Obzidan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Obzidan: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Těhotenství a kojení
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze e
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Obsidan

ATX kód: C07AA05

Aktivní složka: Propranolol (Propranolol)

Výrobce: ACTAVIS GROUP (Island)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-08

Obzidan je blokátor beta ₁ a beta ₂, léčivo, které má antihypertenzní, antianginální a antiarytmické účinky.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: bílé, kulaté, se zkosenými hranami, na jedné straně riziko oddělení embosovaných čísel „4“a „0“, na druhé straně - hladký povrch (20 ks. V blistrech, každý po 3 blistrech v lepenkové krabici).

Aktivní složka: propranolol hydrochlorid, jeho obsah v 1 tabletě je 40 mg.

Pomocné složky: bramborový škrob, stearát hořečnatý, želatina, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), mastek, monohydrát laktózy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Díky neselektivní blokádě beta-adrenergních receptorů (o 75% beta1- a 25% beta2-adrenergních receptorů) propranolol snižuje tvorbu cAMP z ATP, který je stimulován katecholaminy. V důsledku toho se snižuje tok vápníku do buněk. Účinná látka přípravku Obzidan má také negativní batmo-, chrono-, dromo- a inotropní účinek, který spočívá ve snížení kontraktility myokardu, inhibici excitability a vedení a ve snížení srdeční frekvence.

Na začátku léčby se první periferní vaskulární rezistence zvyšuje první den (v důsledku vzájemného zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů a ukončení stimulace beta2-adrenergních receptorů cév kosterního svalstva), po 1–3 dnech se však vrátí na původní hodnotu a v případě prodloužené léčby klesá.

Příčinou hypotenzního účinku léku je jeho účinek na nervový systém, snížení srdečního výdeje, citlivost baroreceptorů aortálního oblouku na něj (jejich aktivita se nezvyšuje v reakci na pokles krevního tlaku), potlačení aktivity systému renín-angiotensin (patrné u pacientů s počáteční hypersekrecí reninu) sympatická stimulace periferních cév.

Antianginální účinek je způsoben poklesem potřeby kyslíku v myokardu v důsledku negativního inotropního a chronotropního účinku. Pokles srdeční frekvence vede k prodloužení diastoly a zlepšení prokrvení myokardu. Propranolol může zvyšovat potřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním, v důsledku zvýšeného roztahování svalových vláken v komorách a zvýšení end-diastolického tlaku v levé komoře.

Antiarytmický účinek Obzidanu je vysvětlen inhibicí atrioventrikulárního vedení, snížením rychlosti spontánní excitace ektopických a sinusových kardiostimulátorů a eliminací arytmogenních faktorů (arteriální hypertenze, tachykardie, zvýšené hladiny cAMP, nadměrná aktivita sympatického nervového systému). Potlačení impulsního vedení bylo detekováno většinou v antegrádním a v menší míře v retrográdních směrech procházejících atrioventrikulárním uzlem a po dalších drahách. Podle klasifikace antiarytmik patří Obsidan do skupiny II léčiv. Při pravidelném příjmu dochází k menší závažnosti příznaků ischemie myokardu v důsledku snížení potřeby kyslíku v myokardu. Riziko úmrtí po infarktu je také sníženo v důsledku antiarytmického působení.

Obzidan je prostředek prevence rozvoje cévních bolestí hlavy, což lze vysvětlit méně výraznou expanzí mozkových tepen v důsledku beta-blokády vaskulárních receptorů, snížením sekrece reninu a přilnavosti krevních destiček, stimulací okysličování tkání, inhibicí lipolýzy a agregací krevních destiček způsobenou působením katecholů. srážení krve během uvolňování adrenalinu.

Propranolol je schopen zvýšit tonus průdušek a aterogenní vlastnosti krve, snížit třes způsobený blokádou beta2-adrenergních receptorů, zvýšit kontrakce dělohy (spontánní a způsobené léky stimulujícími myometrium).

Propranolol se při perorálním podání rychle a téměř úplně (90%) vstřebává a vylučuje z těla v co nejkratší možné době. Biologická dostupnost po perorálním podání je 30–40% (při mikrozomální oxidaci účinek „prvního průchodu“játry) a při prodloužené léčbě se zvyšuje (vytvářejí se metabolity, které jsou inhibitory jaterních enzymů). Míra biologické dostupnosti je dána intenzitou průtoku krve játry a povahou potravy.

Propranolol je metabolizován glukuronidací v játrech. Po podání je maximální plazmatické hladiny dosaženo po 1-1,5 hodinách. Tato látka se vyznačuje vysokou lipofilitou a schopností akumulace v srdci, plicní tkáni, ledvinách a mozku.

Propranolol prochází placentární a hematoencefalickou bariérou a vstupuje do mateřského mléka. Váže se na bílkoviny krevní plazmy o 90–95%. Distribuční objem je 3-5 l / kg. Aktivní složka obzidanu proniká žlučí do střev, kde prochází deglukuronizací a reabsorpcí.

Poločas je 3 až 5 hodin, na pozadí podávání léku v průběhu je možné tento časový interval prodloužit až na 12 hodin. Propranolol se vylučuje 90% ledvinami a v nezměněné formě - ne více než 1%. Hemodialýza je při jeho odstraňování z těla neúčinná.

Indikace pro použití

Síňová tachyarytmie;
Supraventrikulární tachykardie;
Námahová angina pectoris;
Esenciální třes;
Arteriální hypertenze;
Supraventrikulární a ventrikulární předčasné údery;
Sinusová tachykardie (včetně hypertyreózy);
Nestabilní angina pectoris (s výjimkou Prinzmetalovy anginy pectoris);
Sympatoadrenální krize na pozadí diencefalického syndromu;
Tyreotoxikóza a tyreotoxická krize (Obzidan se používá jako symptomatický lék v případě intolerance na tyrostatické léky);
Prevence migrénových záchvatů;
Prevence infarktu myokardu (systolický krevní tlak nad 100 mm Hg).

Kontraindikace

Absolutní:

Chronická obstrukční plicní nemoc (včetně anamnézy);
Tendence k bronchospastickým reakcím;
Bronchiální astma;
Vazomotorická rýma;
Cukrovka;
Spastická kolitida;
Feochromocytom (bez současného podávání alfa-blokátorů);
Metabolická acidóza (včetně diabetické ketoacidózy);
Okluzivní onemocnění periferních cév (komplikované klidovou bolestí nebo přerušovanou klaudikací, gangrénou);
Kardiomegalie, pokud není doprovázena známkami srdečního selhání;
Plicní otok;
Syndrom nemocného sinu;
Akutní srdeční selhání
Nekontrolovaná fáze IIB-III chronického srdečního selhání;
Sinusová bradykardie;
Prinzmetalova angina;
Akutní infarkt myokardu (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg);
Sinoatriální blokáda;
Atrioventrikulární blok II a III stupně;
Arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg);
Kardiogenní šok;
Současné užívání antipsychotik, anxiolytik nebo inhibitorů monoaminooxidázy;
Laktace;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní:

Věk do 18 let;
Starší věk;
Těhotenské období;
Historie alergických reakcí;
Raynaudův syndrom;
Atrioventrikulární blok 1. stupně;
Stupeň chronického srdečního selhání I-IIA;
Lupénka;
Myasthenia gravis;
Porucha funkce ledvin a / nebo jater;
Feochromocytom;
Hypertyreóza.

Návod k použití Obzidanu: metoda a dávkování

Obzidan se má užívat perorálně před jídlem: tablety polkněte celé a zapijte dostatečným množstvím tekutiny.

Doporučené dávkovací režimy:

Hypertyreóza (symptomatická léčba): 40 mg 3-4krát denně;
Arteriální hypertenze: 40 mg dvakrát denně. V případě nedostatečného hypotenzního účinku se denní dávka zvyšuje na 120 mg (40 mg třikrát denně) nebo 160 mg (80 mg dvakrát denně). Nejvyšší přípustná denní dávka je 320 mg;
Srdeční arytmie, angina: na začátku léčby - 20 mg 3x denně (denní dávka - 60 mg), poté se denní dávka postupně zvyšuje na 80-120 mg ve 2-3 dávkách. Nejvyšší denní dávka by neměla překročit 240 mg;
Léčba esenciálního třesu a prevence migrény: 40 mg třikrát denně, je-li to nutné, dále upravte dávku;
Prevence opakovaného infarktu myokardu: léčba začíná mezi 5 a 21 dny po záchvatu, první 2-3 dny jsou předepsány 40 mg 3krát denně (denní dávka - 120 mg), poté - 80 mg 2krát denně (denní dávka - 160 mg). V případě potřeby se denní dávka zvýší na 180–240 mg ve 2–3 dávkách.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se interval mezi dávkami prodlužuje nebo se dávka snižuje.

V případě poškození funkce jater se dávka léku sníží.

Vedlejší efekty

Z dýchacího systému: dušnost, laryngospazmus, bronchospazmus, ucpaný nos, rýma;
Ze strany kardiovaskulárního systému: arytmie, bolest na hrudi, studené končetiny, palpitace, snížený krevní tlak, atrioventrikulární blok, sinusová bradykardie, ortostatická hypotenze, křeče v periferních tepnách, porucha vodivosti myokardu, srdeční selhání;
Na straně centrálního a periferního nervového systému: zřídka - astenický syndrom, agitovanost, bolest hlavy, snížená schopnost rychlých duševních a motorických reakcí, ospalost, noční můry, zvýšená únava, halucinace, závratě, parestézie, nespavost, ztráta nebo zmatenost krátkodobé paměti, slabost, třes, deprese;
Z reprodukčního systému: snížená účinnost;
Z trávicího systému: bolest v epigastrické oblasti, změna chuti, sucho v ústech, nevolnost, zácpa / průjem, zvracení, porucha funkce jater;
Z endokrinního systému: snížená funkce štítné žlázy;
Ze smyslů: zhoršená zraková ostrost, suchost sliznice očí (kvůli snížení sekrece slzné tekutiny), keratokonjunktivitida;
Alergické a dermatologické reakce: kožní vyrážka, svědění, zvýšené pocení, exacerbace průběhu psoriázy, exantém, alopecie, kožní reakce podobné psoriáze, hyperémie kůže;
Ze strany metabolismu: u pacientů s diabetes mellitus 1. typu - hypoglykemie, u pacientů s diabetes mellitus 2. typu - hyperglykémie;
Ostatní: Abstinenční syndrom, bolest na hrudi, zádech nebo kloubech, svalová slabost;
Na straně laboratorních parametrů: zvýšení aktivity jaterních transamináz a hladiny bilirubinu, snížení počtu leukocytů, granulocytů nebo krevních destiček v krvi.

Předávkovat

Příznaky předávkování obsidanem jsou:

arteriální hypotenze;
bradykardie;
arytmie;
srdeční selhání;
ztráta vědomí nebo závratě;
křeče;
cyanóza dlaní nebo nehtových destiček;
namáhavé dýchání.

Standardní postupy v tomto případě jsou výplach žaludku a příjem aktivního uhlí. V závislosti na doprovodných příznacích předávkování se doporučuje následující léčba:

bronchospazmus: inhalace nebo parenterální podání beta-adrenostimulancií;
porušení AV vedení: intravenózní podání 1-2 mg epinefrinu nebo atropinu; s nízkou účinností by měl být nainstalován dočasný kardiostimulátor;
křeče: intravenózní diazepam;
komorové předčasné údery: podávání lidokainu (léky třídy IA se nepoužívají);
arteriální hypotenze: pacient je přesunut do polohy na zádech, skloní se horní část lůžka a intravenózně se injikují roztoky nahrazující plazmu (při absenci příznaků plicního edému); s nedostatečnou účinností se používají dobutamin, dopamin, epinefrin.

speciální instrukce

Během léčby je nutné pravidelně sledovat srdeční frekvenci a krevní tlak (na začátku užívání léku - denně, poté - jednou za 3-4 měsíce) a elektrokardiogram. Starší lidé také vyžadují sledování stavu funkce ledvin (každé 4–5 měsíců).

Pokud má starší pacient dysfunkci ledvin a / nebo jater, zhoršení bradykardie (méně než 50 úderů za minutu), arteriální hypotenzi (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg), atrioventrikulární blok, ventrikulární arytmie, bronchospazmus, dávka by měla být snížena Celkově poškozený nebo zrušený.

Lékař by měl každého pacienta naučit, jak vypočítat srdeční frekvenci, a upozornit na potřebu vyhledat radu, pokud je tento údaj nižší než 50 úderů za minutu.

Doporučuje se přerušit léčbu, pokud se v důsledku probíhající léčby objeví deprese.

Propranolol může snížit produkci slzné tekutiny, což je třeba vzít v úvahu u lidí, kteří nosí kontaktní čočky.

Pacientům se srdečním selháním (v raných stádiích) může být přípravek Obzidan předepsán až po ukončení léčby diuretiky a / nebo srdečními glykosidy.

Léčba přetrvávající arteriální hypertenze a ischemické choroby srdeční by měla být dlouhodobá, až několik let.

Zrušení léku by mělo být prováděno postupně a snižování dávky pod dohledem lékaře, protože v případě náhlého ukončení léčby se může zhoršit tolerance cvičení, ischemie myokardu a bolestivý syndrom se mohou zvýšit s angínou pectoris. Optimální ochranná lhůta pro Obzidan je nejméně 2 týdny se snížením dávky o 25% každé 3-4 dny.

Pacienti s diabetem by měli podstoupit léčbu pod kontrolou hladiny glukózy v krvi (každé 4–5 měsíců). Zvláštní pozornost je třeba věnovat lidem, kteří dostávají hypoglykemické látky, protože při dlouhých přestávkách v příjmu potravy existuje riziko hypoglykémie. Jeho výrazné příznaky, jako je třes a tachykardie, budou navíc maskovány působením propranololu. Lékař by měl informovat pacienty, že hlavním příznakem hypoglykémie během období užívání tohoto léku je zvýšené pocení.

V kombinaci s inzulínem může Obzidan vést k hypoglykémii, u perorálních hypoglykemických léků - k hyperglykémii.

Při thyrotoxikóze může propranolol maskovat hlavní příznaky onemocnění (například tachykardii). V případě náhlého vysazení léku se mohou příznaky zvýšit.

U feochromocytomu lze přípravek Obzidan předepisovat pouze v kombinaci s alfa-blokátory.

U pacientů, kteří současně užívají klonidin s propranololem, lze jeho zrušení provést pouze několik dní po zrušení Obzidanu.

Pacienti léčení přípravkem Obzidan v kombinaci s léky, které snižují přísun katecholaminů (například reserpin), by měli být během léčby pod neustálým lékařským dohledem, protože účinek propranololu se může zvýšit, což se projevuje bradykardií a arteriální hypotenzí.

Pokud je nutné provést operaci v celkové anestezii etherem nebo chloroformem, měli byste přestat užívat Obzidan za několik dní, protože zvyšuje se riziko vzniku arteriální hypotenze a potlačení funkce myokardu.

Je také nutné zrušit lék před provedením studií o obsahu kyseliny vinylamidové, katecholaminů a normetanefrinu v moči a krvi, stejně jako titrů antinukleárních protilátek.

Účinnost propranololu je snížena u pacientů zneužívajících kouření.

Během léčby byste se měli zdržet pití přírodního lékořice a alkoholu, řízení motorových vozidel a provádění jakýchkoli prací, které vyžadují zvýšenou pozornost a vysokou rychlost psychofyzických reakcí.

Je třeba mít na paměti, že potraviny bohaté na bílkoviny mohou zvýšit biologickou dostupnost propranololu.

Těhotenství a kojení

Podle pokynů lze přípravek Obzidan během těhotenství použít pouze tehdy, pokud potenciální přínos jeho použití u matky významně převáží možné riziko pro plod. Pokud je během tohoto období nutné užívat lék, je nutné pečlivě sledovat stav plodu, protože lék může u plodu způsobit bradykardii, hypoglykemii a intrauterinní zpomalení růstu. Obzidan je zrušen 48-74 hodin před nástupem porodu.

Během laktace je užívání drogy přísně zakázáno. V případě potřeby je kojení přerušeno.

Lékové interakce

Inhibitory monoaminooxidázy: antihypertenzní účinek propranololu je významně zvýšen (použití této kombinace je kontraindikováno; interval mezi dávkami léků by neměl být kratší než 14 dní);
Amiodaron, verapamil, diltiazem: zvyšuje se závažnost negativního dromo-, ino- a chronotropního účinku (takové kombinace se nedoporučují);
Deriváty fenothiazinu: dochází k vzájemnému zvýšení koncentrace obou léčiv;
Ethanol, hypnotika a sedativa, antipsychotika, tri- a tetracyklická antidepresiva: zvyšuje se závažnost inhibičního účinku propranololu na centrální nervový systém;
Cimetidin: zvyšuje biologickou dostupnost propranololu;
Ethanol, diuretika, hydralazin, reserpin a další antihypertenziva: antihypertenzní účinek propranololu je zvýšen;
Glukokortikosteroidy, nesteroidní protizánětlivé léky, estrogeny: hypotenzní účinek Obzidanu je oslaben;
Uterotonické léky, tyreostatika: jejich účinek je zvýšen;
Antihistaminika: jejich účinek klesá;
Rifampicin: snižuje poločas propranololu;
Antiarytmické léky, srdeční glykosidy, guanfacin, reserpin, methyldopa: riziko vzniku nebo zhoršení bradykardie, rozvoj atrioventrikulární blokády a srdečního selhání, zástava srdce se zvyšuje;
Theofylin, xanthiny (s výjimkou dipyllinu): jejich clearance klesá;
Kumariny: jejich antikoagulační účinek je prodloužen;
Inzulín a perorální hypoglykemické látky: změny jejich účinku, příznaky rozvoje hypoglykémie se neobjevují;
Lidokain: zvyšuje koncentraci propranololu v krevní plazmě;
Fenytoin podávaný intravenózně znamená inhalační anestézii, což jsou deriváty uhlovodíků: zvyšuje závažnost kardiodepresivního účinku propranololu a pravděpodobnost snížení krevního tlaku;
Sulfasalazin: metabolismus propranololu je inhibován, v důsledku čehož se zvyšuje jeho koncentrace v krevní plazmě;
Nifedipin: krevní tlak lze významně snížit;
Nedepolarizující svalová relaxancia: jejich účinek je prodloužen;
Alergeny používané k imunoterapii nebo kožním testům: zvyšuje se riziko rozvoje závažných systémových reakcí (anafylaxe);
Nehydrogenované námelové alkaloidy: zvyšuje se pravděpodobnost vzniku poruch periferního oběhu;
Rentgenové kontrastní látky obsahující jód intravenózně: zvyšuje se riziko anafylaktických reakcí.

Analogy

Analogy obsidanu jsou: Adrenoblok, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněn před světlem při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Obzidanu

Podle recenzí je Obzidan lék, který získal pozitivní recenze od široké škály skupin pacientů, ale vyznačuje se poměrně vysokou cenou. Mělo by to být předepsáno výhradně ošetřujícím lékařem, protože výběr léků na onemocnění kardiovaskulárního systému je velmi individuální.

Cena Obzidanu v lékárnách

Cena přípravku Obzidan se liší v závislosti na počtu tablet v balení. Cena léku v lékárnách je v průměru 3000 rublů na balení po 30 jednotkách, 3300–3400 rublů na balení po 50 jednotkách. a 4 000–4 100 rublů na balení po 100 kusech.