Amizolid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Amizolid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Amizolid

ATX kód: J01XX08

Aktivní složka: linezolid (Linezolid)

Výrobce: Pharmasintez JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Amizolid je antibakteriální léčivo ze skupiny oxazolidinonů.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě potahovaných tablet: od světle hnědé až tmavě hnědé, bikonvexní, kulaté (dávka 200 a 300 mg), kapsle (dávka 400 mg) nebo oválné (dávka 600 mg); jádro tablety je bílé nebo bílé se žlutým nádechem barvy (dávky 200, 300, 400 nebo 600 mg: 10 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2, 3, 5, 6 nebo 10 balení; 10, 14, 20, 24, 30, 50 nebo 100 ks. V polymerních plechovkách, v kartonové krabičce 1 plechovka; dávka 300 mg: 60 ks. V polymerových plechovkách, v kartonové krabičce 1 plechovka. Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Amizolid) …

Složení 1 tablety:

účinná látka: linezolid - 200, 300, 400 nebo 600 mg;
pomocné složky: kopovidon, betadex (beta-cyklodextrin), předželatinovaný škrob (pro tablety s dávkou 300 mg - předželatinovaný kukuřičný škrob), koloidní oxid křemičitý (Aerosil A-300), stearylfumarát sodný, hydrogenuhličitan hořečnatý (pro tablety s dávkou uhličitanu hořečnatého 300 mg);
ve vodě rozpustný filmový obal: hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza), polyethylenglykol (makrogol 6000), oxid titaničitý, mastek, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amizolid je antibakteriální léčivo ze skupiny oxazolidinonů. Antimikrobiální účinek přípravku Amizolid je způsoben schopností účinné látky, linezolidu, inhibovat syntézu bílkovin v bakteriích. V důsledku vazby na oblast 23S umístěnou na bakteriální ribozomální RNA (ribonukleová kyselina) podjednotky 50S linezolid zabraňuje tvorbě funkčního iniciačního komplexu 70S, což je důležitá součást procesu translace během syntézy proteinů. Aerobní grampozitivní bakterie, některé gramnegativní bakterie a anaerobní mikroorganismy vykazují citlivost na linezolid in vitro.

Amizolid je aktivní proti následujícím mikrobům:

grampozitivní aerobní bakterie: in vitro a in vivo - Staphylococcus aureus (včetně kmenů rezistentních na meticilin), Enterococcus faecium (včetně kmenů rezistentních na vankomycin), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (včetně multirezistentních kmenů); in vitro - Enterococcus faecalis (včetně kmenů rezistentních na vankomycin), Enterococcus faecium (kmeny citlivé na vankomycin), Staphylococcus epidermidis (včetně kmenů rezistentních na methicilin), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
gramnegativní aeroby: Pasteurella multocida.

Mikroorganismy jako Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis jsou rezistentní na linezolid.

Mechanismus účinku linezolidu se liší od mechanismu účinku aminoglykosidů, beta-laktamových antibiotik, antagonistů kyseliny listové, glykopeptidů, linkosamidů, chinolonů, rifamycinu, tetracyklinů a chloramfenikolu. Proto při současném použití těchto antibakteriálních látek s linezolidem je zkřížená rezistence nepravděpodobná. Amizolid je účinný proti mikroorganismům citlivým a rezistentním vůči uvedeným antimikrobiálním látkám. Rezistence na linezolid se vyvíjí velmi pomalu vícestupňovou mutací 23S ribozomální RNA.

Kromě antimikrobiálního účinku vykazuje Amizolid vlastnosti slabého neselektivního inhibitoru MAO (monoaminooxidázy) typu A a B.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je linezolid rychle a intenzivně absorbován z gastrointestinálního traktu. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci léku. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 100%.

Na pozadí jedné dávky tablet v dávce 400 mg je maximální koncentrace v krvi (C _max) dosažena po 1,52 hodinách a je 8,1 μg / ml. Při dávkovacím režimu 2krát denně (800 mg) je C _max dosaženo po 1,12 hodinách a je 11 μg / ml. AUC (plocha pod křivkou „koncentrace - čas“) při užívání přípravku Amizolid 1krát denně nebo 2krát denně 55,1 nebo 73,4 μg / h / ml, clearance - 146 nebo 110 ml / min, T1 _{/ 2} (poločas) - 5,2 nebo 4,69 hodin. Při užívání dávky Amizolidu 600 mg jednou denně nebo 2krát denně (1 200 mg) jsou farmakokinetické parametry linezolidu (v uvedeném pořadí): C _max- dosaženo po 1,28 nebo 1,03 hodin a rovná se 12,7 nebo 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 nebo 138 μg / h / ml, clearance - 127 nebo 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 nebo 5,4 hodiny.

Vazba na plazmatické bílkoviny, bez ohledu na koncentraci léčiva, je 31%.

C _ss (rovnovážná koncentrace) v krvi je dosaženo po 48-72 hodinách léčby. Linezolid se rychle distribuuje v tkáních s dobrou perfuzí. Při dosažení C _{ss je} distribuční objem v průměru 40–50 litrů.

V důsledku metabolické oxidace vznikají 2 neaktivní metabolity. Hlavní metabolit linezolidu, hydroxyethylglycin, se tvoří v důsledku neenzymatického procesu. Druhý metabolit, kyselina aminoethoxyoctová, se tvoří v menším množství. Kromě toho byly identifikovány další „malé“neaktivní metabolity.

In vitro bylo zjištěno, že izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ se neúčastní metabolismu linezolidu. Léčivá látka neinhibuje ani nezesiluje aktivitu tak klinicky důležitých izoenzymů cytochromu P _450, jako jsou CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Hlavní část užívané dávky se vylučuje ledvinami (30–35% - ve formě nezměněného linezolidu, 40% - ve formě hydroxyethylglycinu, 10% - ve formě kyseliny aminoethoxyoctové). Prostřednictvím střev ve formě hydroxyethylglycinu se vylučuje 6% podané dávky ve formě kyseliny aminoethoxyoctové - 3%.

U dětí je clearance linezolidu vyšší, klesá s rostoucím věkem pacienta.

Je třeba mít na paměti, že u žen je distribuční objem nižší, clearance je o 20% nižší, koncentrace v plazmě je vyšší než u mužů.

T _1/2 se významně neliší u žen a mužů, proto není nutné upravovat dávkovací režim podle pohlaví pacienta.

U chronického selhání ledvin není nutná úprava dávkování.

Pacienti na hemodialýze by měli užívat Amizolid po zákroku, protože 30% dávky léčiva se vylučuje do tří hodin po dialýze.

Se středně těžkou nebo středně těžkou poruchou funkce jater se farmakokinetika linezolidu nemění, proto není nutná úprava dávky amizolidu.

Indikace pro použití

Použití přípravku Amizolid je indikováno k léčbě následujících infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na linezolid:

komunitní a nemocniční pneumonie;
enterokokové infekce, včetně infekcí způsobených kmeny Enterococcus faecalis a Enterococcus faecium, které jsou rezistentní na vankomycin;
infekce kůže a měkkých tkání.

Kontraindikace

Absolutní:

nekontrolovaná arteriální hypertenze, tyreotoxikóza, feochromocytom a / nebo současné užívání adrenergních agonistů (včetně pseudoefedrinu, epinefrinu, fenylpropanolaminu, dobutaminu, norepinefrinu), dopaminu a jiných dopaminomimetik - při absenci monitorování krevního tlaku (BP); a monitorování pacienta;
souběžná léčba inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklickými antidepresivy, triptany (agonisté receptoru 5-HT ₁), meperidinem nebo buspironem a / nebo karcinoidovým syndromem - při absenci pečlivého sledování u pacientů se zvýšeným rizikem vzniku serotoninového syndromu;
současné užívání s fenelzinem, isokarboxazidem a jinými léky, inhibitory monoaminooxidázy A a B, nebo do 14 dnů po ukončení jejich užívání;
období kojení;
věk do 12 let a tělesná hmotnost nižší než 40 kg;
přecitlivělost na složky léčiva.

S opatrností se doporučuje předepisovat Amizolid během těhotenství, se selháním jater, závažným selháním ledvin.

Amizolid, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Amizolidu se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy.

Volba dávky není nutná při přechodu na perorální formu linezolidu po předběžné léčbě dávkovou formou léčiva pro intravenózní podání.

Lékař předepisuje délku léčby individuálně s přihlédnutím k patogenu, lokalizaci, závažnosti infekce a klinické účinnosti.

Doporučené dávkování přípravku Amizolid pro dospělé a děti ve věku od 12 let (s tělesnou hmotností nejméně 40 kg):

komunitní pneumonie způsobená Streptococcus pneumoniae (včetně multirezistentních kmenů), včetně infekcí doprovázených bakteremií nebo kmenů Staphylococcus aureus citlivých na meticilin: 600 mg 2krát denně s intervalem 12 hodin mezi dávkami. Délka kurzu - 10-14 dní;
nemocniční pneumonie způsobená Streptococcus pneumoniae (včetně multirezistentních kmenů) nebo Staphylococcus aureus (včetně citlivých kmenů a kmenů rezistentních na methicilin): 600 mg 2krát denně každých 12 hodin po dobu 10-14 dnů;
komplikované infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí u syndromu diabetické nohy, které nejsou doprovázeny osteomyelitidou) způsobené Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae nebo Staphylococcus aureus (včetně kmenů citlivých a rezistentních na meticilin): Amizolid 600 mg 2krát denně s odstupem … Doba léčby je od 10 do 14 dnů;
infekce způsobené Enterococcus faecium rezistentní na vankomycin, včetně případů doprovázených bakteremií: 600 mg 2krát denně každých 12 hodin. Průběh terapie je od 14 do 28 dnů.

U starších pacientů není úprava dávky nutná.

U pacientů s renální nebo jaterní nedostatečností není třeba dávku přípravku Amizolid upravovat.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky linezolidu jsou mírné až středně závažné. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou nevolnost, průjem a bolest hlavy.

Možné nežádoucí účinky během léčby přípravkem Amizolid:

kůže a podkožní tkáně: často (≥ 1% a <10%) - vyrážka, svědění; zřídka (≥ 0,1% a <1%) - kopřivka, dermatitida, nadměrné pocení; četnost není známa (na základě dostupných údajů nelze určit četnost výskytu nežádoucích účinků) - alopecie, bulózní kožní léze, například toxická epidermální nekrolýza;
srdce a krevní cévy: často - zvýšený krevní tlak; zřídka - přechodný ischemický záchvat, tachykardie (arytmie), tromboflebitida, flebitida;
krevní a lymfatický systém: zřídka - neutropenie, eozinofilie; frekvence neznámá - sideroblastická anémie;
metabolismus a výživa: zřídka - hyponatrémie;
trávicí systém: často - nevolnost, zvracení, kolika, lokální a generalizované bolesti břicha, průjem, zácpa, dyspepsie, kandidóza ústní sliznice, plynatost a / nebo křeče; navíc u dětí (ve věku od 12 do 17 let) - řídká stolice; zřídka - změna barvy sliznice jazyka a jiné poruchy jazyka, sucho v ústech, stomatitida, glositida, gastritida, pankreatitida, břišní distenze;
dýchací systém: často (u dětí) - faryngitida, infekce horních cest dýchacích, kašel;
nervový systém: často - bolest hlavy, nespavost, závratě, zvrácení chuti (přítomnost „kovové“chuti v ústech); navíc u dětí - závratě; zřídka - parestézie, hypestézie; frekvence neznámá - serotoninový syndrom;
imunitní systém: frekvence neznámá - anafylaxe;
pohlavní orgány a mléčná žláza: zřídka - poruchy pochvy a vulvy;
játra a žlučové cesty: často - zvýšená aktivita jaterních enzymů [včetně aspartátaminotransferázy (ACT), alaninaminotransferázy (ALT), alkalické fosfatázy (ALP), amylázy, laktátdehydrogenázy (LDH)], změny ve výsledcích testů jaterních funkcí; zřídka - zvýšení koncentrace celkového bilirubinu;
ledviny a močové cesty: často - zvýšení hladiny močoviny v krvi; zřídka - polyurie, selhání ledvin, zvýšené hladiny kreatininu v plazmě;
poruchy sluchu a labyrintu: zřídka - zvonění v uších;
orgán zraku: zřídka - rozmazané vidění; zřídka - výskyt defektů zorného pole; frekvence neznámá - změna barevného vidění, změna zrakové ostrosti, optická neuritida;
infekční a parazitární onemocnění: často - plísňové infekce, kandidóza, včetně vaginální kandidózy a orální kandidózy; zřídka - vaginitida; zřídka - kolitida, ke které dochází při užívání antibiotik, včetně pseudomembranózní kolitidy;
laboratorní parametry: často - zvýšení / snížení počtu krevních destiček / leukocytů, zvýšení koncentrace glukózy (nikoli nalačno), počet eosinofilů, neutrofilů, aktivita kreatinkinázy / amylázy / lipázy / laktátdehydrogenázy, pokles sodíku / vápníku, počet erytrocytů, hematokrit, hemoglobin, albumin, celkový protein, zvýšení / snížení draslíku / hydrogenuhličitanů; zřídka - zvýšení koncentrace triglyceridů v krvi, zvýšení počtu retikulocytů, sodíku / vápníku, hladiny prolaktinu, snížení koncentrace glukózy (ne na prázdný žaludek), počet neutrofilů, zvýšení / snížení chloridů v krvi;
ostatní: často - horečka; navíc u dětí - bolest neurčené lokalizace; zřídka - oportunní houbová infekce, dyspepsie, slabost, žízeň.

Podle výsledků postmarketingových studií byly zaznamenány následující nežádoucí účinky přípravku Amizolid:

zažívací systém: změna barvy zubní skloviny;
nervový systém: periferní neuropatie, záchvaty;
smysly: neuropatie zrakového nervu (včetně případů vedoucích ke ztrátě zraku);
kůže: kožní vyrážka, bulózní kožní léze (Stevens-Johnsonův syndrom), angioedém;
metabolismus: laktátová acidóza;
alergické reakce: anafylaktický šok;
laboratorní parametry: reverzibilní myelosuprese (anémie, leukopenie, trombocytopenie, pancytopenie);
ostatní: zvýšená únava, zimnice.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Amizolid nebyly stanoveny.

Léčba: jmenování symptomatické terapie, opatření k obnovení a udržení úrovně glomerulární filtrace. Použití hemodialýzy po dobu 3 hodin vám umožňuje odebrat 30% užité dávky.

speciální instrukce

V případech, kdy spolu se zjištěnou infekcí dojde k souběžné infekci způsobené gramnegativními mikroorganismy, je ukázáno další jmenování činidel aktivních proti gramnegativní flóře.

Vzhledem k existujícímu riziku vzniku reverzibilní myelosuprese, doprovázené anémií, leukopenií, pancytopenií nebo trombocytopenií, při dlouhodobém užívání (více než 2 týdny) přípravku Amizolid je třeba zajistit kontrolu počtu krevních destiček a hemoglobinu v krvi. Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s anamnézou myelosuprese nebo těm, kteří jsou náchylní ke krvácení, stejně jako těm, kteří jsou současně léčeni léky, které způsobují snížení obsahu hemoglobinu nebo počtu krevních destiček a / nebo jejich funkčních vlastností.

Během léčby přípravkem Amizolid se zvyšuje riziko vzniku pseudomembranózní kolitidy s různou závažností, což je třeba vzít v úvahu při diagnostice bolesti břicha u pacienta.

Během léčby linezolidem je narušena normální střevní mikroflóra, což vede ke zvýšenému růstu Clostridium difficile, který produkuje toxiny A a B a vyvolává průjem. Průjem spojený s Clostridium difficile může být často závažný a doprovázený nadbytkem toxinů. Infekce způsobené kmeny Clostridium difficile jsou vysoce rezistentní na antimikrobiální terapii a mohou být smrtelné.

Riziko vzniku průjmu spojeného s Clostridium difficile existuje u všech pacientů, u kterých se během užívání přípravku Amizolid vyskytl průjem. Pacienti, u kterých se během užívání antibakteriálního přípravku vyskytl průjem spojený s Clostridium difficile, by měli být pečlivě sledováni po dobu následujících 8 týdnů.

Pokud se zraková ostrost a vnímání barev změní, rozmazané, poruchy zorného pole nebo jiné příznaky naznačující zhoršení zrakové funkce, doporučuje se neprodleně konzultovat s očním lékařem. Monitorování vizuálních funkcí je nejdůležitější při prodlouženém (více než 12 týdnech) užívání přípravku Amizolid. Pokud dojde k neuropatii zrakového nervu a periferní neuropatii, je nutné se rozhodnout, zda v léčbě pokračovat, a porovnat rizika a přínosy léčby linezolidem.

Je třeba vzít v úvahu možnost vzniku laktátové acidózy. Pokud se tedy při užívání přípravku Amizolid vyskytne opakovaná nevolnost nebo zvracení, nevysvětlitelná acidóza, pokles koncentrace aniontů hydrogenuhličitanu, měl by být stav pacientů pečlivě sledován lékařem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Amizolid se pacientům nedoporučuje provádět potenciálně nebezpečné činnosti, jejichž provádění vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení vozidel a složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Použití přípravku Amizolid během těhotenství je možné pouze v případech, kdy podle názoru lékaře očekávaný terapeutický účinek pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Užívání linezolidu během laktace je kontraindikováno. Pokud je nutné předepsat lék, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Jmenování tablet Amizolidu je kontraindikováno pro léčbu pacientů mladších 12 let as tělesnou hmotností nižší než 40 kg.

S poruchou funkce ledvin

Amizolid by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů se závažným selháním ledvin.

Pro porušení funkce jater

Amizolid by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů s jaterní nedostatečností.

Použití u starších osob

Při léčbě starších pacientů není nutná žádná úprava dávky.

Lékové interakce

adrenergní agonisté (včetně epinefrinu, pseudoefedrinu, fenylpropanolaminu, dobutaminu, norepinefrinu), dopaminomimetika (dopamin): linezolid může přispívat k mírnému reverzibilnímu zvýšení jejich presorického účinku, proto se doporučuje snížit počáteční dávky uvedených léků a provést další výběr dávky titrací;
antidepresiva - selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu: zvyšuje se riziko vzniku serotoninového syndromu;
aztreonam, gentamicin: nezpůsobují narušení farmakokinetiky linezolidu;
rifampicin: pomáhá snížit C _max linezolidu v průměru o 21% a AUC o 32%.

Analogy

Analogy amizolidu jsou: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-CRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Amizolid

Na sociálních sítích nejsou žádné recenze Amizolidu.

Cena přípravku Amizolid v lékárnách

Cena Amizolidu může být:

dávka 200 mg: 10 ks. v balení - od 5100 rublů., 14 ks. - od 7140 rublů., 20 ks. - od 10 200 rublů, 24 ks. - od 12 240 rublů., 30 ks. - od 15 300 rublů, 50 ks. - od 25 504 rublů., 60 ks. - od 30 605 rublů., 100 ks. - od 51 008 rublů;
dávka 300 mg: 10 ks. v balení - od 6300 rublů., 14 ks. - od 8820 rublů, 20 ks. - od 12 600 rublů;
dávka 400 mg: 10 ks. v balení - od 10 200 rublů., 20 ks. - od 20 400 rublů., 24 ks. - od 24 484 rublů., 30 ks. - od 30 605 rublů., 50 ks. - od 51 000 rublů., 60 ks. - od 61 200 rublů, 100 ks. - od 102 017 rublů;
dávka 600 mg: 10 ks. v balení - od 15 302 rublů., 14 ks. - z 21 423 rublů., 20 ks. - od 30 605 rublů., 24 ks. - od 36 726 rublů., 30 ks. - od 45 907 RUB, 50 ks. - od 76 513 RUB, 60 ks. - od 91815 rublů., 100 ks. - od 153026 rublů.