Naloxon - Návod K Použití Drogy, Cena, Analogy, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Naloxon

Naloxon: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Farmakokinetika
4. 4. Indikace pro použití
5. 5. Kontraindikace
6. 6. Způsob aplikace a dávkování
7. 7. Vedlejší účinky
8. 8. Předávkování
9. 9. Zvláštní pokyny
10. 10. Aplikace během těhotenství a kojení
11. 11. Použití v dětství
12. 12. V případě poruchy funkce ledvin
13. 13. Za porušení funkce jater
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Ceny v lékárnách

Latinský název: Naloxon

ATX kód: V03AB15

Aktivní složka: naloxon (naloxon)

Výrobce: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Španělsko); Moskevský endokrinní závod FSUE (Rusko); Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, SA (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 183 rublů.

Koupit

Naloxon je kompetitivní antagonista opioidních receptorů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - injekční roztok: bezbarvá průhledná kapalina (po 1 ml: ve skleněných ampulích bez barvy, 5 ks. V polyvinylchloridových paletách, v papírové krabičce 2 palety; v ampulích, 5 ks. V plastových držácích, v papírové krabičce 2 držáky nebo 10 ks. V kartonové krabici; každá krabička obsahuje také návod k použití Naloxonu).

Léčivou látkou naloxonu je naloxon-hydrochlorid (ve formě dihydrátu naloxon-hydrochloridu) v 1 ml - 0,4 mg.

Pomocné složky: kyselina chlorovodíková (do pH 3-5), chlorid sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Naloxon je specifický antagonista opioidních receptorů. Mechanismus jeho účinku je způsoben schopností kompetitivně se vázat na hlavní typy opioidních receptorů a eliminovat nebo zabránit perifernímu a centrálnímu (včetně respirační deprese) působení endogenních opioidních peptidů a exogenních opioidů (narkotická analgetika a jejich náhražky).

Naloxon také ovlivňuje dopaminergní a GABAergické systémy mozku. U drogové závislosti způsobuje rozvoj abstinenčních příznaků. Nezpůsobuje závislost a drogovou závislost.

Klinicky významné účinky naloxonu: oslabení hypotenzního účinku, snížení sedativních a euforizujících účinků, obnovení dýchání.

Lék nemá výrazný účinek na dystrofii a psychomimetické účinky způsobené narkotickými analgetiky skupiny agonistů-antagonistů (například pentazocin nebo butofanol). Není schopen úplně zvrátit účinky buprenorfinu a je neúčinný jako antagonista tramadolu.

U pacientů závislých na opioidech způsobuje naloxon abstinenční příznaky.

Farmakokinetika

Po intravenózním podání léku se účinek rozvíjí během prvních 2 minut, po intramuskulárním a subkutánním podání - během 2–5 minut. Maximální účinek je zaznamenán po 5–15 minutách, jeho trvání je 20–45 minut - při intravenózním podání a 2,5–3 hodiny - při intramuskulárním / subkutánním podání.

Naloxon prochází hematoencefalickou a placentární bariérou.

Metabolizuje se v játrech s převládající tvorbou glukuronidů. Vylučuje se ledvinami, zatímco 70% podané dávky se vylučuje z těla do 72 hodin.

Poločas (T _1/2) z krevní plazmy je v průměru 1 hodina (od 30 do 80 minut). T _1/2 u dospělých - 64 ± 12 minut, u novorozenců (po injekci do pupečníkové žíly) - 3,1 ± 0,5 hodiny, u předčasně narozených dětí - 51,8 ± 9,2 minuty.

Indikace pro použití

• Akutní otrava, včetně předávkování opioidními analgetiky (fentanyl, trimeperidin, morfin) a jiných léků, jejichž toxický účinek je způsoben přítomností opioidní složky (metadon, opioidní náhražky, pentazocin, butorfanol, buprenorfin, nalbufin) v rámci komplexních opatření;
• Pooperační použití (pouze pokud se během operace používají narkotická analgetika) - k urychlení zotavení z celkové anestezie před dokončením řízeného dýchání;
• Obnovení dýchání u novorozenců v případě podávání opioidních analgetik matce během porodu;
• Diagnostické činidlo pro závislost na opioidech (test naloxonu).

Kontraindikace

Naloxon je kontraindikován v případě přecitlivělosti na složky léčiva.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí jater a / nebo ledvin, u dětí a novorozenců.

Jmenování během těhotenství a kojení je možné pouze v naléhavých případech.

Naloxon, návod k použití: metoda a dávkování

Lék Naloxon je určen k intravenóznímu (i / v), intramuskulárnímu (i / m) a subkutánnímu (s / c) podání.

Rychlost podávání se volí individuálně s přihlédnutím k reakci pacienta na lék a předchozí jednotlivé dávky.

Pro použití v infuzi by měl být roztok naloxonu naředěn v 5% roztoku dextrózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného, přičemž je třeba dodržet poměr 1 ampule léčiva na 100 ml infuzního média. Před přímým použitím připravte roztok.

Dávka a způsob podání jsou předepsány lékařem s přihlédnutím k stavu pacienta, druhu a množství opioidů, které užívá.

Doporučené dávkování při akutní otravě (předávkování) opioidními analgetiky:

• Dospělí: počáteční jednotlivá dávka - 0,4-2 mg. V život ohrožujících podmínkách by měl být lék podáván intravenózně pomalu, po dobu 2-3 minut. K dosažení klinického účinku se opakované podávání zobrazí za 2–3 minuty, postup se opakuje až do obnovení jednotného dýchání a vědomí. Pokud se vědomí a dýchání neobnoví po celkové dávce 10 mg, měla by se zvážit neopioidní příčina. Lze použít v / m nebo s / c;
• Děti: počáteční jednotlivá dávka je 0,01 mg na 1 kg hmotnosti dítěte, nejlépe intravenózní podání po dobu 2–3 minut. V případě potřeby je indikováno opakované podávání dávky 0,1 mg na 1 kg tělesné hmotnosti během 2–3 minut. V případě nemožnosti intravenózního podání se lék podává v dílčích dávkách intramuskulárně nebo subkutánně v intervalu 2–3 minut, v tomto případě se účinek dostavuje pomaleji. K dosažení delšího účinku se doporučuje jednorázové intramuskulární nebo subkutánní podání v dávce přibližně 0,2 mg nebo 0,06 mg na 1 kg hmotnosti dítěte.

Pooperační užívání naloxonu:

• Dospělí: i.v., 0,1–0,2 mg v intervalech 2–3 minut, dokud se neobjeví normální plicní ventilace a pacient se neprobudí, ale bez výrazných pocitů nepohodlí a bolesti. Příznaky překročení minimální požadované dávky mohou být zvýšení krevního tlaku (TK), ukončení analgezie, pocení, nevolnost, zvracení, dyscirkulační krize. Někdy, zejména v případech dlouhodobě působících opioidních analgetik, je nutné další intramuskulární podání naloxonu po dobu 1–2 hodin. Léčivo lze také podávat intravenózní infuzí;
• Děti: v / v dávce 0,01 mg na 1 kg hmotnosti, pokud není požadovaný účinek, můžete navíc zadat dávku odpovídající 0,1 mg na 1 kg hmotnosti dítěte. Při absenci možnosti intravenózního podání je indikováno každé 2-3 minuty frakční intramuskulární nebo subkutánní podání. Jedna dávka by neměla překročit 0,2 mg léčiva. Kromě toho je indikováno podávání infuzí.

V případě použití opioidních analgetik během porodu k obnovení dýchání u novorozenců je indikováno intravenózní, intramuskulární nebo subkutánní podání naloxonu. Před podáním se ujistěte, že jsou dýchací cesty dítěte volné. Doporučená dávka je 0,01 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, dávku je možné opakovat za 2-3 minuty. Pro profylaxi může novorozenec zadat 0,2 mg jednou / m nebo 0,06 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.

Jako diagnostický nástroj závislosti na drogách (opioidech) se lék užívá intravenózním podáním dávky 0,0005 mg na 1 kg hmotnosti pacienta. Tato dávka vám umožní zjistit, zda potíže s močením a respirační depresí jsou či nejsou způsobeny opioidy. Poté lze dávku mírně zvýšit, ale ne na velké dávky, protože vysoké dávky zcela odstraní účinek opioidu, včetně analgetického účinku, způsobí excitaci oběhového systému a sympatického systému.

Vedlejší efekty

Užívání naloxonu v pooperačním období může způsobit následující nežádoucí účinky: udušení, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, ventrikulární tachykardie a ventrikulární fibrilace, plicní edém, srdeční zástava (tyto účinky mohou ve vzácných případech vést ke kómatu a encefalopatii až k smrti). Použití dávek přesahujících doporučené dávky může způsobit psychomotorickou agitaci a vymizení analgezie.

Náhlé vysazení léku může vést k pocení, nevolnosti, zvracení, plicnímu edému, zvýšenému krevnímu tlaku, tachykardii, ventrikulární tachykardii, ventrikulární fibrilaci, způsobit třes a křeče v těle, zástavu srdce, včetně smrti.

Abstinenční příznaky při závislosti na opioidech: slabost, nevolnost, zvracení, horečka, pocení, epigastrické křeče, průjem, zvýšený krevní tlak, tachykardie, rýma, kýchání, piloerekce, nervozita, podrážděnost, zívání, úzkost, třes, bolest neznámé lokalizace; u novorozenců - nekontrolovatelný pláč, křeče, hyperreflexie.

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné případy akutního předávkování.

Po zavedení vysokých dávek naloxonu (od 4 mg / kg) jsou možné následující příznaky: zimnice, nevolnost, zvracení, výrazné snížení nebo zvýšení krevního tlaku, bradykardie, hyperventilace, křeče. Je ukázána konzervativní léčba na jednotce intenzivní péče.

V dávce 2 mg / kg může lék způsobit kognitivní poruchy a poruchy chování, včetně nechutenství, napětí, úzkosti, deprese, podezření, podrážděnosti, problémů se soustředěním. Příznaky chování mohou trvat 2–3 dny.

Je také možné vyvinout somatické příznaky, jako je bolest žaludku, pocit těžkosti, nevolnost, pocení, závratě.

Léčba je symptomatická.

speciální instrukce

Lék Naloxon se používá v nemocničních podmínkách s možností resuscitačních opatření (včetně kardiopulmonálních opatření) a kyslíkové terapie.

Novorozenci by měli být léčeni opatrně, pokud má matka v anamnéze závislost na opioidech, protože úplné náhlé vysazení léku může potencovat rozvoj akutního vysazení.

Pacienti s patologií plic, srdce, poruchou funkce ledvin a / nebo jater, s podezřením nebo prokázanou fyzickou závislostí na opioidech, během těhotenství, kojení, v dětství se doporučuje užívat drogu pod pečlivým lékařským dohledem.

Protože reakce na použití naloxonu při léčbě respirační deprese při užívání buprenorfinu může být neúplná a existuje riziko snížené respirační aktivity, může pacient potřebovat mechanickou ventilaci.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období užívání naloxonu je pacientovi zakázána jakákoli činnost související s řízením vozidel a mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství a laktace může být naloxon předepsán v případě naléhavé potřeby.

Použití v dětství

V pediatrii je použití naloxonu povoleno, pokud je indikováno. Je třeba dbát na předepisování léku v dávkách s přihlédnutím k věku dítěte.

Při léčbě novorozenců, jejichž matky mají závislost na opioidech, je nutná opatrnost, protože úplné a náhlé vysazení léku může způsobit akutní vysazení.

S poruchou funkce ledvin

Naloxon by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

Naloxon by měl být používán s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí jater.

Lékové interakce

Při intravenózním podání by se Naloxon neměl mísit s jinými látkami a léčivo je také nekompatibilní s roztoky obsahujícími hydrogensiřičitany.

Lék snižuje hypotenzní účinek klonidinu, účinek opioidních analgetik (nalbufin, butorfanol, pentazocin, remifentanil, fentanyl), což pomáhá urychlit nástup abstinenčního syndromu.

Současné užívání methohexitalu blokuje akutní období abstinence, které vzniklo během užívání naloxonu u pacientů s drogovou závislostí.

Kompatibilní s 5% roztokem dextrózy, 0,9% roztokem chloridu sodného a sterilní vodou na injekci.

Analogy

Analogy naloxonu jsou Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte na tmavém místě při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze naloxonu

Recenze naloxonu je málo, ale většinou pozitivní. Někteří pacienti se obávají, že lék může způsobit opožděné zdravotní problémy. Podle zpráv se to však neděje.

Lékaři hovoří o naloxonu pozitivně. Tvrdí, že droga pomáhá zachránit životy mnoha pacientů v případě náhodného a úmyslného předávkování analgetiky nebo opioidy. Tato droga vám navíc umožňuje identifikovat skrytou drogovou závislost.

Cena naloxonu v lékárnách

Cena naloxonu je v průměru 200 rublů. pro 10 ampulí injekčního roztoku 0,4 mg / ml.

Naloxon: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Naloxonový roztok pro v. 0,4 mg / ml 1 ml 10 ks. 183 r Koupit

Naloxon 0,4 mg / ml injekční roztok 1 ml 10 ks. 183 r Koupit

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!