Dinastat - Návod K Použití, Cena, Analogy, Recenze, 20 Mg, 40 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Dynastat

Dinastat: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Dynastat

ATX kód: M01AH

Aktivní složka: Parecoxib (Parecoxib)

Výrobce: PHARMACIA Ltd. (Spojené království)

Popis a aktualizace fotografií: 18.10.2018

Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku Dinastat

Dinastat je nesteroidní protizánětlivý lék.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Dynastatu je lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku: vyrábí se ve formě tablety nebo porézní hmoty bílé nebo téměř bílé barvy; rozpouštědlo - čirá, bezbarvá kapalina (1 injekční lahvička s lyofilizátem a 1 ampulka s rozpouštědlem v krabičce; 5 injekčních lahviček s lyofilizátem v blistru společně s 5 ampulkami rozpouštědla v obrysovém proužku, 1 balení s lyofilizátem a 1 balení s rozpouštědlem v balení karton; 5 injekčních lahviček s lyofilizátem v blistru, 2 balení v krabičce).

Složení 1 lahvičky (20/40 mg) zahrnuje:

léčivá látka: sodná sůl parekoxibu - 21,18 / 42,36 mg (odpovídá 20/40 mg parekoxibu). Konečná koncentrace parekoxibu po rozpuštění v 1 ml (pro 20 mg) a 2 ml (pro 40 mg) rozpouštědla je 20 mg / ml;
pomocné látky: kyselina fosforečná a / nebo hydroxid sodný (k úpravě hodnoty pH), heptahydrát hydrogenfosforečnanu sodného.

Složení rozpouštědla: voda na injekci, chlorid sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Parekoxib - účinná složka léčiva Dinastat - po podání léčiva rychle hydrolyzuje za vzniku valdekoxibu. Princip účinku valdekoxibu je vysvětlen inhibicí syntézy prostaglandinů za účasti cyklooxygenázy-2 (COX-2). Valdecoxib působí jako selektivní inhibitor COX-2 proti prostaglandinům jak periferního, tak centrálního účinku, přičemž neinhibuje COX-1 a prakticky neovlivňuje fyziologické procesy v tkáních v závislosti na COX-1, zejména ve střevní a žaludeční sliznici., a také neovlivňuje agregaci krevních destiček a dobu krvácení. Vzhledem k absenci účinku na COX-1 a selektivnímu účinku na COX-2 je výskyt endoskopicky potvrzených erozí, žaludečních a duodenálních vředů při použití Dynastatu nižší,než při použití neselektivních NSAID.

Farmakokinetika

Po intramuskulárním nebo intravenózním podání je parekoxib rychle metabolizován na valdekoxib, který je farmakologicky aktivní složkou, v důsledku enzymatické hydrolýzy v játrech.

Absorpce: po intravenózním podání léčiva v rozmezí dávek 20, 50 a 80 mg denně jsou změny ve farmakokinetických parametrech valdecoxibu, jako je plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) a maximální koncentrace (C _max) lineární. Rovnovážné koncentrace valdekoxibu v krevní plazmě se zavedením léku dvakrát denně je dosaženo do 4 dnů.

Po jedné injekci Dynastatu v dávce 20 mg se _Cmax valdecoxibu dosáhne přibližně za 1 hodinu - pro intramuskulární injekci, 30 minut - pro intravenózní injekci. Po intramuskulárním a intravenózním podání valdekoxibu jsou hodnoty AUC a C _max podobné.

Distribuce: Po intravenózním podání je distribuční objem valdekoxibu přibližně 55 litrů. Při koncentracích dosažených aplikací maximální doporučené dávky (80 mg denně) je vazba na plazmatické bílkoviny přibližně 98%. Valdekoxib se na rozdíl od parekoxibu hromadí převážně v erytrocytech.

Metabolismus: Plazmatický poločas (T _1/2) valdekoxibu je přibližně 22 minut. Parekoxib se rychle a téměř úplně převádí na valdekoxib a kyselinu propionovou. K vylučování valdekoxibu dochází intenzivním metabolizmem v játrech mnoha způsoby, včetně metabolismu s účastí izoenzymů cytochromu P450 CYP3A4 a CYP2C9, a také na glukuronidaci (přibližně 20%) sulfonamidové složky nezávislé na CYP. Hydroxylovaný metabolit valdekoxibu, který se nachází v plazmě, je aktivní jako inhibitor COX-2. Představuje přibližně 10% koncentrace valdecoxibu; po podání terapeutických dávek sodné soli parekoxibu prakticky nemá významný klinický účinek vzhledem k nízké koncentraci tohoto metabolitu.

Vylučování: Valdekoxib se vylučuje metabolickou přeměnou v játrech a pouze méně než 5% se vylučuje v nezměněné formě močí. Přibližně 70% dávky léčiva se vylučuje močí ve formě neaktivních metabolitů, nezměněný parekoxib se v moči nenachází a ve stolici se vyskytuje pouze ve stopových množstvích.

Plazmatická clearance (CLp) pro valdekoxib je přibližně 6 l / h. Po intramuskulárním a intravenózním podání sodné soli parekoxibu je T _1/2 valdekoxibu přibližně 8 hodin. U starších pacientů je plazmatická koncentrace valdekoxibu přibližně o 40% vyšší než u mladších pacientů, protože mají sníženou clearance valdekoxibu. Rovnovážná plazmatická koncentrace valdekoxibu je u starších mužů o 16% nižší než u starších žen.

Indikace pro použití

Dynastat se používá při akutní bolesti ke snížení potřeby opioidních analgetik a ke snížení nebo prevenci pooperační bolesti.

Kontraindikace

angioedém, bronchospazmus, akutní rýma, kopřivka nebo jiné alergické reakce po užití kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID, včetně dalších selektivních inhibitorů COX-2;
alergické reakce na sulfonamidy;
III trimestr těhotenství, období laktace;
erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu během exacerbace (včetně akutního peptického vředu);
těžké městnavé srdeční selhání;
závažné poškození jater (žádné zkušenosti s používáním);
přecitlivělost na účinnou látku nebo jakoukoli složku léčiva;
věk do 18 let (žádné zkušenosti s používáním).

Návod k použití Dynastatu: metoda a dávkování

Dynastat lze podávat intramuskulárně nebo intravenózně, buď jako pravidelné opakované injekce, nebo v době nebo podle potřeby. V závislosti na pacientově reakci na léčivo po zahájení léčby je dávka upravena. Existují zkušenosti s používáním Dynastatu po dobu 7 dnů.

U akutní bolesti je doporučená počáteční jednotlivá dávka 40 mg pro intravenózní nebo intramuskulární podání, v případě potřeby je možné opakované podávání každých 6–12 hodin při 20–40 mg; denní dávka by neměla překročit 80 mg. Intravenózní bolusovou injekci lze podat rychle, přímo do žíly nebo do tuby předinstalovaného i.v. infuzního systému. Intramuskulární injekce se doporučuje provádět hluboko do svalu, pomalu.

U pooperační bolesti (k její prevenci nebo snížení) se doporučuje dávka 40 mg intramuskulárně nebo nejlépe intravenózně. Lék se podává 30-45 minut před operací. K udržení účinku se Dynastat podává opakovaně podle schématu uvedeného pro úlevu od akutní bolesti.

Aby se snížila potřeba opioidních analgetik, používá se před jejich podáním Dynastat v kombinaci s nimi. V tomto případě je denní potřeba opioidních analgetik snížena o 20–40%.

U starších pacientů není zpravidla nutná úprava dávky Dynastatu. Pokud je tělesná hmotnost staršího pacienta nižší než 50 kg, doporučuje se zahájit podávání léku dávkou 0,5; maximální denní dávka je v tomto případě 40 mg.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min) nebo se stavem predisponujícím k zadržování tekutin v těle se doporučuje předepisovat parekoxib v nejnižší doporučené dávce a pečlivě sledovat funkci ledvin.

U pacientů s poruchou funkce jater není obvykle nutná úprava dávky. V případě porušení střední závažnosti začíná podávání léku dávkou 0,5 a denní dávka se sníží na 40 mg. V případě vážného poškození jater se podávání léku nedoporučuje z důvodu nedostatku zkušeností s používáním Dynastatu u této skupiny pacientů.

Příprava léčiva pro podání

K přípravě injekčního roztoku použijte:

pro lahvičky s 20 mg - 1 ml injekčního roztoku chloridu sodného (0,9%);
pro lahvičky o obsahu 40 mg - 2 ml injekčního roztoku chloridu sodného (0,9%).

Lze také použít následující rozpouštědla: 5% injekční roztok dextrózy (glukózy), 0,9% sterilní roztok chloridu sodného, 5% roztok dextrózy (glukózy) s 0,45% injekčním chloridem sodným (při použití výše uvedených rozpouštědel je hotový roztok izotonický).

Nemíchejte Dynastat s jinými léčivými přípravky.

K přípravě Dinastatova roztoku se nedoporučuje používat injekční roztoky Lactate Ringer (Hartman's) nebo Ringer's Lactate pro injekce s 5% roztokem dextrózy (glukózy), protože to vede ke srážení.

Vzhledem k tomu, že výsledný roztok nebude izotonický, nedoporučuje se používat jako rozpouštědlo pro Dinastat sterilní vodu pro injekce.

Připravený roztok nezmrazujte ani neuchovávejte v chladničce.

Po rozpuštění může být léčivo injikováno do zkumavek intravenózního infuzního systému obsahujících rozpouštědla: 5% injekční roztok dextrózy (glukózy), injekční roztok Lactate Ringer, injekční roztok chloridu sodného, 5% roztok dextrózy (glukózy) s 0,45% chloridem sodík.

Vedlejší efekty

Často (≥ 1/100, <1/10), zřídka (≥ 1/1 000, <1/100):

kardiovaskulární systém: často - zvýšení nebo snížení krevního tlaku; zřídka - cerebrovaskulární poruchy, bradykardie;
hematopoetický systém: zřídka - trombocytopenie;
dýchací systém: často - respirační selhání;
horní dýchací cesty: zřídka - faryngitida;
nervový systém: často - hypestézie, závratě;
autonomní nervový systém: zřídka - sucho v ústech;
metabolismus: často - hypokalémie, zvýšené hladiny kreatininu; zřídka - zvýšení hladiny dusíku močoviny v krvi, hyperglykémie;
trávicí systém: často - dyspepsie, plynatost, zácpa, postextrakční alveolitida; zřídka - eroze, žaludeční a duodenální vředy;
psychika: často - nespavost, úzkost;
močový systém: zřídka - oligurie;
hepatobiliární systém: zřídka - zvýšená aktivita transamináz ALT a AST;
smyslové orgány: zřídka - bolest ucha;
kůže: často - svědění, zvýšené pocení; zřídka - zpožděné hojení pooperačních ran, vyrážka;
muskuloskeletální systém: zřídka - artralgie;
lokální reakce: bolest v místě vpichu, infekce rány (včetně operací bypassu koronární arterie), patologický výtok z drénu instalovaný po operaci, doprovázený disekcí hrudní kosti;
ostatní: často - ekchymóza, pooperační anémie, periferní edém, bolesti zad; zřídka - astenie.

Při užívání přípravku Dynastat nelze zcela vyloučit vzácné závažné nežádoucí účinky, které byly pozorovány při užívání NSAID: bronchospazmus, hepatitida, anafylaktický šok, akutní selhání ledvin, městnavé srdeční selhání.

Při užívání valdekoxibu a parekoxibu byly pozorovány následující reakce: exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, Stephen-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, angioedém, anafylaktické reakce.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné údaje o klinických příznacích předávkování přípravkem Dinastat.

V případě podezření na předávkování přípravkem Dynastat se doporučuje symptomatická léčba. Vzhledem k tomu, že parekoxib má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny, je účinnost dialýzy k odstranění léčiva z těla zanedbatelná.

speciální instrukce

Během prvních několika dnů po jmenování parekoxibu by mělo být u pacientů užívajících warfarin nebo podobné léky pečlivě sledováno antikoagulační působení vzhledem k vysokému riziku krvácení.

Dynastat by měl být používán s opatrností u pacientů, jejichž stav nastal nebo se zhoršuje v důsledku zadržování tekutin, protože u řady pacientů užívajících parekoxib může dojít k otokům a zadržování tekutin v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů. Je třeba pečlivě sledovat stav pacientů s anamnézou hypertenze a srdečního selhání.

V případě závažné dehydratace u pacienta je vhodné před předepsáním léčby přípravkem Dynastat rehydratovat.

Vzhledem k tomu, že během léčby přípravkem Dynastat se vyskytly případy krvácení z horní části gastrointestinálního traktu, stejně jako vředy, včetně perforovaných, je lék předepisován s extrémní opatrností pro krvácení z gastrointestinálního traktu, zánětlivé procesy v aktivní formě a vředy gastrointestinálního traktu a také lidé užívající aspirin, pacienti s kardiovaskulárními chorobami a starší lidé.

Parekoxib může kvůli svým protizánětlivým vlastnostem snížit význam diagnostických funkcí při detekci infekce, jako je horečka.

Současné podávání přípravku Dynastat s léky, jejichž mechanismus účinku je spojen s inhibicí enzymů P450 CYP3A4 a CYP2C9, může způsobit zvýšení AUC parekoxibu.

Při předepisování parekoxibu spolu s ACE inhibitory je třeba vzít v úvahu možnost snížení antihypertenzního účinku inhibicí syntézy prostaglandinů.

U pacientů léčených lithiem je po zahájení léčby parekoxibem nutné pečlivě sledovat koncentraci lithia v séru.

Vzhledem k nedostatečnému účinku na funkci krevních destiček nelze parekoxib považovat za alternativu k kyselině acetylsalicylové v prevenci kardiovaskulárních onemocnění.

Při současném podávání přípravku Dynastat se substráty CYP2C19 je nutná opatrnost.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k riziku ospalosti, úzkosti a závratí během léčby je nutné upustit od činností vyžadujících zvýšenou pozornost, soustředění a rychlost reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

S používáním Dynastatu u těhotných žen nejsou žádné zkušenosti.

Podle pokynů by měl být přípravek Dynastat předepsán, pouze pokud očekávaný přínos pro ženu převáží potenciální riziko pro plod. V posledním trimestru je užívání drogy kontraindikováno vzhledem k tomu, že může způsobit předčasné uzavření Botallovova kanálu a snížení kontraktilní aktivity dělohy.

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se parekoxib vylučuje do mateřského mléka. Při rozhodování o zahájení léčby přípravkem Dynastat by mělo být kojení na dobu léčby přerušeno.

Použití v dětství

Lék je kontraindikován u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Parekoxib je předepisován v nižších než doporučených dávkách za podmínek, které predisponují k zadržování tekutin v těle, a také při závažném selhání ledvin, v případech, kdy je clearance kreatininu nižší než 30 ml / min. To vyžaduje pečlivé sledování renálních funkcí pacienta.

Pro porušení funkce jater

Užívání parekoxibu se nedoporučuje u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, protože s jeho použitím u této skupiny pacientů nejsou žádné zkušenosti.

S opatrností a v nejnižší doporučené dávce je lék předepisován pacientům se středně závažnou dysfunkcí jater.

Použití u starších osob

U starších pacientů není zpravidla nutná úprava dávky Dynastatu. Pokud je však tělesná hmotnost staršího pacienta nižší než 50 kg, doporučuje se zahájit podávání léku dávkou 0,5; maximální denní dávka je v tomto případě 40 mg.

Lékové interakce

ACE inhibitory: snížení antihypertenzního účinku;
warfarin: ovlivňuje protrombinový čas a AUC warfarinu, způsobuje jejich mírné zvýšení;
flukonazol, ketokonazol: zvýšení plazmatické AUC parekoxibu o 62%, s ketokonazolem o 38%;
lithium: snížení renální (30%) a sérové (25%) clearance lithia, což má za následek zvýšení AUC lithia v séru o 34%;
dexamethason, karbamazepin, rifampicin, fenytoin: je povolen nárůst metabolismu valdekoxibu;
diuretika: snížení účinnosti furosemidu a thiazidů v důsledku snížení syntézy prostaglandinů v ledvinách;
inhalační anestetika: žádné potvrzené interakce;
kyselina acetylsalicylová: parekoxib nemá žádný účinek na jeho antitrombotický účinek;
naloxon: pravděpodobně nezpůsobuje další respirační depresi a zvýšenou sedaci;
cyklosporin nebo takrolimus: zvyšuje nefrotoxický účinek;
jiné léky: významné farmakokinetické interakce mezi parekoxibem a intravenózním heparinem, midazolamem, propofolem, alfentanilem a fentanylem nebyly pozorovány. Významné interakce mezi valdekoxibem a methotrexátem, glibenklamidem (glyburidem), perorálními antikoncepčními prostředky, zejména norethindronem a ethinylestradiolem, nebyly zaznamenány.

Při současném podávání valdekoxibu s induktory jaterních mikrozomálních enzymů se může zvýšit jeho metabolismus.

Analogy

Arkoksia je obdobou Dynastatu.

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí, kde teplota vzduchu nepřesahuje 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Dynastatu

Existuje jen málo recenzí o přípravku Dynastat, ve kterých si pacienti všimnou rychlé úlevy od bolesti po užití léku, ale zároveň naznačují jeho vysoké náklady.