Venlaxor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Venlaxor: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Venlaxor

ATX kód: N06AX16

Aktivní složka: venlafaxin (venlafaxin)

Výrobce: Grindeks, AO (Lotyšsko)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 535 rublů.

Koupit

Venlaxor je antidepresivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Venlaxor - tablety: ploché válcové, světle růžové s tmavě růžovými skvrnami, s čárou a zkosením na jedné straně (10 ks. V blistrech, 3 blistry v papírové krabičce).

Aktivní složka: venlafaxin (ve formě hydrochloridu), 1 tableta - 37,5 nebo 75 mg.

Další složky: bezvodý koloidní oxid křemičitý, bezvodá laktóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, červený oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Venlaxor je antidepresivum.

Účinná látka léčiva, venlafaxin, je racemát dvou aktivních enantomerů a z hlediska chemické struktury nepatří do žádné třídy antidepresiv (tetracyklická, tricyklická nebo jiná).

Mechanismus antidepresivního účinku venlafaxinu je způsoben schopností potencovat přenos nervových impulsů do centrálního nervového systému. Látka a její hlavní metabolit EFA (O-desmethylvenlafaxin) jsou silnými inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu a slabými inhibitory zpětného vychytávání dopaminu. Kromě toho snižují β-adrenergní reaktivitu jak po jednorázovém použití, tak při dlouhodobé léčbě a jsou stejně účinné při ovlivňování zpětného vychytávání neurotransmiterů.

Venlafaxin nemá žádnou afinitu k m-cholinergní receptory, histamin H ₁ receptory a α ₁ -adrenergní receptory, stejně jako benzodiazepin, opiátů, fencyklidinu nebo NMDA receptory. Látka neinhibuje aktivitu monoaminooxidázy.

Farmakokinetika

Venlafaxin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po jednorázovém perorálním podání v dávkách od 25 do 150 mg je hodnota C _max (maximální koncentrace látky) v krevní plazmě v rozmezí 33-172 ng / ml, doba k jejímu dosažení je 2,4 hodiny. Po užití venlafaxinu s jídlem se čas do dosažení C _max v krevní plazmě zvyšuje o 20 - 30 minut, ale absorpce a C _max zůstávají nezměněny.

Venlafaxin při prvním průchodu játry prochází intenzivním metabolizmem za vzniku hlavního metabolitu - EFA. C _max EFA v krevní plazmě 61-325 ng / ml, doba k dosažení indexu - 4,3 hodiny.

Venlafaxin se váže na plazmatické proteiny 27%, respektive 30%.

Při opakovaném použití venlafaxinu a EFA je jejich _Css (rovnovážných koncentrací) v plazmě dosaženo do 3 dnů. Při léčbě v rozmezí dávek 75 až 450 mg denně má venlafaxin a hlavní metabolit lineární kinetiku.

T _1/2 (poločas) látky a EFA je 5, respektive 11 hodin. EFA a další metabolity, stejně jako venlafaxin, se vylučují v nezměněné formě ledvinami.

S cirhózou jater se zvyšují koncentrace venlafaxinu a EFA v krevní plazmě a rychlost jejich vylučování klesá.

Při středním nebo závažném selhání ledvin klesá celková clearance látky a hlavního metabolitu a zvyšuje se T _1/2. Pokles celkové clearance je pozorován hlavně tehdy, když je clearance kreatininu pod 30 ml / min.

Pohlaví ani věk pacienta neovlivňují farmakokinetiku léku.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Venlaxor lékem k léčbě deprese různé etiologie a prevenci relapsu.

Kontraindikace

Absolutní:

těžká jaterní dysfunkce;
těžká renální dysfunkce (rychlost glomerulární filtrace nižší než 10 ml / minutu);
prokázané nebo podezření na těhotenství;
období kojení;
věk do 18 let;
současné užívání inhibitorů MAO (monoaminooxidázy);
přecitlivělost na složky přípravku Venlaxor.

Relativní:

původně snížená tělesná hmotnost;
sebevražedné sklony;
historie manických stavů;
anamnéza konvulzivního syndromu;
predispozice ke krvácení z kůže a sliznic;
glaukom s uzavřeným úhlem;
arteriální hypertenze;
nestabilní angina pectoris;
tachykardie;
nedávný infarkt myokardu;
zvýšený nitrooční tlak;
hypovolemie;
hyponatrémie;
poškození ledvin nebo jater;
současné užívání diuretik.

Návod k použití přípravku Venlaxor: metoda a dávkování

Tablety Venlaxor se užívají perorálně, nejlépe s jídlem.

Počáteční doporučená denní dávka je 75 mg - 37,5 mg dvakrát denně. Pokud během několika týdnů nedojde k výraznému zlepšení stavu, denní dávka se zvýší na 150 mg - 75 mg dvakrát denně. U těžkých depresivních poruch nebo jiných stavů vyžadujících hospitalizaci je možné lék předepsat okamžitě v dávce 150 mg / den ve 2 rozdělených dávkách. Poté, pokud je to nutné, dávka pokračuje ve zvyšování o 75 mg každé 2-3 dny, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku.

Nejvyšší denní dávka přípravku Venlaxor je 375 mg.

Po dosažení požadovaného účinku můžete terapeutickou dávku postupně snižovat na minimum účinné.

Podpůrná léčba (včetně prevence relapsu) může trvat 6 měsíců nebo déle. V tomto případě je předepsána minimální účinná dávka, která byla použita během léčby depresivní epizody.

Při mírném selhání ledvin [rychlost glomerulární filtrace (GFR) více než 30 ml / minutu] a mírném selhání jater [protrombinový čas (PT) méně než 14 sekund] není třeba dávku upravovat. V případě středně závažného selhání ledvin (GFR 10-30 ml / min) se dávka sníží o 25-50%, přičemž denní dávku je třeba užít v 1 dávce, protože u této kategorie pacientů se zvyšuje venlafaxin a jeho aktivní metabolit. Při středně závažném poškození jater (PV 14-18 sekund) je dávka snížena o 50%.

U pacientů na hemodialýze je přípravek Venlaxor předepisován v dávce 50% obvyklé. Po dokončení hemodialýzy je nutné užívat pilulky.

U starších lidí není třeba dávku upravovat, ale vzhledem k pravděpodobnosti poškození funkce ledvin se doporučuje minimální účinná dávka. Tito pacienti by měli být pod neustálým lékařským dohledem.

Na konci léčby by měl být Venlaxor vysazován postupně a snižováním dávky po dobu nejméně jednoho týdne pod kontrolou stavu pacienta.

Vedlejší efekty

Většina nežádoucích účinků, které se vyskytnou, závisí na dávce. Při prodloužené léčbě se jejich frekvence a závažnost snižují, zatímco potřeba zrušení Venlaxoru obvykle nevzniká.

Klasifikace nežádoucích účinků: často (> 1%), zřídka (0,1–1%), zřídka (0,01–0,1%), velmi zřídka (<0,01%).

Možné nežádoucí účinky:

ze strany centrálního nervového systému: často - noční můry, nespavost, astenie, sedace, parestézie, zvýšená nervová podrážděnost, hypertonicita svalů, závratě, třes; zřídka - myoklonus, halucinace, apatie, mdloby; zřídka - manické poruchy, křeče, neuroleptický maligní syndrom;
z reprodukčního systému: často - menoragie, anorgazmie, erektilní dysfunkce a / nebo ejakulace, snížené libido; zřídka - porušení orgasmu u žen;
z močového systému: často - porucha močení; zřídka - zadržování moči;
z trávicího systému: často - nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zvracení; zřídka - nedobrovolné skřípání zubů (bruxismus), zvýšená aktivita jaterních transamináz; zřídka - hepatitida;
na straně kardiovaskulárního systému: často - hyperémie kůže, zvýšený krevní tlak; zřídka - snížení krevního tlaku, tachykardie, posturální hypotenze; velmi zřídka - ventrikulární fibrilace, změny QT intervalu, ventrikulární tachykardie (včetně ventrikulární fibrilace);
z hematopoetického systému: frekvence není známa - neutropenie, agranulocytóza, pancytopenie, aplastická anémie;
laboratorní parametry: zřídka - trombocytopenie; zřídka - hyponatrémie, prodloužená doba krvácení; při dlouhodobém užívání nebo ve vysokých dávkách - hypercholesterolemie;
ze smyslů: často - poškození zraku, mydriáza, narušení akomodace; zřídka - porušení vnímání chuti;
alergické reakce: zřídka - fotocitlivost, vyrážka; velmi vzácně - anafylaxe, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu);
ostatní: často - pocení (včetně noci), úbytek hmotnosti; zřídka - zvýšení tělesné hmotnosti, ekchymóza; zřídka - syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu, serotoninový syndrom (deprese vědomí různé závažnosti, psychomotorická agitace, pocení, hypertermie, tachykardie, bolesti břicha, plynatost, průjem, nevolnost, zvracení, svalová rigidita, myoklonus, křeče).

Abstinenční příznaky: poruchy spánku (potíže s usínáním, ospalost nebo nespavost, změny v povaze snů), astenie, bolest hlavy, zvýšená únava, závratě, zvýšené pocení, zvýšená nervová podrážděnost, úzkost, parestézie, zmatenost, hypomanie, snížená chuť k jídlu, suchost ústa, průjem, nevolnost, zvracení. Většina z těchto reakcí je mírná a nevyžaduje zvláštní terapii.

Předávkovat

Hlavní příznaky: změny EKG (ve formě bloku větví, prodloužení QT intervalu, rozšíření komplexu QRS), ventrikulární / sinusová tachykardie, hypotenze, bradykardie, křečové stavy, změněné vědomí (snížená bdělost). Při předávkování venlafaxinem při jeho užívání s alkoholem a / nebo jinými psychotropními látkami byl hlášen fatální výsledek.

Terapie: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum. Aby se snížila absorpce venlafaxinu, je indikován příjem aktivního uhlí. Zvracení se nedoporučuje kvůli riziku aspirace. Zobrazuje nepřetržité sledování životně důležitých funkcí (krevní oběh a dýchání). Během dialýzy se účinná látka a její metabolit nevylučují.

speciální instrukce

Stejně jako u jiných antidepresiv může náhlé vysazení přípravku Venlaxor, zejména při použití ve vysokých dávkách, vést k vysazení. Abyste tomu zabránili, měli byste dávku postupně snižovat. Doba potřebná k úplnému vysazení léku závisí na předepsané dávce, délce trvání léčby a individuálních charakteristikách pacienta.

Při předepisování přípravku Venlaxor pacientům s intolerancí laktózy je třeba vzít v úvahu: 1 tableta 37,5 mg obsahuje 30 mg laktózy, 1 tableta 75 mg - 60 mg laktózy.

Před zahájením léčby u pacientů s depresivními poruchami je třeba zvážit pravděpodobnost pokusů o sebevraždu. Vzhledem k riziku předávkování by počáteční dávka měla být co nejnižší. V takovém případě musí být pacient pod neustálým lékařským dohledem.

V případě recidivy epileptických záchvatů u pacientů s epilepsií v anamnéze je třeba podávání přípravku Venlaxor přerušit.

Pokud se objeví alergické reakce, měli by se pacienti okamžitě poradit s lékařem.

Vzhledem k riziku zvýšeného krevního tlaku během léčby, zejména během období výběru a zvyšování dávky, se doporučuje pravidelné sledování tlaku.

Venlaxor může zvýšit srdeční frekvenci, což je třeba vzít v úvahu při jeho předepisování (zejména ve vysokých dávkách) pacientům s tachyarytmií.

Během léčby je nutné sledovat nitrooční tlak u pacientů s rizikem jeho zvýšení nebo glaukomu s uzavřeným úhlem.

S přípravkem Venlaxor v kombinaci s elektrokonvulzivní terapií nejsou žádné zkušenosti.

Všichni pacienti během léčby by měli být sledováni, aby včas odhalili známky možného zneužívání drog.

Ženy v plodném věku by měly používat spolehlivé metody antikoncepce.

Během léčby se doporučuje zdržet se pití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Venlafaxin neovlivňuje kognitivní a psychomotorické funkce, je však třeba mít na paměti, že psychoaktivní léky mohou snížit schopnost myslet a rozhodovat a rychlost reakcí, na které je třeba upozornit každého pacienta při předepisování přípravku Venlaxor. V případě výskytu těchto účinků určuje stupeň a dobu trvání omezení lékař.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přípravek Venlaxor není předepsán během těhotenství (prokázaného nebo podezřelého) a laktace.

Ženy v plodném věku by měly během léčby používat vhodnou metodu antikoncepce a v případě těhotenství ihned vyhledat lékaře.

Pokud matka přestala užívat Venlaxor krátce před porodem, může se u novorozence objevit abstinenční syndrom.

Použití v dětství

Léčba přípravkem Venlaxor je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

těžká renální dysfunkce (při rychlosti glomerulární filtrace nižší než 10 ml / min): léčba je kontraindikována;
renální dysfunkce: Venlaxor by měl být používán pod lékařským dohledem.

U pacientů se středně těžkou renální insuficiencí (při rychlosti glomerulární filtrace 10-30 ml / min) by měla být dávka snížena o 25-50%, Venlaxor by měl být aplikován jednou denně. Po ukončení hemodialýzy je pacientům na hemodialýze předepsáno 50% obvyklé denní dávky.

Pro porušení funkce jater

těžká dysfunkce jater: léčba je kontraindikována;
dysfunkce jater: Venlaxor by měl být používán pod lékařským dohledem.

Při středně závažném poškození jater by měla být dávka snížena o 50%.

Použití u starších osob

Starší pacienti musí být opatrní, zejména z důvodu pravděpodobnosti poškození funkce ledvin. Venlaxor by měl být používán v nejnižší účinné dávce. Pokud je dávka zvýšena, je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

Lékové interakce

Venlaxor je kontraindikován během období užívání inhibitorů MAO. Po jejich zrušení by mělo uplynout minimálně 14 dní, s výjimkou moklobemidu, kdy stačí 24 hodin. Inhibitory MAO lze použít 7 dní po ukončení léčby přípravkem Venlaxor.

Venlafaxin může zvýšit koncentraci haloperidolu, což může zvýšit jeho účinek.

Venlaxor mění farmakokinetiku indinaviru (celková koncentrace klesá o 28%, maximum - o 36%), zvyšuje účinek ethanolu na psychomotorické reakce a antikoagulační účinek warfarinu, může zvyšovat koncentraci klozapinu v krevní plazmě a zvyšovat jeho vedlejší účinky (včetně epileptických záchvatů).

Při současném užívání léků, které inhibují izoenzym CYP2D6 nebo CYP3A4, je třeba postupovat opatrně.

Analogy

Analogy venlaxoru jsou: Velaxin, Velafax, Venlafaxine, Dapfix.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněn před světlem při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Venlaxoru

Recenze Venlaxoru jsou většinou pozitivní. Efekt se rychle rozvíjí. Mezi výhody také patří krátký průběh užívání a absence závislosti. Někteří uživatelé poukazují na vývoj výrazných nežádoucích účinků. Cena fondů je hodnocena jako vysoká.