Estrolet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Estrolet: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Estrolet

ATX kód: L02BG04

Aktivní složka: letrozol (Letrozol)

Výrobce: LLC "Nativa" (Rusko); Pharmstandard-UfaVITA (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 901 rublů.

Koupit

Estrolet je antineoplastické léčivo, inhibitor syntézy estrogenu.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě potahovaných tablet: žluté, kulaté, bikonvexní, bílé jádro (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 3, 6, 9 nebo 10 balení, 10, 30, 60, 90 nebo 100 ks. V polymerových lahvích, v lepenkové krabici 1 lahvička; každé balení obsahuje také návod k použití Estrolet).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: letrozol - 2,5 mg;
pomocné složky: hlinitometakřemičitan hořečnatý, kroskarmelóza sodná, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, ludipress (monohydrát laktózy, povidon, krospovidon);
složení pláště filmu: Opadray II žlutý 85F32733 (polyvinylalkohol, makrogol 3350, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, mastek).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Estrolet je antineoplastické léčivo, které inhibuje syntézu estrogenů, jejichž mechanismus účinku je dán vlastnostmi jeho účinné látky - letrozolu.

Letrozol selektivně inhibuje enzym syntézy estrogenu, aromatázu, vysoce specifickou kompetitivní vazbou na hem cytochromu P ₄₅₀, který je podjednotkou aromatázy. V důsledku antiestrogenního působení letrozolu je pozorováno blokování syntézy estrogenu jak v periferních, tak v nádorových tkáních.

K tvorbě estrogenů v postmenopauzálním období dochází hlavně za účasti enzymu aromatázy, který převádí androstendion, testosteron a další androgeny syntetizované v nadledvinách na estron a estradiol. Pravidelný příjem letrozolu v dávce až 5 mg způsobuje snížení plazmatické koncentrace estradiolu, estronu a estronsulfátu o 75–95% původní hladiny. Potlačení syntézy estrogenu přetrvává po celou dobu léčby.

Použití přípravku Estrolet v rozmezí terapeutických dávek nenarušuje syntézu steroidních hormonů v nadledvinách. V průběhu testu s adrenokortikotropním hormonem (ACTH) nedošlo k porušení syntézy aldosteronu nebo kortizolu. Není nutné další předepisování mineralokortikoidů a glukokortikoidů.

Blokáda biosyntézy estrogenu nezpůsobuje akumulaci androgenů, které jsou prekurzory estrogenu. Kromě toho nedošlo k žádným změnám ve funkci štítné žlázy a lipidového profilu, porušení hladin luteinizačních a folikuly stimulujících hormonů v krevní plazmě, zvýšení frekvence mozkových příhod a infarktů myokardu.

Estrolet má malý vliv na zvýšení výskytu osteoporózy, ale výskyt zlomenin kostí je srovnatelný s výskytem u zdravých lidí stejného věku.

Použití letrozolu jako adjuvantní terapie pro časná stadia rakoviny prsu snižuje riziko recidivy, snižuje pravděpodobnost vzniku sekundárních nádorů a zvyšuje přežití bez onemocnění po dobu 5 let. Při dlouhodobé adjuvantní léčbě letrozolem je riziko recidivy sníženo o 42%.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je letrozol rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Jeho průměrná biologická dostupnost je 99,9%. Při současném příjmu potravy je rychlost absorpce mírně snížena. Maximální koncentrace (C _max) letrozolu v krvi při užívání tablet na lačný žaludek je dosažena po 1 hodině a v průměru 129 nmol / l, pokud se užívá s jídlem - po 2 hodinách (průměr 98,7 nmol / l). Je třeba poznamenat, že stupeň absorpce letrozolu se nemění.

Estrolet lze užívat bez ohledu na příjem potravy, protože mírná změna rychlosti absorpce nemá žádný klinický význam.

Vazba na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin) je přibližně 60%. Hladina letrozolu v erytrocytech dosahuje 80% koncentrace v krevní plazmě. Zdánlivý distribuční objem letrozolu v rovnováze je přibližně 1,87 l / kg. Rovnovážné koncentrace je dosaženo během 14–42 dnů při denním příjmu 2,5 mg.

Farmakokinetika účinné látky Estrolet je nelineární, při dlouhodobém užívání není kumulace pozorována.

Letrozol je metabolizován hlavně působením izoenzymů CYP3A4 a CYP2A6 cytochromu P ₄₅₀ za vzniku neaktivní karbinolové sloučeniny.

K vylučování ve formě metabolitů dochází hlavně ledvinami a v malé míře střevy. Konečný poločas (T _1/2) je 48 hodin.

Farmakokinetické parametry letrozolu u pacientů různých věkových skupin nebo při selhání ledvin se nemění.

Při středně závažném poškození jater (závažnost B na stupnici Child-Pugh) se průměrné hodnoty celkové koncentrace (AUC) mírně zvyšují a zůstávají v přijatelném rozmezí. U těžké jaterní dysfunkce (závažnost C na stupnici Child-Pugh) dochází ke zvýšení AUC o 95% a T _1/2 o 187%. Ale vzhledem k dobré toleranci vysokých dávek Estroletu (až 10 mg denně) není v těchto případech nutné měnit terapeutickou dávku letrozolu.

Indikace pro použití

časná fáze invazivního karcinomu prsu (za předpokladu, že buňky mají hormonální receptory) u postmenopauzálních žen - jako adjuvantní léčba;
rané stádium invazivního karcinomu prsu u postmenopauzálních žen po ukončení 5leté standardní adjuvantní léčby tamoxifenem;
běžné hormonálně závislé formy rakoviny prsu u postmenopauzálních žen - jako léčba první linie;
běžné hormonálně závislé formy rakoviny prsu s progresí onemocnění nebo rozvojem relapsu po předchozí antiestrogenové léčbě u postmenopauzálních žen, včetně těch způsobených uměle.

Kontraindikace

Absolutní:

endokrinní stav charakteristický pro reprodukční období;
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Tablety Estrolet by měly být užívány s opatrností při selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 10 ml / min, závažném selhání jater (závažnost C na stupnici Child-Pugh), deficitu laktázy, intoleranci laktózy, syndromu malabsorpce glukózy a galaktózy, souběžné léčbě látky s nízkým terapeutickým indexem.

Estrolet, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Estrolet se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučené dávkování: 1 ks. (S 2,5 mg) jednou denně po delší dobu. Doba trvání kurzu, když je lék předepsán jako prodloužená adjuvantní léčba, je až 5 let.

Pokud se objeví příznaky progrese onemocnění, užívání přípravku Estrolet by mělo být přerušeno.

U pacientů ve stáří s jaterním selháním nebo selháním ledvin s CC nad 10 ml / min není nutná úprava dávky. Jmenování přípravku Estrolet pacientům s těžkou jaterní nedostatečností (závažnost C na stupnici Child-Pugh) však vyžaduje neustálé sledování stavu ženy.

Vedlejší efekty

z muskuloskeletálního systému: velmi často - artralgie; často - zlomeniny kostí, osteoporóza, myalgie, bolest kostí; zřídka - artritida; frekvence není stanovena - syndrom lusknutí prstem;
ze zažívacího systému: často - dyspepsie, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa; zřídka - sucho v ústech, stomatitida, bolest břicha, zvýšená aktivita jaterních enzymů: alaninaminotransferáza (ALT) a aspartátaminotransferáza (ACT); velmi zřídka - hepatitida;
dermatologické reakce: často - zvýšené pocení, alopecie, vyrážka podobná psoriáze, erytematózní, makulopapulární a / nebo vezikulární kožní vyrážka; zřídka - kopřivka, svědění, suchá kůže; velmi zřídka - angioedém, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Stevens-Johnsonův syndrom, anafylaktické reakce;
z nervového systému: často - závratě, bolesti hlavy, deprese; zřídka - porucha chuti, ospalost, podrážděnost, porucha paměti, úzkost, nervozita, nespavost, dysestézie, hypestézie, parestézie, syndrom karpálního tunelu, epizody mozkové příhody;
z lymfatického systému a krve: zřídka - leukopenie;
z kardiovaskulárního systému: zřídka - zvýšený krevní tlak (TK), tachykardie, palpitace, ischemická choroba srdeční (srdeční selhání, angina pectoris, infarkt myokardu), tromboembolismus, tromboflebitida povrchových i hlubokých žil; zřídka - arteriální trombóza, plicní embolie, mrtvice;
z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: zřídka - kašel, dušnost;
z močového systému: zřídka - infekce močových cest, zvýšené močení;
z genitálií a mléčné žlázy: zřídka - vaginální suchost, vaginální výtok, vaginální krvácení, bolest v mléčných žlázách;
na straně orgánu vidění: zřídka - podráždění očí, katarakta, rozmazané vidění;
ostatní: velmi často - zrudnutí obličeje a / nebo těla, návaly horka; často - astenie, zvýšená únava, anorexie, periferní edém, malátnost, zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti, hypercholesterolemie; zřídka - žízeň, suchost sliznic, snížení tělesné hmotnosti, hypertermie (pyrexie), bolest v ložiscích nádorů, generalizovaný edém.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Estrolet nebyly stanoveny.

Léčba: neexistují žádné specifické metody léčby předávkování. Doporučuje se jmenovat symptomatickou a podpůrnou terapii. Je ukázáno použití hemodialýzy k odstranění letrozolu z plazmy.

speciální instrukce

Nežádoucí účinky přípravku Estrolet jsou obvykle spojeny s potlačením syntézy estrogenu a jsou mírné až střední závažnosti.

Léčba letrozolem by měla být doprovázena monitorováním kostní denzity a při těžké jaterní nedostatečnosti (závažnost C na stupnici Child-Pugh) - pravidelné stanovení koncentrace cholesterolu v krvi.

Během období užívání přípravku Estrolet by nemělo být povoleno početí, proto by ženy v perimenopauzálním a časném postmenopauzálním období měly používat spolehlivé metody antikoncepce, dokud není stanovena stabilní postmenopauzální hormonální hladina.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k existujícímu riziku závratí a celkové slabosti je třeba během léčby postupovat opatrně a pokud se objeví nežádoucí jevy, zdržet se provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlé reakce, včetně řízení vozidel a mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání Estroletu je během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Použití v dětství

Užívání přípravku Estrolet je kontraindikováno u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při předepisování přípravku Estrolet k léčbě pacientů se selháním ledvin (CC méně než 10 ml / min) je třeba postupovat opatrně.

Pro porušení funkce jater

Při předepisování přípravku Estrolet k léčbě pacientů s těžkou poruchou funkce jater (závažnost C na stupnici Child-Pugh) je třeba postupovat opatrně.

Použití u starších osob

U starších pacientů není úprava dávky nutná.

Lékové interakce

Neexistují žádné klinické zkušenosti se současným užíváním přípravku Estrolet s jinými antineoplastickými látkami.

Kombinace přípravku Estrolet s cimetidinem nebo warfarinem nezpůsobuje klinicky významné interakce.

Podle výsledků výzkumu má letrozol inhibiční aktivitu proti izoenzymu CYP2A6 cytochromu P ₄₅₀, který nehraje významnou roli v metabolismu léčiv.

Bylo experimentálně zjištěno, že letrozol v dávce způsobující stonásobný přebytek hodnot rovnovážné plazmatické koncentrace v kombinaci s diazepamem (substrátem pro CYP2C19) významně nepotlačuje jeho metabolismus. Proto se považuje za nepravděpodobné, že by byla zvážena klinicky významná interakce Estroletu s izoenzymem CYP2C19.

Doporučuje se používat léky opatrně, jejichž metabolismus je spojen hlavně s účastí izoenzymů CYP2A6 a CYP2C19 a s úzkým terapeutickým indexem v kombinaci s letrozolem.

Analogy

Analogy Estroletu jsou: Letrozol, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Estrolet

Protinádorový lék Estrolete byl vyvinut a vyrábí se v rámci Federálního cílového programu (FTP) „Strategie rozvoje farmaceutického průmyslu Ruské federace na období do roku 2020“zaměřeného na substituci dovozu populárních drog. Vzhledem k tomu, že generikum se začalo uvolňovat ne tak dávno a zkušenosti s jeho používáním jsou stále malé, neexistují prakticky žádné recenze pacientů a lékařů o přípravku Estrolet.

Pravděpodobně, protože se vyrábí v Rusku, bude lék předepisován především na preferenční a volnou dovolenou.