Carvedilol - Návod K Použití Tablet, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Carvedilol

Carvedilol: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Lékové interakce
11. 11. Analogy
12. 12. Podmínky skladování
13. 13. Podmínky výdeje z lékáren
14. 14. Recenze
15. 15. Cena v lékárnách

Latinský název: Carvedilol

ATX kód: C07AG02

Aktivní složka: carvedilol (carvedilol)

Výrobce: FP Teva (Izrael), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Rusko), G. Amphray Laboratories (Indie), Moechs Catalana SA (Španělsko), Polpharma (Polsko)

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 30 rublů.

Koupit

Carvedilol je alfa a beta blokátor bez vlastní sympatomimetické aktivity s antianginálními, vazodilatačními a antiarytmickými účinky.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: ploché válcové, bílé, se zkosením a dělicí čárou (v blistru: 10 ks., V kartonové krabičce 3 balení, 30 ks., V kartonové krabičce 1 balení).

Léčivou látkou je karvedilol v 1 tabletě - 12,5 nebo 25 mg.

Pomocné složky: sacharóza, methylcelulóza, polyvidon K25, laktóza, krospovidon, sodná sůl kroskarmelózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Carvedilol je blokátor alfa ₁ -, beta ₁ - a beta ₂ -adrenergních receptorů, což je racemická směs R (+) a S (-) stereoizomerů. Každý z nich se vyznačuje identickými antioxidačními a α-adrenergními blokovacími vlastnostmi. Beta-adrenergní blokující účinek karvedilolu se neliší v selektivitě a je vysvětlen přítomností levotočivého S (-) stereoizomeru v jeho složení.

Carvedilol nemá vlastní sympatomimetickou aktivitu a má vlastnosti stabilizující membránu.

Vazodilatační účinek je způsoben hlavně blokádou alfa ₁ -adrenergních receptorů. Díky němu dochází ke snížení celkového periferního vaskulárního odporu (OPSS). Vasodilatace v kombinaci s blokádou beta-adrenergních receptorů vede k tomu, že u pacientů s arteriální hypertenzí klesá krevní tlak bez zvýšení systémové vaskulární rezistence a průtok periferní krve (na rozdíl od beta-blokátorů) se nezpomaluje. Srdeční frekvence mírně klesá. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční má karvedilol antianginální účinek a také snižuje pre- a afterload na kardiovaskulární systém a nemá výrazný účinek na koncentraci iontů hořčíku, sodíku a draslíku a metabolismus lipidů v krevní plazmě.

U pacientů se srdečním selháním a / nebo dysfunkcí levé komory karvedilol normalizuje velikost levé komory, zlepšuje ejekční frakci a má příznivý účinek na hemodynamické parametry. Droga má také antioxidační účinek, který spočívá v eliminaci volných kyslíkových radikálů.

Carvedilol snižuje počet úmrtí a hospitalizací, eliminuje nepříjemné příznaky a zlepšuje funkci levé komory u pacientů s chronickým srdečním selháním neischemické a ischemické etiologie. Terapeutické účinky karvedilolu jsou závislé na dávce.

Farmakokinetika

Karvedilol se při perorálním podání rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Tato sloučenina je vysoce lipofilní. Jeho maximální hladina v krvi je zaznamenána přibližně 1 hodinu po požití. Poločas je v průměru 6-10 hodin. Karvedilol se váže na plazmatické bílkoviny o 95–99%. Biologická dostupnost léčiva je 24–28%. Absolutní biologická dostupnost karvedilolu dosahuje přibližně 25%: 15% pro S-formu a 30% pro R-formu. Při užívání drogy s jídlem nedochází k významné změně v tomto ukazateli.

Většina karvedilolu se metabolizuje primárně v játrech konjugací a oxidací za vzniku určitých metabolitů. Látka se účastní metabolických procesů během „primárního průchodu“játry. Oxidací zprostředkovaný metabolismus karvedilolu je stereoselektivní. R (+) - izomer je metabolizován hlavně prostřednictvím izoenzymů CYP1A2 a CYP2D6. V případě S (-) - izomeru zahrnují metabolické procesy hlavně izozym CYP2D9 a v menší míře izoenzym CYP2D6. Metabolismus karvedilolu se také provádí pomocí dalších izoenzymů cytochromu P ₄₅₀: CYP2C19, CYP2E1 a CYP3A4. Díky hydroxylaci a demetylaci fenolového kruhu se tvoří 3 metabolity charakterizované vazodilatačními vlastnostmi, které se projevují v menší míře než u samotného karvedilolu. Metabolity mají výrazný adrenergní blokující a antioxidační účinek. Vylučování karvedilolu se provádí hlavně žlučí ve střevech a částečně močí ve formě metabolitů.

Při renální dysfunkci se farmakokinetické parametry léčiva významně nemění. Farmakokinetika karvedilolu zůstává prakticky stejná bez ohledu na věk pacienta (nebyl zjištěn statisticky významný účinek tohoto parametru).

U pacientů s cirhózou jater je biologická dostupnost karvedilolu zvýšena o 80% v důsledku snížení rychlosti metabolismu během „primárního průchodu“játry. U těžkých jaterních dysfunkcí se užívání karvedilolu nedoporučuje.

Karvedilol proniká placentární bariérou a je stanoven v mateřském mléce a během dialýzy se prakticky nevylučuje z krevní plazmy.

Indikace pro použití

• Stabilní angina pectoris;
• Chronické srdeční selhání (kombinovaná léčba);
• Arteriální hypertenze.

Kontraindikace

• Těžká bradykardie (srdeční frekvence méně než 50 úderů za minutu);
• Syndrom nemocného sinu (SSS);
• Chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
• Atrioventrikulární blok (AV blok) stupně II a III (s výjimkou pacientů s umělým kardiostimulátorem);
• Akutní srdeční selhání
• Arteriální hypotenze (systolický krevní tlak (TK) pod 85 mm Hg);
• Kardiogenní šok;
• Závažné selhání jater;
• Věk do 18 let;
• Období těhotenství a kojení;
• Přecitlivělost na složky léčiva.

Podle pokynů by měl být Carvedilol používán s opatrností v případě AV blokády 1. stupně, Prinzmetalové anginy pectoris, okluzivních onemocnění periferních cév, tyreotoxikózy, feochromocytomu, selhání ledvin, psoriázy, bronchospastického syndromu, plicního emfyzému, chronické bronchitidy, celkové anestézie během rozsáhlé myastenie, hypoglykemie, cukrovka, deprese.

Návod k použití Carvedilolu: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně po jídle a zapíjejí se trochou vody.

Lékař předepisuje dávku léku individuálně s přihlédnutím k klinickým indikacím.

Doporučené dávkování:

• Stabilní angina pectoris: počáteční dávka je 12,5 mg dvakrát denně. Při dobré toleranci a nedostatečné účinnosti lze první zvýšení dávky provést po 7–14 dnech léčby o 12,5 mg, druhé zvýšení po 14 dnech, aniž by se měnila frekvence podávání. Denní dávka léku by neměla být vyšší než 50 mg a měla by se užívat dvakrát denně;
• Chronické srdeční selhání: počáteční dávka (první 2 týdny) - 3,125 mg dvakrát denně. Volba dávky musí být provedena přísně individuálně, pod dohledem ošetřujícího lékaře. U pacientů s dobrou tolerancí k karvedilolu se dávka zvyšuje o faktor 1 každé 2 týdny a upravuje se během 6 týdnů na 25 mg dvakrát denně. Doporučuje se zvýšit na maximální tolerovanou dávku pacientem, u pacientů s tělesnou hmotností do 85 kg je cílová denní dávka 50 mg, více než 85 kg - 75-100 mg;
• Arteriální hypertenze: prvních 7-14 dní - 12,5 mg denně. Četnost přijetí může být 1krát (ráno po snídani) nebo 2krát denně, rozdělením denní dávky na polovinu. Poté se denní dávka zvýší na 25 mg, měla by se užít podle již zavedeného schématu. Poslední zvýšení dávky se provede po 14 dnech.

Pokud je léčba přerušena na dobu delší než 2 týdny, měla by být léčba obnovena od počáteční dávky podle doporučeného schématu.

U starších pacientů (nad 70 let) je lék předepisován v denní dávce nepřesahující 25 mg s frekvencí podávání 2krát denně.

Zrušení léku se provádí postupným (1-2 týdny) snižováním užívané dávky.

V případě vynechání další dávky je třeba pilulku užít, jakmile si vzpomenete, ale při následující dávce již dávku nelze zdvojnásobit.

Vedlejší efekty

Užívání Carvedilolu může způsobit nežádoucí účinky:

• Ze strany kardiovaskulárního systému: angina pectoris, bradykardie, AV blokáda, ortostatická hypotenze; zřídka - progrese srdečního selhání, přerušovaná klaudikace, poruchy periferního oběhu;
• Z nervového systému: svalová slabost (častěji na začátku léčby), bolesti hlavy, závratě, poruchy spánku, synkopa, parestézie, deprese;
• Z trávicího systému: nevolnost, sucho v ústech, zvracení, průjem nebo zácpa, bolesti břicha, zvýšená aktivita jaterních enzymů;
• Z močového systému: otoky, těžká renální dysfunkce;
• Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie;
• Alergické reakce: kýchání, kožní reakce (svědění, exantém, vyrážka, kopřivka), exacerbace psoriázy, bronchospazmus, ucpaný nos, dušnost (u predisponovaných pacientů);
• Jiné: bolest končetin, syndrom podobný chřipce, přírůstek hmotnosti, snížené slzení.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování karvedilolem patří srdeční selhání, bradykardie, výrazné snížení krevního tlaku, kardiogenní šok a srdeční zástava. Někdy lze pozorovat zvracení, bronchospazmus, dýchací potíže, rozmazané vědomí a generalizované záchvaty. V tomto případě se doporučuje provádět korekci a neustálé sledování vitálních funkcí. V případě potřeby je nutná hospitalizace na jednotce intenzivní péče.

Je také povoleno provádět taková opatření, jako je zavedení sympatomimetik [epinefrin (adrenalin), dobutamin] v různých dávkách, v závislosti na reakci těla na podpůrnou terapii a tělesné hmotnosti, jmenování intravenózního atropinu (0,5-2 mg každý) se závažnými příznaky bradykardie a glukagonu (1–10 mg intravenózně v proudu, poté 2–5 mg každou hodinu ve formě dlouhodobé infuzní terapie) k udržení fungování kardiovaskulární aktivity. Můžete také pacienta položit na záda a zvednout nohy.

Pokud je hlavním klinickým příznakem předávkování arteriální hypotenze, měl by být podán norepinefrin (norepinefrin). Během léčby je však velmi důležité nepřetržité sledování charakteristik krevního oběhu.

Pokud je prokázána rezistence bradykardie na léčebné postupy, je indikováno použití umělého kardiostimulátoru. U bronchospasmu jsou beta-adrenomimetika předepsána ve formě aerosolu (s prokázanou neúčinností se lék podává intravenózně) nebo aminofylinu intravenózně. Při křečích by měl být diazepam podáván pomalu intravenózně.

Protože v případě silného předávkování, doprovázeného šokem, někdy dochází k prodloužení poločasu karvedilolu a vylučování této látky z depa, doporučuje se pokračovat v udržovací léčbě po dostatečně dlouhou dobu.

speciální instrukce

Lék by neměl být používán k léčbě pacientů s nízkým krevním tlakem.

Na začátku užívání a při zvyšování dávky jsou možné ortostatické reakce a prudký pokles krevního tlaku. U pacientů se srdečním selháním, zejména u starších osob, se při kombinované léčbě nebo při užívání diuretik vyskytují silné závratě až mdloby.

Náhlé vysazení léku se nedoporučuje, zejména u anginy pectoris, aby se zabránilo prudkému zhoršení stavu, mělo by snižování dávky pokračovat po dobu 1–2 týdnů.

Léčba pacientů s ischemickou chorobou srdeční, selháním ledvin, arteriální hypotenzí, onemocněním periferních cév, srdečním selháním by měla probíhat pod pravidelným monitorováním funkce ledvin; pokud se zhorší laboratorní parametry, měl by být karvedilol zrušen.

U pacientů s psoriázou, onemocněním periferních cév, anafylaktickými reakcemi v anamnéze může účinek léku vést ke zhoršení stavu s Prinzmetalovou anginou pectoris - vyvolat výskyt bolesti na hrudi. Použití léku snižuje citlivost na alergické testy.

Při užívání léku se doporučuje opatrně provádět celkovou anestezii s léky s negativním inotropním účinkem, jako je cyklopropan, ether, trichlorethylen. Pacient by měl informovat lékaře o užívání přípravku Carvedilol. Před plánovanými velkými chirurgickými operacemi by mělo být provedeno postupné vysazení léku.

Lék má tendenci maskovat příznaky hyperglykémie a tyreotoxikózy. Léčba pacientů s diabetes mellitus se doporučuje doprovázet pravidelným monitorováním hladiny glukózy v krvi, v případě potřeby upravit hypoglykemickou léčbu.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat předepisování léku pacientům s těžkou metabolickou acidózou.

Léčba pacientů s feochromocytomem začíná jmenováním alfa-blokátorů a poté se přepne na užívání léku.

Nosit kontaktní čočky během léčby se nedoporučuje, protože lék snižuje slzení.

Během léčby je konzumace alkoholu kontraindikována.

Když je kombinovaná léčba karvedilolu a klonidinu zrušena, první, kdo karvedilol postupně zruší, a jen o několik dní později, začne snižovat dávku klonidinu.

Na začátku léčby a se zvýšením dávky může lék způsobit závratě a nadměrné snížení krevního tlaku, proto se po dobu jeho užívání doporučuje zdržet se všech potenciálně nebezpečných činností, jejichž provádění závisí na vysoké rychlosti psychomotorických reakcí a zvýšené pozornosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Informace o užívání karvedilolu během těhotenství jsou v současné době nedostatečné. Beta-blokátory snižují průtok krve placentou, nepříznivě ovlivňují vývoj embrya a mohou vyvolat hypoglykemii, bradykardii a arteriální hypotenzi. V klinické praxi nejsou s předepisováním karvedilolu těhotným ženám dostatečné zkušenosti. Proto je lék kontraindikován pro použití v této kategorii pacientů, s výjimkou případů krajní nutnosti, kdy pravděpodobný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokusy na zvířatech ukázaly, že karvedilol a jeho metabolity přecházejí do mateřského mléka. Nejsou k dispozici žádné údaje o pronikání těchto látek do mateřského mléka u lidí, proto by mělo být kojení přerušeno při předepisování léku během laktace.

Lékové interakce

Během užívání léku by neměl být předepsán intravenózní diltiazem a verapamil kvůli riziku silného snížení krevního tlaku a snížení srdeční frekvence.

Působení karvedilolu je zvýšeno kombinací s antianginálními, antihypertenzivními, některými antiarytmickými léky, anestetiky, dalšími beta-blokátory (včetně ve formě očních kapek), srdečními glykosidy, inhibitory monoaminooxidázy, sympatolytiky (reserpin).

Při současném užívání karvedilolu:

• Fenobarbital, rifampicin a další induktory jaterních enzymů mohou snížit koncentraci karvedilolu v krevní plazmě;
• Námelové alkaloidy zhoršují periferní oběh;
• Cimetidin a další inhibitory jaterních enzymů mohou zvyšovat koncentraci karvedilolu v krevní plazmě;
• Digoxin zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci.

Lék může zvýšit účinek hypoglykemických látek a zamaskovat rozvoj hypoglykemie.

Analogy

Analogy karvedilolu jsou: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Zentiva Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Carvedilol

Recenze karvedilolu jsou poměrně kontroverzní, ale většina pacientů je ohledně účinnosti léku pozitivní. Se správným výběrem léčebného režimu dochází u pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu, k významnému zlepšení zdraví a srdeční infarkty se prakticky zastaví. Při prodloužené remisi se doporučuje postupně snižovat dávku karvedilolu.

Cena za karvedilol v lékárnách

Přibližná cena karvedilolu s dávkou 12,5 mg v lékárnách se pohybuje v širokém rozmezí - od 75 do 235 rublů - v závislosti na výrobci (cena je uvedena u balení obsahujícího 30 tablet). Lék si můžete koupit v dávce 25 mg za 129-280 rublů (balení obsahuje 30 tablet).

Carvedilol: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Carvedilol 25 mg tablety 30 ks. 30 RUB Koupit

Carvedilol 6,25 mg tablety 30 ks. 60 RUB Koupit

Carvedilol Canon 6,25 mg tablety 30 ks. 62 RUB Koupit

Carvedilol 12,5 mg tablety 30 ks. 64 RUB Koupit

Carvedilol 12,5 mg tablety 30 ks. 64 RUB Koupit

Carvedilol Canon 12,5 mg tablety 30 ks. 71 RUB Koupit

Carvedilol 25 mg tablety 30 ks. 74 RUB Koupit

Carvedilol Stada 12,5 mg tablety 30 ks. 76 RUB Koupit

Carvedilol 12,5 mg tablety 30 ks. 77 RUB Koupit

Carvedilol 25 mg tablety 30 ks. 78 RUB Koupit

Carvedilol tablety 12,5 mg 30 ks. 84 RUB Koupit

Carvedilol tablety 25mg 30 ks. 84 RUB Koupit

Carvedilol 25 mg tablety 30 ks. 84 RUB Koupit

Carvedilol Canon 25 mg tablety 30 ks. 86 RUB Koupit

Carvedilol Canon 6,25 mg tablety 30 ks. 91 rbl. Koupit

Carvedilol tablety Canon 12,5 mg 30 ks. 109 RUB Koupit

Carvedilol Zentiva 25 mg tablety 30 ks. 109 RUB Koupit

Carvedilol Canon 25mg tablety 30 ks. 114 RUB Koupit

Carvedilol Zentiva 12,5 mg tablety 30 ks. 121 RUB Koupit

Carvedilol tablety 12,5 mg 30 ks. 135 RUB Koupit

Carvedilol tablety 25mg 30 ks. RUB 137 Koupit

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tablety 30 ks. 157 r Koupit

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tablety 30 ks. 170 RUB Koupit

Carvedilol Zentiva 25mg tablety 30 ks. 190 RUB Koupit

Carvedilol Zentiva tablety 12,5 mg 30 ks. 194 r Koupit

Carvedilol 12,5 mg tablety 30 ks. 194 r Koupit

Carvedilol Sandoz tablety 6,25 mg 30 ks. 203 r Koupit

Carvedilol Sandoz 6,25 mg tablety 30 ks. 203 r Koupit

Carvedilol Sandoz 25 mg tablety 30 ks. 206 RUB Koupit

Carvedilol Sandoz tablety 12,5mg 30 ks. 227 r Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!