Veroshpilakton

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Veroshpilacton: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: verospilakton

ATX kód: C03DA01

Aktivní složka: spironolakton (spironolakton)

Výrobce: Obolenskoe - farmaceutická společnost CJSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 52 rublů.

Koupit

Veroshpilakton je draslík šetřící diuretikum.

Uvolněte formu a složení

tablety: kulaté, ploché válcové, s čárou na jedné straně a zkosením, bílé nebo bílé se krémovým odstínem, se slabým specifickým zápachem nebo téměř bez zápachu (10, 15, 20 a 30 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 3 balení);
tobolky: 25 mg - velikost č. 3, s bílým tělem a víčkem; 50 mg - velikost č. 3, s bílým tělem a modrým víčkem; 100 mg - velikost č. 1, s modrým tělem a víčkem; obsah tobolek je bílý nebo bílý s nažloutlým leskem (10, 14, 15 a 20 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 3 balení).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití veroshpilaktonu.

Léčivou látkou je spironolakton:

1 tableta - 25 mg;
1 tobolka - 25, 50 nebo 100 mg.

Pomocné látky v tabletách: laktóza (mléčný cukr), koloidní oxid křemičitý (aerosil), bramborový škrob, mastek, stearát hořečnatý.

Další složky tobolek: monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, povidon, bramborový škrob, laurylsulfát sodný, mastek, koloidní oxid křemičitý (aerosil).

Složení tobolky:

25 mg: tělo a víčko - želatina, oxid titaničitý;
50 mg: tělo - želatina, oxid titaničitý; víčko - želatina, oxid titaničitý, brilantní černé barvivo, patentované modré barvivo;
100 mg: tělo a víčko - želatina, oxid titaničitý, patentované modré barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou veroshpilaktonu je spironolakton, draslík šetřící diuretikum, dlouhodobě působící specifický antagonista aldosteronu (mineralokortikosteroidního hormonu kůry nadledvin).

Mechanismus účinku léčiva je způsoben jeho schopností zadržovat aldosteron sodný a vodu v distálním nefronu, potlačovat účinek mineralokortikosteroidního hormonu na vylučování draslíku, snižovat syntézu permeátů v části sběrných kanálků a distálních tubulů závislé na aldosteronu.

Spironolakton se váže na receptory aldosteronu, čímž zvyšuje vylučování iontů sodíku, chloru a vody močí, snižuje kyselost moči a snižuje vylučování močoviny a draslíku.

Účinek léčiva dosahuje maximálně 7 hodin po užití veroshpilaktonu a trvá nejméně 24 hodin.

Hypotenzní účinek spironolaktonu je vysvětlen přítomností diuretického účinku, který je proměnlivý: vyvíjí se 2. až 5. den léčby.

Farmakokinetika

Jakmile se spironolakton dostane do gastrointestinálního traktu, rychle a úplně se vstřebává.

Váže se na plazmatické bílkoviny asi z 98% (metabolit kanrenon - o 90%). Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) kanrenonu je dosaženo během 2–4 hodin po užití veroshpilaktonu.

Distribuční objem je 0,05 l / kg.

Při pravidelném užívání veroshpilaktonu po dobu 15 dnů v dávce 100 mg je Cmax 80 ng / ml. Po dalším ranním příjmu je doba dosažení Cmax 2–6 hodin.

Lék neproniká dobře do tkání a orgánů, samotný spironolakton a jeho metabolity však pronikají placentární bariérou, kanrenon do mateřského mléka.

Léčivo se metabolizuje tvorbou aktivních metabolitů: hlavně (80%) - metabolit obsahující síru, v menší míře (20%) - kanrenon.

Verospilakton se vylučuje z těla hlavně ledvinami (50% - ve formě metabolitů, 10% - nezměněno) a částečně střevem. T _1/2 (poločas) spironolaktonu - 13-24 hodin, aktivní metabolity - až 15 hodin. Kanrenon se vylučuje převážně ledvinami ve dvou fázích: T _1/2 první fáze - 2-3 hodiny, T _1/2 druhé fáze - 12 –96 hodin

U pacientů se srdečním selháním a jaterní cirhózou se prodlužuje doba trvání T _1/2. Neexistují však žádné známky kumulace veroshpilaktonu. Pravděpodobnost akumulace léčiva v těle se zvyšuje v přítomnosti souběžné hyperkalemie a chronického selhání ledvin.

Indikace pro použití

edematózní syndrom při chronickém srdečním selhání (jako monopreparát nebo v kombinaci se standardní terapií);
esenciální hypertenze (jako součást kombinované terapie);
hypokalémie a / nebo hypomagnezémie (jako součást komplexní léčby jejich prevence při užívání diuretik a pokud není možné předepsat jiné metody pro korekci obsahu draslíku);
stavy, při kterých je možný sekundární hyperaldosteronismus, včetně nefrotického syndromu, jaterní cirhózy s otoky a / nebo ascitem a dalších stavů doprovázených otoky;
primární hyperaldosteronismus (Connův syndrom) - pro krátký předoperační průběh léčby.

Veroshpilakton se také používá jako diagnostický nástroj pro stanovení primárního hyperaldosteronismu.

Kontraindikace

hyponatrémie;
hyperkalemie;
anurie;
závažné selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 10 ml / minutu);
diabetes mellitus s potvrzeným selháním ledvin;
Addisonova choroba;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
děti do 3 let;
Během těhotenství a kojení;
současné užívání draslíkových přípravků, eplerenonu nebo jiných draslík šetřících diuretik;
přecitlivělost na kteroukoli složku veroshpilaktonu.

Opatrně:

diabetická nefropatie;
metabolická acidóza;
hyperkalcémie;
selhání jater;
cirhóza jater;
atrioventrikulární (AV) blok;
anestezie (obecná nebo lokální);
diabetes mellitus s podezřením nebo potvrzeným chronickým selháním ledvin;
chirurgické zákroky;
zvětšení mléčných žláz;
porušení menstruačního cyklu;
užívání léků, které způsobují gynekomastie;
starší věk.

Veroshpilakton, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky a tablety veroshpilaktonu se užívají perorálně.

Doporučené dávkovací režimy pro dospělé:

edematózní syndrom při chronickém srdečním selhání (v kombinaci s thiazidovými nebo kličkovými diuretiky): denní dávka 100-200 mg ve 2-3 dávkách po dobu 5 dnů. V závislosti na účinku může být denní dávka snížena na 25 mg. Lékař zvolí udržovací dávku individuálně. Nejvyšší přípustná dávka je 200 mg denně;
Esenciální hypertenze (jako součást kombinované léčby): 50-100 mg jednou denně, v případě potřeby se dávka postupně zvyšuje (1krát za 2 týdny) na 200 mg. Dosažení adekvátní odpovědi na terapii trvá nejméně 2 týdny. Dávka se upravuje v závislosti na účinku a snášenlivosti veroshpilaktonu;
hypokalémie a / nebo hypomagnezémie: denní dávka - 25-100 mg v jedné nebo více dávkách. Pokud jsou perorální doplňky draslíku a jiné způsoby jeho náhrady neúčinné, je možné zvýšení denní dávky na 400 mg;
edém u jaterní cirhózy: pokud poměr iontů sodíku a draslíku v moči přesahuje 1, je denní dávka obvykle 100 mg, pokud je poměr menší než 1, je denní dávka 200-400 mg. Lékař zvolí optimální udržovací dávku individuálně;
edém u nefrotického syndromu: v denní dávce 100-200 mg (pokud jsou jiné typy léčby neúčinné);
těžký hyperaldosteronismus a hypokalémie: denní dávka - 300-400 mg ve 2-3 dávkách, po zlepšení stavu se dávka postupně snižuje na 25 mg denně;
idiopatický hyperaldosteronismus: 100–400 mg denně.

Diagnostika a léčba primárního hyperaldosteronismu:

krátký diagnostický test: denní dávka - 400 mg v několika dávkách po dobu 4 dnů. Pokud se při užívání veroshpilaktonu zvyšuje koncentrace draslíku v krvi a po jeho vysazení klesá, je důvod předpokládat, že pacient má primární hyperaldosteronismus;
dlouhodobý diagnostický test: denní dávka - 400 mg v několika dávkách po dobu 3-4 týdnů. Pokud je možné pomocí veroshpilaktonu upravit arteriální hypertenzi a hypokalemii, lze předpokládat, že pacient má primární hyperaldosteronismus.

Po provedení kteréhokoli z výše uvedených testů se pomocí přesnějších diagnostických metod stanoví primární hyperaldosteronismus. Jako krátký předoperační kurz je Veroshpilacton předepisován v denní dávce 100–400 mg v 1–4 dávkách během celého přípravného období. Pokud není chirurgický zákrok indikován, používá se k dlouhodobé udržovací léčbě Veroshpilacton, který předepisuje minimální účinnou dávku, kterou lékař zvolí individuálně v závislosti na klinické situaci.

U dětí od 3 let s otoky během prvních 5 dnů je Veroshpilacton předepisován v denní dávce 1–3,3 mg / kg nebo 30–90 mg / m ² v 1–4 dávkách, poté je dávka upravena. V případě potřeby je možné denní dávku zvýšit oproti původní dávce až třikrát.

Vedlejší efekty

z centrálního nervového systému: ospalost, zmatenost, závratě, letargie, letargie, bolesti hlavy, ataxie, svalové křeče;
z muskuloskeletální a pojivové tkáně: osteomalace, křeče lýtkových svalů;
z ledvin a močových cest: akutní selhání ledvin;
z dýchacího systému: dušnost;
z jater: porucha funkce jater;
z gastrointestinálního traktu: střevní kolika, zácpa, gastritida, průjem, nevolnost, bolesti břicha, zvracení, ulcerace a krvácení z gastrointestinálního traktu;
na straně endokrinního systému: zhrubnutí hlasu, u žen - amenorea, dysmenorea, metroragie v menopauze, bolest v mléčných žlázách, hirsutismus, menstruační nepravidelnosti, karcinom prsu; u mužů - snížení potence a erekce, gynekomastie (riziko vývoje závisí na dávce, délce léčby, je obvykle reverzibilní a zmizí po vysazení veroshpilaktonu, v některých případech zůstává mléčná žláza mírně zvětšená);
na straně krve a lymfatického systému: trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastóza;
na straně kůže a podkožních tkání: hypertrichóza, alopecie;
alergické reakce: horečka na léky, makulopapulární a erytematózní vyrážka, eozinofilie, svědění, kopřivka, toxická epidermální nekrolýza, Stephen-Johnsonův syndrom;
na straně laboratorních parametrů: narušení rovnováhy vody a elektrolytů (hyponatrémie, hyperkalemie), zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, hyperurikémie, narušení acidobazického stavu (alkalóza, metabolická hyperchloremická acidóza).

Předávkovat

V případě předávkování veroshpilaktonem jsou možné následující příznaky: průjem, nevolnost, zvracení, zvýšená koncentrace močoviny, dehydratace, hyperkalcémie, hyponatrémie (ospalost, sucho v ústech, žízeň), hyperkalemie (svalová slabost, parestézie, arytmie), kožní vyrážka, závratě.

Po užití dávky významně přesahující doporučenou dávku je vhodné provést výplach žaludku. Léčba arteriální hypotenze a dehydratace je symptomatická. U hyperkalemie se obnova rovnováhy vody a elektrolytů projevuje použitím diuretik vylučujících draslík a rychlým zavedením roztoku glukózy / dextrózy 5-20% s inzulínem (0,25-0,5 IU inzulínu na 1 g glukózy / dextrózy), pokud je to nutné, podávání se opakuje. V těžkých podmínkách se provádí hemodialýza.

speciální instrukce

Starší lidé, pacienti se zhoršenou funkcí jater a ledvin vyžadují monitorování funkce ledvin a sérových elektrolytů. Totéž platí pro případy, kdy se současně užívají nesteroidní protizánětlivé léky.

Verospilakton ztěžuje stanovení adrenalinu, kortizolu a digoxinu v krvi.

Během léčby je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje, doporučuje se vyloučit ze stravy potraviny bohaté na draslík.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Je třeba věnovat pozornost činnostem, které vyžadují rychlé reakce a vysokou koncentraci pozornosti, včetně řízení vozidel a práce se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Spironolakton a jeho metabolity procházejí placentární bariérou, proto je veroshpilakton u těhotných žen kontraindikován.

Metabolity účinné látky se nacházejí v mateřském mléce. V tomto ohledu je nutné přestat kojit, pokud je nutná léčba během laktace.

Použití v dětství

Veroshpilakton není předepsán dětem do 3 let (kvůli pevné dávkové formě léčiva).

S poruchou funkce ledvin

Závažné selhání ledvin (clearance kreatininu <10 ml / min) je kontraindikací pro použití veroshpilaktonu.

Pro porušení funkce jater

Verospilakton by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů se současnou cirhózou jater nebo selháním jater.

Použití u starších osob

Ve stáří se veroshpilakton používá opatrně.

Lékové interakce

diuretika (kyselina ethakrynová, furosemid, thiazidy a podobné thiazidy), glukokortikosteroidy: diuretické a natriuretické účinky spironolaktonu jsou zesíleny a urychleny;
karbenoxolon: podporuje retenci sodíku spironolaktonem;
indomethacin, salicyláty: diuretický účinek spironolaktonu klesá;
lithium: jeho clearance klesá, toxický účinek se zvyšuje;
karbenoxolon: jeho metabolismus a vylučování jsou urychleny;
srdeční glykosidy: jejich toxicita klesá;
diuretika a antihypertenziva: jejich účinek je zvýšen;
nesteroidní protizánětlivé léky: diuretické a natriuretické účinky spironolaktonu se snižují, zvyšuje se pravděpodobnost hyperkalemie;
omamné látky, barbituráty, ethanol: zvyšuje se ortostatická hypotenze;
nedepolarizující svalová relaxancia (například tubokurarin): jejich účinek může být zvýšen;
digoxin: zvyšuje se jeho poločas, zvyšuje se pravděpodobnost intoxikace digoxinem;
mitotan: jeho účinek klesá;
cholestyramin, chlorid amonný: zvyšuje se riziko vzniku hyperkalemické metabolické acidózy;
indomethacin, cyklosporin, blokátory aldosteronu, antagonisté receptoru angiotensinu II, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, přípravky obsahující draslík, draslík šetřící diuretika, doplňky draslíku: zvyšuje se pravděpodobnost hyperkalemie;
fenazon (antipyrin): zvyšuje se jeho metabolismus;
nepřímá antikoagulancia (heparin, indandion, deriváty kumarinu): jejich účinnost klesá;
buserelin, triptorelin, gonadorelin: zvyšuje se jejich účinnost;
fludrokortizon: dochází k paradoxnímu zvýšení tubulární sekrece draslíku.

Veroshpilakton snižuje vaskulární citlivost na norepinefrin, proto je při provádění anestézie nutná opatrnost.

Analogy

Analogy veroshpilaktonu jsou: Spironolakton, Veroshpiron, Spironol, Spironobene, Aldopur, Vero-Spironolactone, Prakton, Spironolacton-Ratiopharm, Spironaksan, Spiriks, Urakton.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C na místě chráněném před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti tablet - 4 roky, tobolky - 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Veroshpilaktonu

Recenze veroshpilaktonu jsou většinou pozitivní. Pacienti zaznamenávají vysokou účinnost léku, pokud se používá podle indikací a v souladu s doporučeními lékaře.

Z vedlejších účinků jsou nejčastěji zmiňovány poruchy trávicího traktu.

Cena za veroshpilakton v lékárnách

Přibližné ceny veroshpilaktonu: 25 mg tablety (20 ks v balení) - 58–86 rublů, 50 mg tobolky (30 ks v balení) - 163–205 rublů, 100 mg tobolky (30 ks v balení) - 243 –296 rublů.