Vivitrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Vivitrol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Vivitrol

ATX kód: N07BB04

Aktivní složka: naltrexon (Naltrexon)

Výrobce: Alkermes, Inc. (Alkermes, Inc.) (USA), Baxter Pharmaceutical Solutions, LLC (USA)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26

Ceny v lékárnách: od 19100 rublů.

Koupit

Prášek pro přípravu suspenze s prodlouženým účinkem pro intramuskulární podání Vivitrolu

Vivitrol je neagonistický blokátor opiátových receptorů v mozku, který se používá ke zmírnění závislosti na alkoholu a opioidech.

Uvolněte formu a složení

Vivitrol se vyrábí ve formě prášku pro přípravu suspenze s prodlouženým účinkem pro intramuskulární (i / m) podání: prášková hmota od bílé (téměř bílé) po světle žlutohnědou barvu, neobsahuje viditelné cizí inkluze. Připojeným rozpouštědlem je bezbarvá transparentní kapalina, ve které je prášek snadno suspendován bez aglomerátů do bílé nebo slabě nažloutle-hnědé suspenze a prochází jehlou (je součástí balení) bez nebo s malým odporem; jehla by neměla opustit rozpouštědlo bez suspenze (430 mg každá ve skleněných injekčních lahvičkách o objemu 5 ml, kompletní s rozpouštědlem - 4 ml, 5 ml stříkačka, jedna krátká jehla pro přípravu suspenze a dvě jehly pro injekci; v papírové krabičce 1 set).

1 lahvička prášku obsahuje (s přebytkem 12,9%) aktivní složku: naltrexon [zapouzdřený v polymeru: 75:25 DL JN1 (kopolymer glykolové a mléčné kyseliny)] - 430 mg.

Jedna láhev je určena k přípravě 1 dávky (4 ml) hotové suspenze obsahující 380 mg naltrexonu.

1 lahvička s rozpouštědlem obsahuje chlorid sodný, polysorbát 20, sodnou sůl karmelózy (sodná sůl karboxymethylcelulózy), vodu na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Vivitrol, naltrexon, je antagonista opioidních receptorů s nejvyšší afinitou k OP-μ (opioidní mu receptory). Naltrexon nevykazuje žádnou jinou farmakologickou aktivitu než blokádu opioidních receptorů, ale z neznámých důvodů může způsobit zúžení zornice. Nepřispívá k rozvoji tolerance nebo psychické / fyziologické závislosti. Podávání Vivitrolu fyzicky závislým pacientům s opioidy způsobuje abstinenční příznaky.

U pacientů se závislostí na alkoholu se při užívání naltrexonu aktivují neurobiologické mechanismy odpovědné za snižování konzumace alkoholu; jejich účinek není zcela objasněn, předpokládá se však, že je spojen s funkcí endogenního opioidního systému.

Naltrexon kompetitivní vazbou na OP-μ blokuje působení opiátů. Blokádu účinku naltrexonu lze odstranit podáním vysokých dávek opioidů, což může vést ke zvýšení uvolňování histaminu, doprovázenému charakteristickým klinickým obrazem. Vazba na opioidní receptory může blokovat působení endogenních opioidních peptidů.

Protože naltrexon nepatří k averzivní terapii, Vivitrol při užívání opiátů nebo alkoholu nezpůsobuje reakci podobnou disulfiramu.

Farmakokinetika

absorpce: pro intramuskulární podání naltrexonu jsou charakteristické dva vrcholy jeho koncentrace v krevní plazmě - počáteční, která dosahuje maximální hodnoty po podání přibližně za 2 hodiny, a druhá - po 2–3 dnech. Koncentrace látky v plazmě začíná klesat přibližně za 2 týdny, proces probíhá postupně, po dobu delší než 1 měsíc zůstávají jeho ukazatele měřitelné. U naltrexonu a jeho hlavního metabolitu (6-beta-naltrexol) jsou maximální koncentrace (Cmax) a celková koncentrace během celé doby pozorování (AUC) v krevní plazmě úměrné dávce Vivitrolu podávaného intramuskulárně. Při jednorázovém podání 380 mg Vivitrolu je celková expozice naltrexonu 3-4krát vyšší, než když se užívá perorálně v dávce 50 mg / den po dobu 4 týdnů. Rovnovážná koncentrace (Css) po první injekci je dosažena na konci intervalu mezi dávkami,akumulace naltrexonu a jeho hlavního metabolitu po opakovaném podání je minimální (<15%);
distribuce: podle výsledků studií in vitro bylo zjištěno, že naltrexon se slabě váže na proteiny krevní plazmy (až 21%);
metabolismus: naltrexon je aktivně metabolizován, jeho hlavní metabolit, 6-beta-naltrexol, je tvořen za účasti cytosolického enzymu dihydrodiol dehydrogenázy. Isoenzymy systému cytochromu P450 se neúčastní metabolismu léčiva. Naltrexon, jeho hlavní metabolit a další metabolity (2-hydroxy-3-methoxy-6-beta-naltrexol, 2-hydroxy-3-methoxy-naltrexon) jsou konjugovány s kyselinou glukuronovou. Vzhledem ke snížené presystémové eliminaci i / m zavedení přípravku Vivitrol významně snižuje tvorbu 6-beta-naltrexolu ve srovnání s požitím látky;
vylučování: naltrexon a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami, množství léčiva vylučovaného beze změny je minimální. Poločas (T _1/2) naltrexonu a jeho hlavního metabolitu je 5 až 10 dnů. U naltrexonu to závisí na stupni degradace polymeru.

Farmakokinetické parametry naltrexonu ve zvláštních klinických případech:

dysfunkce jater: mírná nebo střední (třída A a B na stupnici Child-Pugh) - farmakokinetika se nemění, u pacientů není nutná úprava dávky; těžká jaterní dysfunkce - farmakokinetika nebyla studována;
zhoršená funkce ledvin: mírná s clearance kreatininu (CC) od 50 do 80 ml / min - prakticky neovlivňuje účinnost, u pacientů není nutná úprava dávky; středně těžká a těžká renální dysfunkce - farmakokinetika nebyla studována;
pohlaví: podle výsledků studií provedených za účasti zdravých pacientů obou pohlaví (18 žen a mužů), bylo zjištěno, že pohlaví pacientů neovlivňuje farmakokinetiku naltrexonu;
starší pacienti, děti a zástupci různých ras: farmakokinetika nebyla studována.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Vivitrol doporučuje k léčbě závislosti na alkoholu pouze u pacientů, kteří jsou schopni upustit od pití alkoholu před zahájením léčby (také se musí na začátku léčby zdržet aktivního pití alkoholu).

Lék je předepsán k prevenci relapsu závislosti na opioidech po detoxikaci opioidy. Pacienti závislí na opiátech (včetně pacientů léčených na alkoholismus) by neměli užívat opioidy na začátku léčby.

Užívání přípravku Vivitrol by mělo být součástí komplexního programu eliminace závislostí, jedním z nich musí být psychosociální podpora.

Kontraindikace

současné užívání narkotických analgetik;
současné užívání opioidů;
opioidový abstinenční syndrom (náhlé vysazení opioidů);
žádné výsledky provokativního testu naloxonem, pozitivní výsledek testu na přítomnost opioidů v moči;
těžká jaterní nedostatečnost (včetně hepatitidy);
období těhotenství;
laktace (kojení);
děti a dospívající do 18 let;
individuální přecitlivělost na kteroukoli složku obsaženou v léčivu a rozpouštědle.

Návod k použití přípravku Vivitrol: metoda a dávkování

Injekci by měl podávat pouze kvalifikovaný zdravotnický pracovník. K přípravě roztoku a postupu je nutné používat pouze komponenty v balení; jejich výměna není povolena.

Vivitrol je lék s dlouhodobým účinkem, doporučuje se podávat jej jednou za 28 dní nebo jednou za měsíc v dávce 380 mg. Lék se vstřikuje střídavě do svalu pravého a levého hýždí.

Do roztoku připraveného ze suspenze nelze vstoupit intravenózně a subkutánně.

Pokud dojde k vynechání další injekce, další dávku je třeba podat co nejdříve.

Perorální podání naltrexonu není nutné před zahájením i / m podání.

Nejsou k dispozici žádné údaje o obnovení léčby po přestávce.

Neexistují systematické údaje o výsledcích převodu pacientů z perorálního naltrexonu na Vivitrol.

K přípravě suspenze používejte pouze rozpouštědlo dodávané v soupravě. Je nutné aplikovat lék pomocí přiložené jehly. Pro injekci jsou nutné všechny součásti balení - injekční lahvičky s práškem a rozpouštědlem, jehla pro přípravu suspenze a injekční jehla s ochranným víčkem. Souprava obsahuje také náhradní injekční jehlu s ochranným krytem. Je přísně zakázáno vyměňovat dodávané součásti.

Abyste zajistili přesné dávkování, musíte přísně dodržovat pokyny pro přípravu a podávání léku.

Během přípravy a podávání suspenze je třeba přísně dodržovat aseptická pravidla.

Doporučení pro postup:

45 minut před injekcí by měl být obal s lékem vyjmut z chladničky a ponechán ohřát na pokojovou teplotu.
Pro rozpuštění prášku před rekonstitucí poklepejte na dno lahve o tvrdý povrch, aby se usnadnilo míchání.
Odstraňte hliníkové bezpečnostní víčka z obou lahviček (lék nelze použít, pokud víčka lahvičky chybí nebo jsou poškozena).
Hrdla lahviček je třeba otřít tampónem napuštěným alkoholem.
K přípravě suspenze nasaďte na injekční stříkačku krátkou jehlu, natáhněte z lahvičky s rozpouštědlem 3,4 ml rozpouštědla, přičemž část rozpouštědla zůstane v lahvičce. Do injekční lahvičky s práškem přidejte 3,4 ml rozpouštědla a injekční lahvičkou asi 1 minutu intenzivně protřepávejte, aby se rozpouštědlo a prášek promíchalo. Ujistěte se, že je suspenze homogenní, měla by být mléčně bílá, bez hrudek, volně tekoucí po stěnách lahve.
Po vizuálním posouzení připravené suspenze pomocí stejné krátké jehly by mělo být do stříkačky nataženo 4,2 ml.
Nahraďte jehlu suspenze na injekční stříkačce injekční jehlou. Před injekcí poklepejte na stříkačku, aby se uvolnily vzduchové bubliny, a poté jemně zatlačte na píst a ponechejte v něm 4 ml suspenze. Vše je připraveno k okamžitému vstřikování.
Jehlu injekční stříkačky zasuňte hluboko do svalu gluteu, sacím pohybem pístu zkontrolujte, zda jehla vstoupila do cévy, v injekční stříkačce by neměla být krev. Náhradní jehla v soupravě je nutná, když se objeví krev, když je nutné postup opakovat, když jste s ní dříve vyměnili první jehlu. Suspenze by měla být injikována plynulým pohybem hluboko do hýžďového svalu. Injekce se provádějí střídavě do různých hýždí.
Po ukončení procedury by měla být jehla uzavřena ochranným krytem, držet ji od sebe a přitlačovat ji jednou rukou k tvrdému povrchu. Bezpečnostní víčko zabraňuje vystříknutí kapaliny, která může být po injekci na a uvnitř jehly. Použité / nepoužité součásti obalu musí být zlikvidovány.

Vedlejší efekty

Výsledky klinických studií trvajících až šest měsíců u pacientů léčených přípravkem Vivitrol:

závislost na alkoholu: 9% pacientů přerušilo léčbu kvůli vedlejším účinkům. Ve skupině s placebem přerušilo léčbu za stejných podmínek 7% subjektů. Nejčastěji bylo odmítnutí léku způsobeno: reakcemi v místě vpichu - 3%; nevolnost - 2%; těhotenství - 1%; bolest hlavy - 1%; sebevražedné chování - 0,3%. Navíc ve skupině s placebem byla léčba přerušena pouze v 1% případů kvůli výskytu reakcí v místě vpichu;
závislost na opioidech: 2% pacientů závislých na opioidech i subjektů užívajících placebo přerušilo léčbu kvůli vedlejším účinkům.

Časté nežádoucí účinky ze systémů a orgánů (více než 5% případů) u pacientů s alkoholismem, vyskytující se v klinických studiích, s mírnou až střední závažností:

trávicí systém: nevolnost / zvracení, průjem, sucho v ústech, gastrointestinální potíže, časté nutkání na stolici, bolesti břicha, časté řídké stolice, žaludeční potíže, ztráta / zhoršení chuti k jídlu, anorexie;
respirační systém: infekce horních cest dýchacích (sinusitida, laryngitida, nazofaryngitida, faryngitida, včetně streptokoků);
muskuloskeletální systém: bolesti kloubů, artritida, ztuhlost kloubů, bolesti končetin, bolesti zad, svalové křeče / záškuby, svalová ztuhlost;
kůže a podkožní tkáně: vyrážka, papuly, pichlavé teplo;
nervový systém: bolest hlavy, závratě, migréna, mdloby, úzkost, ospalost, sedace;
obecné reakce: astenie, letargie, krvácení, letargie;
místní reakce: indurace, bolest, bolestivost, otok, svědění.

U pacientů se závislostí na opioidech byly vedlejší účinky obecně stejné jako při léčbě závislosti na alkoholu.

Časté nežádoucí účinky ze systémů a orgánů (více než 2% případů) u pacientů se závislostí na opioidech, vyskytující se během klinických studií, s mírnou až střední závažností:

dýchací systém: chřipka, nazofaryngitida;
nervový systém: nespavost, bolest hlavy;
kardiovaskulární systém: zvýšený krevní tlak (TK);
celkové poruchy, reakce v místě vpichu: bolest;
zažívací systém: bolesti zubů;
laboratorní parametry: zvýšení aktivity jaterních transamináz alaninaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST) a enzymu gama-glutamyl transpeptidázy (GGT).

Nežádoucí účinky zjištěné během předregistračních klinických hodnocení léčiva:

zažívací systém: dysgeuzie, zvýšená chuť k jídlu, zácpa, plynatost, gastrointestinální krvácení, kolitida, zubní absces, hemoroidy, paralytický ileus, perrektální absces, gastroenteritida, břišní diskomfort, cholelitiáza, akutní pankreatitida, zvýšená aktivita AST a ALT, akutní cholecystitida refluxní ezofagitida;
duševní poruchy: poruchy spánku, podrážděnost, abstinenční syndrom, euforie, neklid, delirium;
nervový systém: migréna, zhoršená pozornost, snížená duševní výkonnost, křeče, aneuryzma mozkové tepny, ischemická cévní mozková příhoda, parestézie;
smyslové orgány: zánět spojivek, rozmazané vidění;
muskuloskeletální systém: svalové křeče, bolesti končetin, ztuhlost kloubů, myalgie;
kůže a podkožní tkáně: hyperhidróza, včetně noci, svědění;
dýchací systém: dušnost, bolest v krku, ucpaný nos, bronchitida, obstrukční bronchitida, pneumonie, sinusitida, laryngitida, infekce horních cest dýchacích;
metabolismus: dehydratace, úpal, hypercholesterolemie;
kardiovaskulární systém: plicní trombóza, hluboká žilní trombóza, návaly horka, fibrilace síní, bušení srdce, infarkt myokardu, angina pectoris (včetně nestabilní), ateroskleróza koronárních tepen, chronické srdeční selhání;
hematopoetický systém: lymfadenopatie (včetně zánětu krčních lymfatických uzlin), zvýšený počet leukocytů v krvi;
alergické reakce: sezónní alergie, angioedém, kopřivka;
imunitní systém: u pacientů infikovaných HIV progrese infekce HIV;
močový systém: snížené libido, spontánní potrat, infekce močových cest;
obecné reakce: třes, zimnice, bolest / tlak na hrudi, horečka, přibývání / snižování hmotnosti, otok obličeje, letargie.

Předávkovat

Údaje o předávkování naltrexonem jsou velmi omezené. Když bylo 5 zdravým subjektům podána jedna dávka 784 mg, nebyly zaznamenány žádné závažné vedlejší účinky.

Mezi příznaky předávkování naltrexonem mohou patřit nejčastější nežádoucí účinky: reakce v místě vpichu, bolest břicha, nevolnost, ospalost a závratě. Nebylo pozorováno významné zvýšení aktivity jaterních enzymů.

Pokud se takové reakce objeví, doporučuje se podpůrná léčba.

speciální instrukce

Pacienti závislí na opioidech musí přestat užívat opioidy nejméně 7-10 dní před zahájením léčby přípravkem Vivitrol, aby se zabránilo rozvoji akutního abstinenčního syndromu a / nebo aby se zabránilo exacerbaci již existujícího abstinenčního syndromu.

Absence opioidů v moči je často nedostatečným ukazatelem k potvrzení jejich nepřítomnosti v těle. V případě rizika abstinenčního syndromu je nutné před zahájením léčby přípravkem Vivitrol provést provokativní test naloxonem.

S rozvojem reakcí přecitlivělosti, jako je kopřivka, anafylaxe, angioedém, měli byste okamžitě přestat užívat lék a poradit se s lékařem.

Terapie přípravkem Vivitrol nejenže nevylučuje, ale ani nesnižuje příznaky spojené s ukončením užívání alkoholu.

Není známo, jaký účinek má droga na proces porodu.

Deprese a sebevražedné chování

Členové rodiny a lidé pečující o pacienty léčené přípravkem Vivitrol by měli být upozorněni na nutnost pečlivě sledovat příznaky deprese nebo sebevražedného chování a okamžitě je hlásit svému lékaři.

Údaje z kontrolovaných klinických studií sebevražedného chování při užívání přípravku Vivitrol (sebevražedný úmysl, pokus o sebevraždu, spáchání sebevraždy):

pacienti závislí na alkoholu: sebevražedné chování bylo méně časté, ale bylo častější u pacientů užívajících Vivitrol než ve skupině s placebem (1% oproti 0). V některých epizodách bylo toto chování zaznamenáno po dokončení studie, ale bylo důsledkem deprese, která se objevila během farmakoterapie. Byly zaznamenány dvě spáchané sebevraždy, ve kterých byli pacienti léčeni přípravkem Vivitrol. Ukončení kurzu související s depresí se ve skupině pacientů užívajících Vivitrol vyskytovalo častěji (1%) než ve skupině s placebem (0). Placebem kontrolovaná studie trvající 24 týdnů ukázala, že byly pozorovány nežádoucí příhody spojené s depresí: ve skupině léčené přípravkem Vivitrol v dávce 380 mg - v 10%; ve skupině s placebem - 5%;
pacienti závislí na opioidech: sebevražedné nežádoucí účinky byly pozorovány u 5% pacientů užívajících injekce Vivitrolu a u 10% pacientů užívajících naltrexon perorálně. 24týdenní, placebem kontrolovaná studie neprokázala žádné nežádoucí účinky spojené s depresí jak ve skupině s Vivitrolem v dávce 380 mg, tak ve skupině s placebem.

Reakce v místě vpichu

Injekce přípravku Vivitrol mohou být doprovázeny otoky, bolestivostí, bolestí, zatvrdnutím, svěděním, erytémem. V některých případech jsou však v místě vpichu suspenze možné velmi silné reakce. V průběhu klinických studií byl hlášen případ tvorby plomby, která se dále zvyšovala čtyři týdny po injekci, s rozvojem nekrózy, která vyžadovala chirurgické odstranění.

Monitorování po registraci také zaznamenalo takové reakce v místě vpichu, jako je indurace, zánět podkožní tkáně, hematomy, abscesy, sterilní abscesy a nekróza. Některé z nich musely být rychle odstraněny, v některých případech, zejména u žen, se v místě vpichu vytvořily jizvy.

Vivitrol by měl být podáván pouze do gluteus maximus; náhodné subkutánní podání zvyšuje pravděpodobnost závažných nežádoucích účinků v místě vpichu. Přiložená injekční jehla je speciálně navržena pro podávání suspenze Vivitrol a nesmí být absolutně nahrazována žádnou jinou. Pokud délka jehly není vzhledem ke zvláštnostem postavy dostatečná, měla by být předepsána jiná léčba. Před podáním injekce je odpovědností lékaře zajistit, aby jehla byla pro pacienta vhodná.

Pacienti by měli být upozorněni na povinnost informovat ošetřujícího lékaře o výskytu jakýchkoli reakcí v místě podání suspenze. Při prvních známkách abscesu, výrazném otoku, zánětu podkožní tkáně nebo nekróze musí lékař rozhodnout, zda je nutný chirurgický zákrok.

Okluze retinální arterie

Během klinických a poregistračních pozorování nebyly zaznamenány žádné případy obstrukce sítnicových tepen. Po injekci jiných léků obsahujících kopolymer mléčného a glykolového kyselin byl okluze retinální arterie v postregistračních studiích pozorován extrémně zřídka a pouze se současnou přítomností abnormální arteriovenózní anastomózy. Aby se zabránilo vniknutí léku do cévy, měla by se suspenze injikovat přísně do hýžďového svalu.

Hepatotoxicita

Překročení doporučené dávky naltrexonu může způsobit hepatocelulární poruchy.

Užívání Vivitrolu je kontraindikováno u pacientů s akutní hepatitidou a akutním selháním jater. U akutního onemocnění jater by mělo být jmenování naltrexonu pečlivě zváženo a zdůvodněno s ohledem na riziko závažné jaterní dysfunkce. Poměr bezpečné dávky naltrexonu k dávce, která způsobuje poškození jater, je méně než 5.

Vivitrol, pokud se používá v doporučených dávkách, není hepatotoxický.

Na začátku léčby je nutné informovat pacienty o pravděpodobnosti jaterních poruch a doporučit, aby v případě výskytu příznaků hepatitidy vyhledali lékařskou pomoc. V této situaci by měla být léčba drogami přerušena.

Eozinofilní pneumonie

V klinických studiích byl diagnostikován jeden případ eozinofilní pneumonie, jeden případ podezření na ni. V obou případech byla nutná hospitalizace a léčba antibiotiky a glukokortikosteroidy (GCS).

Možnost eozinofilní pneumonie během léčby přípravkem Vivitrol nelze vyloučit, a proto se pacientům doporučuje, aby v případě příznaků, jako je hypoxie a progresivní dušnost, okamžitě vyhledali lékaře.

Specialista by měl vzít v úvahu, že u pacientů s antibiotickou rezistencí je možný rozvoj eozinofilní pneumonie.

Eliminace blokády opioidních receptorů přípravkem Vivitrol

U pacientů léčených přípravkem Vivitrol je v nouzových situacích navrhovanou metodou zmírnění bolesti regionální anestézie nebo použití nenarkotických analgetik.

Pokud je nutné používat narkotická analgetika za účelem anestézie nebo analgezie, je třeba pacientům zajistit dlouhodobý lékařský dohled.

Terapie narkotickými analgetiky by měla být prováděna speciálně vyškoleným personálem (aby se předešlo problémům s dýcháním), schopného provádět umělou ventilaci (ALV) v případě komplikací.

Bez ohledu na léky používané k eliminaci účinku naltrexonu musí být pacient držen ve speciálně vybavené jednotce intenzivní péče pod neustálým dohledem kvalifikovaného zdravotnického personálu.

Předávkování opioidy při pokusu o překonání blokády opioidních receptorů

Po detoxikaci opioidy mají pacienti obvykle sníženou toleranci k opioidům. Vivitrol blokuje působení exogenních opioidů po dobu 28 dnů, ale existují případy pacientů, kteří dostávali smrtelnou dávku opioidů, kteří je užili před zavedením nové dávky Vivitrolu nebo při vynechání další injekce léku.

Po léčbě přípravkem Vivitrol je možné zvýšení citlivosti na opioidy, což může být příčinou potenciálně život ohrožující intoxikace opioidy (včetně respiračního selhání nebo zástavy dýchacích cest a kolapsu). Pacienti by měli být upozorněni, že po ukončení léčby přípravkem Vivitrol mohou být citlivější i na nízké dávky opioidů. Nesmíme zapomenout na snížení tolerance k opiátům na konci dávkovacího intervalu (jeden měsíc po předchozí injekci a při vynechání další injekce). Pacienti a jejich rodiny by měli být informováni o přecitlivělosti na opioidy během těchto období a riziku předávkování.

Blokádu způsobenou přípravkem Vivitrol lze překonat i přes silný antagonistický účinek na opioidní receptory a dlouhodobý farmakologický účinek. U pacientů, kteří se snaží překonat toto blokování podáním vysokých dávek exogenních opioidů, hrozí riziko smrtelné dávky. Při koncentraci opioidů v plazmě, bezprostředně po jejich podání, dostatečné k překonání kompetitivní blokády opioidních receptorů, se může okamžitě vyvinout intoxikace opioidy, život ohrožující, projevující se dechovou depresí a kolapsem. Pacienti by měli být poučeni o závažnosti následků pokusu o překonání blokády opioidních receptorů.

Vliv léku na laboratorní parametry krve

Na začátku léčby přípravkem Vivitrol bylo zaznamenáno zvýšení koncentrace eosinofilů v krvi, ale po několika měsících léčby se tento indikátor vrátil k normálu.

Při léčbě vysokými dávkami léčiva byl zaznamenán průměrný pokles počtu krevních destiček o 17,8 × 10 ³ μl. Pacienti závislí na opioidech, kteří byli léčeni po dobu 24 týdnů, vykazovali pokles počtu krevních destiček v průměru o 62,8 × 10 ³ μl. Ve skupině s placebem byl tento indikátor 39,9 × 10 ³ μl. Při provádění randomizovaných kontrolovaných studií u všech pacientů však nebyly získány žádné důkazy o účinku přípravku Vivitrol na zvýšené krvácení.

Zvýšení aktivity AST u Vivitrolu bylo stejné jako u orálního naltrexonu a činilo 1,5% ve srovnání s 0,9% ve skupině s placebem.

Klinické studie u pacientů se závislostí na opioidech trvající až šest měsíců ukázaly, že hepatitida C byla diagnostikována v 89% případů a infekce HIV ve 41% případů. V průběhu studií bylo často pozorováno zvýšení aktivity jaterních enzymů a GGT. Tyto nežádoucí účinky byly pravděpodobněji pozorovány ve skupině pacientů léčených přípravkem Vivitrol v dávce 380 mg než ve skupině s placebem. Současně studie nezahrnovala pacienty, u nichž aktivita ALT nebo AST překročila horní hranici normálu (UHN) více než 3krát. Takové zvýšení aktivity enzymu bylo pozorováno ve 20% případů při léčbě přípravkem Vivitrol a ve 13% případů ve skupině s placebem.

Při léčbě závislosti na opioidech přípravkem Vivitrol se aktivita ALT / AST zvýšila v průměru o 61/40 IU / l, ve skupině s placebem - v průměru o 48/31 IU / l.

Zvýšená aktivita CPK (kreatinfosfokináza): v průběhu klinických studií u pacientů užívajících injekce Vivitrolu indikátor zpravidla překročil UGN 1–2krát. Podobné výsledky byly pozorovány u orálních forem naltrexonu. Jsou však známy případy čtyřnásobného nadbytku VGN při perorálním podávání naltrexonu a dokonce 35násobného zvýšení aktivity CPK injekcemi Vivitrolu.

Při léčbě závislosti na opioidech přípravkem Vivitrol se aktivita CPK nad normální zvýšila v průměru u 39% pacientů, ve skupině s placebem - u 32%.

Jsou známy případy zvýšení aktivity CPK ve srovnání s VGN: ve skupině s placebem - 41,8krát; ve skupině pacientů léčených přípravkem Vivitrol - 22,1krát.

V laboratorních studiích moči pomocí enzymového imunotestu jsou možné falešně pozitivní výsledky u řady léků, zejména u opioidů. Tyto studie jsou vyžadovány v souladu s informacemi uvedenými v pokynech pro provádění konkrétních analýz.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti, u kterých se během léčby objeví závratě, by se měli zdržet řízení vozidel a mechanismů i jiných potenciálně nebezpečných činností vyžadujících koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Účinek přípravku Vivitrol během těhotenství nebyl studován. Lék se používá pouze v případě významného převýšení potenciálního přínosu pro matku nad možným rizikem pro plod.

Perorální podání Vivitrolu vedlo k vylučování naltrexonu a jeho primárního metabolitu, 6-beta naltrexolu, do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že jsou potenciálně karcinogenní a mohou způsobit závažné nežádoucí účinky u kojenců, měla by být během kojení, v závislosti na stupni důležitosti léčby pro matku, léčba tímto léčivem přerušena nebo kojení přerušeno.

Použití v dětství

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku Vivitrol v pediatrii.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s mírnou renální nedostatečností, s CC od 50 do 80 ml / min, nemusí upravovat dávku naltrexonu. Pacientům se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje předepisovat Vivitrol s opatrností, protože naltrexon a jeho primární metabolit se vylučují hlavně močí.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (třídy A a B na stupnici Child-Pugh) nevyžadují úpravu dávky. U těžce poškozených jaterních funkcí nebyla farmakokinetika Vivitrolu studována. Stejně jako u jiných intramuskulárních injekcí by měl být Vivitrol podáván těmto pacientům s opatrností, vzhledem k rizikům spojeným s intramuskulární injekcí emulze (například za přítomnosti trombocytopenie a poruch srážlivosti).

Použití u starších osob

V klinických studiích s Vivitrolem se účastnil malý počet starších pacientů starších 65 let, což je pro srovnání účinku léčby v různých věkových skupinách nedostatečné.

Lékové interakce

Interakce přípravku Vivitrol s jinými látkami / léky nebyla studována.

Naltrexon je antagonista léků obsahujících opiáty (např. Opioidní analgetika, nachlazení, kašel, průjem).

Teoreticky by induktory nebo inhibitory enzymů cytochromového systému neměly ovlivňovat clearance Vivitrolu, protože naltrexon není substrátem pro tyto enzymy.

Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny studie hodnotící klinický význam účinku jiných léků na metabolismus Vivitrolu, je třeba při posuzování možných rizik a potenciálních přínosů postupovat opatrně, pokud je Vivitrol předepisován současně s jinými léky.

Bezpečnostní indikátory pro použití přípravku Vivitrol s / bez antidepresiv jsou stejné.

Analogy

Analogy vivitrolu jsou Antaxon, Biotredin, Naltrexon, Naltrexon FV, Esperal, Teturam, Selinkro, Colme atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě 2 až 8 ° C (nezmrazujte). Skladování při teplotách do 25 ° C je povoleno, maximálně však 7 dní. Je třeba se vyvarovat vystavení teplotám nad 25 ° C.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Vivitrol

Ve většině recenzí Vivitrolu pacienti popisují vedlejší účinky, které utrpěli, zejména slabost, špatný stav, bolesti hlavy, nespavost, bolesti kloubů, deprese, nemotivovaná agresivita. Mnoho lidí zároveň věří, že výsledek stojí za utrpení, protože touha po alkoholu úplně zmizí. Ani poměrně vysoká cena léku nevznáší žádné námitky.

Cena Vivitrolu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Vivitrol za 1 sadu, včetně lahvičky (lahvičky) s práškem na přípravu suspenze pro intramuskulární podání prodlouženého účinku 380 mg, lahvičky (lahvičky) s rozpouštědlem, injekční stříkačky a 3 jehel, je 18630-19553 rublů.