Monopril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Monopril: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Monopril

ATX kód: C09AA09

Aktivní složka: fosinopril (fosinopril)

Výrobce: Bristol-Myers Squibb S. R. L. (Bristol-Myers Squibb SrL) (Itálie), IC En Polfa Rzeszow S. A. (ICN Polfa Rzeszow SA) (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 333 rublů.

Koupit

Monopril je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin (ACE).

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Monopril - tablety: kulatý bikonvexní tvar s dělicí čárou na jedné straně a gravírováním "609" na druhé straně, může mít téměř bílou nebo bílou barvu bez specifické vůně (14 ks. V blistrech, 2 blistry v kartonové krabici).

Léčivou látkou přípravku Monopril je fosinopril sodný v 1 tabletě - 20 mg.

Pomocné složky: krospovidon, mikrokrystalická celulóza, bezvodá laktóza, stearylfumarát sodný, povidon.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou v přípravku Monopril je fosinopril, inhibitor ACE.

Z chemického hlediska je fosinopril sodný sodná sůl esteru farmakologicky účinné sloučeniny fosinoprilátu. Jakmile se tato látka dostane do lidského těla, podstupuje enzymatickou hydrolýzu, v důsledku čehož se změní na fosinoprilát, který je díky přítomnosti fosfinátové skupiny specifickým kompetitivním inhibitorem ACE. Inhibicí působení ACE lék inhibuje přeměnu angiotensinu I na angiotensin II, který má vazokonstrikční účinnost. V důsledku inhibice ACE klesá koncentrace angiotensinu II v krevní plazmě, což přispívá ke snížení jeho vazopresorové aktivity a ke snížení sekrece aldosteronu. Vzhledem ke snížení sekrece aldosteronu je možné mírné zvýšení hladiny iontů draslíku v séru (v průměru o 0,1 meq / l), snížení objemu tekutiny a obsahu sodíkových iontů.

Fozinoprilát má schopnost zpomalit metabolismus bradykininu, který má silnou vazodilatační vlastnost, čímž zvyšuje antihypertenzní účinek monoprilu.

Pokles krevního tlaku (TK) není doprovázen změnami průtoku krve ledvinami a mozky, objemem cirkulující krve, reflexní aktivitou myokardu, přívodem krve do vnitřních orgánů, kosterních svalů a kůže.

Hypotenzní účinek se stejně projevuje v poloze vleže i ve stoje. Vyvíjí se do 1 hodiny po užití Monoprilu dovnitř, dosahuje maxima po 2-6 hodinách, trvá 24 hodin. Dosažení výrazného terapeutického účinku může trvat několik týdnů.

U pacientů s hypovolemií au pacientů bez solí se někdy vyskytne tachykardie a ortostatická hypotenze.

Pokud se antihypertenzní účinky fosinoprilu a thiazidových diuretik kombinují, vzájemně se doplňují.

Pohlaví, věk a tělesná hmotnost pacienta neovlivňují závažnost působení přípravku Monopril.

Lék nezpůsobuje rozvoj abstinenčního syndromu ani v případě náhlého ukončení léčby.

U chronického srdečního selhání se příznivý účinek léčiva vysvětluje hlavně inhibicí systému renin-angiotensin-aldosteron. Kvůli potlačení ACE je sníženo preload i afterload na myokardu. Monopril zvyšuje toleranci zátěže, snižuje závažnost chronického srdečního selhání.

Farmakokinetika

Jakmile se fosinopril dostane do gastrointestinálního traktu, absorbuje se asi o 30–40%. Příjem potravy neovlivňuje rychlost absorpce, ale její rychlost se může zpomalit, pokud se Monopril užívá s jídlem. Maximální koncentrace léčiva v plazmě nezávisí na dávce, je dosaženo do 3 hodin.

Fosinopril je charakterizován vysokou vazbou na plazmatické proteiny, která dosahuje alespoň 95%. Má relativně malý distribuční objem a je mírně spojen s buněčnými složkami krve.

Je metabolizován enzymatickou hydrolýzou za tvorby fosinoprilátu hlavně ve sliznici gastrointestinálního traktu a v játrech.

Vylučuje se střevy žlučí a ledvinami v přibližně stejném množství.

U pacientů s normální funkcí ledvin a jater je poločas přibližně 11,5 hodiny, u chronického srdečního selhání - 14 hodin.

V případě poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu <80 ml / min / 1,73 m ²) je celková clearance fosinoprilátu přibližně poloviční než u pacientů s normální funkcí ledvin. Absorpce, biologická dostupnost a vazba na proteiny se významně neliší. Část léčiva, která se normálně vylučuje ledvinami, se u pacientů se selháním ledvin vylučuje střevem žlučí. U pacientů s různou mírou renální nedostatečnosti, včetně terminálního stadia (clearance kreatininu <10 ml / min / 1,73 m ²), dochází k mírnému zvýšení hodnoty AUC (plocha pod křivkou „koncentrace - čas“) v plazmě - méně než 2 krát ve srovnání s normou.

Clearance fosinoprilátu během hemodialýzy a peritoneální dialýzy je v průměru 2%, respektive 7% (ve vztahu k hodnotám clearance močoviny).

Při zhoršené funkci jater (alkoholická a biliární cirhóza) může být rychlost hydrolýzy fosinoprilu snížena, ale její stupeň se významně nemění. Celková clearance léčiva z těla je přibližně poloviční oproti pacientům s normální funkcí jater.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze - jako prostředek monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, například thiazidovými diuretiky;
CHF (chronické srdeční selhání) - jako součást komplexní léčby.

Kontraindikace

Věk do 18 let;
Intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
Dědičný a idiopatický angioedém v anamnéze, včetně užívání jiných ACE inhibitorů;
Období těhotenství a kojení;
Historie přecitlivělosti na složky léčiva a ACE inhibitory.

Podle pokynů by měl být přípravek Monopril předepisován s opatrností pacientům se selháním ledvin, stenózou arterie jedné ledviny nebo bilaterální stenózou renálních arterií, hyponatremií (hrozba dehydratace, chronickým selháním ledvin, arteriální hypotenzí), ischemickou chorobou srdeční, cerebrovaskulárními chorobami (včetně nedostatečnosti) mozkové cirkulace, chronickou cirkulací srdeční selhání III a IV funkční třídy (klasifikace NYHA), aortální stenóza; s inhibicí hematopoézy kostní dřeně, desenzibilizace, stav po transplantaci ledviny, systémové patologie pojivové tkáně (včetně systémového lupus erythematodes, sklerodermie), hemodialýza, diabetes mellitus, dna, hyperkalemie, dieta s omezeným obsahem soli, v podmínkáchdoprovázeno snížením objemu cirkulující krve (včetně zvracení, průjmu), předchozí léčba diuretiky; ve stáří.

Návod k použití Monoprilu: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně jednou denně.

Dávka je stanovena lékařem na základě klinických indikací.

Doporučené denní dávkování Monoprilu:

Arteriální hypertenze: počáteční dávka - 10 mg. Dávka se vybírá individuálně, s přihlédnutím k dynamice snižování krevního tlaku (TK), její velikost může být 10-40 mg. Pokud je hypotenzní účinek nedostatečný, je indikováno současné podávání diuretik. Pokud je užívání zahájeno na pozadí diuretické léčby, neměla by počáteční dávka překročit 10 mg a užívání by mělo být doprovázeno pravidelným lékařským dohledem. Maximální dávka monoprilu je 40 mg denně;
Chronické srdeční selhání (jako součást kombinované léčby diuretikem): počáteční dávka - 10 mg. Během prvního týdne užívání je nutné pravidelně sledovat stav pacienta, jeho reakci na Monopril. Pokud je dobře snášen, doporučuje se postupně zvyšovat dávku (jednou týdně) na maximální přípustnou hodnotu - 40 mg. Současné podávání digoxinu je volitelné.

U pacientů s funkčními poruchami ledvin nebo jater a u starších pacientů (65 let a starších) není obvykle nutná úprava dávky.

Vedlejší efekty

Kardiovaskulární systém: pocit palpitace, silné snížení krevního tlaku, návaly kůže na obličeji, tachykardie, ortostatická hypotenze, synkopa, angina pectoris, arytmie, poruchy srdečního vedení, periferní edém, infarkt myokardu, zvýšený krevní tlak, zástava srdce, náhlá smrt;
Trávicí systém: porucha chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, plynatost, průjem nebo zácpa, bolesti břicha, neprůchodnost střev, krvácení, hepatitida, pankreatitida, cholestatická žloutenka, stomatitida, dysfagie, glositida, změna tělesné hmotnosti, anorexie, sucho v ústech;
Respirační systém: dušnost, suchý kašel, bronchospazmus, pneumonie, plicní infiltráty, rhinorea, dysfonie, laryngitida, sinusitida, faryngitida, tracheobronchitida, krvácení z nosu;
Močový systém: selhání ledvin, hyperplazie a / nebo adenom prostaty, proteinurie, oligurie, polyurie;
Smyslové orgány: tinnitus, bolest ucha, sluchové a zrakové postižení, změna chuti;
Nervový systém: závratě, bolesti hlavy, mozková ischemie, mrtvice, nerovnováha, poruchy paměti, slabost, poruchy spánku, deprese, úzkost, zmatenost, parestézie, ospalost;
Lymfatický systém: zánět lymfatických uzlin;
Metabolismus: exacerbace dny;
Muskuloskeletální systém: svalová slabost končetin, myalgie, artritida, muskuloskeletální bolest;
Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, dermatitida, angioedém;
Laboratorní ukazatele: zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hyperbilirubinemie, hyponatrémie, hyperkalemie, snížená koncentrace hematokritu a hemoglobinu, zvýšená rychlost sedimentace erytrocytů (ESR), neutropenie, leukopenie, eosinofilie;
Účinek na plod: kontraktury končetin, hypoplázie kostí lebky, hypoplázie plic, zhoršený vývoj ledvin plodu, zhoršená funkce ledvin, snížený krevní tlak plodu a novorozenců, oligohydramnion, hyperkalemie;
Jiné: hyperhidróza, horečka, poruchy sexuální funkce.

Předávkovat

V případě předávkování monoprilem je možné narušení rovnováhy vody a elektrolytů, výrazné snížení krevního tlaku, bradykardie, stupor, akutní selhání ledvin, šok.

Monopril se zruší, žaludek se umyje, předepisují se sorbenty (například aktivní uhlí), vazopresorické látky a infuze 0,9% roztoku chloridu sodného. Hemodialýza je neúčinná. Poté se provede symptomatická a podpůrná terapie.

speciální instrukce

Je nutné zahájit léčbu po pečlivé analýze stupně zvýšení krevního tlaku, předchozí antihypertenzní léčby, snížení obsahu tekutin a / nebo solí ve stravě a dalších klinických faktorů. Dříve prováděná antihypertenzní léčba je vhodné vysadit několik dní před zahájením užívání přípravku Monopril.

Aby se snížilo riziko arteriální hypotenze, podávání diuretik se vysazuje 2-3 dny před zahájením léčby.

Užívání přípravku Monopril by mělo být doprovázeno pravidelným sledováním krevního tlaku, funkce ledvin, hladin kreatininu, iontů draslíku, močoviny, elektrolytů a aktivity jaterních enzymů v krevním séru.

S rozvojem angioedému rtů, obličeje, jazyka, hrtanu nebo hltanu, sliznic, končetin při užívání léku by měl být přípravek Monopril zrušen. Přerušení léčby často zajišťuje normalizaci stavu pacienta, pokud edém přetrvává, je nutné předepsat vhodnou terapii, včetně subkutánního podání roztoku epinefrinu (adrenalinu) (1: 1000). Předčasná péče může vést k ucpání dýchacích cest s rizikem smrti.

Ve vzácných případech může užívání ACE inhibitorů způsobit otok střevní sliznice doprovázený bolestmi břicha. Protože může pokračovat bez známek otoku obličeje, s normální aktivitou C1-esterázy a bez nauzey nebo zvracení u pacienta, musí být zahrnut do diferenciální diagnostiky pacientů se stížnostmi na bolesti břicha. Příznaky edému zmizí po vysazení přípravku Monopril.

Pacientům s anafylaktickými reakcemi během dialýzy pomocí membrán s vysokou permeabilitou nebo aferézou lipoproteinů s nízkou hustotou s adsorpcí na dextran sulfát by měla být předepsána antihypertenziva jiné třídy nebo použití dialyzačních membrán jiného typu.

Vzhledem k riziku rozvoje anafylaktických reakcí je třeba při desenzibilizaci pacientů věnovat zvláštní pozornost.

Aby se zabránilo rozvoji útlumu kostní dřeně a agranulocytóze, je třeba před zahájením užívání ACE inhibitorů a během léčby pravidelně kontrolovat počet leukocytů a leukocytů (jednou za měsíc během prvních 3–6 měsíců). U pacientů se zvýšeným rizikem (porucha funkce ledvin, systémová onemocnění pojivové tkáně) pokračují studie během prvního roku léčby.

Na pozadí dialýzy, intenzivní diuretické terapie, stravy omezující konzumaci kuchyňské soli, dochází častěji k rozvoji symptomatické arteriální hypotenze. U přechodné arteriální hypotenze pokračuje užívání monoprilu i po obnovení objemu cirkulující krve.

Použití ACE inhibitorů je indikováno u pacientů s chronickým srdečním selháním, ale může způsobit nadměrný antihypertenzní účinek, který potencuje rozvoj azotemie a oligurie, ve vzácných případech - akutní selhání ledvin s fatálním následkem. Proto každé zvýšení dávky monoprilu nebo diuretika u pacientů této kategorie vyžaduje pečlivé sledování jejich stavu, zejména během prvních dvou týdnů léčby. Pacienti s hyponatremií, normálním nebo nízkým krevním tlakem, kteří dříve užívali diuretika, možná budou muset snížit dávku diuretika.

Mírný pokles systémového krevního tlaku na začátku léčby u pacientů s chronickým srdečním selháním je typickým a žádoucím účinkem. Maximální pokles krevního tlaku je pozorován v raných fázích léčby a stabilizuje se během 1–2 týdnů, aniž by došlo ke snížení terapeutického účinku.

Ve vzácných případech může užívání ACE inhibitorů způsobit syndrom, který začíná cholestatickou žloutenkou, po níž následuje fulminantní nekróza jater (s rizikem úmrtí). Vzhledem k tomu, že povaha tohoto syndromu nebyla stanovena, s významným zvýšením aktivity jaterních enzymů a výskytem znatelné žloutenky u pacienta, je třeba Monopril zrušit a předepsat vhodnou léčbu.

V případě poškození funkce jater lze pozorovat zvýšený obsah fosinoprilu v krevní plazmě. U jaterní cirhózy je celková clearance fosinoprilátu, která se zdá být normální, snížena a přibližně 2krát vyšší AUC ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater.

U arteriální hypertenze u pacientů se stenózou arterie jedné ledviny nebo s unilaterální nebo bilaterální stenózou renálních tepen může použití ACE inhibitorů způsobit reverzibilní procesy zvýšení koncentrace sérového kreatininu a dusíku močoviny v krvi (v tomto případě je nutné vysazení přípravku Monopril). Tato kategorie pacientů vyžaduje pravidelné sledování funkce ledvin v prvních týdnech léčby. Zvýšení sérového kreatininu a dusíku močoviny v krvi (obvykle nevýznamné a přechodné) u pacientů s normální funkcí ledvin může být způsobeno současným podáváním monoprilu a diuretik (v tomto případě je nutné snížit dávku léku).

U závažného chronického srdečního selhání může být užívání ACE inhibitorů doprovázeno progresivní azotemií a / nebo oligurií, ve vzácných případech i rizikem rozvoje akutního selhání ledvin s fatálními následky.

U pacientů s diabetes mellitus 1. typu, renální nedostatečností, stejně jako u pacientů, kteří užívají doplňky stravy obsahující draslík, diuretika šetřící draslík a další léky zvyšující hladinu draslíkových iontů v krevním séru, je při užívání přípravku Monopril vysoké riziko vzniku hyperkalémie.

V případě kašle je nutné zvážit užívání Monoprilu jako možného důvodu diferenciální diagnózy.

Při přípravě na chirurgický zákrok je nutné upozornit anesteziologa na užívání přípravku Monopril.

Pacientům se doporučuje opatrnost, a to i v horkém počasí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k možnému výskytu závratí je při řízení vozidel a mechanismů nutná opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Monopril je pro těhotné ženy zakázán. Pokud se lék používá v II. A III. Trimestru, způsobuje poškození nebo nitroděložní smrt plodu.

Pokud během léčby fosinoprilem dojde k otěhotnění, je třeba léčbu co nejdříve vysadit. Pokud pro léčbu ženy neexistuje žádná alternativa (což je extrémně vzácné), měla by být informována o možných negativních účincích na plod a mělo by být provedeno důkladné vyšetření, aby se zjistily možné patologické stavy. V případě detekce oligohydramnionu (oligohydramnios) se Monopril nezruší, pouze pokud je jeho použití životně důležité. Je však třeba mít na paměti, že oligohydramnion se někdy vyskytuje pouze v důsledku nevratného poškození plodu.

U novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství ACE inhibitory, je možná hyperkalemie, oligurie a arteriální hypotenze. V této souvislosti musí být pečlivě prozkoumány. Pokud je detekována oligurie, je nutné monitorování krevního tlaku a podpora perfuze ledvin. K obnovení krevního tlaku a nahrazení zhoršené funkce ledvin může být zapotřebí ZPK (náhradní krevní transfuze) a dialýza. Během hemodialýzy a peritoneální dialýzy u dospělých se fosinopril pomalu vylučuje z cirkulující krve. S vylučováním léku u novorozenců nejsou žádné zkušenosti.

Fozinopril přechází do mateřského mléka, proto je monopril během kojení kontraindikován. Pokud je léčba nutná, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Monopril se nepoužívá k léčbě dětí a dospívajících mladších 18 let z důvodu nedostatku údajů o jeho bezpečnosti a účinnosti u pacientů této věkové skupiny.

S poruchou funkce ledvin

Monopril by měl být používán s opatrností u selhání ledvin, u pacientů na hemodialýze, po transplantaci ledvin, stejně jako u bilaterální stenózy renální arterie nebo stenózy arterie jedné ledviny.

Lék se vylučuje z těla dvěma způsoby (ledvinami a střevy), proto obvykle není nutná úprava dávky u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.

Pro porušení funkce jater

Vzhledem k tomu, že se léčivo vylučuje z těla dvěma způsoby, není v případě poruchy funkce jater obvykle nutná úprava dávky.

S výrazným zvýšením aktivity jaterních enzymů a výskytem nápadné žloutenky by měl být přípravek Monopril vysazen a měla by být zahájena vhodná léčba

Použití u starších osob

Bezpečnostní profil fosinoprilu u mladých lidí a pacientů ve věku 65 let a starších je přibližně stejný, takže u starších pacientů obvykle není nutné dávku upravovat. Je však třeba mít na paměti, že u některých starších pacientů je možná výraznější citlivost na Monopril kvůli jeho předávkování kvůli jeho pomalejšímu vylučování.

Lékové interakce

Během léčby přípravkem Monopril je možné zahájit současné užívání jiných léků pouze po konzultaci s ošetřujícím lékařem, který může vyhodnotit interakci léků, což zabrání rozvoji nežádoucích účinků.

Následující léky neovlivňují biologickou dostupnost Monoprilu: hydrochlorothiazid, metoklopramid, propranolol, chlorthalidon, digoxin, nifedipin, cimetidin, propanthelinbromid, warfarin.

Antihypertenzní účinek fosinoprilu je zesílen dalšími antihypertenzivy, opioidními analgetiky a léky pro celkovou anestézii.

Simethikon a antacida (včetně hydroxidu hořečnatého a hydroxidu hlinitého) mohou snížit absorpci fosinoprilu, proto je třeba je užívat s minimálním intervalem 2 hodiny.

ACE inhibitory mohou zvyšovat hladinu lithia v krvi a riziko toxicity. Pokud je to nutné, je třeba při současném užívání přípravku Monopril s lithiovými přípravky postupovat opatrně a sledovat hladinu lithia v krevním séru.

Estrogeny zadržují vodu v těle, v důsledku čehož snižují hypotenzní účinek fosinoprilu.

Monopril zvyšuje hypoglykemický účinek inzulínu a derivátů sulfonylmočoviny.

Při současném užívání imunosupresiv, cytostatik, alopurinolu, prokainamidu se zvyšuje riziko vzniku leukopenie.

Při současném podávání diuretik (zejména na začátku jejich užívání), stejně jako v kombinaci s dialýzou nebo přísnou dietou, která omezuje konzumaci kuchyňské soli, je možné výrazné snížení krevního tlaku, zejména v první hodině po podání první dávky přípravku Monopril.

Draslík šetřící diuretika (spironolakton, amilorid, triamteren) a doplňky draslíku zvyšují riziko hyperkalemie. U lidí s cukrovkou a srdečním selháním, kteří dostávají náhražky draslíku / draselné soli, draslík šetřící diuretika nebo jiné léky, které mohou způsobovat hyperkalemii (jako je například heparin), mohou inhibitory ACE zvyšovat ionty draslíku v séru.

Bylo prokázáno, že indomethacin může snížit hypotenzní účinek ACE inhibitorů, zejména u pacientů s arteriální hypertenzí a nízkou aktivitou reninu v krevní plazmě. Podobný účinek se očekává iu jiných nesteroidních protizánětlivých léků (např. Kyselina acetylsalicylová) a selektivních inhibitorů cyklooxygenázy (COX) -2.

U starších lidí starších 65 let, pacientů s poruchou funkce ledvin a hypovolemií (včetně diuretik), s kombinovaným užíváním ACE inhibitorů (včetně fosinoprilu) nebo nesteroidních protizánětlivých léků je možné, že se funkce ledvin a jejich masa zhorší před rozvojem akutního selhání ledvin. Tento stav je obvykle reverzibilní. Při současném užívání těchto léků s přípravkem Monopril je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin.

Analogy

Analogy monoprilu jsou: Fozicard, Fosinap, Fosinopril, Fosinopril-Teva, Fozinotek.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém místě mimo dosah dětí při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Monopril

Podle recenzí je Monopril účinným antihypertenzivem, avšak léčebný režim by měl zvolit lékař individuálně, v závislosti na vlastnostech pacienta a povaze onemocnění. Existují tvrzení, že je méně pravděpodobné, že by lék způsobil kašel ve srovnání s jinými zástupci této třídy, i když výskyt tohoto vedlejšího účinku je již nízký.

Mnoho pacientů naznačuje, že při monoterapii tímto přípravkem krevní tlak dostatečně neklesá a že k dosažení stabilního účinku je nutná komplexní léčba.