Intelens

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Intelens: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Intelence

ATX kód: J05AG04

Aktivní složka: etravirin (etravirin)

Výrobce: Janssen-Cilag SpA (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2018

Intelens je antivirotikum, které je účinné proti viru lidské imunodeficience (HIV).

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: téměř bílý nebo bílý; dávka 100 mg - oválná, s vyrytým „T125“na jedné straně, s vyrytým „100“na druhé straně; dávka 200 mg - bikonvexní, podlouhlé, na jedné straně vyryté "T200" [120 ks. 100 mg nebo 60 ks. 200 mg v polyethylenové lahvičce se 3 sáčky s vysoušedlem (silikagel), každý po 2 g, v lepenkové krabici, 1 lahvička a návod k použití Intelens].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: etravirin - 100/200 mg;
další složky: mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, hypromelóza, stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy, monohydrát laktózy (100 mg tablety), mikrokrystalická křemičitá celulóza (200 mg tablety).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Etravirin je antivirotikum související s nenukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy HIV-1 (NNRTI). Účinná látka přímo komunikuje s reverzní transkriptázou a potlačuje aktivitu DNA polymerázy závislou na DNA a RNA, což vede ke zničení katalytických míst tohoto enzymu. Prokazuje aktivitu proti laboratorním kmenům a klinickým izolátům divokého typu HIV-1 v akutně infikovaných liniích T-buněk, v monocytech / makrofágech a periferních lidských mononukleárních buňkách.

Etravirin má in vitro antivirový účinek proti širokému spektru členů skupiny HIV-1 skupiny M (včetně podtypů A, B, C, D, E, F, G) a izolátů primární skupiny O, pro které může průměrná účinná koncentrace (EC ₅₀) být v rozmezí 0,7–21,7 nM.

Činidlo není zahrnuto do skupiny antagonistů žádného ze studovaných antiretrovirových léků. Intelens se vyznačuje aditivní antivirovou aktivitou v kombinaci s následujícími léky:

inhibitory proteázy (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
NNRTI: delavirdin, efavirenz, nevirapin;
nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI) nebo nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI): didanosin, zalcitabin, abakavir, stavudin, tenofovir;
inhibitor fúze: enfuvirtid;
inhibitor integrázy: raltegravir;
Antagonista receptoru CCR5: maravirok.

Byl hlášen aditivní nebo synergický antivirový účinek etravirinu v kombinaci s NRTI, jako jsou lamivudin, emtricitabin a zidovudin.

Etravirin vykazuje výraznou antivirovou aktivitu proti 56 ze 65 kmenů HIV-1 s jednou substitucí aminokyselin v RT pozicích, což způsobuje rezistenci na NNRTI, včetně kmenů nesoucích nejběžnější mutace Y181C a K103N. Mutace Y181V (17-násobné změny v EC ₅₀ hodnoty) a Y181I (13-násobné změny EC ₅₀ hodnoty) jsou mezi aminokyselinových substitucí, které způsobují nejvyšší odolnost vůči účinné látky v buněčné kultuře.

Antivirový účinek etravirinu v buněčných kulturách proti 24 kmenům HIV-1, včetně více aminokyselinových substitucí spojených s rezistencí na PI a / nebo NNRTI, je podobný účinku proti divokému kmenu HIV-1. Nejčastěji se rozvíjejícími mutacemi u pacientů s neúspěšnými virologickými výsledky léčby kombinací zahrnující etravirin byly V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Studie in vitro zjistily omezenou zkříženou rezistenci mezi léčivou látkou a efavirenzem u 3 ze 65 mutovaných kmenů HIV-1 s mutací, která uděluje rezistenci vůči NNRTI. Pozice aminokyselin u jiných kmenů spojených se špatnou citlivostí na etravirin a efavirenz byly odlišné. Etravirin vykazuje EC ₅₀ <10 nmol na rozdíl od 83% z 6171 klinických izolátů odolných vůči delavirdinu, efavirenzu a / nebo nevirapin. Pacientům, jejichž režim etravirinu je virologicky neúčinný, se nedoporučuje užívat delavirdin, efavirenz a / nebo nevirapin.

Farmakokinetika

Po perorálním podání s jídlem je maximální plazmatické koncentrace etravirinu (C _max) dosaženo do 4 hodin. Plazmatické koncentrace látky nezávisí na druhu konzumované potraviny (s vysokým obsahem tuku - 1160 kcal nebo s normálním obsahem kalorií - 561 kcal). Obsah produktu byl nižší v případech, kdy byl přípravek Intelens používán na prázdný žaludek (51%) nebo před jídlem (17%). Proto, aby se dosáhlo lepší absorpce, je třeba lék užívat po jídle.

U zdravých dobrovolníků se absorpce etravirinu nezměnila na pozadí současného perorálního podávání omeprazolu nebo ranitidinu, což zvýšilo pH obsahu žaludku.

In vitro, etravirin téměř úplně (asi 99,9%) se váže na plazmatické proteiny, zejména s α ₁ -oxidized glykoprotein (97,66 až 99,02%) a albumin (99,6%). V jiných biologických tekutinách, včetně mozkomíšního moku, nebyla distribuce účinné látky u lidí studována. V in vitro experimentech s lidskými jaterními mikrozomy bylo zjištěno, že etravirin je převážně vystaven oxidačnímu metabolismu za účasti jaterních izoenzymů rodiny CYP3A a v menší míře za účasti izoenzymů rodiny CYP2C, následované glukuronizací.

Po perorálním podání značeného ¹⁴ C-etravirinu bylo ve stolici detekováno 93,7% a v moči 1,2% podané dávky. Ve stolici byl podíl nezměněného etravirinu 81,2–86,4% přijaté dávky, v moči nebyla látka v této formě detekována. Konečná doba eliminace etravirinu se může pohybovat od 30 do 40 hodin.

U pacientů se selháním ledvin nebyla farmakokinetika etravirinu studována. Méně než 1,2% požité dávky látky se vylučuje močí. V nezměněné formě nebyl lék nalezen v moči, takže účinek zhoršené aktivity ledvin na jeho vylučování může být extrémně nevýznamný. Etravirin se vyznačuje velmi vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny, proto je jeho eliminace z těla ve významném množství pomocí hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy nepravděpodobná.

Proces metabolické transformace a eliminace etravirinu probíhá primárně v játrech. Farmakokinetika přípravku Intelens za přítomnosti mírných a středních poruch jeho aktivity (třídy A nebo B na stupnici Child-Pugh) se nezměnila, proto není nutné dávku léku u těchto pacientů snižovat. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater (třída C na stupnici Child-Pugh) nebyla farmakokinetika léčiva studována.

U pacientů infikovaných HIV-1 a současně virem hepatitidy B a / nebo C je clearance přípravku Intelens snížena. Pacienti v této skupině by měli být opatrní, protože mají zvýšené riziko zvýšené aktivity jaterních enzymů.

Bylo zjištěno, že rasa pacienta nemá vliv na farmakokinetické parametry přípravku Intelens.

Mezi ženami a muži nebyly žádné významné rozdíly ve farmakokinetice látky.

Indikace pro použití

Intelens se doporučuje k léčbě infekce HIV-1 u dospělých pacientů užívajících antiretrovirová léčiva, včetně pacientů s rezistencí na NNRTI jako součást kombinované léčby.

Kontraindikace

malabsorpce glukózo-galaktózy nebo intolerance laktózy, galaktóza - na 100 mg (1 tableta obsahuje 160 mg laktózy);
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
těžké jaterní dysfunkce (třída C podle klasifikace Child-Pugh) - pro 200 mg;
kombinované použití s léky, které ovlivňují plazmatické hladiny etravirinu v krvi, a léky, jejichž plazmatické hladiny se mění v kombinaci s etravirinem: NNRTI (delavirdin, nevirapin, efavirenz, rilpivirin), PI bez současného užívání nízké dávky ritonaviru (atazanavir, nelfinavir), sachinavir, indinavir a další, kromě fosamprenaviru), léky proti tuberkulóze (rifapentin, rifampicin), antikonvulziva (fenobarbital, karbamazepin, fenytoin), léky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum), ritonaviravir / jednou denně v dávce 600 mg;
přecitlivělost na kteroukoli složku antivirotika.

S opatrností by tablety Intelens v dávce 200 mg měly užívat starší pacienti a pacienti současně infikovaní hepatitidou B a / nebo C.

Intelens, návod k použití: metoda a dávkování

Intelens se užívá perorálně po jídle; doporučuje se polykat tablety celé a zapít vodou. Pokud má pacient potíže s polykáním, tablety lze rozdrtit a důkladně promíchat ve sklenici vody a výsledný roztok lze okamžitě vypít. Aby bylo zajištěno, že užijete celou dávku, musí být sklo několikrát propláchnuto vodou a jeho obsah musí být zcela vypit. V takovém případě nelze použít teplou vodu (nad 40 ° C) a sycené nápoje.

Intelens je vždy nutné podávat v kombinaci s jinými antiretrovirovými léky.

Dospělým se doporučuje užívat Intelens 2krát denně, 200 mg, maximální denní dávka etravirinu by neměla překročit 400 mg.

Pokud pacient zapomněl užít dávku a ještě neuplynulo více než 6 hodin po obvyklé době užívání, lze ji užít co nejdříve po jídle a další dávku lze použít jako obvykle. Pokud po obvyklém čase přijetí uplynulo více než 6 hodin, neměli byste vynechanou dávku použít a měli byste pokračovat v užívání přípravku Intelens podle dříve použitého schématu.

Vedlejší efekty

hematopoetický systém: často - anémie, trombocytopenie;
kardiovaskulární systém: často - zvýšený krevní tlak, infarkt myokardu; zřídka - angina pectoris, fibrilace síní, hemoragická mrtvice;
nervový systém: často - nespavost, úzkost, bolesti hlavy, periferní neuropatie; zřídka - ospalost, nervozita, poruchy spánku (včetně hypersomnie), noční můry / neobvyklé sny, třes, zmatenost, parestézie, hypestézie, dezorientace, poruchy koncentrace, amnézie, mdloby, křeče;
močový systém: často - selhání ledvin;
trávicí systém: často - nevolnost, plynatost, zvracení, průjem, bolesti břicha, gastritida, gastroezofageální reflux; zřídka - stomatitida, sucho v ústech, zácpa, nutkání na zvracení, krvavé zvracení, nadýmání, pankreatitida, hepatitida, cytolytická hepatitida, hepatomegalie, degenerace tukové jater;
metabolismus: často - hyperglykémie, diabetes mellitus, hypertriglyceridémie, hypercholesterolemie, dyslipidémie, hyperlipidémie; zřídka - anorexie;
smyslové orgány: zřídka - závratě, rozmazané vidění;
dýchací orgány: zřídka - dušnost při fyzické aktivitě, bronchospazmus;
kůže a podkožní tkáň: často - noční pocení, kožní vyrážka, lipohypertrofie; zřídka - suchá kůže, otoky obličeje, svědění, hyperhidróza, lipodystrofie;
reprodukční systém: gynekomastie;
alergické reakce: zřídka - multiformní erytém, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom;
imunitní systém: zřídka - přecitlivělost na léčivo, syndrom obnovy imunity;
laboratorní parametry: zvýšená aktivita alaninaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST), pankreatické amylázy, lipázy, zvýšení celkového cholesterolu, kreatininu, lipoproteinů s nízkou hustotou, glukózy, triglyceridů, snížení počtu leukocytů, neutrofilů;
obecné reakce: často - únava; zřídka - letargie.

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly kožní vyrážka, nevolnost, průjem a hypertriglyceridemie.

Ke zrušení Intelens ve většině případů došlo kvůli výskytu vyrážky. Tato nežádoucí reakce byla obvykle mírná až středně těžká, makulární, erytematózní nebo makulopapulární. Vyrážka se zpravidla objevila ve druhém týdnu léčby a byla zřídka pozorována po čtvrtém, obvykle nevyžadovala použití speciální terapie a zmizela během 1–2 týdnů od dalšího průběhu. Během léčby byl výskyt vyrážky vyšší u žen.

V období po uvedení na trh byly zaznamenány následující poruchy: reakce přecitlivělosti, včetně symptomu DRESS (syndrom přecitlivělosti vyvolaný léčivem s eozinofilií), doprovázené horečkou, vyrážkou a systémovými projevy (včetně vyrážky s horečkou, silné vyrážky, únavy, celková malátnost, bolesti svalů a kloubů, zánět spojivek, léze ústní sliznice, eozinofilie, hepatitida), na straně muskuloskeletální tkáně - rhabdomyolýza.

Předávkovat

O předávkování přípravkem Intelens nejsou k dispozici dostatečné údaje. Nejpravděpodobnějšími příznaky předávkování mohou být nežádoucí účinky často pozorované během období léčby, jako je nevolnost, vyrážka, průjem a bolest hlavy. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud existuje podezření na předávkování, je předepsána podpůrná symptomatická léčba, včetně sledování stavu pacienta a sledování základních fyziologických parametrů. V případě potřeby lze odstranění etravirinu ze žaludku provést jeho umytím, stejně jako umělým zvracením nebo užitím aktivního uhlí.

speciální instrukce

Pacienti by si měli být vědomi toho, že užívání moderních antiretrovirových léků neléčí infekci HIV a nesnižuje riziko přenosu HIV krví nebo pohlavním stykem na jiné. Během léčby přípravkem Intelens musíte i nadále dodržovat všechna příslušná bezpečnostní opatření.

Lékovou terapii by měl předepisovat a provádět lékař, který má dostatečné zkušenosti s léčbou infekce HIV.

Při předepisování a užívání přípravku Intelens je třeba se řídit anamnézou léčby a pokud možno výsledky stanovení citlivosti HIV-1 na antiretrovirová léčiva. Pokud došlo u pacientů k virologickému selhání při léčbě NNRTI a NRTI nebo NRTI, nedoporučuje se provádět kombinovanou léčbu přípravkem Intelens pouze s NRTI nebo NRTI.

Pokud se objeví příznaky nebo známky závažných reakcí přecitlivělosti nebo závažných kožních reakcí, měli byste okamžitě přestat používat přípravek Intelens zavedením pozorování klinického stavu pacienta, včetně sledování aktivity jaterních transamináz, případně s další vhodnou léčbou. Závažné reakce z přecitlivělosti a závažné kožní reakce se zpravidla vyskytují po 3–6 týdnech léčby a ve většině případů vymizí po ukončení léčby a na začátku užívání glukokortikosteroidů. Pokud během léčby přípravkem Intelens nastaly výše uvedené komplikace, nemůžete v užívání léku pokračovat i v budoucnu. Po zjištění závažné vyrážky může zpoždění při zastavení antivirové léčby způsobit život ohrožující reakci.

Během období kombinované antiretrovirové léčby se u pacientů infikovaných HIV může objevit lipodystrofie - redistribuce tukové tkáně v těle. Tato porucha je doprovázena ztrátou lícního a periferního podkožního tuku, nárůstem viscerální a intraabdominální tukové hmoty, hypertrofií mléčné žlázy a hromaděním tuku v dorzocervikální oblasti (tvorba tukového hrbolu). Mechanismus tohoto jevu je v současné době špatně pochopen a nebyly stanoveny jeho dlouhodobé důsledky. Existuje hypotéza o existujícím vztahu mezi PI a viscerální lipomatózou, jakož i mezi NRTI a lipoatrofií. Riziko tohoto jevu se zvyšuje za přítomnosti takových faktorů, jako jsou souběžné metabolické poruchy, pokročilý věk, dlouhodobá antiretrovirová léčba. Při provádění klinického vyšetření pacientů infikovaných HIV by mělo být zahrnuto posouzení fyzických příznaků přerozdělení tukové tkáně.

Během počátečního období kombinované antiretrovirové léčby u pacientů infikovaných HIV s těžkou imunodeficiencí se mohou vyvinout zánětlivé reakce na asymptomatické / reziduální oportunní infekce, jejichž projevy mohou být zhoršení klinického stavu a zhoršení stávajících příznaků. Takové reakce jsou ve většině případů pozorovány během prvních týdnů nebo měsíců po zahájení léčby. Příklady této komplikace mohou být generalizované a / nebo fokální mykobakteriální infekce, cytomegalovirová retinitida, pneumonie způsobená Pneumocystis jirovecii. Pokud se objeví jakékoli příznaky zánětu, musíte okamžitě podstoupit vyšetření a provést odpovídající léčbu. Objevily se také zprávy o vývoji autoimunitních onemocnění na pozadí obnovy imunity, vč.difúzní toxická struma. Podle dostupných údajů se načasování nástupu těchto onemocnění velmi liší a mohou se vyvinout mnoho měsíců po zahájení kombinované léčby.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V současné době neexistují žádné údaje o negativním dopadu Intelens na schopnost řídit auto nebo jiné složité vybavení. Současně je třeba vzít v úvahu profil vedlejších reakcí tohoto činidla.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných žen je užívání přípravku Intelens kontraindikováno.

Dobře kontrolované a adekvátní klinické studie bezpečnosti používání přípravku Intelens během těhotenství nebyly provedeny. V průběhu studií na zvířatech nebyl zjištěn žádný negativní účinek léčiva na průběh těhotenství, porodu, nitroděložního a postnatálního vývoje.

Údaje o vlivu Intelens na lidskou plodnost v současné době chybí.

Není známo, zda etravirin přechází do mateřského mléka u žen. Vzhledem k hrozbě přenosu HIV z matky na kojence během kojení a rozvoji možných nežádoucích účinků etravirinu na kojící ženy samy by se matky infikované HIV během léčby neměly kojit.

Použití v dětství

Tablety Intelens jsou kontraindikovány u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Za přítomnosti funkčních poruch ledvin není nutné dávku přípravku Intelens upravovat.

Pro porušení funkce jater

Farmakokinetika přípravku Intelens za přítomnosti mírných a středně závažných poruch jater (třídy A nebo B na stupnici Child-Pugh) se nemění, a proto není nutné u této skupiny pacientů upravovat dávku. Při užívání léku u pacientů se středně závažnou dysfunkcí jater je třeba postupovat opatrně.

Pacienti s těžkou poruchou funkce jater (třída C na stupnici Child-Pugh) jsou kontraindikováni, aby užívali Intelens v dávce 200 mg.

U pacientů infikovaných HIV-1 a současně virem hepatitidy B a / nebo C je clearance přípravku Intelens snížena. Vzhledem k bezpečnostnímu profilu etravirinu není v tomto případě nutná úprava dávky. Pacienti v této skupině by měli být opatrní, protože mají zvýšené riziko zvýšené aktivity jaterních enzymů.

Použití u starších osob

Farmakokinetické vlastnosti etravirinu nezávisí na věku pacientů (od 18 do 77 let). Starší lidé nemusí měnit dávku léku. Pacienti v této věkové skupině mají s přípravkem Intelens omezené zkušenosti, měli by je proto brát opatrně.

Lékové interakce

léky, které indukují CYP2C19, CYP2C9 nebo CYP3A4: koncentrace etravirinu v plazmě klesá v důsledku zrychlení jeho vylučování, protože tyto izoenzymy se podílejí na metabolické transformaci etravirinu a jeho metabolity pod vlivem enzymu uridin difosfát-glukuronosyltransferáza podléhají glukuronizaci;
léky, které potlačují CYP2C19, CYP2C9 nebo CYP3A4: plazmatická koncentrace etravirinu se zvyšuje v důsledku zpomalení jeho clearance;
léky, které jsou metabolizovány převážně izoenzymem CYP3A4: plazmatické hladiny klesají a jejich terapeutické účinky se oslabují nebo zkracují (etravirin označuje slabé induktory izoenzymu CYP3A4);
léky, které jsou metabolizovány hlavně izoenzymy CYP2C19 nebo CYP2C9, nebo které jsou transportovány pomocí P-glykoproteinu: zvyšuje se plazmatická koncentrace těchto léků a v důsledku toho se zvyšují nebo prodlužují jejich terapeutické nebo vedlejší účinky (etravirin je slabý inhibitor P-glykoproteinu, izoenzymů CYP2C19 a CYP2C9).

Lékové interakce při užívání etravirinu s jinými antiretrovirovými léky:

NRTI: didanosin (400 mg jednou denně), tenofovir (300 mg jednou denně) - úpravu dávky lze vynechat; protože by se didanosin měl užívat na lačný žaludek, doporučuje se užívat 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití přípravku Intelens; emtricitabin, abakavir, stavudin, zidovudin, lamivudin a další - předpokládá se, že etravirin s těmito léky neinteraguje, protože se vylučují hlavně ledvinami;
PI se současným ritonavirem: atazanavir / ritonavir (jednou denně, 300/100 mg), sachinavir / ritonavir (želatinové měkké tobolky; 2krát denně, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (želatinové měkké tobolky, tablety; 2krát denně, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2krát denně, 600/100 mg) - Intelens lze použít v kombinaci s každou z těchto kombinací beze změny dávek; fosamprenavir / ritonavir (2krát denně, 700/100 mg) - může být nutné změnit dávky léků této kombinace a etravirinu;
dvě léky PI se současným podáváním ritonaviru: lopinavir / sachinavir / ritonavir (2krát denně, 400 / 800–1 000/100 mg): tato kombinace nevyžaduje úpravu dávky;
antagonisté receptorů CCR5: maravirok - změna dávky etravirinu není nutná, dávky maraviroku se upravují podle pokynů, protože Intelens má vlastnosti induktoru izoenzymů CYP3A;
inhibitory integrázy: raltegravir (2krát denně, 400 mg) - používá se bez úpravy dávky; dolutegravir (1krát denně, 50 mg) - lze použít současně s etravirinem pouze při užívání kombinací jako darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir nebo lopinavir / ritonavir;
inhibitory fúze: enfuvirtid (2krát denně, 90 mg) - k interakci pravděpodobně nedochází.

Interakce etravirinu s některými dalšími léky / látkami:

flekainid, amiodaron, disopyramid, bepridil, mexiletin, intravenózní lidokain (i.v.), chinidin, propafenon (antiarytmika): jejich koncentrace se může snížit; použití etravirinu v kombinaci s těmito látkami vyžaduje opatrnost, pokud je to možné, s kontrolou plazmatického obsahu těchto léčiv;
digoxin (0,5 mg jednou): u této kombinace není nutná úprava dávky obou léků; je nutné sledovat koncentraci digoxinu v plazmě;
warfarin (antikoagulancia): může dojít ke změně úrovně jeho obsahu, doporučuje se sledování mezinárodního normalizovaného poměru (INR);
itrakonazol, ketokonazol, posakonazol: je možné zvýšení plazmatické koncentrace etravirinu a snížení koncentrace itrakonazolu a ketokonazolu, současná léčba těmito látkami se provádí beze změny dávek;
flukonazol (200 mg jednou denně ráno), vorikonazol (200 mg dvakrát denně): kombinace je předepisována bez úpravy dávky;
azithromycin: toto činidlo je vylučováno ledvinami a pravděpodobně neinteraguje;
klarithromycin (2krát denně, 500 mg): jeho koncentrace klesá o 53%, ale koncentrace 14-hydroxy-klarithromycinu (aktivního metabolitu) se zvyšuje o 46%, a protože tento má sníženou aktivitu proti komplexu Mycobacterium avium (MAC), celková aktivita činidla a jeho metabolitu proti MAC se může změnit; v tomto případě je vhodné použít jiné látky než klarithromycin (azithromycin);
artemether / lumefantrin (80/480 mg, 6 dávek podle schématu: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): úprava dávky není nutná, ale kombinace by měla být prováděna s opatrností, protože není známo, zda snížení expozice artemetheru nebo dihydroartemisininu (jeho aktivnímu metabolitu) může způsobit snížení antimalarické aktivity;
rifabutin (300 mg jednou denně): samotný etravirin s PI, posílený ritonavir, lze použít s rifabutinem beze změny dávkování; pokud je etravirin užíván s lopinavirem, darunavirem nebo saquinavirem v kombinaci s ritonavirem, měl by být rifabutin používán s opatrností kvůli zvýšenému riziku významného snížení plazmatických hladin etravirinu; Rifabutin je předepisován v dávce, která je v souladu s pokyny pro použití PI;
diazepam (benzodiazepiny): jeho koncentrace v plazmě se může zvýšit;
ribavirin: vylučuje se ledvinami, proto je interakce s etravirinem nepravděpodobná;
telaprevir (750 mg každých 8 hodin), boceprevir (800 mg 3krát denně) (antivirotika): není nutná žádná úprava dávky; v kombinaci s boceprevirem je nutná opatrnost vzhledem k riziku snížení plazmatické koncentrace etravirinu, je třeba pečlivě sledovat virologickou odpověď na léčbu virem hepatitidy C a HIV;
dexamethason (glukokortikosteroidy pro systémové použití): plazmatická hladina etravirinu se může snížit a jeho terapeutický účinek může být oslaben; kombinace vyžaduje opatrnost, zejména u dlouhého kurzu;
atorvastatin (1krát denně, 40 mg): pro dosažení požadovaného účinku se doporučuje upravit jeho dávku;
rosuvastatin, lovastatin, simvastatin (substráty CYP3A4): je možné snížení plazmatických koncentrací těchto látek;
Pravastatin: Pravděpodobně žádná interakce s etravirinem;
fluvastatin, pitavastatin, rosuvastatin: metabolizovány za účasti izoenzymu CYP2C9, jejich plazmatická hladina se může zvýšit, může být nutná úprava dávky;
sirolimus, cyklosporin, takrolimus (systémová imunosupresiva): jsou možné změny jejich plazmatických koncentrací; tyto kombinace vyžadují opatrnost;
klopidogrel: rozpad tohoto činidla je potlačen na tvorbu jeho aktivních metabolitů; měla by být zvážena možnost alternativních možností léčby;
vardenafil, sildenafil, tadalafil [inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5)] v denní dávce 50 mg: k dosažení požadovaného terapeutického účinku může být nutné změnit jejich dávky;
omeprazol, paroxetin (oba léky 1krát denně, 40 mg), metadon (60–130 mg denně), ranitidin (2krát denně, 150 mg), norethisteron a ethinylestradiol (kombinace antikoncepčních prostředků na bázi estrogenu a / nebo progesteronu): U všech léků není nutná žádná úprava dávky.

Analogy

Analogem Intelens je Etravirine.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C v dobře uzavřené lahvičce, aby se zabránilo vniknutí vlhkosti; Nevyhazujte sáčky s vysoušedlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Intelens

Existuje jen velmi málo recenzí o Intelens. Lékaři poukazují na to, že lék je moderní účinný lék určený k léčbě infekce způsobené HIV a na pozadí léčby s minimálním počtem nežádoucích účinků. Podle recenzí pacientů prokázaly Intelens v kombinované terapii s jinými antiretrovirovými léky ve většině případů dobré výsledky. Nežádoucí účinky, zejména z nervového systému, se vyskytly nejčastěji na začátku léčby, poté se jejich frekvence a závažnost snížila. Všichni pacienti doporučují užívat lék až po jídle.