Bisoprolol-Prana

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Bisoprolol-Prana: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Bisoprolol-Prana

ATX kód: C07AB07

Aktivní složka: bisoprolol (bisoprolol)

Výrobce: Pranafarm (Rusko), Prana LLC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Ceny v lékárnách: od 43 rublů.

Koupit

Bisoprolol-Prana je selektivní blokátor beta1.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Bisoprolol-Prana - potahované tablety: 5 mg - světle žluté barvy, s rýhou; 10 mg - světle oranžové barvy, s půlicí rýhou. Průřez zobrazuje dvě vrstvy: plášť filmu a vnitřní vrstvu - téměř bílou nebo bílou.

Balení tablet: blistry - 10 ks., V kartonové krabici 1, 2, 3 nebo 4 balení; polymerní plechovky - 50, 60, 70, 80, 90 nebo 100 ks, 1 plechovka v lepenkové krabici.

Složení pro 1 tabletu:

účinná složka: bisoprolol hemifumarát (fumarát) v 1 tabletě - 5 nebo 10 mg;
další látky: koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, kukuřičný škrob, krospovidon, mikrokrystalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý;
filmový obal: dimethikon 100, oxid titaničitý, makrogol-400, tablety 5 mg - žlutý oxid železitý; tablety 10 mg - červené barvivo oxidu železitého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bisoprolol hemifumarát je selektivní blokátor beta1, který nemá vlastní sympatomimetickou aktivitu a nemá stabilizační účinek na membránu.

Lék snižuje aktivitu reninu v krevní plazmě, zpomaluje srdeční frekvenci (v klidu i během cvičení), snižuje potřebu kyslíku v myokardu. Má antiarytmické, antianginální a hypotenzní účinky. Při použití v nízkých dávkách blokuje beta1-adrenergní receptory srdce, čímž snižuje tvorbu cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) z adenosintrifosfátu (ATP) stimulovaného katecholaminy. Má negativní batmo-, dromo-, chrono- a inotropní účinek. Snižuje atrioventrikulární vodivost a excitabilitu, stejně jako intracelulární proud iontů vápníku (Ca ²⁺).

Při překročení doporučených terapeutických dávek má beta2-adrenergní blokující účinek.

Během prvních 24 hodin užívání drogy se zvyšuje celková periferní vaskulární rezistence, po 1–3 dnech se vrátí na původní hodnotu, při dlouhodobém užívání klesá.

Antihypertenzní účinek přípravku Bisoprolol-Prana je způsoben jeho schopností snižovat nepatrný objem krve, stimulovat periferní cévy a ovlivňovat centrální nervový systém. Souvisí to také s obnovením citlivosti v reakci na pokles krevního tlaku (krevního tlaku). U arteriální hypertenze je zlepšení zaznamenáno po 2–5 dnech, stabilní účinek - po 1–2 měsících.

Antianginální účinek léčiva je způsoben jeho schopností prodloužit diastoly a zlepšit prokrvení myokardu, stejně jako zpomalit srdeční frekvenci a snížit kontraktilitu myokardu, v důsledku čehož klesá potřeba kyslíku v myokardu.

V důsledku zvýšení end-diastolického tlaku v levé komoře a zvýšení roztažení svalových vláken komor se může u některých pacientů zvýšit potřeba kyslíku, zejména při současném chronickém srdečním selhání.

Bisoprolol hemifumarát, používaný ve středních terapeutických dávkách, má na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů méně výrazný účinek na metabolismus sacharidů a orgány s beta2-adrenergními receptory (kosterní svaly, slinivka břišní, hladké svaly průdušek, periferní tepny a děloha).

Závažnost aterogenního účinku bisoprololu se neliší od závažnosti propranololu.

Bisoprolol-Prana nezpůsobuje zadržování iontů sodíku (Na ⁺) v těle.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je bisoprolol absorbován z 80–90% z gastrointestinálního traktu. Jídlo neovlivňuje vstřebávání. Maximální koncentrace v krvi dosáhne za 1-3 hodiny. Vyznačuje se nízkou vazbou na plazmatické proteiny (asi 30%) a nízkou schopností pronikat placentární a hematoencefalickou bariérou.

Asi 50% přijaté dávky se metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity. Přibližně 98% se vylučuje ledvinami (50% z nich - nezměněno), ne více než 2% - žlučí ve střevech.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Bisoprolol-Prana určen k léčbě arteriální hypertenze.

Lék se také používá k prevenci záchvatů anginy pectoris u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.

Kontraindikace

Absolutní:

arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg, zejména u infarktu myokardu);
chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
těžká bradykardie;
akutní srdeční selhání;
kardiomegalie (žádné známky srdečního selhání);
sinoatriální blokáda;
atrioventrikulární (AV) blok II-III stupně;
Prinzmetalova angina;
syndrom nemocného sinu;
těžké formy bronchiálního astmatu a anamnéza chronické obstrukční plicní nemoci;
plicní otok;
kolaps;
šok (včetně kardiogenního);
metabolická acidóza;
Raynaudova choroba;
pozdní stadia poruch periferního oběhu;
feochromocytom (bez současného použití alfa-blokátorů);
věk do 18 let;
současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (s výjimkou typu B);
přecitlivělost na složky Bisoprolol-Prány nebo jiných betablokátorů.

Relativní:

AV blokáda I. stupně;
chronické selhání ledvin;
selhání jater;
anamnéza alergických reakcí;
cukrovka;
tyreotoxikóza;
myasthenia gravis;
psoriáza;
Deprese;
starší věk.

Návod k použití Bisoprolol-Prana: metoda a dávkování

Bisoprolol-Prana se má užívat perorálně jednou denně, ráno na lačný žaludek a tablety se polykají celé.

Lékař zvolí optimální dávku individuálně s přihlédnutím k srdeční frekvenci a terapeutické odpovědi.

Na začátku léčby je dospělým pacientům předepsáno 5 mg. Pokud účinek není dostatečný, dávka se zvýší na 10 mg jednou.

Maximální denní dávka Bisoprolol-Pran by neměla překročit 20 mg, u pacientů s poruchou funkce ledvin a těžkou poruchou funkce jater - 10 mg.

Vedlejší efekty

na straně kardiovaskulárního systému: bolest na hrudi, projev angiospasmu (ochlazení dolních končetin, zvýšená porucha periferního oběhu, Raynaudův syndrom), arytmie, snížení krevního tlaku, porucha vedení myokardu, sinusová bradykardie, oslabení kontraktility myokardu, palpitace, ortostatická hypotenze, vývoj nebo zhoršení chronického srdečního selhání (dušnost, otoky kotníků / chodidel), atrioventrikulární blokáda (až do vzniku úplné příčné blokády a zástavy srdce);
z centrálního a periferního nervového systému: myasthenia gravis, třes, astenie, úzkost, bolesti hlavy, únava, poruchy spánku, závratě, deprese, slabost, parestézie v končetinách (se současnou přerušovanou klaudikací nebo Raynaudovým syndromem), halucinace, zmatenost nebo krátkodobé ztráta paměti, křeče (včetně lýtkových svalů);
z dýchacího systému: ucpaný nos; pokud jsou předepisovány ve vysokých dávkách a / nebo u predisponovaných pacientů - potíže s dýcháním, laryngo- a bronchospazmus;
ze zažívacího systému: změny chuti, bolesti břicha, suchost ústní sliznice, průjem / zácpa, nevolnost, zvracení, dysfunkce jater (zežloutnutí bělma / kůže, tmavá moč, cholestáza);
z endokrinního systému: hypotyreóza; u pacientů užívajících inzulín - hypoglykemie; u pacientů s diabetem nezávislým na inzulínu - hyperglykemie;
na straně zrakového orgánu: snížení sekrece slzné tekutiny, poškození zraku, zánět spojivek, suchost a bolestivost očí;
na straně kůže: kožní reakce podobné psoriáze, návaly kůže, zvýšené pocení, alopecie, exacerbace příznaků psoriázy, exantém;
alergické reakce: kožní vyrážky, svědění, kopřivka;
laboratorní parametry: agranulocytóza, trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), leukopenie, změny hladin triglyceridů a bilirubinu, zvýšená aktivita jaterních enzymů (alaninaminotransferáza, aspartátaminotransferáza);
další: abstinenční syndrom (zvýšený krevní tlak, zvýšené záchvaty anginy pectoris), artralgie, bolesti zad, snížená potence, oslabené libido;
účinek na plod: hypoglykemie, intrauterinní zpomalení růstu, bradykardie.

Předávkovat

Příznaky: závratě, mdloby, cyanóza nehtů nebo dlaní, výrazné snížení krevního tlaku, těžká bradykardie, komorový AV blok, extrasystola, arytmie, chronické srdeční selhání, potíže s dýcháním, bronchospazmus, křeče.

Po nedávném užití příliš vysoké dávky se doporučuje výplach žaludku a absorpce adsorbentů. Další léčba je symptomatická.

V případě snížení krevního tlaku by měl pacient zaujmout polohu Trendelenburg (ležící na zádech pod úhlem 45 ° se zdviženou pánví vzhledem k hlavě). Pokud nejsou žádné známky plicního edému, intravenózně se podávají roztoky nahrazující plazmu, pokud jsou neúčinné - dopamin, epinefrin, dobutamin (k odstranění výrazného snížení krevního tlaku, udržení ino- a chronotropního účinku).

V případě bronchospasmu jsou beta2-adrenostimulanty předepsány inhalací; s ventrikulárními předčasnými údery - lidokain (užívání léků třídy IA je kontraindikováno); se srdečním selháním - glukagon, diuretika, srdeční glykosidy; na křeče - intravenózní diazepam; s AV blokádou - doporučuje se intravenózní podání atropinu (1–2 mg), epinefrinu nebo dočasné nastavení kardiostimulátoru.

speciální instrukce

Během léčby je nutné sledovat krevní tlak a srdeční frekvenci (na začátku léčby - každý den, poté - každé 3-4 měsíce), elektrokardiogram. U pacientů s diabetes mellitus je prokázáno, že určují koncentraci glukózy v krvi - jednou za 4–5 měsíců. U starších pacientů je nutné sledovat funkci ledvin - každé 4–5 měsíců.

Pacienti, kterým je předepsán přípravek Bisoprolol-Prana, by měli být vyškoleni v metodě počítání srdeční frekvence (HR) a měli by být poučeni, aby se poradili s lékařem, pokud je tento indikátor nižší než 50 úderů za minutu.

U pacientů se zatíženou bronchopulmonální anamnézou se doporučuje před předepsáním léku provést studii o funkci vnějšího dýchání.

Při thyrotoxikóze může bisoprolol maskovat některé klinické příznaky tohoto onemocnění (například tachykardii). Náhlé vysazení léčby je u těchto pacientů kontraindikováno, protože příznaky se mohou zvyšovat.

U diabetes mellitus může Bisoprolol-Prana maskovat tachykardii způsobenou hypoglykemií. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů bisoprolol prakticky nezvyšuje hypoglykemii vyvolanou inzulínem a nezdržuje obnovení hladin glukózy v krvi na normální hladinu.

Pokud u pacientů s feochromocytomem dosud nebylo dosaženo účinné alfa-blokády, zvyšuje bisoprolol riziko vzniku paradoxní arteriální hypertenze.

Na pozadí zatížené alergické anamnézy existuje pravděpodobnost zvýšení závažnosti reakcí přecitlivělosti a nedostatečného účinku při použití konvenčních dávek epinefrinu.

Beta-blokátory jsou neúčinné asi u 20% pacientů s anginou pectoris. Nejběžnějšími příčinami jsou těžká koronární ateroskleróza s nízkým ischemickým prahem (srdeční frekvence méně než 100 tepů za minutu) a zvýšeným end-diastolickým objemem levé komory, což narušuje tok krve v subendokardu.

Účinnost betablokátorů je kouřením snížena.

Bisoprolol-Prana je nutné zrušit v případě deprese, stejně jako před provedením studie obsahu katecholaminů, kyseliny vanillyl-mandlové a normetanefrinu v moči a krvi a titrů antinukleárních protilátek.

Lék může snížit produkci slzné tekutiny, což je třeba vzít v úvahu u pacientů, kteří používají kontaktní čočky.

Při předepisování plánovaného chirurgického zákroku by měl být přípravek Bisoprolol-Prana zrušen 48 hodin před celkovou anestezií. Pokud byl lék užíván před operací, měl by být pacient na to upozorněn anesteziologem, aby si mohl vybrat prostředek pro anestezii s nejméně negativním inotropním účinkem.

Reciproční aktivace vagusového nervu je eliminována intravenózním podáním atropinu v dávce 1–2 mg.

Pacientům s bronchospastickými chorobami s intolerancí a / nebo neúčinností jiných antihypertenziv lze předepsat kardioselektivní betablokátory. Předávkování je plné rozvoje bronchospasmu.

Účinek bisoprololu může být zvýšen léky, které snižují zásoby katecholaminů (včetně reserpinu), proto pacienti, kteří dostávají takové kombinace, potřebují pečlivý lékařský dohled, aby včas zjistili výrazné snížení krevního tlaku nebo rozvoj bradykardie.

Se zvyšující se bradykardií u starších pacientů (srdeční frekvence nižší než 50 úderů za minutu), výrazným poklesem krevního tlaku (systolický pod 100 mm Hg), rozvojem atrioventrikulárního bloku, je třeba snížit dávku bisoprololu nebo přerušit léčbu.

Vzhledem k riziku abstinenčního syndromu (může se projevovat závažnými arytmiemi, infarktem myokardu) by měla být léčba Bisoprolol-Prana vysazována postupně se snížením dávky po dobu dvou nebo více týdnů (o 25% každé 3-4 dny).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

O míře omezení výkonu potenciálně nebezpečných a složitých typů práce během farmakoterapie, zejména na začátku léčby, se rozhoduje individuálně po vyhodnocení účinku bisoprololu na pacienta. Je třeba vzít v úvahu riziko závratí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Bisoprolol-Prana během těhotenství se nedoporučuje, ale je možné v případech, kdy očekávaný přínos pro ženu převáží potenciální rizika pro plod. Ve výjimečných případech užívání léku během těhotenství, 72 hodin před zamýšleným porodem, by měl být bisoprolol zrušen, protože u novorozence existuje riziko hypoglykémie, arteriální hypotenze a bradykardie, stejně jako deprese dýchání. Pokud zrušení léčby není možné, měl by být novorozenec v prvních třech dnech pod pečlivým lékařským dohledem.

Pokud je během laktace nutná medikamentózní léčba, kojení musí být přerušeno.

Použití v dětství

Ve věku do 18 let je Bisoprolol-Prana kontraindikován.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s chronickým selháním ledvin by měli být léčeni opatrně. Nepřekračujte denní dávku Bisoprolol-Pran 10 mg.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s poruchou funkce jater by měli být léčeni opatrně. Nepřekračujte denní dávku 10 mg.

Použití u starších osob

Ve stáří by měl být přípravek Bisoprolol-Prana používán s opatrností. Úprava dávky není nutná.

Lékové interakce

Je třeba mít na paměti, že bisoprolol:

mění účinnost perorálních hypoglykemických látek a inzulínu, maskuje příznaky rozvoje hypoglykemie (tachykardie, zvýšený krevní tlak);
snižuje clearance a zvyšuje plazmatické koncentrace xanthinů (s výjimkou teofylinu) a lidokainu;
prodlužuje působení nedepolarizujících svalových relaxancií;
zvyšuje antikoagulační účinek kumarinů.

Antihypertenzní účinek bisoprololu je oslaben estrogeny, glukokortikosteroidy, nesteroidními protizánětlivými léky.

Při současném užívání nifedipinu, sympatolytik, diuretik, klonidinu, hydralazinu nebo jiných antihypertenziv je možné nadměrné snížení krevního tlaku.

Etanol, antipsychotika (neuroleptika), tri- a tetracyklická antidepresiva, hypnotika a sedativa zvyšují depresi centrálního nervového systému.

Nehydrogenované námelové alkaloidy zvyšují pravděpodobnost vzniku poruch periferního oběhu, intravenózní rentgenové kontrastní látky obsahující jód - anafylaktické reakce.

Při kombinovaném užívání blokátorů pomalých vápníkových kanálů (například diltiazem nebo verapamil), srdečních glykosidů, guanfacinu, reserpinu, methyldopy, amiodaronu nebo jiných antiarytmik se zvyšuje riziko vzniku nebo zhoršení stávající bradykardie, AV blokády, rozvoje srdečního selhání, srdeční zástavy.

Fenytoin (při intravenózním podání) a prostředky pro inhalační anestézii, které jsou deriváty uhlovodíků, zvyšují závažnost kardiodepresivního účinku a zvyšují pravděpodobnost snížení krevního tlaku.

Rifampicin snižuje poločas bisoprololu. Sulfasalazin zvyšuje svoji koncentraci v krevní plazmě.

Při současném užívání ergotaminu s přípravkem Bisoprolol-Prana se zvyšuje riziko vzniku poruch periferního oběhu.

U pacientů podstupujících léčbu bisoprololem jsou kontraindikovány kožní testy s použitím alergenových extraktů a stanovení alergenů pro imunoterapii, protože zvyšuje riziko závažných alergických reakcí a anafylaxe.

Bisoprolol-Prana se nedoporučuje kombinovat s inhibitory monoaminooxidázy, protože významně zvyšují jeho hypotenzní účinek. Přerušení ve využívání těchto prostředků musí být nejméně 14 dní.

Analogy

Analogy Bisoprolol-Prana jsou: Bidop, Aritel, Bidop Cor, Aritel Cor, Biol, Biprol, Biprol plus, Bisoprolol, Bisomor, Bisogamma, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-Lugal, Bisoprolol-LEXVM, Bisoprololisopoleva rati -SZ, Concor, Concor Cor, Cordinorm, Coronal, Corbis, Niperten, Cordinorm Cor, Tirez.