Kansalazin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Kansalazin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Kansalazin

ATX kód: A07EC02

Aktivní složka: mesalazin (mesalazin)

Výrobce: tablety s prodlouženým uvolňováním - CJSC "Kanonfarma production" (Rusko); rektální čípky - Altpharm LLC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-07

Ceny v lékárnách: od 600 rublů.

Koupit

Tablety s prodlouženým uvolňováním Kansalazin

Kansalazin je protizánětlivé a antibakteriální léčivo používané k léčbě ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Uvolněte formu a složení

Tablety s prodlouženým uvolňováním: bikonvexní, kulaté, bílé se šedým nádechem nebo téměř bílé, jsou možné mírné inkluze (10 nebo 15 kusů v blistru, v papírové krabičce po 1, 3, 5, 6, 9 nebo 10 baleních po 10 kusech. nebo 2, 4 nebo 6 balení po 15 ks);
rektální čípky: ve tvaru torpéda, od světle šedé po téměř bílou, s možným bledě růžovým odstínem (5 ks v blistru, v papírové krabičce 2 nebo 6 balení).

Každé balení obsahuje také návod k použití Kansalazinu.

1 tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje:

účinná látka: mesalazin - 500 mg;
další složky: koloidní oxid křemičitý, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, alginát sodný, kopovidon, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza.

1 rektální čípek obsahuje:

účinná látka: mesalazin - 500 mg;
další složky: dokusát sodný, pevný tuk Witepsol N-15, cetylalkohol.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mesalazin, účinná látka v Kansalazinu, má protizánětlivý účinek. Potlačuje produkci metabolitů kyseliny arachidonové - leukotrieny a prostaglandiny, inhibuje aktivitu neutrofilní lipoxygenázy, předchází chemotaxi leukocytů. Látka pomáhá zpomalit migraci, degranulaci a fagocytózu neutrofilů a také produkci imunoglobulinů lymfocyty. Kansalazin vykazuje antibakteriální účinek proti některým kokům a Escherichia coli (projevující se v tlustém střevě).

Mesalazin vykazuje antioxidační vlastnosti tím, že se váže na volné kyslíkové radikály a ničí je. Účinek léčiva po orálním nebo rektálním podání je převážně způsoben lokálním účinkem při kontaktu se zanícenou střevní tkání.

Kansalazin je dobře snášen. Lék ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním snižuje riziko relapsu u Crohnovy choroby, zejména u pacientů s ileitidou as dlouhodobým trváním onemocnění.

Farmakokinetika

Přibližně 30–50% perorální dávky mesalazinu se vstřebává většinou v tenkém střevě. Při rektálním podání dochází k uvolňování účinné látky v tlustém střevě a konečníku. K metabolické přeměně dochází ve střevní sliznici a v játrech acetylací a v malé míře pomocí enterobakterií za vzniku hlavního metabolitu, kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové. V důsledku toho je plazmatická hladina léčiva relativně nízká. Mesalazin se váže na plazmatické bílkoviny o 43% a jeho hlavní metabolit o 73–83%.

Mesalazin, stejně jako jeho metabolity, neprochází hematoencefalickou bariérou, prochází však ve formě metabolitu do mateřského mléka (0,1% dávky). Po perorálním podání kansalazinu v denní dávce 1 500 mg byly u zdravých dobrovolníků odhaleny kumulativní vlastnosti. Činidlo se hromadí na pozadí chronického selhání ledvin (CRF). Mesalazin a jeho metabolity se vylučují z těla ledvinami a střevy.

Indikace pro použití

Kansalazin tablety s prodlouženým uvolňováním se doporučují k prevenci a léčbě exacerbací ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Rektální čípky Kansalazin jsou určeny k léčbě ulcerózní kolitidy (distálního tračníku) ve fázi exacerbace a také k udržovací léčbě během remise.

Kontraindikace

Absolutní:

peptický vřed žaludku a dvanáctníku (v období exacerbace - pro čípky);
závažné porušení jater a / nebo ledvin;
hemoragická diatéza (s predispozicí ke krvácení - pro čípky);
nemoci krve - na pilulky;
věk do 18 let - pro čípky; věk do 12 let a tělesná hmotnost nižší než 50 kg - pro tablety;
období laktace - pro tablety;
poslední 2-4 týdny těhotenství - pro tablety;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva a jiné deriváty kyseliny salicylové.

Relativní (Kansalazin by měl být léčen opatrně):

nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
zhoršená funkce jater a / nebo ledvin;
I trimestr těhotenství - na pilulky;
respirační dysfunkce (zejména přítomnost bronchiálního astmatu) - pro čípky.

Kansalazin, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety s prodlouženým uvolňováním

Kansalazin tablety se užívají perorálně po jídle, aniž by se lámaly nebo žvýkaly, polykaly celé a pily hodně tekutin. Denní dávka léčiva se vybírá individuálně a rozdělí se do několika dávek.

Doporučené denní dávky kansalazinu v závislosti na indikacích a věku pacientů:

ulcerózní kolitida (období exacerbace), Crohnova choroba (fáze exacerbace a podpůrná léčba): dospělí - do 4 000 mg (do 8 tablet), dospívající nad 12 let s tělesnou hmotností nejméně 50 kg - 20 - 30 mg / kg;
ulcerózní kolitida (udržovací léčba): dospělí - 2 000 mg (4 tablety), dospívající nad 12 let s tělesnou hmotností nejméně 50 kg - 20 - 30 mg / kg.

Rektální čípky

Kansalazinové čípky se podávají rektálně (do konečníku) po vyprázdnění. Pro léčbu ulcerózní kolitidy v akutní fázi se lék podává 3krát denně, 500 mg (1 čípek), denní dávka je 1500 mg (3 čípky).

Vedlejší efekty

Tablety s prodlouženým uvolňováním

kardiovaskulární systém: bolest na hrudi, bušení srdce, dušnost, zvýšení / snížení krevního tlaku (TK), tachykardie;
zažívací systém: snížená chuť k jídlu, nevolnost, pálení žáhy, zvracení, bolesti břicha, průjem, zvýšená aktivita jaterních transamináz, pankreatitida, hepatitida;
nervový systém: závratě, tinnitus, bolest hlavy, třes, polyneuropatie, deprese;
močový systém: anurie, proteinurie, krystalurie, oligurie, hematurie, nefrotický syndrom;
hematopoetické orgány: hypoprotrombinemie, anémie (megaloblastická, aplastická, hemolytická), leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza;
alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, dermatózy, bronchospazmus;
další: slabost, snížená tvorba slzné tekutiny, syndrom podobný lupusu, fotocitlivost, alopecie, parotitida, oligospermie.

Rektální čípky

krevní a lymfatický systém: extrémně vzácné (<0,01%, včetně ojedinělých případů) - patologické parametry krve (aplastická anémie, leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie);
nervový systém: zřídka (> 0,01% a <0,1%) - závratě, bolesti hlavy; extrémně vzácné - periferní neuropatie;
kardiovaskulární systém: zřídka - myokarditida, perikarditida;
dýchací orgány: extrémně vzácně - alergické a fibrotické reakce z plic (dušnost, kašel, alveolitida, plicní eozinofilie, infiltrace do plic, pneumonitida, bronchospazmus);
trávicí systém: zřídka - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem, nadýmání; extrémně zřídka - akutní pankreatitida, změny jaterních funkcí (zvýšené parametry cholestázy a aktivita transamináz), cholestatická hepatitida;
močový systém: extrémně zřídka - porucha funkce ledvin, včetně intersticiální nefritidy, selhání ledvin;
kůže a podkožní tkáň: extrémně vzácné - alopecie;
muskuloskeletální systém: extrémně vzácné - myalgie, artralgie;
imunitní systém: extrémně vzácné - reakce přecitlivělosti [např. alergický exantém, léková horečka, syndrom lupus erythematosus (SLE), pankolitida];
reprodukční systém: extrémně vzácný - oligospermie (reverzibilní).

Předávkovat

Tablety s prodlouženým uvolňováním

Při jednorázové dávce nižší než 150 mg / kg lze pozorovat předávkování mírné závažnosti, 150–300 mg / kg - střední, více než 300 mg / kg - závažné.

Příznaky mírného až středního předávkování přípravkem Kansalazin mohou zahrnovat příznaky salicilismu: obecná nevolnost, závratě, tinnitus, silné bolesti hlavy, rozmazané vidění, nevolnost, zvracení, horečka (špatný prognostický znak u dospělých). Na pozadí těžké intoxikace se mohou objevit následující příznaky: ospalost, anurie, křeče, krvácení, zmatenost, kolaps, hyperventilace plic centrálního původu, respirační alkalóza, metabolická acidóza. Zpočátku centrální hyperventilace plic způsobuje vývoj respirační alkalózy, která se projevuje ve formě studeného lepkavého potu, dušnosti, udušení, cyanózy; se zvýšenou intoxikací se zhoršuje paralýza dýchacích cest a odpojení oxidativní fosforylace, což vede k respirační acidóze.

V případě chronického předávkování hladina mesalazinu zjištěná v plazmě špatně koreluje se závažností intoxikace. Hrozba chronické intoxikace se zvyšuje u starších pacientů užívajících Kansalazin několik dní v denní dávce vyšší než 100 mg / kg. U starších osob a dětí se počáteční příznaky salicylismu neobjevují vždy, proto se doporučuje pravidelně stanovovat obsah salicylátů v krvi. U mírné / těžké otravy je hladina salicylátů vyšší než 70 mg%, u extrémně závažné, prognosticky nepříznivé - více než 100 mg%. Pokud dojde k mírné intoxikaci, pacient potřebuje hospitalizaci po dobu 24 hodin. V tomto stavu je vyvoláno zvracení, předepsáno aktivní uhlí a projímadla,provádět neustálé monitorování acidobazického složení krve (CBS) a rovnováhy elektrolytů. Zavádí se roztok hydrogenuhličitanu sodného, citrátu sodného nebo laktátu sodného, v závislosti na stavu metabolismu.

Zvýšení rezervní alkality vede ke zvýšení eliminace mesalazinu v důsledku alkalizace moči. Při obsahu salicylátu více než 40 mg% je pokles kyselosti moči prokázán alkalizací prováděnou intravenózní infuzí hydrogenuhličitanu sodného - 88 mEq v 1 litru 5% roztoku dextrózy rychlostí 10-15 ml / h / kg. Aby se obnovil objem cirkulující krve (BCC) a indukovala diuréza ve stejných dávkách a ředění, podává se hydrogenuhličitan sodný 2-3krát. U starších pacientů je nutná opatrnost, protože u nich může dojít k plicnímu edému při intenzivní infuzi tekutin. Nedoporučuje se používat acetazolamid k alkalizaci moči, protože může způsobit acidemii a zhoršit toxické účinky salicylátů.

Hemodialýza se doporučuje, když je hladina salicylátů vyšší než 100–130 mg% a na pozadí chronické otravy - 40 mg% a méně, za přítomnosti takových indikací, jako je postupné zhoršování stavu, žáruvzdorná acidóza, závažné poškození centrálního nervového systému, selhání ledvin a otoky plíce. Pokud se objeví plicní edém, je předepsána umělá plicní ventilace (IVL) směsí obohacenou kyslíkem.

Rektální čípky

Případy předávkování Kansalazinem ve formě rektálních čípků jsou vzácné. V tomto stavu nejsou žádné příznaky nefrotoxicity / hepatotoxicity, ale mohou se objevit příznaky otravy salicyláty (nevolnost, slabost, zvracení, ospalost, plicní edém, hyperventilace). Neexistuje žádné specifické antidotum, provádí se symptomatická a podpůrná léčba.

speciální instrukce

Před zahájením kurzu, během léčby přípravkem Kansalazin a po jeho zrušení, je vhodné provést obecný krevní test a analýzu moči, sledovat vylučovací funkci ledvin a ukazatele funkčního stavu jater - aktivitu alaninaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (ACT), jakož i hladinu kreatininu v krvi. Kontrolní vyšetření se zpravidla doporučuje provádět 14 dní po zahájení léčby a poté 2-3krát v intervalu 4 týdnů. Pokud jsou výsledky testu v normálním rozmezí, lze údaje z průzkumu provádět každé 3 měsíce. Pokud se objeví další příznaky, jsou naléhavě nutné následné testy.

U pacientů patřících k pomalým acetylátorům se riziko nežádoucích účinků zvyšuje; moč a slzy mohou být žlutooranžové, obarvené měkkými kontaktními čočkami.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se nedoporučuje používat rektální čípky. Pokud se během léčby zjistí zhoršení renální aktivity, je třeba vzít v úvahu možný nefrotoxický účinek mesalazinu.

Pacienti se zhoršenou funkcí plic (zejména pacienti s bronchiálním astmatem), kteří používají čípky, vyžadují pečlivé sledování.

Osoby s prokázanou přecitlivělostí na léky obsahující sulfasalazin mohou zahájit léčbu kansalazinem pouze pod přísným lékařským dohledem. V případě známek akutní intolerance, které mohou zahrnovat akutní bolest a křeče v břiše, silné bolesti hlavy, horečku a kožní vyrážky, je třeba užívání léku okamžitě ukončit.

Pokud pacient vynechá další dávku pilulek, musí si zapomenutou dávku užít kdykoli nebo společně s další dávkou. Pokud dojde k vynechání několika dávek, je nutné se poradit s odborníkem bez ukončení léčby.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacientům, kteří řídí motorová vozidla nebo obsluhují jiné složité a pohyblivé mechanismy, se doporučuje, aby se během léčby přípravkem Kansalazin zdrželi provádění těchto typů činností kvůli možnému výskytu nežádoucích účinků (závratě a jiné).

Aplikace během těhotenství a kojení

Bylo prokázáno, že mesalazin prochází placentární bariérou, ale protože zkušenosti s jeho použitím u těhotných žen jsou omezené, není možné posoudit riziko možných nežádoucích účinků během léčby drogami během těhotenství. Ve studiích na zvířatech, kde byla droga užívána perorálně, nebyly zjištěny žádné negativní účinky na těhotenství, vývoj embrya / plodu a porod.

Terapie u těhotných žen je možná, pouze pokud očekávaný přínos pro matku významně převáží možné ohrožení zdraví plodu. V posledních 2–4 týdnech těhotenství je užívání tablet Kansalazinu kontraindikováno.

Mesalazin se vylučuje do mateřského mléka ve významně nižších koncentracích než u žen v krevní plazmě, avšak acetyl-mesalazin (jeho hlavní metabolit) se vylučuje v podobných nebo vyšších koncentracích. Pokud je nutné užívat Kansalazin během laktace, je nutné přestat kojit.

Použití v dětství

Rektální čípky Kansalazin jsou kontraindikovány u pacientů mladších 18 let, tablety s prodlouženým uvolňováním - u pacientů mladších 12 let, stejně jako u pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg.

S poruchou funkce ledvin

V případě závažného stupně selhání ledvin je použití Kansalazinu kontraindikováno, v případě mírného až středního stupně se doporučuje lék používat opatrně.

Pro porušení funkce jater

V případě závažného poškození jater je použití Kansalazinu kontraindikováno, v mírném a středním stupni je třeba přípravek používat opatrně.

Lékové interakce

deriváty sulfonylmočoviny: zvyšuje se jejich hypoglykemický účinek;
sulfonamidy, furosemid, rifampicin, spironolakton: jejich aktivita klesá;
urikosurické léky (blokátory tubulární sekrece): zvyšuje se jejich účinnost;
methotrexát: riziko jeho toxických účinků se zvyšuje;
glukokortikosteroidy: zvyšuje se jejich ulcerogenní účinek;
antikoagulancia: zvyšuje se jejich terapeutický účinek;
thioguanin, azathioprin, 6-merkaptopurin: lze pozorovat zvýšení myelosupresivního účinku těchto látek;
warfarin (nepřímý antikoagulant): jeho antikoagulační účinek může být oslaben (u této kombinace je třeba sledovat protrombinový čas);
kyanokobalamin: jeho absorpce se zpomaluje.

Analogy

Kansalazinovými analogy jsou: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před vlhkostí a světlem (pro tablety), při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze kansalazinu

Recenze kansalazinu na lékařských stránkách jsou poměrně vzácná a týkají se hlavně tablet s prodlouženým uvolňováním. Pacienti obecně zaznamenávají účinnost léku při léčbě exacerbací ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby. Doporučuje se používat Kansalazin pouze podle pokynů lékaře a v dávkách předepsaných jím.

Nevýhody fondů zahrnují vysoké náklady, někdy také naznačují jeho absenci v síti lékáren.