Maprotilin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Maprotilin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Maprotilin

ATX kód: N06AA21

Aktivní složka: Maprotilin (Maprotiline)

Výrobce: JSC „Borisov Plant of Medical Preparations“(JSC „BZMP“) (Běloruská republika)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Maprotilin je antidepresivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, bílé (v papírové krabičce 3 obrysové balení po 10 tabletách a návod k použití Maprotilinu).

Složení 1 tablety:

účinná látka: maprotilin hydrochlorid - 25 mg;
pomocné složky: želatina, bezvodý koloidní oxid křemičitý, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, stearan hořečnatý, mastek, Opadray II (polyvinylalkohol, mastek, makrogol 3350, oxid titaničitý E171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Maprotilin je tetracyklické antidepresivum, neselektivní inhibitor zpětného vychytávání monoaminu, který má také stejné terapeutické vlastnosti jako tricyklická antidepresiva.

Mechanismus účinku léčiva je způsoben jeho schopností výrazného inhibičního účinku na zpětné vychytávání norepinefrinu presynaptickými neurony mozkové kůry. Zároveň je inhibice zpětného vychytávání serotoninu extrémně nevýznamná.

Maprotilin má slabou nebo střední afinitu k centrálním alfa1-adrenergním receptorům. Významně inhibuje receptory histaminu H1. Má mírný anticholinergní účinek.

Při dlouhodobém užívání léku může být mechanismus jeho působení ovlivněn změnami funkčního stavu neuroendokrinního systému (melatonin, růstový hormon, endorfinergní systém) a / nebo systému neurotransmiterů (serotonin, norepinefrin, kyselina gama-aminomáselná).

Farmakokinetika

Po jednorázovém perorálním podání maprotilinu je hydrochlorid zcela absorbován v gastrointestinálním traktu. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 66–70%.

Maximální plazmatické koncentrace (C _max) po podání dávky 50 mg je dosaženo během 8 hodin a je 48 - 150 nmol / l. Při dlouhodobém podávání v denní dávce 150 mg je rovnovážné koncentrace dosaženo ve druhém týdnu a je 320-1270 nmol / l, bez ohledu na to, zda je celá dávka užita najednou nebo rozdělena do 3 dávek. Hodnoty rovnovážné koncentrace mají lineární závislost na přijaté dávce léčiva, zatímco u jednotlivých pacientů se mohou významně lišit.

Distribuční koeficient maprotilinu mezi plazmou a krví je 1,7. Průměrná hodnota zdánlivého distribučního objemu je 23–27 l / kg. Plazmatické proteiny se vážou přibližně 88-90%.

Maprotilin prochází intenzivním metabolizmem, pouze 2–4% se vylučuje v nezměněné formě močí. Hlavním metabolitem je desmethylderivát s farmakologickou aktivitou. Další metabolity se tvoří díky methoxylaci a / nebo hydroxylaci a vylučují se jako konjugáty močí.

Poločas (T _1/2) léčiva je 43–45 hodin, průměrná celková clearance je 510–570 ml / min.

Po užití jedné dávky se léčivo vylučuje z těla do 21 dnů: ⅔ - močí (ve formě konjugátů a beze změny), ⅓ - stolicí.

Farmakokinetika ve zvláštních případech:

stáří (nad 60 let): rovnovážná koncentrace léčiva v krvi a poločas se zvyšuje, proto by měla být dávka maprotilinu snížena dvakrát;
funkce ledvin: u pacientů s clearance kreatininu (CC) 24–37 ml / min a normální funkcí jater se vylučování ledvinami a T _1/2 mírně mění. Snižuje se také vylučování metabolitů ledvinami, ale je to kompenzováno zvýšením vylučování žlučí.

Indikace pro použití

Maprotilin se používá k léčbě depresivních poruch.

Kontraindikace

Absolutní:

nemoci doprovázené konvulzivním syndromem nebo snížením prahu pro záchvaty (například poškození mozku různé etiologie, alkoholismus);
akutní otrava alkoholem, psychotropní nebo hypnotické léky;
mánie, akutní delirium;
opožděný odtok moči (například při onemocněních prostaty);
závažné neléčené poruchy zásobování krví;
těžká dysfunkce ledvin / jater;
paralytická střevní obstrukce;
pylorická stenóza;
glaukom s uzavřeným úhlem;
poruchy srdečního vedení (blokáda), akutní stadium infarktu myokardu;
současné užívání antiarytmik (např. chinidinu, propafenonu);
současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy (MAO);
období laktace;
věk do 18 let;
zkřížená přecitlivělost na tricyklická antidepresiva;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (tablety Maprotilinu lze použít po posouzení přínosů a rizik):

kombinované užívání léků, které snižují práh záchvatové aktivity (například fenothiaziny);
kardiovaskulární onemocnění (arytmie, ischemická choroba srdeční, anamnéza infarktu myokardu);
zvýšený nitrooční tlak;
těhotenství;
starší věk.

Maprotilin, návod k použití: metoda a dávkování

Maprotilinové tablety se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Doporučené dávkovací režimy:

střední až střední deprese (zejména u ambulantních pacientů): 25 mg 1–3krát denně nebo 25–75 mg 1krát denně, v závislosti na příznacích a reakci na léčbu;
těžká deprese (zejména u hospitalizovaných pacientů): 25 mg 3krát denně nebo 75 mg 1krát denně. V případě potřeby se denní dávka postupně zvyšuje až na maximum 150 mg (v jedné nebo více dávkách);
jiné depresivní poruchy: 10 mg třikrát denně nebo 25 mg jednou denně. Dále je-li to nutné, dávka se postupně zvyšuje na 25 mg třikrát denně nebo na 75 mg jednou denně.

Maximální denní dávka maprotilinu je 150 mg.

U starších pacientů se doporučuje úprava dávkovacího režimu. Léčba začíná dávkou 10 mg třikrát denně nebo 25 mg jednou denně. Dále je podle potřeby dávka postupně zvyšována na 25 mg třikrát denně nebo na 75 mg jednou denně.

Během období léčby může lékař změnit dávku maprotilinu v závislosti na stavu pacienta a individuální reakci na lék. Může být například doporučeno snížení denní dávky a zvýšení večerní dávky nebo stanovení celkové denní dávky v 1 dávce.

Po významném zlepšení stavu lze provést pokus o snížení dávky. V případě opakovaného zhoršení příznaků by však měla být dávka zvýšena na počáteční.

Cílem léčby je dosáhnout maximálního terapeutického účinku při užívání nejnižší dávky. To je zvláště důležité u starších pacientů, protože obvykle mají nestabilitu autonomního nervového systému a výraznější reakci na maprotilin.

Sedativní účinek se projeví již v prvních dnech léčby. Dosažení očekávaného antidepresivního účinku však trvá 1–3 týdny.

Nesnižujte ostře dávku nebo úplně zrušte Maprotilin. Je nutná postupná změna dávky směrem dolů, až do úplného ukončení užívání.

Vedlejší efekty

z centrálního a periferního nervového systému: velmi často - bolest hlavy, myoklonus, závratě, třes, ospalost; často - porucha pozornosti, ztráta paměti, dysartrie, parestézie, sedace; zřídka - ataxie, akatizie, křeče; velmi zřídka - zhoršená koordinace pohybů a změny chuti, dyskineze, mdloby;
ze psychiky: často - agitovanost, poruchy spánku, úzkost, úzkost, noční můry, nespavost, manické poruchy, zvýšené příznaky deprese, zhoršené libido; zřídka - deliriózní poruchy, hyperexcitabilita, deprese vědomí různého stupně, halucinace (zejména u starších pacientů); velmi zřídka - odosobnění, aktivace symptomů psychózy;
ze strany kardiovaskulárního systému: často - pocit bušení srdce, sinusová tachykardie, ortostatická hypotenze, pocit tepla (návaly horka); zřídka - arytmie; velmi zřídka - ventrikulární tachykardie, zvýšený QT interval, ventrikulární fibrilace, purpura, obousměrná fusiformní komorová tachykardie, poruchy intrakardiálního vedení (včetně změn v PQ intervalu, expanze komplexu QRS, blokáda větve svazku);
z gastrointestinálního traktu: velmi často - sucho v ústech; často - břišní nepohodlí, nevolnost, zácpa, zvracení; zřídka průjem; velmi zřídka - stomatitida, hepatitida (včetně doprovázené žloutenkou);
na části kůže: často - vyrážka, alergická dermatitida, kopřivka, hyperhidróza, fotocitlivost; velmi zřídka - svědění, alopecie, kožní vaskulitida, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme;
z dýchacího systému: velmi zřídka - alergická alveolitida (může být doprovázena eozinofilií, ucpáním nosu, bronchospasmy);
z endokrinního systému a metabolismu: často - zvýšená chuť k jídlu; někdy - zvýšená tělesná hmotnost; velmi zřídka - syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu;
ze smyslů: často - poruchy akomodace, rozmazané vidění; velmi zřídka - tinnitus;
na straně hematopoetického systému: velmi zřídka - agranulocytóza, trombocytopenie, eozinofilie, leukopenie;
z muskuloskeletálního systému: často - svalová slabost;
na straně vylučovacího a reprodukčního systému: často - poruchy močení, erektilní dysfunkce; velmi zřídka - galaktorea, hypertrofie prsu, retence moči;
ostatní: velmi zřídka - kaz.

V případě rychlého snížení dávky nebo náhlého vysazení Maprotilinu se mohou objevit následující příznaky: bolest břicha, nevolnost, průjem, zvracení, bolest hlavy, úzkost, zvýšená excitabilita, nespavost, zvýšená nebo relaps depresivních poruch nálady.

Předávkovat

Příznaky jsou podobné jako při předávkování tricyklickými antidepresivy. Převládají neurologické poruchy a poruchy kardiovaskulárního systému. Droga se v pediatrii nepoužívá, proto jsou případy užívání Maprotilinu dětmi považovány za vážnou a smrtelnou nehodu bez ohledu na dávku.

Příznaky předávkování se obvykle objeví do 4 hodin a dosáhnou maximální závažnosti za den. Vzhledem k opožděné absorpci (anticholinergní účinek), hepatoenterické recirkulaci a dlouhému poločasu maprotilinu přetrvává životní riziko pacienta po dobu 4-6 dnů.

Příznaky předávkování maprotilinem:

z centrálního nervového systému: úzkost, ospalost, neklid, ataxie, svalová ztuhlost, křeče, choreoatetoidní pohyby, zvýšené reflexy, stupor, kóma;
na straně kardiovaskulárního systému: výrazné snížení krevního tlaku, arytmie, tachykardie, porucha intrakardiálního vedení, srdeční selhání, šok; velmi zřídka - srdeční zástava;
další: cyanóza, horečka, nadměrné pocení, mydriáza, zvracení, anurie nebo oligurie, respirační deprese.

Pro maprotilin neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je zaměřena na eliminaci rozvojových poruch a udržení životně důležitých funkcí těla. Pacient je hospitalizován a pečlivě sledován po dobu nejméně 72 hodin.

Jako první pomoc byste měli co nejdříve vypláchnout žaludek, vyvolat zvracení a vzít aktivní uhlí. Pokud je pacient v bezvědomí, je indikována tracheální intubace a výplach žaludku.

Léčba zahrnuje moderní metody intenzivní péče s neustálým sledováním srdečních funkcí, složení elektrolytů a krevních plynů. Pokud je to indikováno, provádí se umělá ventilace plic, antikonvulzivní terapie a další metody resuscitace. Fyzostigmin se nedoporučuje, protože může způsobit asystolii, těžkou bradykardii a záchvaty. Hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné.

speciální instrukce

Při dlouhodobém užívání maprotilinu ve vysokých dávkách je nutné sledovat elektrokardiogram a další funkční parametry srdce, zejména u pacientů s kardiovaskulárními problémy a starších osob. Pokud existuje tendence k ortostatické hypotenzi, je indikováno pravidelné sledování krevního tlaku.

Maprotilin může mít negativní vliv na duševní reakce, zejména při současném užívání léků, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém (CNS), nebo alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby byste neměli řídit vozidla a provádět potenciálně nebezpečné práce, které vyžadují přesnost pohybů, zvýšenou pozornost a rychlost reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

V experimentálních studiích bylo zjištěno, že maprotilin-hydrochlorid nemá teratogenní a mutagenní účinky, nenarušuje plodnost a nezpůsobuje poškození plodu. Zkušenosti s užíváním drogy během těhotenství však nestačí. Existují ojedinělé zprávy o možných nežádoucích poruchách u těhotných žen, které dostávaly maprotilin. V tomto ohledu je lék kontraindikován během těhotenství, s výjimkou případů, kdy jsou přínosy léčby rozhodně vyšší než potenciální rizika.

U novorozenců, jejichž matky dostávaly během těhotenství maprotilin, je možné vyvinout dušnost, podrážděnost, letargii, výrazné snížení krevního tlaku, tachykardii, hypotermii, nervové vzrušení a záchvaty. V tomto ohledu by měl být lék zrušen nejméně 7 týdnů před očekávaným datem porodu (pokud to stav pacienta dovolí).

Maprotilin přechází do mateřského mléka. Po užívání léku v denní dávce 150 mg po dobu 5 dnů v mateřském mléce koncentrace účinné látky převyšuje koncentraci v plazmě 1,3–1,5krát. Ačkoli neexistují žádné informace naznačující vývoj nežádoucích účinků u kojenců, doporučuje se upustit od užívání Maprotilinu během kojení nebo odmítnout kojení.

Použití v dětství

U dětí do 18 let nebyla bezpečnost a účinnost maprotilinu studována, proto je v této věkové skupině užívání tohoto léčiva kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

U závažných funkčních poruch ledvin je antidepresivum kontraindikováno. U mírných až středně závažných poruch není nutné měnit léčebný režim.

Pro porušení funkce jater

U závažných funkčních poruch jater je antidepresivum kontraindikováno. U mírných až středně závažných poruch není nutné měnit léčebný režim.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli být léčeni opatrně. Je nutná úprava dávkovacího režimu.

Lékové interakce

Maprotilin by neměl být používán ve spojení s inhibitory MAO, protože taková kombinace zvyšuje riziko třesu, hyperpyrexie, deliria, generalizovaných klonických záchvatů nebo dokonce smrti. Mezi dávkami těchto léků je třeba dodržovat intervaly nejméně 14 dní.

Maprotilin by neměl být používán v kombinaci s antiarytmickými léky, jako jsou chinidin a propafenon. Při použití těchto kombinací je možné vzájemné posílení účinku léků.

Účinek maprotilinu na současně užívané léky:

zvyšuje kardiovaskulární účinky sympatomimetik, jako je efedrin, isoprenalin, fenylefrin, epinefrin a norepinefrin, i když jsou obsaženy v nosních kapkách a lokálních anestetikách (například používaných ve stomatologii). V takových situacích vyžadují pacienti pečlivý výběr dávky léků a monitorování, včetně kontroly krevního tlaku a srdeční frekvence;
může snížit a dokonce úplně vyloučit hypotenzní účinek adrenergních léků, jako je reserpin, alfa-methyldopa, betanidin, guanethidin. V tomto ohledu by při léčbě arteriální hypertenze měly být předepsány léky jiných tříd, například beta-blokátory, vazodilatancia, diuretika. Kromě toho je třeba mít na paměti, že náhlé vysazení Maprotilinu může způsobit výrazné snížení krevního tlaku;
zvyšuje účinek léčiva s anticholinergními vlastnostmi, jako je atropin, fenothiaziny, biperiden, antihistaminika a antiparkinsonika, na oko, močový měchýř, střeva a centrální nervový systém;
může zvýšit koncentraci karbamazepinu a fenytoinu, zvýšit jejich vedlejší účinky;
zvyšuje antikoagulační účinek derivátů kumarinu, což vyžaduje pečlivé sledování hladiny protrombinu v plazmě a v případě potřeby upravit dávku antikoagulancia;
zesiluje hypoglykemický účinek inzulinu a derivátů sulfonylmočoviny, proto by u pacientů s diabetes mellitus měla být pečlivě sledována hladina glukózy v krvi jak během období užívání maprotilinu, tak po jeho vysazení;
zvyšuje účinek léků, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, včetně barbiturátů a ethanolu.

Účinek jiných léků na maprotilin:

hlavní trankvilizéry mohou zvýšit jeho koncentraci v plazmě, snížit práh záchvatů a způsobit vznik záchvatů;
induktory mikrozomálních jaterních enzymů (perorální kontraceptiva, barbituráty, karbamazepin, fenytoin) zvyšují jeho metabolismus, což může snižovat antidepresivní účinek. V případě potřeby byste měli upravit dávku léků;
methylfenidát a beta-blokátory, které se vyznačují významnou biotransformací (například propranolol), mohou zvýšit jeho plazmatickou koncentraci a zvýšit jeho účinky. Při předepisování takové kombinace je třeba sledovat koncentraci maprotilinu a v případě potřeby upravit dávku;
antipsychotický thioridazin může zvyšovat riziko závažných arytmií;
fluoxetin a fluvoxamin mohou významně zvýšit jeho plazmatickou koncentraci a v důsledku toho způsobit vývoj nežádoucích reakcí;
benzodiazepiny zvyšují sedaci;
cimetidin může zvýšit koncentraci v krvi a zvýšit frekvenci nežádoucích účinků (sucho v ústech, zhoršení zraku), což vyžaduje snížení dávky maprotilinu.

Analogy

Analogy maprotilinu jsou Adepress, Alventa, Amitriptylin, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o maprotilinu

Pacienti nechávají většinou pozitivní recenze ohledně Maprotilinu: lék zvyšuje vitalitu, eliminuje příznaky deprese a je dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou zmiňovány zřídka, obvykle zvýšení tělesné hmotnosti.

Nevýhody naznačují dlouhé období vývoje účinku, až 2 měsíce.