrazanem se pacientům doporučuje, aby byli zvláště opatrní při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují vysokou rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou pozornost. Je možné řídit vozidla a mechanismy za předpokladu, že lék nezpůsobuje u pacienta závratě a jiné vedlejší účinky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Použití heptrazanu v trimestrech I-II gestačního období a během kojení je možné pouze v případech, kdy je potenciální přínos léčby pro matku vyšší než možné riziko pro plod nebo dítě.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost použití ademetioninu k léčbě dětí a dospívajících nebyla stanovena, proto je podávání heptrazanu kontraindikováno u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s renální nedostatečností by měli Heptrazan užívat s opatrností.

Pro porušení funkce jater

U chronického onemocnění jater není nutná žádná úprava dávky.

Použití u starších osob

U starších pacientů se doporučuje předepisovat Heptrazan s opatrností.

Při výběru dávky je třeba vzít v úvahu vysokou pravděpodobnost současného výskytu patologických stavů u pacienta a potřebu pravidelného užívání jiných léků. Počáteční dávka heptrazanu by proto neměla překročit dolní hranici rozsahu dávky: při užívání ve formě enterických tablet je denní dávka 10 mg / kg, při použití lyofilizátového roztoku je minimální doporučená dávka 5 mg / kg.

Lékové interakce

Existuje riziko klinicky významné interakce se současným užíváním ademetioninu se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, klomipraminem a podobnými tricyklickými antidepresivy, fytopreparáty, léky obsahujícími tryptofan.