Fosfomycin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Fosfomycin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Fosfomycin

ATX kód: J01XX01

Aktivní složka: fosfomycin (fosfomycin)

Výrobce: Krasfarma, JSC (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Ceny v lékárnách: od 182 rublů.

Koupit

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání Fosfomycin

Fosfomycin je antibakteriální léčivo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání: hygroskopický, bílý nebo bílý se nažloutlým nádechem (0,5 g - v 10 ml lahvičkách, v papírové krabičce 1 nebo 10 lahviček; 1 g - v 10 nebo 20 ml lahvičkách, v lepenkové krabici 1 nebo 10 lahví; balení pro nemocnice - v lepenkové krabici 50 lahví).

Složení prášku obsaženého v 1 lahvičce:

účinná látka: dvojsodný fosfomycin - 0,5 nebo 1 g (ve smyslu fosfomycinu);
pomocná složka: kyselina jantarová - 0,0128 nebo 0,0255 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fosfomycin má baktericidní vlastnosti. Mechanismus jeho působení je způsoben schopností narušit syntézu peptidoglykanu bakteriální buněčné stěny v raných stádiích. Fosfomycin pronikající do mikrobiální buňky transportními systémy D-glukóza-6-fosfátu nevratně inhibuje UDP-N-acetylglukosamienolpyruvyltransferázu, což je enzym, který katalyzuje tvorbu UDP-N-acetyl-3-0- (1-karboxyvinyl) -D-glukosaminu z fosfoenolpyruvátu a UDP-N-acetyl-D-glukosamin.

Fosfomycin in vitro je účinný proti následujícím mikroorganismům:

grampozitivní aeroby: Staphylococcus spp., včetně Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (včetně některých kmenů rezistentních na meticilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antis, Faccalis, Enterococcus G, G a G
gramnegativní aeroby: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (středně citlivý), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (středně citlivý), Morganella morganii (většina kmenů je středně citlivý), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus mirabilis, Proteus retgarately marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (středně citlivý), Yersinia enterocolitica;
některé anaeroby: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. a Clostridium perfringens (středně citlivý).

Následující mikroorganismy jsou rezistentní vůči působení fosfomycinu: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.

Sekundární rezistence bakterií na fosfomycin je vzácná.

Farmakokinetika

Po intravenózním podání fosfomycinu v dávce 1 g je maximální plazmatická koncentrace 46 mg / la je zaznamenána po 15 minutách.

Léčivo se vyznačuje velmi nízkou vazbou na plazmatické proteiny (1%).

Fosfomycin má nízkou molekulovou hmotnost, díky čemuž je dobře distribuován v mnoha tkáních a orgánech. V baktericidních koncentracích se stanoví v tkáních oka, pleurální tekutině, plicních tkáních, žluči, peritoneální tekutině, synoviální tekutině, svalech, podkožním tuku, kostech, endokardu srdečních chlopní.

V případě zánětu mozkových blan se významně zvyšuje koncentrace léčiva v mozkomíšním moku.

Fosfomycin proniká a hromadí se ve fagocytech (makrofágech a neutrofilech). Rychle proniká hematoencefalickou bariérou. Proniká placentou. V malých množstvích vylučovaných do mateřského mléka.

V závislosti na dávce je eliminační poločas v průměru 1,5-2 hodiny u dospělých a 0,69-1,04 hodiny u dětí.

Vylučuje se hlavně ledvinami (od 90 do 100% dávky) ve formě aktivní formy během dne. Malá část léčiva se vylučuje střevem, ale tento způsob eliminace není nezbytný.

Snadno odstranitelné z plazmy hemodialýzou.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Fosfomycin používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění následujících tělesných systémů způsobených citlivými mikroorganismy:

dolní dýchací cesty (včetně pneumonie a infekcí u pacientů s cystickou fibrózou);
močové cesty (včetně akutní pyelonefritidy a exacerbace chronické pyelonefritidy);
měkké tkáně (včetně popálenin), a to iu pacientů se sníženou periferní cirkulací (diabetes mellitus, onemocnění tepen dolních končetin);
kosti a klouby;
pánevní orgány: endometritida, salpingitida, pelvioperitonitida;
gastrointestinální trakt: peritonitida, cholangitida, akutní cholecystitida.

V kombinaci s antibiotiky jiných skupin se Fosfomycin používá k léčbě sepse, bakteriální endokarditidy, infekcí centrálního nervového systému (bakteriální meningitida, včetně pooperačních).

Kontraindikace

závažné chronické selhání ledvin (clearance kreatininu <10 ml / min);
děti do 12 let;
přecitlivělost na léčivo.

S opatrností: chronické selhání ledvin, onemocnění jater, arteriální hypertenze, chronické srdeční selhání, anamnéza alergických onemocnění, stáří.

Návod k použití Fosfomycinu: metoda a dávkování

Fosfomycin se podává intravenózně (IV) po přípravě z práškového roztoku.

Dospělí jsou předepisováni 2-4 g, lék se podává v intervalech 6-8 hodin.

U dospívajících od 12 let je doporučená denní dávka 0,2–0,4 g / kg, rozdělená do 3 injekcí v intervalech 8 hodin.

U pacientů se selháním ledvin je nutná korekce dávkovacího režimu: clearance kreatininu 20-40 ml / min - 2-4 g každých 12 hodin, clearance kreatininu 10-20 ml / min - 2-4 g každých 24 hodin.

Pacienti na hemodialýze vyžadují po každé dialýze jednu další dávku (2–4 g).

Metody pro přípravu řešení a jejich zavedení:

přímá intravenózní injekce: prášek z jedné lahvičky (0,5 nebo 1 g) se rozpustí ve 20 ml vody na injekci nebo v 5% roztoku dextrózy a podá se do 5 minut;
rychlá intravenózní infuze: prášek z jedné injekční lahvičky se rozpustí ve vodě na injekci, výsledný roztok se přidá ke 100-200 mg infuzního roztoku (0,9% roztok chloridu sodného, 5% dextróza, Ringerův nebo Ringerův roztok s laktátem), vstříkne se do 30-60 minut;
dlouhodobé intravenózní kapání: prášek z jedné injekční lahvičky se rozpustí ve vodě na injekci, výsledný roztok se přidá do 200-500 ml infuzního roztoku, vstřikuje se po dobu 1-3 hodin.

Je třeba mít na paměti, že při rozpuštění léčiva může dojít k exotermické reakci.

Vedlejší efekty

Možné časté nežádoucí účinky (0,1–5%):

ze zažívacího systému: průjem;
z hepatobiliárního systému: dysfunkce jater, včetně hyperbilirubinemie, zvýšené hladiny laktátdehydrogenázy, alaninaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, alkalické fosfatázy;
lokální reakce: bolestivost v místě vpichu, exantém.

Možné vzácné nežádoucí účinky (<0,1%):

ze zažívacího systému: stomatitida, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, pseudomembranózní kolitida, anorexie, žloutenka;
z nervového systému: závratě, parestézie; při použití vysokých dávek léku - křeče;
z močového systému: porucha funkce ledvin, včetně zvýšení plazmatické koncentrace močoviny, proteinurie, zvýšení / snížení koncentrace iontů sodíku a draslíku;
na straně kardiovaskulárního systému: pocit bušení srdce;
z oběhového systému: anémie, pancytopenie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, granulocytopenie, eosinofilie;
alergické reakce: svědění kůže, kopřivka, erytém, anafylaktický šok, kašel, bronchospazmus;
lokální reakce: bolestivost podél žíly, flebitida;
ostatní: žízeň, pocit svírání na hrudi, nepohodlí na hrudi, malátnost, horečka, bolest hlavy, periferní edém.

Předávkovat

V případě předávkování se obvykle objeví průjem.

Provádí se symptomatická léčba. Pro zvýšení výdeje moči se doporučuje pít hodně tekutin.

speciální instrukce

U závažných infekčních onemocnění se Fosfomycin používá v kombinaci s jinými antibakteriálními látkami (obvykle beta-laktamem).

Před podáním léku by měl lékař studovat alergickou historii pacienta, aby posoudil riziko vzniku anafylaktického šoku.

Fosfomycin obsahuje sodné ionty (14,5 meq na 1 g). To je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů s chronickým srdečním selháním a chronickým selháním ledvin.

Během léčby se všem pacientům doporučuje pravidelně sledovat biochemický krevní test, funkci ledvin a jater.

Pomalé podávání léku snižuje riziko bolesti v místě vpichu a rozvoj flebitidy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Neexistují žádné informace o účinku fosfomycinu na psychofyzikální funkce. Jsou však známy případy nežádoucích účinků z centrálního nervového systému, proto se při řízení a práci se složitými mechanismy doporučuje být opatrný.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je použití fosfomycinu možné, pokud jsou očekávané přínosy vyšší než potenciální rizika.

Kojícím ženám se doporučuje, aby po dobu léčby přestaly kojit.

Použití v dětství

Fosfomycin je kontraindikován u dětí mladších 12 let.

S poruchou funkce ledvin

Při chronickém selhání ledvin by měl být lék používán s opatrností. V závažných případech (clearance kreatininu <10 ml / min) je fosfomycin kontraindikován.

Pro porušení funkce jater

Antibiotikum je nutné předepisovat opatrně, pokud má pacient souběžné onemocnění jater.

Použití u starších osob

Antibakteriální látka by měla být při léčbě starších pacientů používána s opatrností.

Lékové interakce

Výrazný synergický účinek je zaznamenán při současném užívání cefalosporinů, benzylpenicilinů, aminoglykosidů, fluorochinolonů, glykopeptidů, karbapenemů. Tato vlastnost fosfomycinu se používá při léčbě závažných infekčních onemocnění a infekcí způsobených multirezistentními patogeny (meticilin-rezistentní stafylokoky, enterobakterie, enterokoky, Pseudomonas aeruginosa).

Fosfomycin je fyzikálně-chemicky nekompatibilní s rifampicinem, kanamycinem, gentamicinem, ampicilinem a streptomycinem, takže je nelze míchat ve stejném stříkačkovém / infuzním systému.