Noflux

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Noflux: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Noflux

ATX kód: A02BC04

Aktivní složka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobce: EGIS Pharmaceuticals PLC (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2018

Noflux je protivředový prostředek, který snižuje sekreci žaludečních žláz; inhibitor protonové pumpy.

Uvolněte formu a složení

Noflux se vyrábí ve formě enterosolventních tablet: bikonvexní, kulaté, růžové (10 mg) nebo žluté (20 mg); průřez ukazuje bílé jádro (7 kusů v blistru, v papírové krabičce 2 nebo 4 blistry).

1 tableta obsahuje:

aktivní složka: sodná sůl rabeprazolu - 10 nebo 20 mg;
další složky: oxid hořečnatý, mannitol, nízko substituovaná hyprolóza, stearát hořečnatý, hyprolóza;
vnitřní obal: oxid hořečnatý, ethylcelulóza;
enterosolventní potah: mastek, dibutylsebakát, ftalát hypromelózy, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý (20 mg), červený oxid železitý (10 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sodná sůl rabeprazolu - aktivní složka Nofluxu, patří do třídy antisekrečních látek ze skupiny benzimidazolových derivátů. Činidlo inhibuje sekreci žaludeční šťávy specifickou inhibicí enzymu H ⁺ / K ⁺ -ATPázy (vodík-draselná adenosintrifosfatáza) na sekrečním povrchu parietálních buněk žaludku. H ⁺ / K ⁺Β-ATPáza je proteinový komplex, který funguje jako protonová pumpa; sodná sůl rabeprazolu je tedy inhibitorem protonové pumpy (PPI) v žaludku a inhibuje konečnou fázi produkce kyseliny. Tento účinek sodné soli rabeprazolu je závislý na dávce a poskytuje inhibici bazální a stimulované produkce kyseliny bez ohledu na typ stimulu. Přípravek nevykazuje anticholinergní vlastnosti.

Po perorálním podání sodné soli rabeprazolu v dávce 20 mg se antisekreční účinek projeví během 1 hodiny. Potlačení bazální a stimulované produkce kyseliny chlorovodíkové 23 hodin po podání první dávky léku je 69%, respektive 82%, a je zaznamenáno do 48 hodin. Toto trvání farmakodynamického účinku je významně delší, než se očekávalo na základě poločasu (T _½) přibližně 1 hodiny. Tento účinek lze vysvětlit dlouhým stadiem vazby sodné soli rabeprazolu na H ⁺ / K ⁺-ATPáza žaludečních parietálních buněk. Hodnota inhibičního účinku látky na produkci kyseliny chlorovodíkové dosáhne plató po 3 dnech od jejího použití. Po ukončení farmakoterapie dojde k obnovení sekreční aktivity během 1–2 dnů.

Podle výsledků klinických studií, během nichž pacienti užívali lék po dobu až 43 měsíců denně v dávce 10 nebo 20 mg, byla během prvních 2–8 týdnů zvýšena plazmatická hladina gastrinu, což naznačuje inhibiční účinek na sekreci kyseliny. Hladiny gastrinu se vrátily k výchozím hodnotám, obvykle během 1–2 týdnů po ukončení léčby protivředovými léky.

Během studie bioptických vzorků lidského žaludku z antra a fundusu žaludku 500 pacientů, kteří užívali Noflux nebo srovnávací lék po dobu 8 týdnů, nebyly nalezeny žádné stabilní změny v morfologické struktuře buněk podobných enterochromafinu, frekvenci atrofické gastritidy, závažnosti gastritidy, šíření infekce Helicobacter pylori nebo intestinální metaplazie.

Ve studii zahrnující více než 400 pacientů, kteří užívali rabeprazol sodný v denní dávce 10 nebo 20 mg po dobu až 1 roku, byl výskyt hyperplazie nízký a srovnatelný s výskytem omeprazolu v dávce 20 mg / kg. U potkanů nebyly pozorovány žádné případy karcinoidních nádorů nebo adenomatózních změn.

Systémový účinek sodné soli rabeprazolu na centrální nervový systém (CNS), dýchací a kardiovaskulární systém nebyl v současnosti identifikován. Bylo zjištěno, že pokud se užívá orálně po dobu 2 týdnů v dávce 20 mg, lék neovlivňuje metabolismus uhlohydrátů, aktivitu štítné žlázy, hladinu parathormonu v krvi a také koncentraci hormonů, jako je testosteron, estrogeny, kortizol, luteinizační aldosteron hormon (LH), folikuly stimulující hormon (FSH), glukagon, prolaktin, renin a růstový hormon.

Farmakokinetika

Léčivo se rychle vstřebává ze střeva a jeho maximální plazmatické koncentrace (_Cmax) se pozorují přibližně 3,5 hodiny po podání dávky 20 mg. Změny C _max a plochy pod křivkou koncentrace a času (AUC) rabeprazolu v dávkách 10–40 mg jsou lineární. Po perorálním podání 20 mg léčiva je absolutní biologická dostupnost ve srovnání s intravenózním podáním přibližně 52% a při opakovaném podávání se nemění. Absorpce rabeprazolu nezávisí na době jeho podávání během dne, ani na kombinaci s antacidy. Současný příjem Nofluxu s mastnými potravinami zpomaluje jeho absorpci o 4 hodiny nebo více, zatímco C _max a stupeň absorpce se nemění. Stupeň vazby na plazmatické proteiny je přibližně 97%.

Po perorálním podání v jedné dávce 20 mg sodné soli rabeprazolu značené ¹⁴ C nebyl nezměněný lék detekován v moči. Přibližně 90% látky se vylučuje močí, zejména ve formě metabolitů, jako je konjugát karboxylové kyseliny (M6) a merkapturové kyseliny (M5), a také dvou neznámých metabolitů zjištěných toxikologickou analýzou. Zbytek počáteční dávky sodné soli rabeprazolu se vylučuje stolicí. Celkové vylučování je 99,8%, což naznačuje nevýznamné vylučování metabolitů léčiva z těla žlučí. Hlavním metabolitem je thioether (M1), jediným aktivním metabolitem je desmethyl (M3), ale byl pozorován pouze u jednoho z účastníků studie v nízké koncentraci po podání účinné látky v dávce 80 mg.

U zdravých dobrovolníků může být T _1/2 Nofluxu z plazmy přibližně _za 0,7–1,5 hodiny, celková clearance je 3,8 ml / min / kg.

Na pozadí selhání ledvin v terminálním stádiu je v případě potřeby udržovací hemodialýza [clearance kreatininu (CC) <5 ml / min / 1,73 m2] vylučování rabeprazolu podobné jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů této kategorie byly C _max a AUC přibližně o 35% nižší než u zdravých dobrovolníků. Ve druhém případě byl T _1/2 látky v průměru 0,82 hodiny, u pacientů během hemodialýzy - 0,95 hodiny a po hemodialýze - 3,6 hodiny. Clearance rabeprazolu u pacientů s poškozením ledvin vyžadujících hemodialýzu byla přibližně dvakrát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Rovněž ve srovnání se zdravými dobrovolníky byla AUC zdvojnásobena u pacientů s chronickým onemocněním jater a T _½ z plazmy se zvýšil 2–3krát.

U pacientů s chronickou kompenzovanou jaterní cirhózou byla pozorována dobrá snášenlivost přípravku Noflux v dávce 20 mg jednou denně, a to navzdory skutečnosti, že C _max a AUC byly zvýšeny dvakrát, ve srovnání s těmito ukazateli zaznamenanými u zdravých dobrovolníků odpovídajícího pohlaví.

U starších pacientů došlo k mírně pomalejší eliminaci rabeprazolu. Po týdnu užívání léku v denní dávce 20 mg u starších pacientů se _Cmax zvýšila o 60% a AUC byla přibližně 2krát vyšší než u mladých zdravých dobrovolníků. Současně však nebyly žádné známky kumulace drogy.

Za přítomnosti pomalého metabolismu CYP2C19 bylo po týdnu užívání léku v denní dávce 20 mg pozorováno zvýšení C _max o 40%, T _½ - 1,6 krát a AUC - 1,9 krát ve srovnání s odpovídajícími parametry u rychle metabolizujících.

Indikace pro použití

10 mg tablety

Noflux je indikován k léčbě příznaků dyspepsie způsobené překyselením žaludeční šťávy, včetně léčby příznaků gastroezofageální refluxní choroby (GERD), jako je kyselé říhání, pálení žáhy.

Tablety 20 mg

duodenální vřed (fáze exacerbace);
žaludeční vřed (fáze exacerbace) a anastomotický vřed;
ulcerózní a erozivní GERD nebo refluxní ezofagitida;
GERD (podpůrná péče);
Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované patologickou hypersekrecí;
neerozivní gastroezofageální refluxní choroba (NERD);
Helicobacter pylori u pacientů s peptickým vředovým onemocněním (v kombinaci s vhodnou antibakteriální léčbou k eradikaci).

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 18 let - 10 mg tablety, do 12 let - 20 mg tablety;
těhotenství a období kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva a také substituované benzimidazoly.

Relativní (berte Noflux opatrně):

závažné selhání ledvin;
dospívání starší 12 let - 20 mg tablety.

Návod k použití Noflux: metoda a dávkování

Noflux se užívá perorálně. Tablety se polykají celé, aniž by se lámaly nebo žvýkaly. Příjem potravy a denní doba neovlivňují účinnost léku.

10 mg tablety

Doporučuje se užívat tablety Noflux v dávce 10 mg (1 tableta) 1krát denně. Doporučuje se užívat drogu ráno před jídlem, protože to přispěje k lepšímu dodržování terapeutického režimu. Pokud během prvních 3 dnů kurzu nedojde k žádnému účinku, musíte kontaktovat odborníka. Bez lékařského předpisu by léčba neměla překročit 14 dní.

Tablety 20 mg

Doporučený dávkovací režim Nofluxu s přihlédnutím k indikacím:

peptický vřed duodenálního vředu (období exacerbace): 1krát denně, 20 mg, kurz - 2-4 týdny, a pokud je účinek nedostatečný, může být prodloužen o další 4 týdny;
peptický vřed (období exacerbace) a anastomotický vřed: jednou denně, 20 mg, zpravidla doba léčby je 6 týdnů, ale v některých případech ji lze zvýšit o dalších 6 týdnů;
erozivní GERD nebo refluxní ezofagitida (včetně udržovací léčby GERD): 1krát denně, 20 mg, doba léčby - 4 - 8 týdnů, v případě potřeby je možné kurz zvýšit o dalších 8 týdnů; doba udržovací terapie se určuje v závislosti na stavu pacienta;
Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy vyskytující se při patologické hypersekreci: dávka je stanovena individuálně; počáteční denní dávka je 60 mg, poté se zvyšuje na 1krát denně při 100 mg nebo až 2krát denně při 60 mg, v některých případech je výhodnější frakční dávkování; doba užívání drog závisí na klinické potřebě a může být až 1 rok;
NERD bez ezofagitidy: 1krát denně, 20 mg, pokud po 4 týdnech léčby není možné zmírnit příznaky onemocnění, je nutné další vyšetření k objasnění diagnózy; po úlevě od příznaků, aby se zabránilo jejich následnému výskytu, se lék doporučuje užívat 1krát denně ve stejné dávce na vyžádání;
Helicobacter pylori: 2krát denně, 20 mg v kombinaci s antibakteriálními látkami podle konkrétního schématu stanoveného lékařem, kurz je 7 dní.

Účinnost a bezpečnost sodné soli rabeprazolu užívané v dávce 20 mg po dobu až 8 týdnů při léčbě GERD u dospívajících ve věku 12 let a starších byla potvrzena výsledky dobře kontrolovaných a adekvátních studií. Doporučená denní dávka pro pacienty této věkové kategorie je 20 mg 1krát denně s maximálním průběhem maximálně 8 týdnů.

Účinnost a bezpečnost přípravku Noflux při léčbě GERD u dětí mladších 12 let, stejně jako u jiných indikací pro pediatrické pacienty, nebyla stanovena.

Vedlejší efekty

Podle výsledků klinických studií je Noflux ve většině případů dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obvykle přechodné a mírné až středně závažné. V průběhu klinických studií a během období sledování v poregistračním období byly hlášeny následující vedlejší účinky léku:

hematopoetický systém: zřídka - leukopenie, neutropenie, trombocytopenie;
nervový systém: závratě, bolesti hlavy;
imunitní systém: zřídka - akutní systémové alergické reakce;
metabolismus a výživa: zřídka - hypomagnezémie;
hepatobiliární systém: zvýšená aktivita jaterních enzymů; zřídka - žloutenka, hepatitida, u pacientů s jaterní cirhózou - jaterní encefalopatie;
zažívací trakt: plynatost, průjem, bolesti břicha, sucho v ústech, zácpa;
močový systém: extrémně vzácný - intersticiální nefritida;
reprodukční systém a mléčná žláza: extrémně vzácné - gynekomastie;
muskuloskeletální systém: zřídka - artralgie, myalgie;
kůže a podkožní tkáň: vyrážka; zřídka - kopřivka, bulózní erupce; extrémně vzácné - toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom;
další: periferní edém.

Na základě údajů z postmarketingových pozorování se při předepisování PPI může riziko zlomenin zhoršit.

Předávkovat

O předávkování rabeprazolem je velmi málo informací. Případy závažného předávkování drogami nebyly registrovány. Při podezření na tento stav se provádí podpůrná a symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum, dialýza je neúčinná, protože rabeprazol se vyznačuje dobrou vazbou na plazmatické proteiny a v důsledku toho se během dialýzy vylučuje v malém množství.

speciální instrukce

Než začnete užívat přípravek Noflux, musíte vyloučit možnou přítomnost maligních nádorů žaludku.

Během léčby PPI byly po dobu nejméně 3 měsíců hlášeny vzácné případy asymptomatické nebo symptomatické hypomagnezémie. Tyto zprávy byly obdrženy hlavně jeden rok po ukončení léčby. Arytmie, záchvaty a tetanie byly vážné poruchy. Většina pacientů vyžadovala léčbu hypomagnezémií, včetně náhrady hořčíkem a přerušení užívání PPI. Proto je u pacientů, kteří musí podstoupit dlouhodobou léčbu nebo jim je předepsáno kombinované užívání PPI s digoxinem nebo léky, které mohou vést k hypomagnezémii (včetně diuretik), před zahájením léčby PPI a během ní nutné sledovat koncentraci hořčíku v krvi.

Neměl by být kombinován s léky Noflyuksa přijímací zařízení se sníženou žaludeční kyselostí, například blokátory H ₂ receptorů nebo jiných inhibitorů protonové pumpy.

Pozorovací studie ukázaly, že léčba PPI může zvýšit riziko osteoporotických zlomenin zápěstí, kyčle nebo páteře. Pravděpodobnost těchto komplikací se zvyšuje při dlouhodobém užívání PPI (rok nebo déle) ve vysokých dávkách.

Na pozadí léčby drogami je možné zvýšit riziko vzniku gastrointestinálních infekcí, včetně infekcí způsobených Clostridium difficile.

Pacienti užívající přípravek Noflux ke krátkodobé léčbě příznaků NERD a GERD (například pálení žáhy) bez lékařského předpisu by měli vyhledat lékařskou pomoc v následujících případech:

užívání drogy po dobu čtyř nebo více týdnů;
výskyt nových příznaků onemocnění nebo změna dříve zaznamenaná u pacientů starších 55 let;
neúmyslné snížení tělesné hmotnosti, rozvoj bolesti při polykání, dysfagie, trvalé zvracení, krvácení do zažívacího traktu, zvracení s epigastrickým a krevním obsahem, anémie;
anamnéza chirurgického zákroku na žaludku nebo žaludečních vředů, dysfunkce ledvin a / nebo jater (včetně žloutenky) atd.

Pacienti, kteří dlouhodobě trpí pálením žáhy nebo se u nich opakují příznaky poruchy trávení, musí být pravidelně vyšetřováni odborníkem.

Lidé ve věku 55 let a starší, kteří denně užívají volně prodejné léky na zmírnění pálení žáhy a příznaků zažívacích obtíží, by měli informovat svého zdravotnického pracovníka.

Pokud jste léčen (a) jinými léky, měli byste se poradit se svým lékárníkem nebo lékařem dříve, než začnete užívat přípravek Noflux 10 mg volně prodejné tablety.

Pokud je vyžadován dechový test močoviny, měli byste před zahájením léčby přípravkem Noflux přestat užívat.

Při předepisování endoskopického vyšetření musí být ošetřující lékař informován před použitím léku bez lékařského předpisu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k zvláštnostem farmakodynamiky Nofluxu a jeho profilu vedlejších účinků je nepříznivý účinek léku na schopnost pracovat se složitým vybavením a řídit vozidla nepravděpodobný. S možným rozvojem ospalosti a závratí během léčby se však těmto typům činností nedoporučuje.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje potvrzující bezpečnost užívání přípravku Noflux těhotnými ženami.

Podle výsledků studií provedených na králících a potkanech nebyly zjištěny vady plodu a známky poškození plodnosti působením rabeprazolu. Současně bylo zjištěno, že u potkanů malé množství léčiva proniká placentární bariérou. Antivirová látka se během těhotenství nedoporučuje, pokud zamýšlený účinek léčby na matku významně nepřeváží potenciální hrozbu pro plod.

Není známo, zda se rabeprazol vylučuje do mateřského mléka. U kojících žen nebyly provedeny odpovídající studie, nicméně rabeprazol byl identifikován v mléce kojících potkanů.

Podle pokynů je Noflux během kojení kontraindikován.

Použití v dětství

Užívání tablet Noflux 10 mg je kontraindikováno u pacientů mladších 18 let, protože bezpečnostní profil sodné soli rabeprazolu u této kategorie pacientů nebyl studován.

Užívání tablet Noflux 20 mg je kontraindikováno u pacientů mladších 12 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin nejsou změny dávky nutné. Pacienti se závažným selháním ledvin by měli přípravek Noflux užívat s maximální opatrností.

Pro porušení funkce jater

V případě selhání jater není nutné dávku měnit. Pacienti s těžkou poruchou funkce jater musí při užívání přípravku Noflux postupovat opatrně.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí měnit dávku přípravku Noflux.

Lékové interakce

Studie na zdravých dobrovolnících prokázaly nepřítomnost klinicky významných nebo farmakokinetických interakcí sodné soli rabeprazolu s látkami metabolizovanými systémem cytochromu P ₄₅₀, které zahrnují teofylin, fenytoin, warfarin, diazepam (bez ohledu na slabý nebo zvýšený průběh metabolismu diazepamu).

Při provádění studií kombinovaného užívání rabeprazolu v dávce 20 mg s antibakteriálními léky, jako je klarithromycin v dávce 500 mg nebo amoxicilin v dávce 1 000 mg, nebo kombinace těchto tří léčivých přípravků, byly hodnoty C _max a AUC pro tato antibiotika v kombinované terapii podobné jako v případě provádění monoterapie. U rabeprazolu se _Cmax zvýšila o 34% a AUC o 11%, u aktivního metabolitu klarithromycinu (14-hydroxyklarithromycin) se _Cmax zvýšila o 46%, respektive AUC ve srovnání s monoterapií o 42%. Toto zvýšení skóre expozice rabeprazolu a klarithromycinu nebylo považováno za klinicky významné.

Rabeprazol vede k dlouhodobému a trvalému potlačení produkce žaludeční kyseliny. V kombinaci s rabeprazolem se absorpce digoxinu zvyšuje o 22% a ketokonazolu o 30%. Výsledkem je, že při současném užívání přípravku Noflux s těmito látkami nebo jinými léky, u nichž absorpce závisí na hodnotě pH žaludeční šťávy, může být nutné předepsat úpravu dávky.

Ve studiích zahrnujících zdravé dobrovolníky s kombinovaným užíváním ritonaviru v dávce 100 mg nebo atazanaviru v dávce 300 mg s omeprazolem (1krát denně 40 mg) nebo s kombinací atazanaviru v dávce 400 mg s lansoprazolem (1krát denně 60 mg) došlo k významnému snížení účinku atazanaviru. Interakce posledně uvedeného s rabeprazolem nebyla studována, ale protože jeho absorpce je spojena s pH žaludku, očekávají se podobné výsledky výzkumu iu jiných PPI. Nedoporučuje se používat Noflux s atazanavirem současně.

Nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce sodné soli rabeprazolu s hydroxidem hořečnatým nebo hydroxidem hlinitým.

Pokusy in vitro s použitím mikrozomy z lidských jater ukázaly, že rabeprazol inhibuje metabolismus cyklosporinu s IC _{50 z} 62 umol - v koncentraci, která je 50 krát vyšší než C _max pro zdravých dobrovolníků po denní dávce 20 mg rabeprazol po dobu 20 dnů. Existuje podobný stupeň inhibice jako u omeprazolu v ekvivalentních koncentracích.

Na základě údajů o vývoji nežádoucích účinků, retrospektivní analýzy a probíhajících farmakokinetických studií lze předpokládat, že kombinované užívání PPI s methotrexátem (zejména ve vysokých dávkách) může zvýšit hladinu methotrexátu a / nebo jeho metabolitu (hydroxymethotrexát) a zvýšit T _½. Tento účinek může přispět k exacerbaci toxicity methotrexátu, takže při použití ve vysokých dávkách může být nutné dočasné vysazení léčby PPI.

Analogy

Analogy Noflux jsou: Razo, Bereta, Ontaym, Rabelok, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Rabiet.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

10 mg tablety jsou dostupné bez lékařského předpisu, 20 mg tablety jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze společnosti Noflux

Těch pár recenzí o Nofluxu je většinou pozitivních. Uživatelé zaznamenávají dobrý výsledek léčby tímto přípravkem při exacerbaci žaludečních vředů a duodenálních vředů, refluxní ezofagitidy a GERD. Podle většiny recenzí lék rychle a účinně zmírňuje příznaky NERD a GERD.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky, které se vyvinou během užívání léku, patří bolest břicha, zvracení, nevolnost, závratě. Většina uživatelů však poznamenává, že poruchy způsobené drogou jsou obvykle mírné a přechodné.

Cena za Noflux v lékárnách

Cena za Noflux může být v rámci:

tablety 10 mg: 14 ks. v balíčku - od 510 do 580 rublů; 28 ks - od 820 do 1100 rublů;
tablety 20 mg: 14 ks. v balíčku - od 830 do 960 rublů; 28 ks - od 970 do 1300 rublů.