Diltiazem
Diltiazem: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Lékové interakce
- 11. Analogy
- 12. Podmínky skladování
- 13. Podmínky výdeje z lékáren
- 14. Recenze
- 15. Cena v lékárnách
Latinský název: Diltiazem
ATX kód: C08DB01
Aktivní složka: diltiazem (diltiazem)
Výrobce: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Alkaloid AD (Republika Makedonie), Lannacher Heilmittel (Rakousko), S. O. Rompharm Company SRL (Rumunsko)
Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019
Ceny v lékárnách: od 62 rublů.
Koupit
Diltiazem je lék s antiarytmickými, hypotenzními a antianginálními účinky.
Uvolněte formu a složení
Diltiazem je dostupný v následujících lékových formách:
- Tablety (10 ks v blistrech, 3 balení v papírové krabičce);
- Tablety s prodlouženým uvolňováním (30 ks. V lahvích z tmavého skla, 1 lahvička v papírové krabičce).
Složení 1 tablety a 1 tablety s prodlouženým účinkem zahrnuje účinnou látku: diltiazem (ve formě hydrochloridu) - 60 nebo 90 mg (v uvedeném pořadí).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Diltiazem je benzothiazepinový derivát, který pomalu blokuje kalciový kanál. Látka snižuje intracelulární koncentraci iontů vápníku v buňkách, které tvoří hladké svaly cév a kardiomyocytů, podporuje expanzi periferních a koronárních arteriol a tepen, snižuje celkový periferní vaskulární odpor, oslabuje tonus hladkého svalstva, zesiluje renální, cerebrální a koronární průtok krve, snižuje frekvenci …
Antiarytmický účinek léčiva je spojen s inhibicí transportu ionizovaného vápníku v srdečních tkáních, což způsobuje zvýšení efektivní refrakterní periody a prodloužení času stráveného v atrioventrikulárním uzlu. Tento účinek je klinicky významný u pacientů se syndromem chorého sinu a starších pacientů, u nichž může blokáda kalciového kanálu potlačit generování impulzů v sinusovém uzlu a vyvolat sinoatriální blokádu. Současně zůstává beze změny intraventrikulární vedení nebo normální síňový akční potenciál (diltiazem obvykle neovlivňuje normální sinusový rytmus), avšak se snížením amplitudy síňové kontrakce, rychlostí vedení a rychlostí depolarizace. Někdy dochází ke snížení anterográdní efektivní refrakční periody v dalších svazcích obtokového vedení.
Antianginální účinek je spojen s expanzí periferních cév a poklesem systémového krevního tlaku (stav afterload), v důsledku čehož se snižuje napětí stěny myokardu a jeho potřeba přívodu kyslíku. Pokud je diltiazem přijímán do těla v koncentracích, které nevyvolávají negativní inotropní účinek, způsobuje uvolnění hladkého svalstva koronárních cév a dilataci malých i velkých tepen.
Antihypertenzní účinek se projevuje snížením celkové periferní vaskulární rezistence a dilatací rezistivních cév. Stupeň poklesu krevního tlaku je přímo úměrný jeho počáteční hodnotě (u normotonických pacientů má lék minimální účinek na krevní tlak). Po užití diltiazemu klesá krevní tlak jak vsedě, tak v poloze vleže. Užívání léku zřídka vede k reflexní tachykardii a posturální arteriální hypotenzi. Při léčbě diltiazemem zůstává maximální srdeční frekvence během cvičení nezměněna nebo mírně klesá. Během dlouhodobé léčby se aktivita systému renin-angiotensin-aldosteron nezvyšuje a nedochází k hyperkatecholaminemii. Diltiazem poskytuje snížení renálních a periferních účinků angiotensinu II a zlepšuje diastolickou relaxaci myokardu u pacientů s hypertrofickou kardiomyopatií, ischemickou chorobou srdeční, arteriální hypertenzí a také inhibuje agregaci krevních destiček.
Léčivo se vyznačuje minimálním účinkem na hladké svaly gastrointestinálního traktu. Během dlouhého průběhu léčby (od 8 měsíců) se nevyvíjí závislost na diltiazemu. Látka nemění lipidový profil krve a může vést k regresi hypertrofie levé komory u pacientů s arteriální hypertenzí.
Hypotenzní účinek léčiva dosáhne maximální závažnosti během 2 týdnů.
Farmakokinetika
Při perorálním podání je diltiazem rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Úplnost absorpce dosahuje 90% užité dávky. Maximální hladina v krevní plazmě byla zaznamenána 4–6 hodin po podání. U jednotlivých pacientů se hodnoty koncentrací v krevní plazmě významně liší.
Diltiazem se váže na bílkoviny krevní plazmy asi o 70-80%. Jeho distribuční objem v těle je přibližně 5,3 l / kg tělesné hmotnosti. Látka se také stanoví v mateřském mléce.
Diltiazem je rozsáhle metabolizován v játrech demetylací a deacetylací za účasti izoenzymů CYP3A7, CYP3A5 a CYP3A4. V tomto případě se vytvoří farmakologicky aktivní metabolit deacetyldyltiazem, který je obsažen v krevní plazmě v koncentracích, které jsou 5–10krát nižší než odpovídající indikátory diltiazemu. Metabolit vykazuje 2–4krát nižší aktivitu než samotná účinná látka. Diltiazem vykazuje terapeutický účinek při koncentracích 20 - 40 ng / ml. Biologická dostupnost léčiva je 40% a je spojena s účinkem prvního průchodu játry.
Lék se vylučuje z těla střevem žlučí (asi 65% přijaté dávky) a v menší míře močí (35% přijaté dávky). Plazmatický poločas se pohybuje od 3,2 do 6,6 hodin. Při dlouhodobé léčbě zůstávají farmakokinetické parametry diltiazemu nezměněny. Látka nevykazuje žádnou tendenci kumulovat nebo indukovat svůj vlastní metabolismus.
U pacientů s renální dysfunkcí a angínou pectoris zůstává farmakokinetika diltiazemu podobná jako u zdravých pacientů. U pacientů s jaterní nedostatečností je pozorováno prodloužení poločasu a zvýšení biologické dostupnosti. U starších pacientů může dojít ke snížení clearance diltiazemu. Látka se nevylučuje peritoneální dialýzou a hemodialýzou.
Indikace pro použití
Indikace pro diltiazem:
- Arteriální hypertenze;
- Útoky na anginu pectoris, včetně Prinzmetalovy anginy pectoris (prevence);
- Supraventrikulární arytmie, včetně paroxysmální supraventrikulární tachykardie, flutter síní a fibrilace síní, extrasystola (prevence).
Kontraindikace
- Funkční poruchy ledvin a jater;
- Těžká bradykardie;
- Stupeň AV bloku II-III (s výjimkou pacientů s kardiostimulátorem);
- Kardiogenní šok;
- Syndrom nemocného sinu;
- Fibrilace síní u syndromu Laun-Ganogh-Levin a Wolff-Parkinson-White;
- Arteriální hypotenze;
- Infarkt myokardu doprovázený přetížením plic;
- Chronické srdeční selhání II B-III fáze;
- Hemodynamicky významná aortální stenóza;
- Akutní srdeční selhání
- Těhotenství a kojení;
- Přecitlivělost na složky léčiva.
Během užívání Diltiazemu by podle indikací měla být věnována pozornost pacientům se sklonem k arteriální hypotenzi, dětem (kvůli nedostatku klinických údajů o bezpečnosti a účinnosti léku v této věkové skupině), starším pacientům, stejně jako při ventrikulární tachykardii s expanzí komplexu ORS, AV blokáda I. stupně, poruchy intraventrikulárního vedení, chronické srdeční selhání, infarkt myokardu se selháním levé komory, selhání jater a ledvin.
Návod k použití Diltiazemu: metoda a dávkování
Tablety se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjejí se tekutinou.
Lék se užívá 3krát denně na 60 mg nebo 2krát denně na 90 mg. Optimální dávka přípravku Diltiazem je 180 - 360 mg denně. Pod dohledem lékaře v nemocničním prostředí je možné zvýšit denní dávku na 480 mg.
Vedlejší efekty
Během léčby se mohou objevit následující poruchy:
- Kardiovaskulární systém: asymptomatické snížení krevního tlaku; zřídka - arytmie (včetně fibrilace a flutter komor), angina pectoris, AV blok II-III století. až asystolie, bradykardie (méně než 50 úderů za minutu) nebo tachykardie, zhoršení nebo rozvoj srdečního selhání; při použití Diltiazemu ve vysokých dávkách - bradykardie, angina pectoris, AV blokáda, zhoršení chronického srdečního selhání, výrazné snížení krevního tlaku;
- Nervový systém a smyslové orgány: mdloby, deprese, bolesti hlavy, ospalost, závratě, astenie, zvýšená únava, poruchy spánku, úzkost, extrapyramidové poruchy (potíže s polykáním, obličej podobný masce, ataxie, míchání, třes prstů a rukou, ztuhlost nohou) nebo ruce); při použití Diltiazemu ve vysokých dávkách - třes, parestézie, poškození zraku (přechodná ztráta zraku);
- Hematopoetický systém: zřídka - agranulocytóza, trombocytopenie;
- Trávicí systém: zvracení, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, nevolnost, průjem nebo zácpa, hyperplázie dásní (bolestivost, krvácení, otoky), zvýšená aktivita jaterních transamináz.
Předávkovat
Příznaky předávkování jsou: asystolie, bradykardie, kardiogenní šok, výrazné snížení krevního tlaku, kolaps, kolaps, srdeční selhání, poruchy atrioventrikulárního vedení. Jako urgentní opatření při užívání vysokých dávek léku se v případě potřeby doporučuje výplach žaludku, příjem aktivního uhlí a symptomatická léčba.
V případě atrioventrikulární blokády stupňů II a III je předepsáno intravenózní podání atropinu v dávce 0,6–1 mg. Pokud tělo pacienta reaguje na léčbu neuspokojivým způsobem, je povoleno podávání izoprenalinu. Pokud dojde k arteriální hypotenzi, měli byste zvýšit příjem tekutin a předepsat vazokonstrikční léky. V případě srdečního selhání se doporučují diuretika, léky s pozitivním inotropním účinkem a symptomatická léčba.
speciální instrukce
Před použitím přípravku Diltiazem, stejně jako v případě výskytu neobvyklých příznaků, byste se měli poradit s lékařem.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
V tuto chvíli nebylo prokázáno, že užívání diltiazemu v terapeutických dávkách ovlivňuje fyzickou a duševní aktivitu pacienta. U pacientů s vysokou citlivostí může dojít (zejména na začátku léčby) k nadměrnému snížení krevního tlaku, závratím a dočasnému zhoršení schopnosti řídit vozidla.
Aplikace během těhotenství a kojení
Podle pokynů je Diltiazem kontraindikován u těhotných a kojících žen, protože klinické studie potvrdily jeho teratogenní účinek.
Lékové interakce
Potenciálně nebezpečné jsou kombinace diltiazemu s chinidinem a jinými antiarytmiky třídy Ia, beta-blokátory, srdečními glykosidy (kvůli riziku vzniku nadměrné bradykardie, zpomalení AV vedení, snížení kontraktility myokardu).
Při současném užívání Diltiazemu s určitými léky se mohou objevit nežádoucí účinky:
- Prokainamid, chinidin a další léky, které způsobují prodloužení QT intervalu: zvýšení rizika jeho významného prodloužení;
- Thiazidová diuretika a další léky snižující krevní tlak, léky k inhalační anestézii (deriváty uhlovodíků): zvýšení hypotenzního účinku diltiazemu;
- Propranolol: je možné zvýšit jeho biologickou dostupnost;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicin: snížení koncentrace diltiazemu v krvi;
- Cyklosporin, teofylin, karbamazepin, chinidin, kyselina valproová a digoxin: zvýšení jejich koncentrace v krvi (může být nutné snížení dávky);
- Cimetidin: zvýšení koncentrace diltiazemu v krvi;
- Indometacin a další nesteroidní protizánětlivé léky, estrogeny a glukokortikosteroidy, stejně jako sympatomimetika: snížení hypotenzního účinku;
- Lithiové přípravky: je možné zvýšit neurotoxický účinek diltiazemu (s rozvojem zvracení, nevolnosti, ataxie, průjmu, třesu a / nebo tinnitu);
- Celková anestetika: zvýšený kardiodepresivní účinek.
Možná současné podávání Diltiazemu s dusičnany, včetně prodloužených forem.
Analogy
Analogy diltiazemu jsou: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Podmínky skladování
Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o Diltiazem
Recenze přípravku Diltiazem potvrzují jeho účinnost při použití u pacientů s anginou pectoris, ischemickou chorobou srdeční, hypertenzí a různými arytmiemi. Existují však negativní názory na lék spojený s jeho vedlejšími účinky (například pacienti si stěžují na bolesti hlavy).
Cena diltiazemu v lékárnách
Přibližná cena diltiazemu ve formě tablet pro balení obsahující 30 kusů je 63-117 rublů (dávka 60 mg) nebo 79-135 rublů (dávka 90 mg). Můžete si koupit 90 mg tablety s prodlouženým uvolňováním za přibližně 106-139 rublů.
Diltiazem: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Diltiazem 60 mg tablety 30 ks. 62 RUB Koupit |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg potahované tablety s prodlouženým účinkem 20 ks. 113 RUB Koupit |
|
Diltiazem 90 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 30 ks. 129 RUB Koupit |
|
Diltiazem 60mg tablety 30 ks. 130 RUB Koupit |
|
Tablety Diltiazem Lannacher p.o. prodloužený účinek 90mg 20 ks. 143 r Koupit |
|
Diltiazem retard 180 mg tobolky 30 ks. 143 r Koupit |
|
Tablety Diltiazem s prodlouženým účinkem 90 mg 30 ks. 146 r Koupit |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg potahované tablety s prodlouženým účinkem 30 ks. 234 r Koupit |
|
Diltiazem Retard 180mg tobolky 30 ks. 251 RUB Koupit |
|
Tablety Diltiazem Lannacher p.o. prodloužený účinek 180mg 30 ks. 279 r Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
