Rabiet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Rabiet: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Rabiet

ATX kód: A02BC04

Léčivá látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobce: farmaceutická společnost Obolensk JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 194 rublů.

Koupit

Rabiet - látka, která potlačuje sekreci kyseliny chlorovodíkové, protivředového léku.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tvrdé želatinové tobolky: dávka 10 mg - velikost č. 3, s modrým víčkem a bílým tělem; dávka 20 mg - velikost č. 1, s modrým víčkem a tělem. Obsah tobolek jsou sférické pelety od téměř bílé po bílou se nažloutlým nebo krémovým odstínem. Tobolky jsou baleny po 5, 7, 10, 14, 15, 20 a 30 kusech. v blistrech, v lepenkové krabici 1, 2 nebo 3 balení a návod k použití Rabiet.

Složení 1 tobolky:

účinná látka: rabeprazol sodný - 10 mg nebo 20 mg (ve formě pelet 8,5% - 118 mg nebo 236 mg);
pomocné složky: cukerné kuličky (sacharóza, povidon), mastek, uhličitan sodný, hypromelóza, oxid titaničitý;
složení skořápky pelety: cetylalkohol, ftalát hypromelózy;
složení obalu tobolky v dávce 10 mg: tělo - želatina a oxid titaničitý; víčko - želatina, oxid titaničitý, patentovaná diamantová černá a modrá barviva;
složení obalu tobolky v dávce 20 mg: tělo a víčko - želatina, oxid titaničitý, patentované modré barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Rabiet, sodná sůl rabeprazolu, patří do třídy antisekrečních sloučenin, je benzimidazolový derivát. Potlačuje sekreci žaludeční šťávy díky specifické inhibici H ⁺ / K ⁺ -ATPázy (proteinový komplex, který funguje jako protonová pumpa) na sekrečním povrchu parietálních buněk žaludku. Sodná sůl rabeprazolu tedy inhibuje protonovou pumpu v žaludku a blokuje konečnou fázi tvorby kyseliny chlorovodíkové. Účinnost léčiva je způsobena dávkou a bez ohledu na typ stimulu vede jeho působení k potlačení bazální i stimulované sekrece kyseliny. Rabiet nemá anticholinergní aktivitu.

Po užití přípravku Rabiet v dávce 20 mg se antisekreční účinek rozvíjí do 1 hodiny.23 hodin po podání první dávky je stupeň inhibice bazální a stimulované sekrece kyseliny 69%, respektive 82%, účinek trvá až 48 hodin. Doba farmakodynamického účinku rabeprazolu je mnohem vyšší, než lze předvídat podle poločasu (přibližně 1 hodina), což je vysvětleno prodlouženou vazbou léčiva na H ⁺ / K ⁺ -ATPázu parietálních buněk žaludku. Rozsah inhibičního účinku sodné soli rabeprazolu na sekreci kyseliny chlorovodíkové dosáhne plató 3 dny po zahájení podávání přípravku Rabiet. Po jejím zrušení je sekreční činnost obnovena během 1–2 dnů.

Studie o účinku léku na buňky podobné enterochromafinu zahrnovala 500 pacientů. Užívali rabeprazol sodný nebo srovnávací lék po dobu 8 týdnů. Podle výsledků nebyly nalezeny žádné stabilní změny ve frekvenci atrofické gastritidy a závažnosti gastritidy, v šíření infekce Helicobacter pylori, intestinální metaplazii a v morfologické struktuře buněk podobných enterochromafinu.

Ve studii o účincích sodné soli rabeprazolu na plazmatické hladiny gastrinu pacienti užívali přípravek Rabiet 10 mg a 20 mg denně po dobu až 43 měsíců. V prvních 2–8 týdnech byla zvýšena plazmatická koncentrace gastrinu, což je vysvětleno inhibičním účinkem léčiva na sekreci kyselin. Hladiny gastrinu se obvykle vrátily na výchozí hodnotu 1–2 týdny po ukončení léčby.

Ve studii zahrnující více než 400 pacientů, kteří dostávali sodnou sůl rabeprazolu v denní dávce 10 nebo 20 mg po dobu 1 roku, byl výskyt hyperplazie nízký a srovnatelný s výskytem omeprazolu (20 mg / kg). U potkanů nebyly pozorovány žádné případy karcinoidních nádorů nebo adenomatózních změn.

V průběhu studií bylo také zjištěno, že při užívání přípravku Rabiet v dávce 20 mg / den po dobu 2 týdnů neovlivňuje rabeprazol sodný metabolismus sacharidů, hladinu parathormonu v krvi, funkci štítné žlázy a koncentraci testosteronu, estrogenů, folikuly stimulujícího hormonu, luteinizačního hormonu, prolaktin, kortizol, glukagon, aldosteron, růstový hormon a renin. Nebyly zjištěny žádné systémové účinky léku na centrální nervový, dýchací a kardiovaskulární systém.

Farmakokinetika

Jakmile je rabeprazol ve střevech, rychle se vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace dosahují přibližně 3,5 hodiny po podání dávky 20 mg. Změny maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) a plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) jsou lineární v rozmezí dávek 10–40 mg.

Po užití dávky 20 mg je absolutní biologická dostupnost přibližně 52%. Při opakovaném podávání přípravku Rabiet se tento indikátor nemění.

Poločas léku z plazmy u zdravých dobrovolníků je 0,7–1,5 hodiny (v průměru 1 hodina). Celková clearance je 3,8 ml / min / kg.

U chronického poškození jater je AUC 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků, což naznačuje pokles metabolismu během prvního průchodu játry. Navíc je poločas u těchto pacientů prodloužen o 2–3krát.

Doba užívání léku a současné užívání antacid nemá vliv na absorpci rabeprazolu. Mastné potraviny užívané s přípravkem Rabiet zpomalují absorpci rabeprazolu nejméně o 4 hodiny, ale stupeň absorpce a maximální koncentrace se nemění.

Spojení s plazmatickými proteiny je asi 97%.

Po jednorázové dávce 20 mg rabeprazolu značeného 14C zdravým dobrovolníkům nebyl v moči detekován nezměněný lék. Přibližně 90% látky se vylučuje ledvinami, zejména ve formě dvou metabolitů - v menší míře konjugátu kyseliny merkapturové (M5) a karboxylové (M6) - ve formě dvou neznámých metabolitů (byly zjištěny toxikologickou analýzou). Zbytek léčiva se vylučuje střevem. Celkové vylučování je 99,8%, což naznačuje malou eliminaci rabeprazolu žlučí. Hlavním metabolitem je thioether (M1). Jediným aktivním metabolitem je desmethyl (M3), ale byl detekován v nízké koncentraci a pouze u jednoho pacienta, který se studie zúčastnil po podání dávky přípravku Rabiet 80 mg.

Zvláštní skupiny pacientů:

pokročilý věk: vylučování sodné soli rabeprazolu je poněkud zpomaleno. Po 7 dnech užívání léku v dávce 20 mg / den u starších pacientů byla AUC přibližně 2krát vyšší, Cmax byla o 60% vyšší než u zdravých mladších dobrovolníků. Nebyly zjištěny žádné známky hromadění látky;
Polymorfismus CYP2C19: po 7 dnech užívání léku v dávce 20 mg / den u pacientů s pomalým metabolizmem se AUC CYP2C19 zvýšila 1,9krát, poločas se zvýšil 1,6krát ve srovnání s pacienty, kteří rychle metabolizují. Současně Cmax zvýšeno o 40%;
chronická kompenzovaná cirhóza: AUC se zvyšuje dvakrát, Cmax - o 50% ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Avšak při užívání léku v dávce 20 mg jednou denně byl rabeprazol dobře snášen;
stabilní selhání ledvin v terminálním stadiu u pacientů vyžadujících udržovací hemodialýzu (clearance kreatininu <5 ml / min / 1,73 m ²): AUC a Cmax jsou přibližně o 35% nižší než u zdravých dobrovolníků. Eliminace rabeprazolu je podobná jako u zdravých dobrovolníků (během hemodialýzy - 0,95 hodiny, po relaci - 3,6 hodiny). Clearance léčiva je přibližně 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků.

Indikace pro použití

Rabiet 10 mg tobolky se používají k léčbě příznaků dyspepsie spojených s kyselostí žaludku (včetně příznaků gastroezofageální refluxní choroby), jako je kyselé říhání a pálení žáhy.

Tobolky Rabiet 20 mg jsou předepsány v následujících případech:

peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi;
anastomotický vřed;
refluxní ezofagitida;
erozivní a ulcerózní gastroezofageální refluxní choroba (GERD);
udržovací terapie pro GERD;
neerozivní GERD;
Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy doprovázené patologickou hypersekrecí;
eradikace Helicobacter pylori při peptickém vředovém onemocnění (v kombinaci s antibiotickou terapií).

Kontraindikace

nedostatek sacharózy / izomaltázy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
věk do 12 let - pro léčbu GERD, do 18 let - pro jiné indikace;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na složky léčiva nebo substituované benzimidazoly.

Tobolky Rabiet by měly být používány s opatrností při závažném selhání ledvin.

Rabiet, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky Rabiet by se měly užívat perorálně a polykat celé (tobolky je zakázáno brousit nebo žvýkat). Přestože příjem potravy a doba podávání léku neovlivňují aktivitu rabeprazolu, doporučuje se užívat přípravek Rabiet ráno před jídlem, což přispívá k lepšímu dodržování léčebného režimu pacientem.

K léčbě příznaků dyspepsie spojené se zvýšenou kyselostí žaludku jsou předepsány tobolky 10 mg jednou denně. Délka léčby bez konzultace s lékařem by neměla přesáhnout 14 dní. Pokud do 3 dnů terapeutický účinek přípravku Rabiet chybí, měli byste se poradit s lékařem.

Doporučené způsoby použití 20mg tobolek:

anastomotický vřed a exacerbace žaludečních vředů: 20 mg jednou denně po dobu 6 týdnů, je-li to nutné, doba léčby se zvýší na 12 týdnů;
exacerbace duodenálního vředu: 20 mg 1krát denně po dobu 2-4 týdnů, v případě potřeby je léčba prodloužena o další 4 týdny;
refluxní ezofagitida a erozivní GERD: 20 mg 1krát denně po dobu 4-8 týdnů, v případě potřeby je léčba prodloužena o dalších 8 týdnů;
udržovací léčba GERD: 20 mg jednou denně, délka léčby se stanoví individuálně v závislosti na stavu pacienta;
neerozivní GERD bez ezofagitidy: 20 mg 1krát denně, po úlevě od příznaků, aby se zabránilo opakování, je třeba Rabiet užívat 1krát denně podle potřeby. Pokud příznaky přetrvávají i po 4 týdnech užívání léku, pacient potřebuje další vyšetření;
Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy s patologickou hypersekrecí: dávka se vybírá individuálně. Léčba obvykle začíná denní dávkou 60 mg, poté se zvyšuje na 100 mg jednou denně nebo na 60 mg dvakrát denně, pokud je výhodnější frakční dávkování léku. Délka léčby může být až 1 rok;
eradikace Helicobacter pylori: 20 mg dvakrát denně v kombinaci s antibiotiky podle schématu doporučeného lékařem po dobu 7 dnů.

Vedlejší efekty

Podle klinických studií je obecně Rabiet dobře snášen. Nežádoucí účinky, které se vyskytnou, jsou obvykle mírné až středně závažné a přechodné.

V klinických studiích byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

ze zažívacího systému: sucho v ústech, plynatost, průjem nebo zácpa, bolesti břicha;
z nervového systému: závratě, bolesti hlavy;
jiné: kožní vyrážky, periferní edém.

Během období po registraci byly také identifikovány následující nežádoucí účinky:

z trávicího systému: zvýšená aktivita jaterních enzymů; zřídka - žloutenka, hepatitida; u pacientů s jaterní cirhózou - jaterní encefalopatie;
z muskuloskeletálního systému: zřídka - artralgie, myalgie;
z hematopoetického systému: zřídka - neutropenie, trombocytopenie, leukopenie;
alergické reakce: zřídka - kopřivka, bulózní vyrážky, akutní systémové alergické reakce; velmi zřídka - Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme;
ostatní: zřídka - hypomagnezémie; velmi zřídka - gynekomastie, intersticiální nefritida, zvýšené riziko zlomenin.

Předávkovat

Případy závažného předávkování nejsou známy.

Při užívání dávky, která je výrazně vyšší než doporučená, je indikována symptomatická a podpůrná léčba. Specifické antidotum nebylo stanoveno. Dialýza je neúčinná, protože rabeprazol se dobře váže na proteiny krevní plazmy.

speciální instrukce

U pacientů užívajících inhibitory protonové pumpy (PPI) po dobu 3 měsíců nebo déle je ve vzácných případech detekována symptomatická a asymptomatická hypomagnezémie. Většina hlášení byla přijata jeden rok po léčbě. Arytmie, tetanie a záchvaty byly hlášeny jako závažné nežádoucí účinky. Většina pacientů vyžadovala vysazení PPI a jmenování léčby, včetně náhrady hořčíku. V tomto ohledu je při dlouhodobém užívání přípravku Rabiet nebo při současném užívání léků, které mohou způsobit hypomagnezémii (například diuretika nebo digoxin), nutné kontrolovat koncentraci hořčíku v krvi.

Během období léčby, neužívejte jiné inhibitory protonové pumpy a léčiva snižující žaludeční kyselosti, například, H ₂ -histamine blokátory receptorů.

Zlepšení stavu pacienta při užívání přípravku Rabiet nevylučuje přítomnost maligních novotvarů v jeho žaludku.

Postmarketingový dohled ukázal, že užívání PPI může zvýšit riziko zlomenin zápěstí, páteře nebo kyčle souvisejících s osteoporózou. Riziko se zvyšuje při dlouhodobém užívání PPI ve vysokých dávkách (přesahujících ty, které jsou doporučeny v pokynech) (od 1 roku).

Příjem přípravku Rabiet je rizikovým faktorem pro rozvoj gastrointestinálních infekcí, jako je Clostridium difficile.

Pacientům, kteří mají opakující se příznaky pálení žáhy nebo poruchy trávení, se doporučuje pravidelně navštěvovat lékaře.

Pokud potřebujete při užívání přípravku Rabiet užívat jiné volně prodejné léky, měli byste se poradit s lékárníkem nebo zdravotnickým pracovníkem.

Pacienti by se měli zdržet užívání přípravku Rabiet před dechovou zkouškou močoviny.

Pacienti, kteří vyžadují endoskopické vyšetření, by měli informovat svého lékaře, pokud užívají rabeprazol.

Pokud je přípravek Rabiet užíván bez lékařského předpisu ke krátkodobé symptomatické léčbě projevů neerozivní refluxní choroby nebo gastroezofageální refluxní choroby (jako je pálení žáhy), doporučuje se poradit se svým lékařem, pokud:

dlouhodobá léčba - po dobu 4 nebo více týdnů;
výskyt nových příznaků nebo změna dříve pozorovaných příznaků u pacientů starších 55 let;
ztráta hmotnosti, anémie, bolest při polykání, dysfagie, krvácení do zažívacího traktu, trvalé zvracení nebo zvracení s epigastrickým a krevním obsahem;
anamnéza dysfunkce jater / ledvin, žloutenka, žaludeční vředy nebo operace žaludku.

Lidé ve věku nad 55 let, kteří denně užívají volně prodejné léky ke zmírnění příznaků zažívacích potíží a pálení žáhy, by měli informovat svého zdravotnického pracovníka.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k farmakodynamickým parametrům rabeprazolu a profilu jeho nežádoucích účinků je nepravděpodobné, že by Rabiet ovlivnil rychlost reakcí a schopnost koncentrace. Pacientům, kteří během období léčby ospalí, se doporučuje, aby neřídili auto a nevykonávali potenciálně nebezpečné druhy práce.

Aplikace během těhotenství a kojení

V reprodukčních studiích nebyly zjištěny známky poškození plodnosti a vady plodu u králíků a potkanů. U potkanů však lék pronikl placentární bariérou. Nejsou k dispozici žádné údaje podporující bezpečnost rabeprazolu u těhotných žen. Z tohoto důvodu je během těhotenství užívání přípravku Rabiet kontraindikováno, s výjimkou případů, kdy je očekávaný přínos léčby pro ženu rozhodně vyšší než potenciální rizika pro plod.

Zda se rabeprazol vylučuje do mateřského mléka ženy, nebylo stanoveno, protože nebyly provedeny žádné relevantní studie. Rabeprazol byl nalezen v mléce kojících potkanů, proto je přípravek Rabiet kontraindikován pro použití během laktace.

Použití v dětství

Rabiet 10 mg tobolky, používané k léčbě příznaků dyspepsie spojené se zvýšenou kyselostí žaludku, nejsou předepsány dětem a dospívajícím do 18 let.

Účinnost a bezpečnost 20mg tobolek u dětí starších 12 let při použití k léčbě GERD byla potvrzena adekvátními a dobře kontrolovanými studiemi pro krátkodobou léčbu (až 8 týdnů). Bezpečnost a účinnost rabeprazolu v pediatrii pro jiné indikace nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

Při závažném selhání ledvin by měl být přípravek Rabiet používán opatrně. Úprava dávky není nutná.

Pro porušení funkce jater

U mírných a středně závažných jaterních dysfunkcí nebyly žádné významné rozdíly ve výskytu nežádoucích účinků od výskytu u zdravých pacientů stejného pohlaví a věku.

Při prvním jmenování Rabieta osobám s těžkou poruchou funkce jater se doporučuje být opatrný. Úprava dávky není nutná, je však třeba mít na paměti, že AUC sodné soli rabeprazolu je přibližně 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků.

Pacientům se závažnou poruchou funkce jater se doporučuje poradit se s lékařem před použitím přípravku Rabiet ke krátkodobé symptomatické terapii samostatně.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná úprava dávky přípravku Rabiet.

Lékové interakce

Podle literatury je v případě současného užívání rabeprazolu s methotrexátem (zejména ve vysokých dávkách) možné zvýšit koncentraci methotrexátu a / nebo jeho hlavního metabolitu, hydroxymethotrexátu, a prodloužit dobu jeho vylučování. V tomto ohledu, pokud je nutné použít vysoké dávky methotrexátu, je třeba zvážit možnost dočasného zrušení přípravku Rabiet.

Ve studii kombinované léčby antibiotiky (amoxicilin, klarithromycin) byly odhaleny určité změny v maximálních koncentracích léčiva a v oblasti pod křivkou závislosti koncentrace na čase, ale nebyly uznány jako klinicky významné.

In vitro studie ukázaly, že rabeprazol inhibuje metabolismus cyklosporinu s IC ₅₀ 62 umol, tj., V koncentraci, která je 50 krát vyšší, než je maximální koncentrace u zdravých dobrovolníků po 20 dnech při rabeprazol v denní dávce 20 mg. Stupeň inhibice je podobný jako u omeprazolu při podobných koncentracích.

Rabeprazol sodný způsobuje stabilní a dlouhodobé potlačení sekrece žaludeční kyseliny, proto může interagovat s léky, jejichž absorpce závisí na úrovni pH. Absorpce atazanaviru je také závislá na pH. Ačkoli jeho současné použití s rabeprazolem nebylo studováno, očekává se významné snížení jeho účinku. Z tohoto důvodu se nedoporučuje současné podávání léků.

Sodná sůl rabeprazolu je metabolizována v játrech za účasti systému cytochromu P450 (CYP450). Avšak in vitro lék neměl klinicky významné interakce s jinými léky, které jsou také metabolizovány tímto systémem, jako je warfarin, fenytoin, diazepam, teofylin.

Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce rabeprazolu s antacidy.

Analogy

Analogy přípravku Rabiet jsou Bereta, Zulbeks, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-C3, Razo, Khairabezol, Nexium, Esomeprazol, Emesol, Sanpraz, Pantaz, Peptazol, Ultop, Promez, Omefazol, Omezoprazol, Limeprazol, Lancid, Epicurus atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C na suchém místě, chráněném před světlem a mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze společnosti Rabiet

Recenze o Rabietu jsou většinou pozitivní. Pacienti si uvědomují, že lék účinně eliminuje příznaky způsobené zvýšenou kyselostí žaludku, má dlouhodobý účinek a je levný.