Pentylin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Pentilin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Pentilin

ATX kód: C04AD03

Aktivní složka: Pentoxifylline (Pentoxifylline)

Výrobce: KRKA (Slovinsko)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Roztok pro intravenózní a intraarteriální podání Pentylin

Pentylin je vazodilatátor.

Uvolněte formu a složení

roztok pro intravenózní a intraarteriální podání: průhledný, bezbarvý nebo slabě nažloutlý (5 ml v ampulích, 5 ampulí v blistru nebo plastovém podnosu, v papírové krabičce 1 blistr nebo podnos);
tablety s prodlouženým účinkem, potahované: oválné, bikonvexní, bílé (10 ks v blistru, 2 blistry v papírové krabičce).

Složení 1 ampule roztoku pentylinu (5 ml):

účinná látka: pentoxifyllin - 100 mg;
další složky: dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, chlorid sodný, edetát disodný, voda na injekci.

Složení 1 tablety Pentilin:

účinná látka: pentoxifyllin - 400 mg;
další složky: stearát hořečnatý, hypromelóza, makrogol 6000, koloidní bezvodý oxid křemičitý;
skořápka: hypromelóza, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý E171.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pentoxifyllin - účinná látka Pentylin je spazmolytikum ze skupiny purinů, které zlepšuje reologické vlastnosti (tekutost) a mikrocirkulaci krve. Mechanismus účinku léčiva je způsoben jeho schopností inhibovat fosfodiesterázu a zvyšovat koncentraci cyklického AMP v krevních destičkách a ATP v erytrocytech a současně nasycovat energetický potenciál, v důsledku čehož se vyvíjí vazodilatace, celková periferní vaskulární rezistence klesá, cévní mozková příhoda a nepatrný objem krve, zatímco srdeční frekvence není významně Změny.

Pentoxifyllin rozšiřuje koronární tepny, čímž zvyšuje přísun kyslíku do myokardu (antianginální účinek) a cév v plicích, čímž zlepšuje okysličování krve.

Lék zvyšuje tón dýchacích svalů, zejména bránice a mezižeberních svalů.

Zlepšuje mikrocirkulaci krve v oblastech s narušeným krevním oběhem, zvyšuje pružnost membrány erytrocytů, snižuje viskozitu krve.

V případě okluzivní léze periferních tepen (přerušovaná klaudikace) Pentylin prodlužuje chůzi, eliminuje noční křeče lýtkových svalů a bolest v klidu.

Farmakokinetika

Pentoxifyllin je rozsáhle metabolizován v erytrocytech a játrech. Po perorálním podání je téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Prodloužená forma tablet zajišťuje kontinuální uvolňování aktivní složky léčiva a jeho rovnoměrnou absorpci.

Pentoxifyllin prochází primárním průchodem játry, což vede k tvorbě dvou hlavních farmakologicky aktivních metabolitů: 1-3-karboxypropyl-3,7-dimethylxanthinu (metabolit V) a 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthinu (metabolit I), plazmy jejichž koncentrace je 8krát a 5krát vyšší než pentoxifyllin.

Pentoxifyllin a jeho metabolity se neváží na bílkoviny krevní plazmy.

Léčivo v prodloužené formě dosahuje maximální koncentrace během 2–4 hodin. Distribuováno rovnoměrně. Poločas je 0,5 - 1,5 hodiny.

Poločas pentoxifyllinu po intravenózní dávce 100 mg je přibližně 1,1 hodiny. Má velký distribuční objem (po 30minutové infuzi 200 mg - 168 l) a vysokou clearance (4500-5100 ml / min).

94% přijaté dávky je vylučováno ledvinami ve formě metabolitů (hlavně V metabolitů), asi 4% - střevem. V tomto případě se až 90% dávky vylučuje během prvních 4 hodin. Vylučování metabolitů je zpomaleno u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin. V případě poškození funkce jater se poločas pentoxifyllinu prodlužuje a zvyšuje se jeho biologická dostupnost.

Pentoxifyllin se vylučuje do mateřského mléka.

Indikace pro použití

sluchové postižení vaskulárního původu;
chronické, subakutní a akutní oběhové selhání sítnice a cévnatky;
chronické poruchy mozkové cirkulace ischemické geneze;
vyhlazení endarteritidy;
poruchy periferního oběhu v důsledku aterosklerózy, diabetes mellitus (diabetická angiopatie);
angiopatie (parestézie, Raynaudova choroba);
poškození trofické tkáně v důsledku zhoršené žilní nebo arteriální mikrocirkulace (omrzliny, posttromboflebitický syndrom, trofické vředy, gangréna);
discirkulační a aterosklerotická encefalopatie.

Kontraindikace

krvácení do mozku;
krvácení do sítnice;
masivní krvácení;
akutní hemoragická mrtvice;
těžké arytmie;
nekontrolovaná arteriální hypotenze;
akutní infarkt myokardu;
závažné aterosklerotické léze koronárních nebo mozkových tepen;
porfyrie;
těhotenství, období laktace;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky pentylinu nebo jiných methylxanthinů.

Opatrně:

arteriální hypotenze;
chronické srdeční selhání;
zhoršená funkce ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml / min);
těžká jaterní dysfunkce;
zvýšená tendence ke krvácení, včetně užívání antikoagulancií, poruchy systému srážení krve, po nedávné operaci;
peptický vřed a 12 dvanáctníkových vředů - pro tablety.

Návod k použití Pentilinu: metoda a dávkování

Injekce

Ve formě roztoku se pentylin podává intravenózně nebo intraarteriálně.

Lékař určí cestu podání a optimální dávku léčiva pro každého pacienta v závislosti na závažnosti poruch oběhu a individuální toleranci pentoxifyllinu. Intravenózní infuze se provádí s pacientem vleže.

U dospělých pacientů je lék zpravidla předepsán intravenózně 2krát denně (ráno a odpoledne), 200 mg (2 ampulky po 5 ml) nebo 300 mg (3 ampule po 5 ml) ve 250 nebo 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo Ringerovo řešení. Kompatibilita s jinými infuzními roztoky musí být testována samostatně, ale měly by se používat pouze čiré roztoky.

Doba trvání infuze je nejméně 60 minut pro dávku 100 mg pentoxifyllinu. Podávané objemy se mohou snížit za přítomnosti souběžných onemocnění, například srdečního selhání. V takových případech stojí za to použít ke kontrole infuze speciální spařovač.

Po denní infuzi, pokud je to nutné, jsou navíc předepsány tablety Pentylin 400 mg - 2 ks. Pokud se podávají dvě infuze v delších intervalech, lze 1 tabletu užít dříve (přibližně ve 12 hodin).

V případech, kdy lze intravenózní infuzi kvůli klinickým stavům provést pouze jednou denně, je možné dodatečně předepsat Pentylin v tabletách v množství 3 ks. (2 tablety v poledne, 1 večer).

V závažných případech, například u gangrény, jsou indikovány trofické vředy stupně III-IV podle klasifikace Fontaine-Leriche-Pokrovsky, je indikována silná bolest v klidu, prodloužené intravenózní podání léčiva - do 24 hodin.

Doporučené dávky pro intraarteriální podání: na začátku léčby - 100 mg pentoxifyllinu v 50-100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, následující dny - 100-400 mg v 50-100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Rychlost podávání je 10 mg / minutu, doba podávání je 10-30 minut.

Během dne můžete vstoupit do léku v dávce až 1200 mg. V tomto případě lze individuální dávku vypočítat pomocí následujícího vzorce: 0,6 mg pentoxifyllinu na kg tělesné hmotnosti za hodinu. Denní dávka tedy bude 1 000 mg pro pacienta s tělesnou hmotností 70 kg, 1150 mg pro pacienta s tělesnou hmotností 80 kg.

U pacientů s renální insuficiencí se dávka v závislosti na individuální toleranci léku snižuje o 30-50%.

Snížení dávky je rovněž nutné u pacientů se závažnou poruchou funkce jater, přičemž je třeba vzít v úvahu individuální toleranci pentylinu.

Doporučuje se zahájit léčbu nižšími dávkami s jejich postupným zvyšováním u pacientů s nízkým krevním tlakem, stejně jako u pacientů náchylných ke snížení krevního tlaku (například u těžkých koronárních onemocnění srdce, hemodynamicky významné mozkové vaskulární stenózy).

Pilulky

Pentylin 400 mg tablety se užívají perorálně, po jídle: polykejte celé a zapijte velkým množstvím vody.

Doporučená dávka je 1 tableta dvakrát nebo třikrát denně. Nepřekračujte denní dávku 1 200 mg.

U pacientů s chronickým selháním ledvin (clearance kreatininu <10 ml / min) je dávka snížena na polovinu.

Doporučená počáteční dávka pro hemodialyzované pacienty je 400 mg (1 tableta) denně. Dále, pokud vyvstane potřeba, se postupně zvyšuje.

Lékař stanoví délku léčby individuálně v závislosti na klinickém obrazu onemocnění a závažnosti terapeutického účinku. Zlepšení stavu je obvykle zaznamenáno po 2-4 týdnech, ale léčba se doporučuje po dobu nejméně 8 týdnů - to je množství, které je zapotřebí k adekvátnímu posouzení účinnosti léčby.

Vedlejší efekty

alergické reakce: svědění, kopřivka, návaly kůže, anafylaktický šok, angioedém;
na straně hemostatického systému a hematopoetických orgánů: hypofibrinogenemie, pancytopenie, trombocytopenie, leukopenie, krvácení z cév kůže / střev / sliznic žaludku;
z trávicího systému: zvýšená aktivita jaterních enzymů, intestinální atonie, anorexie, nevolnost, xerostomie, průjem, zvracení, cholestatická hepatitida, zvýšená alkalická fosfatáza, exacerbace cholecystitidy;
z centrálního a periferního nervového systému: úzkost, závratě, poruchy spánku, bolesti hlavy, křeče;
na straně kardiovaskulárního systému: progrese anginy pectoris, kardialgie, snížení krevního tlaku, arytmie, tachykardie;
ze smyslů: skotom, zrakové postižení;
na části kůže a podkožního tuku: zvýšená lámavost nehtů, otoky, návaly kůže na obličeji a horní části hrudníku, hyperémie kůže na obličeji;
další: hypoglykemie.

Předávkovat

Příznaky: závratě, cyanóza, pocení, slabost, nevolnost, příznaky gastrointestinálního krvácení (zvracení jako „kávová sedlina“), ospalost nebo neklid, hypertermie, tachykardie, arytmie, snížený krevní tlak, tonicko-klonické záchvaty, ztráta vědomí, areflexie, mdloby.

Léčba předávkování je symptomatická, je třeba věnovat zvláštní pozornost udržení krevního tlaku a respiračních funkcí a případně urgentním opatřením pro krvácení. Okamžitě byste měli přestat užívat lék, poskytnout pacientovi vodorovnou polohu s dolní polohou hlavy a horní části těla. Po předávkování pentylinem ve formě tablet se doporučuje výplach žaludku a příjem aktivního uhlí. Křečové záchvaty jsou zastaveny zavedením diazepamu.

speciální instrukce

Léčba pentylinem by měla být prováděna pod kontrolou krevního tlaku.

Pacienti, kteří podstoupili operaci v blízké minulosti, musí systematicky sledovat hladinu hematokritu a hemoglobinu.

V případě kombinovaného užívání antikoagulancií je nutné sledovat ukazatele systému srážení krve.

Ve vysokých dávkách může Pentilin způsobit rozvoj těžké hypoglykemie u pacientů s diabetes mellitus užívajících hypoglykemické látky, proto je nutná úprava dávky pentoxifyllinu.

U pacientů s nízkým nebo nestabilním krevním tlakem je nutné snížit dávku.

Kouření může snížit terapeutickou účinnost pentoxifyllinu.

Před zahájením léčby je třeba v každém případě zkontrolovat, zda je roztok pentylinu kompatibilní s jinými infuzními roztoky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu pentylinu na schopnost osoby řídit vozidla a vykonávat práci s potenciálně nebezpečnými následky (činnosti vyžadující rychlost reakcí a / nebo zvýšenou pozornost).

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je Pentylin během těhotenství kontraindikován.

Pokud je nutné provádět terapii během laktace, měla by být vyřešena otázka ukončení kojení.

Použití v dětství

Pentylin je kontraindikován před dosažením věku 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Lék by měl být používán s opatrností v případě poškození funkce ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml / min).

Pro porušení funkce jater

Pentylin by měl být používán s opatrností při těžké jaterní dysfunkci.

Použití u starších osob

Ve stáří je možné zvýšení biologické dostupnosti a snížení rychlosti vylučování pentoxifyllinu. V tomto případě je nutné snížit dávku pentylinu.

Lékové interakce

léky, které snižují krevní tlak (včetně nitrátů, inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin): jejich účinek je zesílen;
meloxikam: zvyšuje se riziko krvácení;
kyselina valproová, antibiotika (včetně cefalosporinů - cefoperazon, cefamandol, cefotetan), léky ovlivňující systém srážení krve (včetně trombolytik, přímých a nepřímých antikoagulancií): jejich účinek je zesílen;
ciprofloxacin: zvyšuje se plazmatická koncentrace pentoxifyllinu (doporučuje se snížit jeho dávku dvakrát);
orální hypoglykemické látky, inzulín: je možné zvýšit jejich účinek a zvýšit riziko hypoglykémie (je nutné přísně sledovat pacienty užívající takové kombinace);
cimetidin: zvyšuje plazmatickou koncentraci pentoxifyllinu a riziko nežádoucích účinků;
H ₂ receptorů blokátory (nizatidin, ranitidin, famotidin): nadměrné nervózní vzrušení je možné;
ketorolac: zvyšuje protrombinový čas a riziko krvácení;
teofylin: je možné zvýšení jeho koncentrace a v důsledku toho zvýšení / zvýšení jeho vedlejších účinků.

Analogy

Analogy pentoxifyllinu jsou: Trental, Agapurin, Trenpental, Vazonit, Pentoxifylline-Eskom, Flexital, Pentoxifylline, Pentoxifylline Zentiva, Pentoxifylline Sandoz, Pentoxifylline-FPO, Pentoxifylline-SZ, Trentaline 400, Pentoxifylline.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Pentilinu

Podle recenzí je Pentylin účinným antispazmodikem, které zlepšuje krevní oběh a reologické vlastnosti krve, eliminuje křeče lýtkových svalů a bolestivý syndrom.

Nevýhody léku, mnoho z nich zahrnuje velký seznam vedlejších účinků a kontraindikace jeho použití.