Rabeprazole-SZ - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy Kapslí

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Rabeprazol-SZ

Rabeprazole-SZ: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Rabeprazole-SZ

ATX kód: A02BC04

Léčivá látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobce: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 92 rublů.

Koupit

Rabeprazol-SZ je léčivo s protivředovým, protistresovým a protonovým čerpadlem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - enterické tobolky: tvrdá želatinová; dávka 10 mg - velikost č. 3, barva těla bílá, čepice - tmavě červená; dávka 20 mg - velikost č. 1, barva těla žlutá, čepice - hnědá; obsah tobolek jsou sférické pelety od bílé se nažloutlým nebo krémovým odstínem až po téměř bílou (v papírové krabičce 2, 3 nebo 6 blistrových balení po 10 tabletách nebo 1, 2 nebo 4 blistrové balení po 14 tabletách nebo 1 polymerová plechovka nebo lahvička 30, 60 nebo 100 tablet a návod k použití přípravku Rabeprazole-SZ).

Složení pelety (1 tobolka po 10/20 mg):

účinná látka: rabeprazol sodný - 10/20 mg (pelety rabeprazolu - 118/236 mg, v uvedeném pořadí);
pomocné látky: hydroxymethylcelulóza - 14,75 / 29,5 mg; uhličitan sodný - 1,65 / 3,3 mg; strouhanka (škrobový sirup, sacharóza) - 71,47 / 142,94 mg; mastek - 1,77 / 3,54 mg; oxid titaničitý - 0,83 / 1,66 mg;
skořápka: cetylalkohol - 1,6 / 3,2 mg; ftalát hypromelózy - 15,93 / 31,86 mg.

Složení tobolky (10/20 mg):

tělo: žlutý oxid železitý - 0 / 0,192%; oxid titaničitý - 2/1%; želatina - až 100 / až 100%;
víčko: barvivo azorubin - 0,661 9/0%; indigokarmín - 0,028 6/0%; oxid titaničitý - 0,666 6 / 0,333 3%; černý oxid železitý - 0 / 0,53%; žlutý oxid železitý - 0 / 0,2%; červený oxid železitý - 0 / 0,93%; želatina - až 100 / až 100%.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rabeprazol - účinná látka přípravku Rabeprazol-SZ, patří k derivátům benzimidazolu, antisekrečním látkám. Hlavní účinky léku:

potlačení sekrece žaludeční kyseliny: zajištěno specifickou inhibicí H ⁺ / K ⁺ -ATPázy na sekrečním povrchu parietálních buněk žaludku;
blokování závěrečné fáze sekrece kyseliny chlorovodíkové: obsah stimulované a bazální sekrece klesá bez ohledu na etiologii stimulu.

Díky své vysoké lipofilitě rabeprazol snadno proniká do parietálních buněk žaludku, kde je koncentrovaný, díky čemuž lék zvyšuje sekreci bikarbonátu a má cytoprotektivní účinek.

Po perorálním podání rabeprazolu v dávce 20 mg se antisekreční účinek vyvíjí během jedné hodiny, maximální účinek - za 2-4 hodiny. 23 hodin po podání první dávky přípravku Rabeprazol-SZ je inhibice sekrece bazální kyseliny 62%, stimulovaná strava - 82%. Tento efekt trvá přibližně 48 hodin. V případě přerušení léčby se sekreční aktivita obnoví během 1-2 dnů.

Plazmatická koncentrace gastrinu v krvi se zvyšuje během prvních 2–8 týdnů léčby (což odráží inhibiční účinek na sekreci kyseliny chlorovodíkové). Za 7-14 dní po vysazení léku se hodnota tohoto indikátoru vrátí na původní úroveň.

Rabeprazol nemá žádné anticholinergní vlastnosti; neovlivňuje centrální nervový, dýchací a kardiovaskulární systém.

Během léčby rabeprazolem nebyl zjištěn vývoj stabilních změn závažnosti gastritidy, morfologické struktury buněk podobných enterochromafinu, frekvence atrofické gastritidy, intestinální metaplazie nebo šíření infekce Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Látka se rychle vstřebává ze střeva, po požití 20 mg rabeprazolu se _Cmax (maximální koncentrace látky) v plazmě dosáhne přibližně za 3,5 hodiny. Změna plazmatických C _max a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) je lineární, pokud se Rabeprazol-SZ používá v rozmezí dávek 10–40 mg. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání 20 mg látky (ve srovnání s intravenózním podáním) je přibližně 52%. Při opakovaném podávání rabeprazolu se hodnota tohoto indikátoru nemění.

Denní doba a současné podávání antacid nemá žádný vliv na stupeň absorpce rabeprazolu. Pokud se lék užívá s mastnými potravinami, absorpce rabeprazolu se zpomaluje o 4 hodiny nebo déle, ale hodnoty _Cmax a stupeň absorpce zůstávají nezměněny.

Stupeň vazby rabeprazolu na plazmatické proteiny u lidí je přibližně 97%.

T _1/2 (poločas) z plazmy u zdravých dobrovolníků je v rozmezí od 0,7 do 1,5 hodiny (průměrně 1 hodina), celková clearance je 3,8 ml / min / kg.

Po jednorázové perorální dávce 20 mg rabeprazolu značeného ¹⁴ C nebyla v moči nalezena žádná nezměněná látka. Přibližně 90% rabeprazolu se vylučuje močí hlavně ve formě dvou metabolitů: kyseliny karboxylové a konjugátu kyseliny merkapturové (M6, respektive M5). Vylučují se také dva neznámé metabolity, které byly identifikovány toxikologickou analýzou. Zbytek látky se vylučuje stolicí.

Celkově se vylučuje 99,8% rabeprazolu. To naznačuje nevýznamné vylučování metabolitů žlučí. Hlavním metabolitem (M1) je thioether. Jediným aktivním metabolitem je desmethyl (M3), ale byl pozorován pouze u jednoho účastníka studie v nízké koncentraci po užití 80 mg rabeprazolu.

Se stabilním selháním ledvin v terminálním stadiu u pacientů, kteří potřebují udržovací hemodialýzu (s clearance kreatininu <5 ml / min / 1,73 m ²), je vylučování látky podobné jako u zdravých dobrovolníků. Hodnoty C _max a AUC u těchto pacientů byly přibližně o 35% nižší než u zdravých dobrovolníků. Průměrný T _1/2: zdraví dobrovolníci - 0,82 hodiny, pacienti během hemodialýzy - 0,95 hodiny, pacienti po hemodialýze - 3,6 hodiny. Clearance rabeprazolu u pacientů s onemocněním ledvin, kteří vyžadují hemodialýzu, je přibližně 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků.

Hodnota AUC u pacientů s chronickým poškozením jater je 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků, což naznačuje pokles účinku prvního průchodu játry, a T _1/2 z plazmy je 2–3krát vyšší. Navzdory skutečnosti, že u pacientů s chronickou kompenzovanou cirhózou jater je AUC 2krát vyšší a C _max o 50% vyšší (ve srovnání se zdravými dobrovolníky), tolerují příjem 20 mg rabeprazolu jednou denně.

Eliminace látky u starších pacientů je poněkud pomalejší. Po 7 dnech užívání rabeprazolu-C3 v denní dávce 20 mg se AUC v této skupině pacientů zvýšila přibližně dvakrát, C _max - o 60%. Současně nejsou pozorovány známky kumulace rabeprazolu.

Na pozadí pomalého metabolismu CYP2C19 po týdnu užívání rabeprazolu v denní dávce 20 mg se AUC zvyšuje 1,9krát a T _1/2 - 1,6krát ve srovnání se stejnými parametry u pacientů, kteří rychle metabolizují, zatímco zatímco hodnota C _{max se} zvyšuje o 40%.

Indikace pro použití

exacerbace duodenálního vředu;
exacerbace žaludečních vředů a anastomotických vředů;
erozivní a ulcerózní GERD (gastroezofageální refluxní choroba) u dětí od 12 let a dospělých nebo refluxní ezofagitida;
GERD (podpůrná péče);
Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované patologickou hypersekrecí;
NERD (neerozivní gastroezofageální refluxní choroba);
eradikace Helicobacter pylori u pacientů s peptickým vředovým onemocněním (v kombinaci s vhodnými antibakteriálními léky).

Kontraindikace

Absolutní:

nedostatek sacharázy / izomaltázy, intolerance fruktózy, nedostatek glukózy-galaktózy;
těhotenství a období kojení;
věk do 12 let (pro léčbu GERD) nebo 18 let (pro jiné indikace);
individuální intolerance ke složkám léčiva, stejně jako substituované benzimidazoly.

Relativní (tobolky rabeprazolu-SZ jsou předepsány pod lékařským dohledem):

závažné selhání ledvin;
závažné selhání jater.

Rabeprazol-SZ, návod k použití: metoda a dávkování

Rabeprazol-SZ se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy a denní dobu. Tobolky se musí polykat celé.

Dávkovací režim je určen indikacemi:

exacerbace duodenálního vředu: 20 mg jednou denně, pro dosažení terapeutického účinku u některých pacientů postačuje užívat přípravek Rabeprazole-SZ v dávce 10 mg. Terapie se provádí v průběhu 2-4 týdnů, podle indikací lze příjem léčiva prodloužit o další 4 týdny;
exacerbace žaludečních vředů a anastomotických vředů: 10 nebo 20 mg jednou denně. Léčba obvykle nastává po 6 týdnech léčby, ale někdy užívání drogy pokračuje dalších 6 týdnů;
erozivní a ulcerózní GERD nebo refluxní ezofagitida: 10 nebo 20 mg jednou denně. K vyléčení obvykle dochází po 4–8 týdnech léčby, ale někdy se v léčbě pokračuje dalších 8 týdnů;
GERD (udržovací léčba): 10 nebo 20 mg jednou denně. Doba léčby je určena indikacemi;
NERD bez ezofagitidy: 10 nebo 20 mg jednou denně. Příznaky obvykle zmizí po 4 týdnech léčby, pokud se tak nestane, je pacientovi přidělena další studie. Po úlevě od příznaků, aby se zabránilo jejich následnému rozvoji, lze Rabeprazol-SZ aplikovat na vyžádání 1krát denně, 10 mg;
Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované patologickou hypersekrecí: dávka se vybírá individuálně. Na začátku léčby je indikováno použití přípravku Rabeprazole-SZ v denní dávce 60 mg, poté je zvýšeno na 100 mg (v jedné dávce) nebo 120 mg (ve dvou stejných dávkách); pro některé pacienty je výhodnější frakční dávkování. Délka léčby je dána klinickou nutností, v některých případech byla prováděna po dobu 12 měsíců;
eradikace Helicobacter pylori u pacientů s peptickým vředem: 20 mg dvakrát denně (Rabeprazole-SZ se používá podle konkrétního schématu s vhodnou kombinací antibiotik) po dobu 7 dnů.

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater je koncentrace rabeprazolu v krvi obvykle vyšší než u zdravých dobrovolníků. Při předepisování přípravku Rabeprazole-SZ na pozadí závažného selhání jater je třeba postupovat opatrně.

U dětí od 12 let při léčbě GERD byl bezpečnostní profil studován pro denní dávku 20 mg (najednou) po dobu až 8 týdnů.

Vedlejší efekty

Během klinických studií byl zaznamenán vývoj následujících poruch: astenie, závratě, bolesti hlavy, vyrážka, bolesti břicha, plynatost, průjem, xerostomie.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi vzácně; s neznámou frekvencí - ke stanovení frekvence porušení možné):

trávicí systém: často - zácpa, plynatost, bolesti břicha, zvracení, průjem, nevolnost; zřídka - říhání, dyspepsie, xerostomie; zřídka - poruchy chuti, gastritida, stomatitida;
hematopoetický systém: zřídka - neutropenie, trombocytopenie, leukopenie;
hepatobiliární systém: zřídka - žloutenka, hepatitida, jaterní encefalopatie;
imunitní systém: zřídka - akutní systémové alergické reakce (včetně hypotenze, otoku obličeje, dušnosti);
nervový systém: často - bolest hlavy, nespavost, závratě; zřídka - nervozita, ospalost; zřídka deprese; s neznámou frekvencí - zmatek;
dýchací systém: často - faryngitida, kašel, rýma; zřídka - bronchitida, sinusitida;
reprodukční systém: s neznámou frekvencí - gynekomastie;
kardiovaskulární systém: s neznámou frekvencí - periferní edém;
močový systém: zřídka - infekce močových cest; zřídka - intersticiální nefritida;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - kopřivka, bulózní vyrážka; velmi zřídka - toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom;
muskuloskeletální systém: často - bolesti zad; zřídka - artralgie, myalgie, zlomenina kostí stehna, páteře nebo zápěstí, křeče svalů nohou;
orgán zraku: zřídka - zhoršení zraku;
metabolismus: zřídka - anorexie; s neznámou frekvencí - hypomagnezémie, hyponatrémie;
laboratorní / instrumentální studie: zřídka - přírůstek hmotnosti, zvýšená aktivita jaterních transamináz;
ostatní: často infekce.

Předávkovat

Informace o předávkování jsou minimální.

Terapie: symptomatická a podpůrná. Rabeprazol se během dialýzy špatně vylučuje, protože se dobře váže na plazmatické bílkoviny. Protilátka není známa.

speciální instrukce

Odpověď pacienta na léčbu přípravkem Rabeprazole-SZ nevylučuje přítomnost maligních novotvarů v žaludku.

Při užívání léku po dobu nejméně 3 měsíců byl ve vzácných případech zaznamenán rozvoj asymptomatické nebo symptomatické hypomagnezémie. Nejčastěji byla tato porušení hlášena jeden rok po užití přípravku Rabeprazole-SZ. Mezi závažné nežádoucí účinky patřila tetanie, záchvaty a arytmie. Většina pacientů vyžadovala léčbu hypomagnezémií. Zahrnovalo nahrazení hořčíku a vysazení inhibitorů protonové pumpy, včetně rabeprazolu-SZ.

U pacientů podstupujících dlouhodobou léčbu nebo užívajících lék v kombinaci s digoxinem nebo léky, které mohou vést k rozvoji hypomagnezémie (zejména u diuretik), je nutné sledovat obsah hořčíku před zahájením léčby přípravkem Rabeprazol-SZ a po dobu léčby.

Během léčby může dojít ke zvýšenému riziku zlomenin kyčle, páteře nebo zápěstí spojených s osteoporózou. Riziko je vyšší u pacientů, kteří užívají vysoké dávky přípravku Rabeprazole-SZ po dlouhou dobu (12 měsíců nebo déle).

Podle informací v literatuře je při kombinovaném použití přípravku Rabeprazole-SZ s methotrexátem (hlavně ve vysokých dávkách) možné zvýšit koncentraci methotrexátu a / nebo hydroxymethotrexátu (jeho metabolitu) a zvýšit T1 _{/ 2}, což může vést k toxicitě methotrexátu. Pokud je nutné použít vysoké dávky methotrexátu, je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost dočasného přerušení léčby přípravkem Rabeprazole-SZ.

Užívání přípravku Rabeprazole-SZ může zvýšit riziko gastrointestinálních infekcí, včetně infekcí způsobených Salmonella, Clostridium difficile a Campylobacter.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení vozidel a práci se složitými mechanismy by pacienti měli vzít v úvahu pravděpodobnost ospalosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Tobolky rabeprazolu-SZ nejsou předepsány během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Kontraindikace:

do 12 let: při léčbě GERD;
mladší 18 let: při použití pro jiné indikace.

S poruchou funkce ledvin

Rabeprazol-SZ je předepsán pacientům se závažným selháním ledvin pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

Rabeprazol-SZ je předepisován pacientům s těžkou poruchou funkce jater pod lékařským dohledem.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí upravovat dávku.

Lékové interakce

Možné interakce:

fenytoin, diazepam, nepřímá antikoagulancia (léky metabolizované mikrozomální oxidací v játrech): zpomalení jejich vylučování;
ketokonazol, itrakonazol: plazmatická koncentrace těchto léků může být významně snížena;
atazanavir: kombinovaná léčba se nedoporučuje, protože v tomto případě je účinek atazanaviru významně snížen;
cyklosporin: rabeprazol inhibuje svůj metabolismus;
methotrexát: zvýšení koncentrace methotrexátu a / nebo hydroxymethotrexátu (jeho metabolitu), stejně jako zvýšení T1 _{/ 2};
amoxicilin a klarithromycin: Hodnoty AUC a _Cmax pro tyto léky jsou podobné při srovnání monoterapie a kombinovaného použití; AUC a C _max rabeprazolu a aktivního metabolitu klarithromycinu se zvyšují (bez klinického významu).

Analogy

Analogy přípravku Rabeprazole-SZ jsou: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Rabeprazole-SZ

Recenze přípravku Rabeprazole-SZ jsou většinou pozitivní. Je třeba poznamenat, že lék má dlouhodobý terapeutický účinek a je dobře snášen, což způsobuje nežádoucí účinky pouze ve vzácných případech. Další výhodou nástroje je považován za pohodlný režim dávkování. Náklady ve srovnání s kolegy se odhadují různými způsoby - od cenově dostupných až po vysoké.