Haloperidol-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Haloperidol-Richter

ATX kód: N05AD01

Aktivní složka: haloperidol (haloperidol)

Výrobce: Gedeon Richter OJSC (Gedeon Richter, Plc.) (Maďarsko); Gedeon Richter-Rus JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 7. 4. 2020

Haloperidol-Richter je antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy přípravku Haloperidol-Richter:

roztok pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: průhledný, bezbarvý nebo světle žlutý, bez mechanických nečistot (po 1 ml v bezbarvé skleněné ampuli s lomem; v obrysovém plastovém balení 5 ampulí; v lepenkové krabici 1 balení);
tablety: kulaté, ploché, téměř bílé nebo bílé, zkosené, prakticky bez zápachu; v dávce 1,5 mg - vyryté „|||“na jedné straně (25 ks v blistru, v papírové krabičce 2 blistry).

Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Haloperidol-Richter.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: haloperidol - 5 mg;
další složky: voda na injekci (d / i), kyselina mléčná.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: haloperidol - 1,5 nebo 5 mg;
další složky: koloidní oxid křemičitý, bramborový škrob, želatina, kukuřičný škrob, mastek, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Haloperidol je neuroleptický (antipsychotický) derivát butyrofenonu. Má výrazný antipsychotický účinek, blokuje postsynaptické dopaminové receptory ve strukturách mezolimbického a mezokortikálního traktu mozku. Neukazuje antihistaminergní nebo anticholinergní aktivitu. Významný antipsychotický účinek je kombinován s mírným sedativním účinkem (vykazuje aktivační účinek v malých dávkách) a výraznou antiemetickou aktivitou.

Díky přímé blokádě centrálních dopaminových receptorů vykazuje Haloperidol-Richter vysokou účinnost při léčbě halucinací a bludů. Vede k extrapyramidovým poruchám, nemá m-anticholinergní účinek. Výrazný sedativní účinek léku je pozorován na pozadí psychomotorické agitace, používá se také s dobrými výsledky při mánii a jiných agitacích.

Sedativní aktivita látky je spojena s inhibicí a-adrenergních receptorů v retikulární formace mozkového kmene a antiemetickou aktivitu - s potlačením dopaminu D ₂ receptorům spouštěcí zóny, která má vliv na zvracení centrum. Podchlazení a vývoj galaktorey jsou způsobeny blokádou dopaminových receptorů v hypotalamu haloperidolem.

Dlouhodobé užívání přípravku Haloperidol-Richter vede ke změně endokrinního stavu, v předním laloku hypofýzy, zvyšuje se produkce prolaktinu a snižuje se syntéza gonadotropinů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je léčivo absorbováno v neionizované formě pasivní difúzí, převážně z tenkého střeva. Maximální koncentrace (_Cmax) účinné látky v krvi po perorálním podání je zaznamenána po 2-6 hodinách, biologická dostupnost je 60-70%. Terapeutický účinek se zaznamenává při plazmatické hladině haloperidolu od 4 do 20–25 μg / l. Látka se váže na plazmatické proteiny o 92%, v rovnovážném stavu je distribuční objem 7,9 ± 2,5 l / kg.

Po intramuskulárním podání je Cmax v krvi zaznamenána po 20 minutách, spojení haloperidolu s plazmatickými proteiny je 90%, zbytek (10%) je volná frakce. V tkáních je hladina účinné látky vyšší než v krvi. Haloperidol-Richter je náchylný k akumulaci v tkáních, poměr jeho obsahu v erytrocytech k obsahu v plazmě je 1 ÷ 12.

K metabolické přeměně dochází v játrech, látka má za následek první průchod játry. Za průběh jeho metabolismu jsou odpovědné izoenzymy CYP3A3, CYP3A5, CYP2D6, CYP3A7. Haloperidol je inhibitor CYP2D6, nejsou zde žádné aktivní metabolity.

Poločas z plazmy (T _1/2) při intravenózním podání - 14 hodin (10-19 hodin), při intramuskulární injekci - 21 hodin (17-25 hodin), při perorálním podání - 24 hodin (12-37 hodin)). Haloperidol se vylučuje ve formě metabolitů: 60% - stolicí (včetně 15% - žlučí), 40% - močí (včetně 1% - nezměněno). Prochází hematoencefalickou bariérou a placentou a je detekována v mateřském mléce.

Indikace pro použití

Řešení Haloperidol-Richter se používá v následujících případech:

terapie a úleva od psychotických poruch různého původu;
premedikace před operací;
dlouhodobé a na léčbu rezistentní zvracení, včetně těch, které jsou způsobeny protinádorovou léčbou.

Tablety Haloperidol-Richter jsou předepsány k léčbě takových stavů / nemocí:

poruchy chování, změny osobnosti (schizoidní, paranoidní a další), Gilles de la Touretteův syndrom u dětí a dospělých;
psychosomatické poruchy, manické stavy, chronické a akutní psychózy, poruchy agitovanosti, bludy a halucinace;
Huntingtonova chorea, tiky;
zvracení, které přetrvává po dlouhou dobu a je odolné vůči působení jiných látek, včetně těch, které jsou způsobeny protinádorovou léčbou, i škytavkám.

Kontraindikace

Absolutní:

silné toxické potlačení funkce centrálního nervového systému (CNS) (na pozadí intoxikace xenobiotiky - pro tablety) a kóma různého původu;
nemoci centrálního nervového systému doprovázené pyramidovými a extrapyramidovými poruchami (včetně Parkinsonovy choroby);
psychotické poruchy způsobené demencí u starších pacientů (řešení);
malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy, nedostatek laktázy (tablety);
věk do 3 let - pro roztok, tělesná hmotnost u dětí do 60 kg - pro tablety;
těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku a na jakékoli deriváty butyrofenonu.

Relativní (použití obou lékových forem Haloperidol-Richter je vyžadováno s extrémní opatrností):

dekompenzovaná onemocnění kardiovaskulárního systému (CVS), včetně poruch srdečního vedení, anginy pectoris, prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG) nebo přítomnosti rizikových faktorů pro tyto patologie (například hypokalémie);
kombinované použití s jinými léky, které mohou vést k prodloužení QT intervalu (zejména při použití roztoku);
plicní srdce a respirační selhání, včetně vzniku na pozadí akutních infekčních lézí a chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN);
selhání jater a / nebo ledvin;
epilepsie;
hypertyreóza (s příznaky tyreotoxikózy);
alkoholismus;
hyperplazie prostaty s retencí moči;
glaukom s uzavřeným úhlem;
děti a stáří (k řešení).

Haloperidol-Richter, návod k použití: metoda a dávkování

Řešení pro správu i / v a i / m

Roztok Haloperidol-Richter je určen k parenterálnímu podání, vstřikuje se do svalové tkáně nebo do žíly.

Doporučený dávkovací režim:

psychotické poruchy různého původu (pro léčbu a úlevu): v prvních dnech kurzu 2-3krát / den v dávce 2-5 mg IM nebo IV (obsah ampule by měl být zředěn v 10-15 ml vody d / i), maximální denní dávka by neměla být vyšší než 60 mg; když je zaznamenán stabilní sedativní účinek, pacient je převeden do tabletové formy; starším pacientům se podává 0,5–1,5 mg (0,1–0,3 ml roztoku), maximální denní dávka je 5 mg (1 ml); děti starší 3 let dostávají lék v dávce 0,025–0,05 mg denně, rozdělené na 2 injekce, denní dávka by neměla být vyšší než 0,15 mg / kg;
akutní psychóza (v případě nemožnosti požití): při dávce 5–10 mg intravenózně nebo intramuskulárně lze dávku znovu podat 1–2krát v intervalu 30–40 minut, dokud není dosaženo potřebné kontroly příznaků; maximální denní dávka je 100 mg;
akutní alkoholická psychóza: 5–10 mg i.v., pokud je odpověď na léčbu nedostatečná, je předepsána další infuze 10–20 mg při rychlosti infuze nejvýše 10 mg / min;
premedikace před operací: intravenózně nebo intramuskulárně 30–40 minut před operací v dávce 2–5 mg;
odolné vůči léčbě a dlouhodobému zvracení, včetně těch, které jsou způsobeny protinádorovou terapií: s nezlomným zvracením 2krát denně, 1,5–2 mg.

Parenterální podávání přípravku Haloperidol-Richter by mělo být prováděno pod pečlivým lékařským dohledem, zejména u dětí a starších osob. Při stanovení terapeutického účinku byste měli přejít na užívání perorální formy léku.

Pilulky

Tablety Haloperidol-Richter jsou určeny k perorálnímu podání. Užívají se s jídlem nebo po jídle a zapíjejí se 240 ml (1 plnou sklenicí) vody nebo mléka.

Ošetřující lékař nastaví dávkovací režim v závislosti na klinické odpovědi. V akutní fázi onemocnění se zpravidla dávka pomalu zvyšuje a v průběhu udržovací léčby se postupně snižuje na nejnižší účinnou dávku.

U dospělých se lék doporučuje v počáteční denní dávce 1,5-5 mg rozdělené do 2-3 dávek. Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, lze dávku postupně zvyšovat o 1,5 - 3 mg (v některých případech až o 5 mg), dokud není dosaženo požadovaného účinku (přibližně - až 10 - 15 mg / den, u chronické schizofrenie - 20 - 40 mg / den, v rezistentních případech - až 50-60 mg / den). Kurz se může pohybovat od 2 do 3 měsíců, maximální denní dávka by neměla překročit 100 mg / den. Dávka by měla být snižována pomalu, bez exacerbace, udržovací dávky se mohou pohybovat od 0,5-0,75 do 5 mg / den.

Doporučené dávky a frekvence podávání přípravku Haloperidol-Richter v závislosti na indikacích:

chronické a akutní psychózy: 1,5–5 mg (až 10 mg) každých 4–8 hodin; při provádění udržovací terapie se denní dávky mohou pohybovat od 0,5 do 20 mg; měla by být použita minimální dávka, která je schopna udržovat remisi;
Gilles de la Touretteův syndrom, nepsychotické poruchy chování: počáteční denní dávka je 0,05 mg / kg rozdělená do 2–3 dávek, poté se postupně s odstupem 5–7 dní zvyšuje na celkovou udržovací dávku 0,075 mg / kg / den;
Huntingtonova chorea, tiky: denní dávka 0,025–0,05 mg / kg, pokud nelze dosáhnout požadovaného výsledku po 30 dnech léčby, nedoporučuje se pokračovat v užívání léku;
dlouhodobé zvracení rezistentní na léčbu: 1,5–2 mg dvakrát denně.
Při léčbě dětského autismu je předepsáno 0,025–0,05 mg / kg / den. Děti vážící 60 kg a více s psychotickými poruchami užívají přípravek Haloperidol-Richter ve 2–3 dávkách v denní dávce 0,05 mg / kg. Pokud je to nutné, s ohledem na snášenlivost léčby se dávka postupně zvyšuje v intervalech 5–7 dnů na celkovou dávku 0,15 mg / kg / den.

Oslabeným nebo starším pacientům se doporučuje užívat ⅓ - ½ doporučené dávky přípravku Haloperidol-Richter pro dospělé a je dovoleno ji zvyšovat ne častěji než každé 2-3 dny.

Vedlejší efekty

CNS: závratě, bolesti hlavy, nespavost / ospalost (různé závažnosti), akatizie, úzkost, euforie / deprese, extrapyramidové / křečové poruchy; s prodlouženou terapií - tardivní dyskineze (červí a rychlé pohyby jazyka, nafouknutí z tváří / plácnutí, svraštění rtů, nekontrolované pohyby paží a nohou, nekontrolované žvýkací pohyby), tardivní dystonie (křeče očních víček nebo rychlé blikání, nekontrolované ohýbací pohyby trupu, krku, nohy; neobvyklý výraz obličeje nebo poloha těla), neuroleptický maligní syndrom (NMS) [svalová ztuhlost, hypertermie, zvýšené pocení, tachykardie, dušnost / rychlé dýchání, arytmie, zvýšený / snížený krevní tlak (TK), záchvaty, močová inkontinence, deprese vědomí]; změna duševního stavu (k řešení),doprovázeno zvýšenou aktivitou kreatinfosfokinázy, katatonickými projevy, akutním selháním ledvin, myoglobinurií (rhabdomyolýza);
hematopoetické orgány: agranulocytóza, leukocytóza nebo dočasná leukopenie, erytropenie a predispozice k monocytóze;
srdce a cévy: se zavedením vysokých dávek - snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, tachykardie, arytmie (včetně ventrikulárních arytmií, jako je „pirueta“), změny na EKG (příznaky flutteru a fibrilace komor, prodloužení QT intervalu); pro řešení - případy náhlé smrti;
trávicí systém: při použití ve velkých dávkách - ztráta chuti k jídlu, hyposivace, sucho v ústech, průjem / zácpa, nevolnost, zvracení, porucha funkce jater, až do výskytu žloutenky;
urogenitální systém: periferní edém, retence moči (v přítomnosti hyperplazie prostaty), gynekomastie, bolest v mléčných žlázách, snížená potence, menstruační nepravidelnosti, hyperprolaktinemie, priapismus, zvýšené libido;
alergické reakce: fotocitlivost, akné podobné a makulopapulární kožní vyrážky, laryngospazmus, bronchospazmus;
orgán zraku: rozmazané vidění, retinopatie, katarakta;
další: přírůstek hmotnosti, alopecie; pro maltu - tepelný zdvih;
laboratorní parametry: hyper- nebo hypoglykemie, hyponatrémie.

Předávkovat

V případě předávkování haloperidolem je možné vyvinout akutní neuroleptické reakce, jako je ospalost, třes, svalová rigidita, pokles nebo někdy zvýšení krevního tlaku, křečové poruchy; ve vážných případech - arytmie, prodloužení QT intervalu na EKG, šok, deprese dýchání, kóma. Při těžké intoxikaci jsou možné konvulzivní záchvaty, různé formy poruchy vědomí, až kóma. Zvláštní pozornost je třeba věnovat možnému zvýšení tělesné teploty, protože to může být jedním ze známek NNS.

Pokud dojde k předávkování po perorálním podání přípravku Haloperidol-Richter, provede se výplach žaludku a předepíše se aktivní uhlí. S významným poklesem krevního tlaku a kolapsem se za účelem udržení krevního oběhu intravenózně podává koncentrovaný albumin nebo plazma, dopamin nebo norepinefrin. V takových případech je použití epinefrinu zakázáno, protože jeho podávání může vést k těžké hypotenzi. V případě respirační deprese je předepsána umělá plicní ventilace, která zmírňuje extrapyramidové příznaky - antiparkinsonika a centrální m-anticholinergika. Zavádějí také intravenózní roztok dextrózy, diazepam, nootropika, vitamíny C a skupinu B.

Specifické antidotum není známo, dialýza je neúčinná.

speciální instrukce

V průběhu léčby přípravkem Haloperidol-Richter musí pacienti pravidelně sledovat jaterní funkční testy, krevní obraz a EKG.

Byly hlášeny případy záchvatů spojených s haloperidolem, proto by měl být lék užíván s extrémní opatrností za přítomnosti epilepsie a stavů předisponujících ke vzniku konvulzivního syndromu (včetně anamnézy poškození mozku, alkoholismu).

K úlevě od extrapyramidových poruch se používají nootropika, antiparkinsonika (cyklodol), vitamíny. Léčba těmito látkami, pokud jsou vylučovány z těla rychleji než haloperidol, by měla pokračovat i po ukončení léčby haloperidolem, aby se zabránilo zvýšení závažnosti extrapyramidových příznaků.

Na pozadí vývoje tardivní dyskineze se doporučuje postupné snižování dávky přípravku Haloperidol-Richter až do jeho úplného zrušení.

S ohledem na zhoršení rizika úpalu a možné zesílení m-anticholinergních účinků je třeba se během léčby vyhnout OTC lékům proti chladu.

V případě intenzivní fyzické práce nebo při horké lázni během léčby je třeba postupovat opatrně, protože v důsledku útlaku periferní a centrální termoregulace v hypotalamu se zvyšuje pravděpodobnost úpalu.

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu, musí být léčba přípravkem Haloperidol-Richter ukončena postupně.

Vzhledem ke zvýšenému riziku fotocitlivosti musí být exponované oblasti pokožky během léčby chráněny před nadměrným slunečním zářením.

Antiemetický účinek prokázaný léčivem může maskovat příznaky toxicity léčiva a může interferovat s diagnostikou stavů, jejichž první příznaky zahrnují nevolnost.

Během léčby se nedoporučuje používat nápoje a léky obsahující ethanol.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Po dobu používání přípravku Haloperidol-Richter je zakázáno řídit vozidla nebo pracovat s jinými složitými a potenciálně nebezpečnými stroji.

Aplikace během těhotenství a kojení

Léčba přípravkem Haloperidol-Richter je kontraindikována u těhotných a kojících žen.

Použití v dětství

Použití roztoku u dětí do 3 let a tablet u dětí s tělesnou hmotností nižší než 60 kg je kontraindikováno. Roztok by měl být používán s opatrností u dětí starších 3 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s renální nedostatečností by měli přípravek Haloperidol-Richter používat opatrně.

Pro porušení funkce jater

Během léčby je třeba postupovat opatrně v případě poruchy funkce jater, protože metabolismus haloperidolu se vyskytuje v játrech.

Použití u starších osob

Přípravek Haloperidol-Richter ve formě roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání není určen k léčbě starších pacientů s psychózou způsobenou demencí. Užívání antipsychotik (včetně haloperidolu) k léčbě psychotických poruch způsobených demencí u starších pacientů zvyšuje riziko úmrtí. Během 10týdenní placebem kontrolované klinické studie v antipsychotické skupině byla míra úmrtnosti přibližně 4,5% ve srovnání s průměrem 2,6% ve skupině s placebem. Většina úmrtí byla způsobena kardiovaskulárními (srdeční selhání) nebo infekčními (pneumonie) lézemi. Pozorovací studie ukázaly, že stejně jako u atypických antipsychotikléčba tradičními antipsychotiky je spojena se zvýšenou úmrtností u starších pacientů.

Lékové interakce

většina antihypertenziv, periferní m-anticholinergika: účinek těchto léků je zesílen;
guanethidin: účinek této látky je oslaben v důsledku jejího vytěsnění z α-adrenergních neuronů a blokování zachycení těmito neurony;
narkotická analgetika, tricyklická antidepresiva, hypnotika, barbituráty, ethanol, celková anestetika: zvyšuje se závažnost inhibičního účinku těchto léků na centrální nervový systém;
bupropion: práh křečovité pohotovosti klesá a zvyšuje se hrozba velkých epileptických záchvatů;
lithiové přípravky (zejména ve velkých dávkách): zvyšuje se riziko zvýšených extrapyramidových symptomů a výskytu encefalopatie (může dojít k nevratné neurointoxikaci);
fenylefrin, norepinefrin, efedrin, dopamin, epinefrin: vazokonstrikční aktivita těchto látek klesá v důsledku blokády α-adrenergních receptorů haloperidolem; tato kombinace může vyvolat narušení účinku epinefrinu a vést k paradoxnímu snížení krevního tlaku;
inhibitory monoaminooxidázy (MAO), tricyklická antidepresiva: jejich metabolismus se zpomaluje a vzájemně se zvyšuje sedace a toxicita;
antikonvulziva: jejich účinek je oslaben, protože je snížen křečový práh;
antikoagulancia: může dojít ke zvýšení / snížení jejich účinku;
antiparkinsonika: účinnost těchto léků klesá, což je způsobeno blokádou dopaminových receptorů v centrálním nervovém systému;
bromokriptin: jeho účinek je oslabený, a proto může být nutná změna dávky;
léky vedoucí k výskytu extrapyramidových reakcí: frekvence a závažnost extrapyramidových poruch se zvyšuje;
amfetaminy: antipsychotický účinek přípravku Haloperidol-Richter klesá, současně vede k oslabení psychostimulačního účinku těchto léků, což je způsobeno blokádou α-adrenergních receptorů;
induktory mikrozomálních jaterních enzymů, včetně barbiturátů a karbamazepinu (s dlouhým průběhem): obsah haloperidolu v plazmě klesá;
methyldopa: zvyšuje se riziko duševních poruch, jako je inhibice a potíže s myšlenkovými procesy, dezorientace ve vesmíru;
blokátory H ₁ -histaminových receptorů 1. generace, antiparkinsonika, m-anticholinergika: je možné zvýšit m-anticholinergní účinek přípravku Haloperidol-Richter a oslabit jeho antipsychotický účinek (může být nutná změna dávky);
fluoxetin: zvyšuje se riziko výskytu nežádoucích účinků z centrálního nervového systému, zejména extrapyramidových reakcí;
kofein (ve vysokých dávkách): snižuje účinnost přípravku Haloperidol-Richter.

Analogy

Analogy Haloperidol-Richter jsou Haloperidol, Haloperidol Velpharm, Haloperidol-ALSI, Haloperidol-Acri, Haloperidol-ratiopharm, Haloperidol-Ferein, Senorm atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě 15-30 ° C, na místě chráněném před světlem a mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Haloperidol-Richter

Pacienti nechávají smíšené recenze o přípravku Haloperidol-Richter. Mnoho lidí si povšimne, že droga, která má výrazný antipsychotický účinek, poskytuje hmatatelný a rychlý účinek při léčbě a úlevě od psychotických poruch různého původu, snižuje duševní neklid a snižuje psychomotorickou aktivitu. Doporučuje se však používat tento nástroj pouze k zamýšlenému účelu a pod dohledem lékaře.

Ostatní pacienti si však stěžují na vývoj velmi závažných nežádoucích účinků během léčby, kvůli kterým museli přestat užívat drogu, a to navzdory vysoké účinnosti. Někteří věří, že toto antipsychotikum je obecně zastaralé a je lepší používat dražší moderní léky s méně vedlejšími účinky.

Cena přípravku Haloperidol-Richter v lékárnách

Cena přípravku Haloperidol-Richter ve formě roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání (5 mg / ml) může být 90–110 rublů. v balení obsahujícím 5 ampulí po 1 ml.

Cena tablet není známa, protože lék v této dávkové formě není v současné době k dispozici v lékárnách.