Amlodipin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Amlodipin-VERTEX

ATX kód: C08CA01

Léčivá látka: amlodipin (amlodipin)

Výrobce: JSC "VERTEX" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-14-14

Ceny v lékárnách: od 53 rublů.

Koupit

Amlodipin-VERTEX je léčivo s antihypertenzním a antianginózním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: ploché válcové, kulaté, téměř bílé nebo bílé, se zkosením (10, 15, 20 nebo 30 ks. V blistrovém obalovém obalu může lepenková krabička obsahovat: 1-3 nebo 6 balení po 10 ks).; 2 nebo 4 balení po 15 ks; 1 nebo 3 balení po 20 ks; 1 nebo 2 balení po 30 ks. Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Amlodipine-VERTEX).

Složení pro 1 tabletu:

účinná látka: amlodipin-besylát - 6,95 nebo 13,9 mg (ve smyslu amlodipinu - 5, respektive 10 mg);
další složky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, stearát vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amlodipin je derivát dihydropyridinu, blokátoru pomalého vápníkového kanálu třetí generace (BMCC), který má antianginální a antihypertenzní účinky. Interakce s receptory dihydropyridinu vede k blokování vápníkových kanálů a ke snížení transmembránového přechodu iontů vápníku do buňky (ve větší míře v buňkách hladkého svalstva cév než v buňkách myokardu).

Antianginózní účinek přípravku Amlodipin-VERTEX je spojen s expanzí koronárních a periferních tepen a arteriol. Na pozadí anginy pectoris účinná látka oslabuje závažnost ischemie srdečního svalu a způsobuje expanzi periferních arteriol; zajišťuje snížení úrovně celkového periferního vaskulárního odporu (OPSS), snížení afterloadu na srdci, snížení potřeby kyslíku v myokardu. Rozšířením hlavních koronárních tepen a arteriol v nezměněných a ischemických zónách myokardu lék zvyšuje přísun kyslíku do srdečního svalu (zejména u pacientů s vazospastickou angínou) a také zabraňuje vzniku křečí věnčitých tepen (včetně těch, které jsou způsobeny kouřením).

Použití jedné denní dávky amlodipinu u pacientů s anginou pectoris vede ke zvýšení tolerance zátěže, ke zpomalení rozvoje anginy pectoris a ischemické deprese segmentu ST, ke snížení výskytu záchvatů anginy pectoris a ke snížení potřeby nitroglycerinu nebo jiných nitrátů.

Vzhledem k přímému vazodilatačnímu účinku na hladké svalstvo cév má Amlodipin-VERTEX prodloužený hypotenzní účinek závislý na dávce. Po užití léku v jedné dávce s arteriální hypertenzí je zaznamenán klinicky významný pokles krevního tlaku (TK) po 6-10 hodinách a poté je zaznamenán po dobu 24 hodin v poloze vleže a stoje. Vývoj ortostatické hypotenze během léčby tímto přípravkem je zaznamenán zřídka.

Amlodipin-VERTEX pomáhá snižovat stupeň hypertrofie myokardu levé komory (LV), aniž by způsoboval pokles ejekční frakce LV. Lék nezkrátí čas na fyzickou aktivitu; u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (IHD) vykazuje antiaterosklerotické a kardioprotektivní účinky.

Během období užívání léku není zaznamenáno žádné reflexní zvýšení srdeční frekvence (HR) a vliv na kontraktilitu a vodivost myokardu. Amlodipin-VERTEX pomáhá potlačovat agregaci trombocytů, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace a vykazuje slabý natriuretický účinek. Nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie u diabetické nefropatie. Neexistuje žádný negativní účinek amlodipinu na plazmatickou hladinu lipidů v krvi a metabolismus látek v těle, proto jej lze použít u pacientů s dnou, bronchiálním astmatem a diabetes mellitus.

U pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému (včetně aterosklerózy krčních tepen, koronární aterosklerózy s poškozením 1 cévy a před stenózou 3 nebo více tepen), kteří podstoupili perkutánní transluminální koronární angioplastiku (PTCA), infarkt myokardu nebo trpěli angínou pectoris, použití amlodipinu brání rozvoji zesílení komplexu intima-media karotických tepen, snižuje úmrtnost na cévní mozkovou příhodu, infarkt myokardu, PTCA, bypass koronární arterie. Amlodipin-VERTEX poskytuje snížení počtu hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris a progresi chronického srdečního selhání (CHF), snižuje frekvenci chirurgických zákroků zaměřených na obnovení koronárního průtoku krve.

Amlodipin-VERTEX nezvyšuje riziko komplikací nebo úmrtnosti u pacientů s funkční třídou CHF III - IV podle klasifikace New York Heart Association (NYHA) při současné léčbě diuretiky, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) a digoxinem. Je však třeba mít na paměti, že v případě neischemické etiologie CHF III-IV na pozadí užívání amlodipinu při absenci známek zhoršení srdečního selhání se zvyšuje riziko plicního edému.

Farmakokinetika

Amlodipin po perorálním podání je docela dobře absorbován z gastrointestinálního traktu (GIT). Maximální koncentrace látky (C _max) v krevní plazmě se zaznamená po 6–12 hodinách, průměrná absolutní biologická dostupnost se může pohybovat od 64 do 80%. Koncentrace stabilní rovnováhy (C _ss) je dosažena 7–8 dní po zahájení léčby. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci přípravku Amlodipin-VERTEX.

Průměrný objem distribuce amlodipinu (V _d) je 21 l / kg tělesné hmotnosti. Tato skutečnost naznačuje, že většina látky je distribuována v tkáni a méně v krvi. Lék prochází hematoencefalickou bariérou. Převážné množství amlodipinu vstupujícího do krve (97,5%) interaguje s plazmatickými proteiny.

Amlodipin je pomalu, ale rozsáhle (90%) metabolizován v játrech, s primárním pasážním účinkem. Metabolity účinné látky nevykazují významnou farmakologickou aktivitu.

Po jednom perorálním podání může být poločas (T _1/2) 35-50 hodin, při opakovaném použití - přibližně 45 hodin. Celková clearance amlodipinu je 0,116 ml / s / kg (0,42 l / h / kg nebo 7 ml / min / kg). Eliminován ledvinami v průměru 60% perorální dávky léčiva, hlavně ve formě metabolitů, a pouze 10% - nezměněno, střevem žlučí se vylučuje 20-25%.

Indikace pro použití

Amlodipin-VERTEX se doporučuje používat jak v monoterapii, tak jako součást kombinované léčby následujících onemocnění:

arteriální hypertenze;
vasospastická angina pectoris, včetně variantní anginy pectoris nebo Prinzmetalovy anginy pectoris;
námahová angina pectoris.

Kontraindikace

Absolutní:

obstrukce výtokového traktu LV (včetně těžké aortální stenózy);
šok, včetně kardiogenního;
kolaps;
těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg);
hemodynamicky nestabilní srdeční selhání v období po infarktu myokardu;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku tablet Amlodipin-VERTEX.

Relativní (léčba by měla být prováděna s opatrností):

mírná / střední arteriální hypotenze;
nestabilní angina pectoris;
syndrom nemocného sinu (tachykardie, těžká bradykardie);
Funkční třída CHF III a IV podle klasifikace NYHA, neischemická etiologie;
aortální / mitrální stenóza;
akutní infarkt myokardu (a období do 1 měsíce po něm);
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
dysfunkce jater;
kombinovaná léčba s inhibitory / induktory izoenzymu CYP3A4.

Amlodipin-VERTEX, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Amlodipin-VERTEX se užívají perorálně 1krát denně až do 100 ml vody.

Počáteční dávka léčiva je 5 mg. S přihlédnutím k terapeutické odpovědi lze dávku zvýšit na maximální přípustnou denní dávku 10 mg. U arteriální hypertenze je doporučená udržovací dávka 5 mg / den.

U pacientů s vazospastickou angínou pectoris a námahovou angínou je lék předepisován v dávce 5-10 mg / den jednou.

Při současném užívání s β-blokátory, thiazidovými diuretiky, ACE inhibitory není nutná úprava dávky.

Vedlejší efekty

Při stanovení výskytu nežádoucích účinků byla použita doporučení Světové zdravotnické organizace (WHO): ≥ 1/10 - velmi často; ≥ 1/100, ale <1/10 - často; ≥ 1/1000, ale <1/100 - zřídka; ≥ 1/10 000, ale <1/1 000 - zřídka; <1/10 000, včetně jednotlivých zpráv - extrémně vzácné; není možné stanovit frekvenci na základě dostupných údajů - s neznámou frekvencí.

Možné nežádoucí účinky při užívání přípravku Amlodipin-VERTEX ze systémů a orgánů:

nervový systém: často - ospalost, zvýšená únava, závratě, bolesti hlavy; zřídka - celková nevolnost, astenie, nespavost, hypestézie, labilita nálady, třes, zvýšená excitabilita, zvonění v uších, úzkost, perverzní chuť, deprese, neobvyklé sny, parestézie, periferní neuropatie; extrémně vzácné - zvýšené pocení, ataxie, apatie, amnézie, agitovanost, migréna; s neznámou frekvencí - extrapyramidové poruchy;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: zřídka - rýma, epistaxe, dušnost; extrémně vzácné - bolest na hrudi, kašel;
krevní a lymfatický systém: extrémně vzácné - leukopenie, trombocytopenická purpura, trombocytopenie;
orgán zraku: zřídka - poruchy akomodace, diplopie, konjunktivitida, xeroftalmie, poruchy zraku, bolest očí;
svalová, kosterní a pojivová tkáň: zřídka - myalgie, svalové křeče, bolesti zad, artralgie, artróza; zřídka - myasthenia gravis;
srdce: často - bušení srdce; extrémně vzácné - výskyt nebo zhoršení průběhu CHF, infarkt myokardu, srdeční arytmie c. h. bradykardie, ventrikulární tachykardie a fibrilace síní;
cévy: často - nával krve na kůži obličeje, periferní edém, včetně nohou a kotníků; zřídka - výrazné snížení krevního tlaku; extrémně vzácné - mdloby, ortostatická hypotenze, vaskulitida;
metabolismus a výživa: zřídka - zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, žízeň, anorexie; zřídka - zvýšená chuť k jídlu; extrémně vzácné - hyperglykémie;
trávicí systém: často - nevolnost, bolest v epigastriu; zřídka - suchost ústní sliznice, plynatost, dyspepsie, zácpa / průjem, zvracení; zřídka - hyperplázie dásní; extrémně zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie, žloutenka (způsobená cholestázou), gastritida, pankreatitida, hepatitida;
reprodukční systém a mléčná žláza: zřídka - erektilní dysfunkce; extrémně vzácné - polyurie, dysurie;
ledviny a močové cesty: zřídka - nokturie, časté a / nebo bolestivé močení;
imunitní systém: zřídka - vyrážka (včetně makulopapulární, erytematózní), svědění, kopřivka; extrémně zřídka - multiformní erytém, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - dermatitida; extrémně vzácné - studený pot, xeroderma, alopecie, poruchy pigmentace kůže;
obecné poruchy a reakce společně úvod: zřídka - bolest neurčené lokalizace, zimnice, gynekomastie; extrémně vzácné - parosmie.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Amlodipin-VERTEX mohou zahrnovat tachykardii, výrazné snížení krevního tlaku, nadměrnou periferní vazodilataci s možným výskytem těžké a přetrvávající arteriální hypotenze, včetně rozvoje šoku a smrti.

V tomto stavu je předepsán výplach žaludku a příjem aktivního uhlí, zejména během prvních 2 hodin po předávkování. Pacient by měl být držen ve vodorovné poloze se zvednutými nohami. Doporučuje se provádět opatření k udržení práce kardiovaskulárního systému a sledovat ukazatele funkce plic a srdce, stejně jako výdej moči a objem cirkulující krve (BCC). Aby se obnovil vaskulární tonus při absenci kontraindikací, používají se vazokonstrikční látky, důsledky blokády kalciových kanálů jsou eliminovány intravenózním podáním glukonátu vápenatého. Hemodialýza pro eliminaci amlodipinu je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby je nutné kontrolovat tělesnou hmotnost a příjem sodíku a dodržovat vhodnou dietu.

Aby se zabránilo bolestivosti, krvácení a hyperplazii dásní, je nutné dodržovat ústní hygienu a pravidelně navštěvovat zubaře.

Pacienti nízkého vzrůstu nebo nízké tělesné hmotnosti možná budou muset snížit dávku přípravku Amlodipin-VERTEX.

Ačkoli BMCC nezpůsobují abstinenční příznaky, doporučuje se léčbu ukončit postupným snižováním dávky amlodipinu.

Při léčbě anginy pectoris lze přípravek Amlodipin-VERTEX použít jako monoterapii nebo v kombinaci s jinými antianginózními látkami, a to iu pacientů, kteří neodpovídají na léčbu betablokátory a / nebo nitráty v odpovídajících dávkách.

U hypertenzní krize nebyla bezpečnost a účinnost farmakoterapie stanovena.

Lék nemá žádný vliv na plazmatickou hladinu iontů draslíku, triglyceridů, glukózy, lipoproteinů s vysokou hustotou, celkového cholesterolu, kyseliny močové, kreatininu a močovinového dusíku.

Amlodipin mohou používat pacienti, kteří jsou náchylní k vazospazmu / vazokonstrikci.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou známy žádné nežádoucí účinky přípravku Amlodipine-VERTEX na schopnost řídit složité mechanismy, včetně dopravních prostředků. Vzhledem k možnému nadměrnému snížení krevního tlaku, rozvoji ospalosti, závratí a jiných nežádoucích účinků je však při provádění složitých a potenciálně nebezpečných prací nutná opatrnost, zejména na začátku léčby a v období zvyšování dávky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství nebyla stanovena bezpečnost používání přípravku Amlodipin-VERTEX, proto je jeho užívání během tohoto období povoleno pouze v případě, že přínosy pro ženu významně převyšují možné ohrožení plodu.

Zkušenosti s užíváním léku ukázaly, že amlodipin se vylučuje do mateřského mléka. Pro svoji koncentraci byl poměr mléko / plazma v průměru 0,85 u 31 kojících žen, které trpěly hypertenzí spojenou s těhotenstvím a dostaly lék v počáteční dávce 5 mg / den. V případě potřeby byla dávka upravena s přihlédnutím k hmotnosti a průměrné denní dávce - 0,0987 mg / kg, respektive 6 mg. Dávka přípravku Amlodipin-VERTEX, kterou dítě dostává do mateřského mléka, se odhaduje na 0,00417 mg / kg / den.

Ve studiích na zvířatech nebyl účinek účinné látky na plodnost zjištěn.

Použití v dětství

Amlodipin-VERTEX je kontraindikován pro použití u dětí a dospívajících do 18 let, protože jeho účinnost a bezpečnost u pacientů této věkové skupiny nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

Selhání ledvin významně nemění kinetiku amlodipinu. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nejsou změny dávky nutné, je však důležité vzít v úvahu pravděpodobnost mírného prodloužení T _1/2 léčiva.

Pro porušení funkce jater

V případě selhání jater se T _1/2 amlodipinu, stejně jako zbytek BMCC, zvyšuje a v případě prodlouženého průběhu léčby se zvyšuje jeho kumulace (T _1/2 až 60 hodin). Pacienti se závažnou poruchou funkce jater mohou potřebovat nižší dávku přípravku Amlodipin-VERTEX.

Použití u starších osob

U pacientů nad 65 let je eliminace amlodipinu ve srovnání s pacienty v jiných věkových skupinách pomalejší, T _1/2 může dosáhnout 65 hodin, ale tato skutečnost nemá klinický význam.

Starší lidé nemusí upravovat dávkovací režim a doporučuje se užívat Amlodipin-VERTEX v průměrné terapeutické dávce, avšak při předepisování zvýšení dávky je třeba pečlivě sledovat stav těchto pacientů.

Lékové interakce

nesteroidní protizánětlivé léky, včetně indomethacinu: nejsou zaznamenány žádné klinicky významné interakce;
ACE inhibitory, thiazidová a kličková diuretika, nitráty (dlouhodobé nebo krátkodobě působící), beta-blokátory: zesilují antianginální a antihypertenzní účinek BMCC;
α1-adrenergní blokátory, neuroleptika: zvyšují antihypertenzní účinek BMCC;
amiodaron, chinidin a jiná antiarytmická léčiva, která způsobují prodloužení QT intervalu: je možné zvýšení závažnosti negativního inotropního působení při kombinaci s některými BMCC (ve studii s amlodipinem se tento účinek obvykle nevyvinul);
antibiotika a hypoglykemické orální látky: nejsou pozorovány žádné nežádoucí účinky;
simvastatin (v dávce 80 mg): při současném opakovaném užívání amlodipinu v dávce 10 mg je zaznamenáno zvýšení expozice simvastatinu o 77%, v těchto případech musí být jeho dávka snížena na 20 mg;
isofluran, antipsychotika: antihypertenzní účinnost derivátů dihydropyridinu je zesílena;
ritonavir (antivirotika): zvýšené plazmatické hladiny BMCC, včetně amlodipinu;
atorvastatin (80 mg): při opakovaném použití s amlodipinem v dávce 10 mg nejsou zaznamenány žádné významné změny ve farmakokinetických parametrech atorvastatinu;
sildenafil (100 mg): s jednorázovou dávkou této látky na pozadí esenciální hypertenze nemá žádný vliv na farmakokinetiku amlodipinu;
přípravky obsahující vápník: účinnost BMCC klesá;
látky obsahující ethanol: farmakokinetika ethanolu při jednorázovém a opakovaném použití s amlodipinem (10 mg) se nemění;
cyklosporin: v některých případech je zaznamenán nárůst minimální koncentrace (C _min) této látky až o 40%; u pacientů po transplantaci ledviny je nutné sledovat koncentraci cyklosporinu;
warfarin: na účinek této látky není žádný významný účinek (protrombinový čas);
indomethacin, fenytoin, digoxin, warfarin: účinek amlodipinu na vazbu těchto léků na plazmatické krevní proteiny není ve studiích in vitro pozorován;
digoxin: plazmatické hladiny této látky a její renální clearance nejsou amlodipinem ovlivněny;
lithiové přípravky: možné zhoršení projevů neurotoxicity těchto léků (tinnitus, třes, ataxie, zvracení, nevolnost, průjem) v kombinaci s BMCC (neexistují žádné výsledky výzkumu pro amlodipin);
antacida obsahující hliník nebo hořčík (s jednou dávkou), cimetidin: farmakokinetické parametry amlodipinu se významně nemění;
diltiazem v dávce 180 mg (inhibitory izoenzymu CYP3A4): dochází k 57% zvýšení systémové expozice amlodipinu u starších pacientů (69–87 let) s arteriální hypertenzí;
itrakonazol, ketokonazol a další silné inhibitory izoenzymu CYP3A4: je možné zvýšení plazmatické hladiny amlodipinu v krvi;
klarithromycin (inhibitory izoenzymu CYP3A4): zvyšuje se riziko snížení krevního tlaku, což vyžaduje lékařské sledování stavu pacienta;
induktory izoenzymu CYP3A4: neexistují žádné údaje o vlivu amlodipinu na farmakokinetiku; doporučuje se pečlivé sledování krevního tlaku;
takrolimus: zvyšuje se riziko zvýšení koncentrace této látky v krvi, je třeba sledovat jeho hladinu v plazmě a v případě potřeby upravit dávku;
temsirolimus, everolimus, sirolimus - inhibitory mechanického cíle pro rapamycin u savců (mTOR) (substráty izoenzymu CYP3A): může dojít ke zvýšení expozice těmto látkám;
grapefruitový džus (240 mg): nedochází k významným změnám ve farmakokinetice amlodipinu, pokud se užívá v dávce 10 mg, avšak nedoporučuje se používat tyto léky současně kvůli možnému zvýšení biologické dostupnosti amlodipinu a v důsledku toho zvýšení antihypertenzního účinku.

Analogy

Analogy amlodipinu-VERTEX jsou: Amlodivel, Amlodipin, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C na místě chráněném před světlem a mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Amlodipin-VERTEX

Recenze přípravku Amlodipine-VERTEX jsou většinou pozitivní. Lék jemně snižuje zvýšený krevní tlak, má dlouhodobý hypotenzní účinek, zpomaluje vývoj anginy pectoris a snižuje frekvenci jeho záchvatů, což vede ke snížení příjmu nitroglycerinu nebo jiných antianginózních léků. Pacienti také berou na vědomí vhodný dávkovací režim a nízkou cenu léku.

Nevýhody přípravku Amlodipine-VERTEX spočívají v tom, že není určen k úlevě od hypertenzní krize, má velké množství kontraindikací a vedlejších reakcí.

Cena za amlodipin-VERTEX v lékárnách

Cena přípravku Amlodipine-VERTEX závisí na dávce léčiva a může být za balení obsahující 20 nebo 60 kusů: 5 mg tablety - 60 nebo 110 rublů, 10 mg tablety - 80 nebo 160 rublů.