Valsartan Zentiva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Valsartan Zentiva: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Valsartan Zentiva

ATX kód: C09CA03

Aktivní složka: valsartan (Valsartan)

Výrobce: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Česká republika)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-07

Valsartan Zentiva je antagonista receptoru pro angiotensin II.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, tmavě růžové (dávka 80 mg) nebo hnědavě žluté (dávka 160 mg) barvy, s čarou na jedné straně; na průřezu téměř bílý nebo bílý (14 a 15 ks v blistrech, v papírové krabičce 2 nebo 6 blistrů a návod k použití přípravku Valsartan Zentiva).

Složení 1 tablety:

účinná látka: valsartan - 80 nebo 160 mg;
pomocné složky: sorbitol, povidon K25, předželatinovaný kukuřičný škrob, laurylsulfát sodný, stearylfumarát sodný, destab uhličitan hořečnatý 90 (uhličitan hořečnatý, voda, předželatinovaný škrob), křemičitá mikrokrystalická celulóza SMCC 90 (koloidní oxid křemičitý oxid křemičitý) koloidní oxid křemičitý (Aerosil 200 Pharma) krospovidon typu A;
plášť filmu: makrogol / PEG 6000, hypromelóza, mastek, monohydrát laktózy; 80 mg tablety také obsahují červený oxid železitý, 160 mg tablety obsahují hliníkový lak indigokarmínu a hnědá barviva oxidu železitého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Valsartan je specifický antagonista receptoru angiotensinu II. Má schopnost selektivně blokovat receptory podtypu AT1 odpovědné za známé účinky angiotensinu II. Kvůli blokádě receptorů AT1 se zvyšuje koncentrace angiotensinu II v plazmě, což může stimulovat neblokované receptory AT2.

Léčivo nemá žádnou agonistickou aktivitu vůči receptoru AT1. Afinita k receptorům podtypu AT1 je přibližně 20 000krát vyšší než k receptorům podtypu AT2.

Valsartan nemá prakticky žádný účinek na kininázu II, což je angiotenzin-konvertující enzym (ACE), který je zodpovědný za degradaci bradykininu, takže při jeho použití je pravděpodobnost kašle velmi nízká.

U pacientů s arteriální hypertenzí pomáhá přípravek Valsartan Zentiva snižovat krevní tlak, ale nemění srdeční frekvenci (HR).

Po užití jedné dávky se ve většině případů hypotenzní účinek začne rozvíjet během 2 hodin, maxima dosáhne po 4–6 hodinách a přetrvává po dobu 24 hodin. V důsledku opakovaných aplikací přípravku Valsartan Zentiv, bez ohledu na dávku, se výrazného terapeutického účinku obvykle dosáhne během 2–4 týdnů a při dlouhodobém užívání léku se udržuje na dosažené úrovni. Současné podávání hydrochlorothiazidu významně přispívá k dalšímu snížení krevního tlaku. Náhlé vysazení valsartanu nezpůsobuje prudké zvýšení krevního tlaku a rozvoj dalších nežádoucích účinků.

Mechanismus účinku přípravku Valsartan Zentiva při chronickém srdečním selhání (CHF) je vysvětlen eliminací negativních důsledků chronické hyperaktivace systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) a jeho hlavního efektoru angiotensin II, jako jsou:

zadržování tekutin v těle;
vazokonstrikce;
proliferace buněk vedoucí k remodelaci cílových orgánů (ledviny, krevní cévy, srdce);
stimulace nadměrné syntézy hormonů, které působí synergicky s RAAS: vasopresin, aldosteron, endotelin, katecholaminy.

U CHF valsartan snižuje předpětí, snižuje diastolický tlak v plicní tepně a tlak v klíně v plicních kapilárách a zvyšuje srdeční výdej. Kromě hemodynamických účinků Valsartan Zentiva snižuje zadržování vody a sodíku v těle (v důsledku nepřímé blokády syntézy aldosteronu).

Je spolehlivě známo, že přípravek Valsartan Zentiva významně neovlivňuje hladinu celkového cholesterolu, koncentraci kyseliny močové ani obsah glukózy a triglyceridů v krevním séru při vyšetření na lačný žaludek.

Farmakokinetika

Valsartan se po perorálním podání rychle vstřebává, ale stupeň absorpce se pohybuje v širokém rozmezí. Absolutní biologická dostupnost je v průměru 23%. Látka se vyznačuje lineární kinetikou, při opakovaném použití nejsou zaznamenány žádné změny v ukazatelích.

Současný příjem potravy snižuje účinek valsartanu přibližně o 40% a rovnovážnou koncentraci (Css) přibližně o 50%. Tyto změny však nejsou doprovázeny významným snížením terapeutického účinku. Po 8 hodinách po užití léku byla plazmatická koncentrace přibližně srovnatelná ve skupině užívající přípravek Valsartan Zentiva nalačno a ve skupině užívající tablety s jídlem. V tomto ohledu není striktně nutné oddělit dobu užívání drogy a jídla.

Po intravenózním podání valsartanu je jeho distribuční objem (Vd) v rovnovážném stavu ~ 17 l, což ukazuje na slabou distribuci léčiva v tkáních. Plazmatické proteiny (hlavně albumin) váží 94–97% dávky.

Valsartan podléhá malému metabolismu. Ve formě metabolitů je zaznamenáno asi 20% přijaté dávky. V krevní plazmě se nachází hydroxymetabolit, který nemá farmakologickou aktivitu.

Ve srovnání s průtokem krve játry (~ 30 l / h) je plazmatická clearance léčiva relativně malá (~ 2 l / h). Poločas (T _1/2) je 9 hodin. Lék se vylučuje hlavně střevem - 70%. Přibližně 30% dávky se vylučuje ledvinami, hlavně v nezměněné formě.

Farmakokinetika ve zvláštních případech:

stáří: systémový účinek léku je výraznější než u mladých pacientů, ale tento jev nemá žádný klinický význam;
funkce ledvin: neexistuje žádná korelace mezi funkcí ledvin a systémovým působením valsartanu, takže není třeba upravovat dávku v případě poruchy funkce ledvin [clearance kreatininu (CC)> 10 ml / min]. S používáním přípravku Valsartan Zentiva u pacientů s CC <10 ml / min au pacientů na hemodialýze nejsou žádné zkušenosti. Lék se z velké části váže na plazmatické bílkoviny, takže jeho vylučování z těla během hemodialýzy je nepravděpodobné;
funkce jater: valsartan podléhá nevýznamnému metabolismu, většina dávky se vylučuje střevem převážně nezměněná, proto neexistuje korelace mezi funkcí jater a systémovým účinkem valsartanu. V tomto ohledu není nutné upravovat dávku přípravku Valsartan Zentiv u pacientů se selháním jater nebiliárního původu bez cholestázy. Neexistují žádné zkušenosti s užíváním léku při závažných poruchách funkce jater;
CHF: maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) se lineárně a téměř úměrně zvyšují se zvyšujícími se dávkami v rozmezí od 40 do 160 mg dvakrát denně. Průměrná doba k dosažení Cmax a T _1/2 je obdobná jako u zdravých dobrovolníků.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
chronické srdeční selhání (funkční třída II - IV podle klasifikace NYHA) u pacientů, kteří dostávají standardní léčbu tohoto onemocnění, včetně jednoho z následujících léků: srdeční glykosid, diuretikum, ACE inhibitor, beta-blokátor;
akutní infarkt myokardu a akutní infarkt myokardu, komplikovaný systolickou dysfunkcí levé komory a / nebo selháním levé komory, za přítomnosti stabilních hemodynamických parametrů - ke zvýšení přežití.

Kontraindikace

Absolutní:

cholestáza;
těžká jaterní dysfunkce;
biliární cirhóza;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
období těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Tablety přípravku Valsartan Zentiva by měly být používány s opatrností u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou solitární renální arterie, primárním hyperaldosteronismem, mitrální / aortální stenózou, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, stavy doprovázenými snížením objemu cirkulující krve (včetně průjmu)), mírné a střední poškození jaterních funkcí nebiliárního původu bez cholestázy, závažné selhání ledvin (CC <10 ml / min, včetně hemodialýzy nebo po transplantaci ledvin), stejně jako u pacientů na dietě s omezenou konzumací sůl.

Valsartan Zentiva, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety přípravku Valsartan Zentiva se musí užívat perorálně. Načasování jídla nezáleží.

V případě arteriální hypertenze začíná léčba dávkou přípravku Valsartan Zentiva 80 mg jednou denně, pokud je to nutné, dávka se postupně zvyšuje. Maximální přípustná denní dávka je 320 mg. V případě potřeby jsou navíc předepsána diuretika.

U chronického srdečního selhání je doporučená počáteční dávka 40 mg (½ tablety přípravku Valsartan Zentiva 80 mg) dvakrát denně. Dávka se postupně zvyšuje na 80 mg dvakrát denně. Pokud je účinek nedostatečný a lék je dobře snášen, lze dávku zvýšit na maximálně 160 mg dvakrát denně.

Po infarktu myokardu je optimální zahájit léčbu před 12:00, počáteční dávka je 20 mg 2krát denně. Postupně během několika týdnů se dávka zvyšuje. Doporučené zvýšení v jednotlivých dávkách: do konce prvního týdne - 40 mg, do konce druhého týdne - 80 mg, do konce třetího měsíce - cílová dávka 160 mg. Četnost přijetí je 2krát denně. Dosažení cílové dávky závisí na toleranci přípravku Valsartan Zentiv během titrační periody.

U mírné až středně závažné poruchy funkce ledvin bez cholestázy by neměla být překročena denní dávka 80 mg.

Vedlejší efekty

Níže popsané nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle frekvence vývoje následovně: velmi často -> 10%, často - od> 1% do 0,1% do 0,01% až <0,1%, velmi zřídka - <0,01% (včetně jednotlivých zpráv), neurčená frekvence - neexistuje způsob, jak přesně určit frekvenci vývoje

Možné negativní reakce přípravku Valsartan Zentiva u pacientů s arteriální hypertenzí:

alergické reakce: neurčená frekvence - sérová nemoc, reakce přecitlivělosti;
laboratorní parametry: neurčená frekvence - zvýšená hladina draslíku v séru;
na straně kardiovaskulárního systému: neurčená frekvence - vaskulitida;
z hematopoetického systému: neurčená frekvence - trombocytopenie, neutropenie, snížený hemoglobin a hematokrit;
z dýchacího systému: zřídka - kašel;
na straně močového systému: neurčená frekvence - zvýšená koncentrace kreatininu v séru, funkční poškození ledvin;
z trávicího systému: zřídka - bolest břicha; nespecifikovaná frekvence - zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie, abnormální funkce jater;
z muskuloskeletálního systému: neurčená frekvence - myalgie;
na části kůže: velmi zřídka - kožní vyrážka, svědění, angioedém;
ze smyslů: zřídka - závratě;
ostatní: zřídka - zvýšená únava.

Možné negativní reakce přípravku Valsartan Zentiva u pacientů s chronickým srdečním selháním a / nebo po infarktu:

alergické reakce: velmi zřídka - angioedém; neurčená frekvence - sérová nemoc, reakce přecitlivělosti;
na straně kardiovaskulárního systému: často - výrazné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze; zřídka - zvýšené příznaky CHF; neurčená frekvence - vaskulitida;
z močového systému: často - funkční poškození ledvin; zřídka - akutní selhání ledvin; nespecifikovaná frekvence - zvýšení dusíku močoviny v séru, hyperkreatininémie;
z dýchacího systému: zřídka - kašel;
ze strany metabolismu: zřídka - hyperkalemie;
z trávicího systému: zřídka - nevolnost, průjem; nespecifikovaná frekvence - dysfunkce jater;
z muskuloskeletálního systému: zřídka - rhabdomyolýza; nespecifikovaná frekvence - myalgie;
z nervového systému: často - závratě (včetně posturálního); zřídka - bolest hlavy, mdloby;
ze strany hematopoetických orgánů: neurčená frekvence - trombocytopenie;
na části kůže: neurčená frekvence - svědění, kožní vyrážka;
ze smyslů: zřídka - závratě;
ostatní: zřídka - astenie, zvýšená únava.

Předávkovat

Užívání nadměrné dávky přípravku Valsartan Zentiva vede k významnému snížení krevního tlaku, které je plné ztráty vědomí, rozvoje kolapsu a / nebo šoku.

Jako opatření první pomoci je indikován výplach žaludku a příjem aktivního uhlí. Další léčba je symptomatická. Intravenózně se vstřikuje 0,9% roztok chloridu sodného. Dialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Při výrazném nedostatku sodíku a / nebo sníženém objemu cirkulující krve (například v důsledku užívání diuretik) se na začátku užívání přípravku Valsartan Zentiva může vyvinout arteriální hypotenze. V tomto ohledu se před léčbou doporučuje tyto stavy upravit, například snížením dávky diuretika.

Ve studiích s valsartanem provedených u 12 pacientů s renovaskulární hypertenzí, sekundárně po unilaterální stenóze renální arterie, nebyly zjištěny žádné významné změny v hemodynamice ledvin, koncentraci dusíku močoviny a sérového kreatininu. Existují však případy zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v séru u pacientů s bilaterální nebo unilaterální stenózou renální arterie, kteří dostávali jiné léky ovlivňující RAAS. V tomto ohledu se během období léčby doporučuje sledovat tyto ukazatele.

U pacientů s CHF nebo po infarktu myokardu na začátku léčby krevní tlak často mírně klesá, proto by měl být v počáteční fázi léčby pečlivě sledován. Pacienti, kteří přísně dodržují doporučení pro dávkování, zpravidla nemusí přerušit průběh kvůli rozvoji arteriální hypotenze.

U citlivých pacientů se funkce ledvin může změnit v důsledku inhibice RAAS. U těžkých CHF mohou ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotensinu způsobit oligurii a / nebo zvýšení azotemie, v některých případech - akutní selhání ledvin a smrt. Z tohoto důvodu musí být před jmenováním přípravku Valsartan Zentiva pacienti s akutním infarktem myokardu a pacienti se srdečním selháním nezbytně povinni posoudit stav funkce ledvin.

K léčbě arteriální hypertenze lze přípravek Valsartan Zentiva použít jako monopreparát nebo v kombinaci s diuretiky.

V CHF lze přípravek Valsartan Zentiva použít jako monopreparát nebo v kombinaci s jinými léky, jako jsou srdeční glykosidy, diuretika, ACE inhibitory nebo betablokátory. Zvláštní pozornost je třeba věnovat současnému podávání betablokátorů nebo inhibitorů ACE.

Možná jmenování přípravku Valsartan Zentiva ve spojení s jinými léky užívanými po infarktu myokardu, jako je kyselina acetylsalicylová jako protidestičkový prostředek, trombolytika, beta-blokátory, inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k pravděpodobnosti závratí a dokonce mdloby během používání přípravku Valsartan Zentiva se doporučuje zvláštní péče při řízení automobilu a jiných činnostech vyžadujících rychlé psychofyzické reakce a soustředění.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle retrospektivních údajů je užívání ACE inhibitorů v prvním trimestru těhotenství doprovázeno zvýšeným rizikem vzniku dětí s vrozenými vadami. V II. A III. Trimestru těhotenství mohou ACE inhibitory v důsledku účinku na RAAS vést k poškození a smrti plodu. Jsou známy případy spontánních potratů, oligohydramnionu a funkčních poruch ledvin u novorozenců, jejichž matky neúmyslně užívaly valsartan během těhotenství. V tomto ohledu jsou těhotné ženy kontraindikovány k užívání přípravku Valsartan Zentiva. V případě těhotenství během období užívání léku je třeba léčbu co nejdříve ukončit.

Nejsou k dispozici žádné údaje o uvolňování valsartanu do mateřského mléka, proto se užívání přípravku během kojení nedoporučuje.

Použití v dětství

Valsartan Zentiva se nepoužívá u dětí a dospívajících (do 18 let).

S poruchou funkce ledvin

Pokud je CC> 10 ml / min, není nutné dávku upravovat u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Při CC <10 ml / min, včetně hemodialýzy a po transplantaci ledvin, by měl být přípravek Valsartan Zentiva používán s opatrností. Je nutné pečlivě sledovat funkci ledvin a plazmatické hladiny draslíku.

Pro porušení funkce jater

Jmenování přípravku Valsartan Zentiva je kontraindikováno u pacientů se závažnými funkčními poruchami jater, biliární cirhózou a cholestázou.

U mírných a středně závažných jaterních dysfunkcí bez rozvoje cholestázy by neměla být překročena denní dávka 80 mg.

Použití u starších osob

Starším pacientům je přípravek Valsartan Zentiva předepisován ve standardních dávkách.

Lékové interakce

Další antihypertenziva a diuretika zvyšují hypotenzní účinek přípravku Valsartan Zentiva.

U pacientů s arteriální hypertenzí nebyly při současném užívání jiných léků s valsartanem zaznamenány žádné klinicky významné interakce, například hydrochlorothiazid, cimetidin, furosemid, amlodipin, atenolol, digoxin, warfarin, indomethacin, glibenklamid.

Nesteroidní protizánětlivé léky, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy (COX) -2, mohou oslabit antihypertenzní účinek přípravku Valsartan Zentiva.

Riziko rozvoje hyperkalemie se zvyšuje při současném užívání draslíkových přípravků, draslík šetřících diuretik, solí obsahujících draslík a léků, které zvyšují hladinu draslíku v krevní plazmě (jako je heparin). Pokud je nutné některý z těchto přípravků předepsat, je třeba pečlivě sledovat plazmatickou koncentraci draslíku.

Bylo hlášeno reverzibilní zvýšení hladiny lithia v plazmě a vývoj toxických účinků při užívání valsartanu s lithiovými přípravky. S jejich kombinovaným použitím nejsou žádné klinické zkušenosti, proto se jmenování takové kombinace nedoporučuje. Pokud je potřeba společného užívání léků klinicky oprávněná, měli byste pravidelně kontrolovat plazmatickou koncentraci lithia.

Analogy

Analogy přípravku Valsartan Zentiva jsou Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidol, Telmisartan, Edarbi a mnoho dalších.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Valsartan Zentiva

Recenze přípravku Valsartan Zentiva je málo, ale většinou pozitivní: lék účinně snižuje vysoký krevní tlak, je vhodný pro dlouhodobé užívání, je dobře snášen, nezpůsobuje suchý kašel.

Cena přípravku Valsartan Zentiva v lékárnách

Orientační ceny pro Valsartan Zentiva, potahované tablety:

dávka 80 mg: balení 28 tablet - 202-236 rublů, balení 84 tablet - 497-563 rublů;
dávka 160 mg: balení 28 tablet - 320-339 rublů, balení 84 tablet - 786-792 rublů.