Livazo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Livazo: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Livazo

ATX kód: C10AA08

Aktivní složka: pitavastatin (Pitavastatin)

Výrobce: Pierre Fabre Medicament Production (Francie)

Popis a fotka aktualizovány: 29. 7. 2019

Ceny v lékárnách: od 427 rublů.

Koupit

Livazo je léčivo snižující lipidy, inhibitor HMG-CoA reduktázy (hydroxymethylglutaryl-koenzym A-reduktáza).

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě potahovaných tablet: kulatý, bikonvexní, bílý obal a jádro; vyryté na každé straně: na jedné straně - „KC“, na druhé straně pro tablety s dávkou 1 mg - „1“, dávkou 2 mg - „2“, dávkou 4 mg - „4“(v blistrech: tablety s dávkou 1 mg - 7, 14 nebo 15 ks., v kartonové krabičce 1 nebo 2 blistry; tablety v dávce 2 mg - 7, 10, 14, 15 nebo 20 ks., v kartonové krabičce 1, 2, 3 nebo 5 blistrů; tablety dávka 4 mg - 7, 10, 14 nebo 15 ks, 1, 2 nebo 3 blistry v papírové krabičce. Každá krabička obsahuje také návod k použití přípravku Livazo).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: pitavastatin vápenatý - 1,045; 2,09 nebo 4,18 mg, což odpovídá 1, 2 nebo 4 mg pitavastatinu;
pomocné složky: monohydrát laktózy, hypromelóza, nízko substituovaná hyprolóza, stearát hořečnatý, hlinitometakřemičitan hořečnatý;
skořápka filmu: Opadrai bílý - triethylacetát, hypromelóza, koloidní oxid křemičitý, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Livazo je hypolipidemikum, jehož aktivní složkou je pitavastatin.

Pitavastatin je kompetitivní inhibitor enzymu HMG-CoA reduktázy, který katalyzuje počáteční fázi syntézy cholesterolu a podporuje přeměnu HMG-CoA na kyselinu mevalonovou. V důsledku inhibice počátečního stádia tvorby cholesterolu není použití pitavastatinu doprovázeno akumulací potenciálně toxických sterolů v těle. HMG-CoA se snadno biotransformuje na acetyl-CoA, který se podílí na různých procesech syntézy.

Použití přípravku Livazo je účinné jak při snižování koncentrace celkového cholesterolu (OXC) v krvi, lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL), lipoproteinů s nízkou hustotou (VLDL), apolipoproteinu B (Apo-B) a triglyceridů, a také ke zvýšení koncentrace v krevní plazmě. lipoproteinový cholesterol s vysokou hustotou (HDL) a apolipoprotein A1 (Apo-A1).

Terapeutické dávky pitavastatinu významně snižují koncentraci celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, cholesterolu, který není spojen s lipoproteiny s vysokou hustotou (non-HDL), Apo-B, triglyceridů a zvyšují koncentraci HDL a Aro-A1 cholesterolu při léčbě primární hypercholesterolemie nebo kombinované dyslipidémie. Dochází ke snížení poměru celkového cholesterolu nebo HDL cholesterolu k Apo-B nebo Apo-A1. Užívání dávky přípravku Livazo 2 mg snižuje hladinu LDL cholesterolu o 38–39% a v dávce 4 mg o 44–45%.

U pacientů starších 65 let poskytuje použití pitavastatinu v dávce 1, 2 nebo 4 mg k léčbě primární hypercholesterolemie nebo kombinované dyslipidemie pokles hladiny LDL cholesterolu o 31, 39, respektive 44,3%. Cílové úrovně stanovené Evropskou společností pro aterosklerózu (EAS) je dosaženo v 90% případů.

Při léčbě primární hypercholesterolemie nebo smíšené dyslipidémie u pacientů se dvěma nebo více kardiovaskulárními rizikovými faktory nebo smíšené dyslipidemie v kombinaci s diabetem typu 2 jsou hladiny LDL cholesterolu sníženy o 44%, respektive o 41%, cílů stanovených EAS je dosaženo u 80% případech.

Při dlouhodobém užívání přípravku Livazo je udržování cílové hodnoty stanovené EAS zajištěno stálým stabilním poklesem hladiny LDL cholesterolu o 30,5% a stálým zvyšováním koncentrace HDL cholesterolu. Velké zvýšení HDL cholesterolu je pozorováno u pacientů s nižšími výchozími hodnotami tohoto indikátoru.

Na pozadí použití pitavastatinu v dávce 4 mg u pacientů, kteří podstoupili perkutánní koronární intervenci pod kontrolou intravaskulárního ultrazvukového vyšetření na akutní koronární syndrom, došlo po 8-12 měsících léčby k poklesu objemu koronárních plaků přibližně o 17% a reverzibilnímu vývoji remodelace cévní stěny (z 113 až 105,4 mm ³).

Neexistuje žádné hodnocení příznivých účinků, pokud jde o nemocnost nebo úmrtnost.

Bylo zjištěno, že podávání přípravku Livazo v denní dávce 1 nebo 2 mg pacientům s hyperlipidemií a současnou poruchou glukózové tolerance jako doplněk k doporučením pro změny životního stylu pomáhá zpomalit vývoj nově diagnostikovaného diabetes mellitus. Poměr rizik po ~ 33,5 měsících léčby je 0,82.

Farmakokinetika

Po podání přípravku Livazo dovnitř se Pitavastatin rychle vstřebává v horní části gastrointestinálního traktu. V nezměněné formě pitavastatin prochází střevně-jaterní recirkulací a je dobře absorbován z jejuna a ilea. Maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě je dosažena po 1 hodině Při současném příjmu tučných jídel klesá C _max o 43%, zatímco AUC (plocha pod křivkou koncentrace - čas) zůstává nezměněna. Absolutní biologická dostupnost - 51%.

Vazba na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin a alfa-1 kyselý glykoprotein) - více než 99%. Průměrný V _d (objem distribuce) - 133 litrů. S pomocí organických transportních proteinů OATP1B1 a OATP1B3 aktivně proniká do hepatocytů. AUC se může pohybovat od minimální hodnoty po maximální v rámci čtyřnásobného zvýšení. Pitavastatin není substrátem pro P-glykoprotein.

V důsledku biotransformace z konjugátu esterového typu pitavastatin-glukuronid s účastí uridin-5-difosfát-glukuronyltransferáz (UGT1A3 a UGT2B7) vzniká hlavní metabolit - neaktivní lakton. Cytochrom P ₄₅₀ má minimální účinek na metabolismus pitavastatinu. Na metabolismu pitavastatinu na malé metabolity se podílejí izoenzymy CYP2C9 a CYP2C8. V plazmě se pitavastatin nachází hlavně v nezměněné formě.

Pitavastatin se rychle vylučuje z jater žlučí v nezměněné formě a podléhá intestinální-jaterní recirkulaci, která mu poskytuje dlouhodobý účinek.

Méně než 5% dávky se vylučuje ledvinami.

Po jedné dávce je T _1/2 (poločas) z plazmy 5,7 hodin (v rovnovážném stavu - 8,9 hodin), průměrná clearance je 43,4 l / h.

Mírná změna farmakokinetických parametrů u starších pacientů (nad 65 let) nebo různého pohlaví nemá klinicky významný účinek na účinnost nebo bezpečnost léku.

Rasa neovlivňuje farmakokinetiku pitavastatinu.

Při mírné dysfunkci jater (třída A podle Child-Pughovy klasifikace) se AUC zvyšuje 1,6krát. Při středně závažné jaterní dysfunkci (třída B podle Child-Pughovy klasifikace) je indikátor AUC 3,9krát vyšší než u zdravých pacientů. Užívání pitavastatinu u pacientů se závažnou poruchou funkce jater je kontraindikováno.

Při středně závažném selhání ledvin se AUC index zvyšuje 1,8krát, u pacientů na hemodialýze - 1,7krát.

Indikace pro použití

primární hypercholesterolemie, včetně heterozygotní familiární hypercholesterolemie (Fredlipsonova typu IIa hyperlipidémie);
smíšená hypercholesterolemie (hyperlipidémie typu IIb podle Fredricksonovy klasifikace);
hypertriglyceridémie (hyperlipidémie typu IV podle Fredricksonovy klasifikace) - jako doplněk stravy v případech, kdy nefarmakologické metody léčby, včetně stravy, cvičení, hubnutí, nemají dostatečný účinek.

Kontraindikace

Absolutní:

těžké stádium selhání jater - třída C podle klasifikace Child-Pugh nebo více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh;
aktivní fáze onemocnění jater, včetně stálého zvýšení více než 3krát ve srovnání s horní hranicí normálu (UHN), jaterní transaminázové aktivity v krevním séru;
intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
myopatie;
souběžná léčba cyklosporinem;
nedostatek spolehlivých metod antikoncepce pro ženy v reprodukčním věku;
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na statiny nebo složky léčiva.

Livazo by mělo být užíváno s opatrností, pokud má pacient rizikové faktory pro rozvoj myopatie nebo rhabdomyolýzy, jako je selhání ledvin, hypotyreóza, dědičné svalové onemocnění v osobní nebo rodinné anamnéze, indikace v anamnéze svalové toxicity při předchozím použití fibrátů nebo jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy., zneužívání alkoholu, anamnéza onemocnění jater, věk nad 70 let.

Livazo, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Livazo se užívají perorálně a polykají se celé, nejlépe večer současně.

Před a během léčby by pacienti měli dodržovat dietu snižující hladinu cholesterolu.

Doporučené dávkování: počáteční dávka - 1 mg jednou denně. Při nedostatečném terapeutickém účinku po 28 dnech užívání přípravku Livazo by měla být denní dávka zvýšena na 2 mg, ve většině případů tato dávka poskytuje optimální účinek. Udržovací dávka se volí individuálně podle reakce pacienta na léčbu, koncentrací LDL cholesterolu a cíle léčby. Maximální denní dávka přípravku Livazo by neměla překročit 4 mg.

Maximální denní dávka pro těžké selhání ledvin a mírnou až středně těžkou jaterní dysfunkci je 2 mg.

Použití dávky Livazo 4 mg u pacientů s jakoukoli závažnou poruchou funkce ledvin je povoleno pouze v případech naléhavé potřeby postupným zvyšováním dávky, pokud je zajištěno pečlivé sledování funkce ledvin.

Starší pacienti není třeba upravovat dávku.

Vedlejší efekty

Nežádoucí poruchy, ke kterým dochází při užívání přípravku Livazo (klasifikováno následovně: velmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zřídka - ≥ 1/1000 a <1/100, zřídka - ≥ 1/10 000 a <1/1000, velmi zřídka - <1/10 000, včetně ojedinělých případů):

na straně krvetvorných orgánů: zřídka - anémie;
z nervového systému: často - bolest hlavy; zřídka - ospalost, závratě, zhoršená chuť;
duševní porucha: často - nespavost;
ze strany metabolismu: zřídka - anorexie;
z trávicího systému: často - dyspepsie, nevolnost, zácpa, průjem; zřídka - suchost ústní sliznice, zvracení, bolesti břicha; vzácně - cholestatická žloutenka, glosodynie, akutní pankreatitida;
z muskuloskeletálního systému: často - artralgie, myalgie; zřídka - svalové křeče;
od smyslů: zřídka - zvonění v uších; zřídka - snížená zraková ostrost;
z močového systému: zřídka - pollakiurie;
dermatologické reakce: zřídka - svědění, kožní vyrážka; zřídka - erytém, kopřivka;
laboratorní parametry: zřídka - zvýšená aktivita alaninaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST), kreatinfosfokinázy (CPK);
ostatní: zřídka - zvýšená únava, astenie, malátnost, periferní otoky.

Během postmarketingového užívání přípravku Livazo byly navíc zaznamenány následující nežádoucí jevy:

z hepatobiliárního systému: zřídka - dysfunkce jater, onemocnění jater;
z muskuloskeletálního systému: zřídka - myopatie, rhabdomyolýza (včetně akutního selhání ledvin a smrti);
z nervového systému: zřídka - hypestézie;
ze zažívacího systému: zřídka - břišní potíže.

Je třeba mít na paměti, že na pozadí užívání jiných statinů se vyskytly nežádoucí účinky, jako jsou poruchy spánku (včetně nočních můr), deprese, diabetes mellitus, intersticiální plicní onemocnění, zvýšený glykosylovaný hemoglobin a sexuální dysfunkce.

Předávkovat

Příznaky předávkování nebyly stanoveny.

Léčba: jmenování symptomatické terapie. Je nutné pečlivě sledovat funkci jater a aktivitu CPK. Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Při předepisování přípravku Livazo je pro stanovení kontrolní základní hodnoty nutné určit aktivitu CPK u pacientů s predisponujícími faktory pro vznik rhabdomyolýzy. Nelze zahájit léčbu lékem, pokud hodnoty CPK překročí VGN pětkrát.

Vzhledem k účinku statinů na svalovou tkáň existuje při užívání pitavastatinu riziko vzniku myalgie, myopatie a rhabdomyolýzy. Při předepisování přípravku Livazo je proto nutné pacienta upozornit na nutnost navštívit lékaře, pokud dojde k bolesti svalů, bolesti svalů při palpaci nebo slabosti, křečích. U všech příznaků svalového systému by měla být stanovena aktivita CPK, zejména pokud jsou doprovázeny horečkou nebo malátností. Pokud je aktivita CPK 5krát vyšší než VGN, léčba se zastaví a po 5-7 dnech se provede kontrolní analýza. Otázka zastavení příjmu pilulky může být zvážena v případě závažných svalových příznaků, i když aktivita CPK nepřekročí VGN 5krát. Po vymizení příznaků a návratu aktivity CPK k normálu lze pokračovat v léčbě v denní dávce 1 mg.

Funkční jaterní funkční testy by měly být prováděny před a pravidelně během léčby. S trvalým zvyšováním aktivity ALT a AST přesahujícím trojnásobek VGN by měla být léčba přípravkem Livazo přerušena.

U pacientů s predispozicí k rozvoji hyperglykémie (koncentrace glukózy nalačno 5,6–6,9 mmol / l, zvýšená koncentrace tyroglobulinu, index tělesné hmotnosti nad 30 kg / m ², arteriální hypertenze) by mělo být Livazo doprovázeno klinickou a biochemickou kontrolou.

Mezi klinické příznaky intersticiálního plicního onemocnění patří dušnost, neproduktivní kašel, únava, horečka a úbytek hmotnosti. Pokud se celkový zdravotní stav zhorší na pozadí jejich vzhledu, měla by být léčba přerušena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V souvislosti s možným výskytem závratí a ospalosti během užívání přípravku Livazo se pacientům doporučuje, aby byli opatrní při řízení nebo používání složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Livazo je během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Během užívání drogy by nemělo být povoleno početí, takže ženy v plodném věku musí používat spolehlivé metody antikoncepce. V případě početí je nutné okamžité vysazení pilulky.

Můžete plánovat těhotenství pouze jeden měsíc po zrušení Livazo.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost užívání léku u dětí nebyla stanovena, proto je jmenování přípravku Livazo kontraindikováno u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při používání přípravku Livazo u pacientů s renální nedostatečností je nutná opatrnost. Maximální denní dávka pro pacienty v této kategorii je 2 mg.

Pro porušení funkce jater

Užívání přípravku Livazo je kontraindikováno při závažném selhání jater (třída C podle Child-Pughovy klasifikace), aktivním onemocnění jater, trvalém zvýšení aktivity jaterních transamináz v krevním séru (více než 3krát ve srovnání s VGN).

Pacienti s anamnézou onemocnění jater by měli být užíváni s opatrností. U této kategorie pacientů by neměla být překročena denní dávka přípravku Livazo 2 mg.

Použití u starších osob

Livazo je třeba u starších pacientů užívat opatrně; úprava dávky není nutná.

Lékové interakce

cyklosporin: jedna dávka cyklosporinu způsobí zvýšení AUC pitavastatinu 4,6krát, proto je jejich kombinované použití kontraindikováno;
erythromycin: v případě předepisování antibiotik makrolidové skupiny, včetně erythromycinu, je nutné dočasně ukončit léčbu pitavastatinem, protože na pozadí kombinace léků se AUC pitavastatinu zvyšuje 2,8krát;
fibráty, včetně gemfibrozilu: kombinace statinů s fibráty zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy, proto je nutná opatrnost;
kyselina nikotinová (v denní dávce vyšší než 1 g): užívejte kyselinu nikotinovou v dávkách snižujících lipidy s opatrností, protože při monoterapii může způsobit rozvoj myopatie a rhabdomyolýzy;
kyselina fusidová: je třeba mít na paměti, že interakce kyseliny fusidové a statinů přispívá k výskytu závažných svalových poruch, včetně rhabdomyolýzy. V tomto ohledu, pokud je nutné předepsat kyselinu fusidovou, je třeba Livazo dočasně vysadit;
rifampicin: zvyšuje AUC pitavastatinu 1,3krát;
Inhibitory HIV proteázy (virus lidské imunodeficience): na pozadí jejich kombinovaného příjmu s pitavastatinem dochází k mírné změně jeho AUC;
ezetimib: neovlivňuje koncentraci pitavastatinu, pitavastatin zase neovlivňuje koncentraci ezetimibu nebo jeho metabolitu glukuronidu v plazmě;
grapefruitový džus, itrakonazol: nebyl zjištěn žádný účinek těchto a dalších inhibitorů izoenzymu CYP3A4 na plazmatické koncentrace pitavastatinu;
digoxin: kombinace pitavastatinu s digoxinem nevede k významným změnám v plazmatických koncentracích každého léčiva;
warfarin: Doporučuje se, aby souběžná léčba warfarinem byla doprovázena monitorováním protrombinového času a INR (mezinárodní normalizovaný poměr).

Analogy

Analogy Livazo jsou: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Livazo

Recenze na Livazo jsou pozitivní. Odborníci tomu říkají droga nové, inovativní generace statinů. Je třeba poznamenat, že cílového účinku při užívání léku je dosaženo užíváním menších dávek než u jiných statinů. Také lék získal pozitivní recenze ve vztahu k jeho použití u pacientů ve věku nad 65 let. Z nedostatků někteří pacienti uvádějí náklady na Livazo, protože jeho užívání trvá dlouho.